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TEMA: QUINOLONAS
Mecanismo de acción
(FARMACODINAMIA)
Inhiben :
Topoisomerasa IV (Gram+)
Complejo quinolona-enzima-
ADN, provoca unADN roto.
Las quinolonas de primera generación son activas
frente a microorganismos Gram - (Entero bacterias)
E.coli,
Proteus,
Klebsiella,
Enterobacter,
Serratia,
Citrobacter,
Salmonella, E. Coli, Salmonella
Shigella)
Con excepción de Pseudomonas spp. y otros bacilos
gramnegativos
Las quinolinas de segunda generación son también
activas frente a bacterias gram(-)además, actúa contra
Pseudomonas spp. y algunos microorganismos gram(+),
como :
o S. aureus,
o S. epidermidis
o Moraxella catarrhalis
S. aureus
o micobacterias.
Las de tercera y cuarta generación mantienen buena
actividad frente a gram(-) y micobacterias, pero presentan
mejor actividad frente a gram(+)
o Streptococos pyogenes también conocida como estreptococos
beta-hemolítico del grupo A
o Neumococo,
o Anaerobios Streptococos pyogenes
RESISTENCIA BACTERIANA A LAS
QUINOLONAS
Las bacterias resistentes a las quinolonas
aparecen en clínica como resultado de la
terapia con estos agentes. Su efecto cito tóxico
depende de que penetren a través de la
membrana bacteriana y alcancen su diana
celular (DNA girasa o topoisomerasa IV) para
inducir la muerte de la célula. En principio, las
resistencias a las quinolonas pueden deberse a
mutaciones que afecten cualquier paso de este
proceso. Así, los mecanismos de resistencia
bacteriana a las quinolonas pueden agruparse
en tres categorías:
1) Resistencias de tipo cromosómico que dan lugar a
mutaciones en segmentos definidos de los genes
que codifican la DNA girasa (especialmente en la
subunidad A) y la topoisomerasa IV
Metabolismo y excreción
La eliminación de las quinolonas es variable según el compuesto considerado, aunque todas o sus metabolitos
activos alcanzan niveles urinarios suficientemente altos.
• La ofloxacina, la levofloxacina, la lomefloxacina y la gatifloxacina sufren eliminación renal principal por
filtrado glomerular o secreción tubular, con mínimo metabolismo hepático (< 10%).
• El ácido pipemídico, la ciprofloxacina y la norfloxacina se metabolizan en el hígado en mayor grado (~ 20%) y
se excretan por las vías renal y biliar.
• El ácido nalidíxico, la fleroxacina y la moxifloxacina son las que más sufren biotransformación hepática (>
35%), excretándose aproximadamente la mitad por bilis y la mitad por orina.
El metabolismo hepático de las quinolonas se realiza a través de sistemas enzimáticos oxidativos de fase I y
conjugantes de fase II.
INDICACIONES Y DOSIFICACION