ANTIBIÓTICOS

ANTIBACTERIANOS:
QUINOLONAS
 La primera quinolona que surgió:
ácido nalidíxico
Se obtuvo como producto
intermediario en la síntesis del
antipalúdico cloroquina

Esta molécula no contine flúor en su estructura

y se utilzaba por su gran actividad contra
gérmenes Gram- en infecciones urinarias, pero
producía muchas reacciones secundarias y
pronto aparecieron cepas resistentes.
 QUINOLONAS FLUORADAS

ACTUALMENTE EXISTEN
NUEVAS QUINOLONAS
COMO RESULTADO DE LA
INTRODUCCIÓN DE UN
ÁTOMO DE FLÚOR EN
POSICIÓN 6:
NORFLOXACINA
CIPROFLOXACINA
LEVOFLOXACINA
MOXIFLOXCINA
GATIFLOXACINA
GEMIFLOXACINA
 ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
Estas fluoroquinolonas, en sentido
general, no sólo siguen siendo
eficaces para infecciones por
bacterias Gram- (E. coli,
Salmonellas, Shigellas,
Enterobacter, Campylobacter y
Neisseria, P. aeruginosa.) sino que
también resultan activas contra
gran variedad de Gram+. Pero
debe destacarse que la actividad
contra estreptococos Gram + está
limitada a un grupo de
fluoroquinolonas : levofloxacina,
moxifloxacina y gatifloxacina.
 También pueden inhibir en altas
concentraciones a bacterias
intracelulares como: Chlamydia,
Mycolasma, Legionella, Brucella y
Mycobacterium.
 MECANISMO DE ACCIÓN
Existen dos formas de actuar estos
antibióticos:

En el caso de las bacterias Gram -, actúan

inhibiendo una enzima importante para la
transcripción del RNAm bacteriano, la DNA
girasa o Topoisomerasa II interrumpiendo
de esta manera la síntesis de proteínas
ocasionando muerte celular (efecto
bactericida).
En el caso de las bacterias Gram+, actúan
inhibiendo la acción de otra enzima,
también importante, en la transcripción del
RNAm, la Topoisomerasa IV , lo que
ocasiona interrupción del proceso y
paralización de la síntesis proteica
bacteriana.
 ABSORCIÓN,
BIOTRANSFORMACIÓN Y
EXCRECIÓN

Se absorben adecuadamente por

vía oral distribuyéndose de manera
amplia por casi todos los tejidos
corporales. Su absorción no está
afectada por la ingestión de
alimentos. Todas tienen una
biodisponibilidad superior al 50%.
La mayor parte de las quinolonas
se eliminan por vía renal. La
moxifloxacina tiene importante
biotransformación hepática.
REACCIONES ADVERSAS

Digestivas: nausea,
vómitos. Dispepsias.

Tendinitis y rotura del

tendón de Aquiles.

En casos más raros:

leucopenia, eosinofilia,
aumento de cifras de
transaminasas.
 USOS

Tratamiento de
infecciones urinarias.

Infecciones tractus
digestivo por Salmonellas,
Shigellas.

Infecciones respiratorias.

Infecciones de tejidos
blandos y piel.