“ANTIHIPERTENSIVOS”

RODRIGO MORAN OBREGÓN

TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA

DRA. LOURDES PULIDO FRANCO

ANTIHIPERTENSIVOS

Los antihipertensivos son toda

sustancia o procedimiento que
reduce la presión arterial. En
particular se conocen como agentes
antihipertensivos a un grupo de
diversos fármacos utilizados en
medicina para el tratamiento de la
hipertensión.
 Clasificación:

Actualmente se clasifican de
acuerdo a su mecanismo de acción
en:
 INHIBIDORES
ADRENÉRGICOS
DIURÉTICOS
CENTRALES Y
PERIFÉRICOS.

BLOQUEADORES DE
BLOQUEADORES
LOS RECEPTORES
ADRENÉRGICOS
DE LA
BETA.
ANGIOTENSINA.

BLOQUEADORES DE
BLOQUEADORES DE
LA ENZIMA
LOS CANALES DE
CONVERTIDORA DE
CALCIO.
LA ANGIOTENSINA.
 DIURÉTICOS

Los diuréticos actúan esencialmente disminuyendo el

volumen sanguíneo, lo que disminuye a su vez la tensión
sobre las paredes arteriales. Existen cuatro clases
distintas en la actualidad, de las cuales sólo los derivados
tiazídicos son recomendados para el tratamiento de la
hipertensión. Esto se debe a: la alteración del equilibrio
hidroelectrolítico por la pérdida de agua y electrolitos
que pueden suceder con su uso, y a la falta de
beneficios demostrables en el tratamiento a largo plazo
de la hipertensión.
 Bloqueadores
adrenérgicos beta

Los bloqueadores adrenérgicos beta, tal como su

nombre indica, son fármacos que bloquean el efecto
de la adrenalina y sustancias afines
(simpaticomiméticos) sobre los vasos sanguíneos,
provocando que éstos se dilaten, la resistencia al
paso de la sangre disminuya y, por consecuencia, la
presión arterial descienda.
MECANISMO DE ACCIÓN

Ofrece beneficios extra para

aquellos pacientes que sufren de
hipertensión y sufren o tienen
riesgo de sufrir alguna enfermedad
de componente vascular o
cardiaco (tales como angina de
pecho, infarto agudo de miocardio
o insuficiencia cardíaca), aunque
trae consigo algunos efectos
secundarios como hipotensión
ortostática o síncope.
BLOQUEADORES DE LOS
CANALES DE CALCIO.

Bloquean la contracción del músculo liso

en la pared de los vasos sanguíneos,
controlada por el ión calcio, disminuyendo
la resistencia vascular en forma similar a
los bloqueadores adrenérgicos beta.
Se caracterizan por el inicio de acción más rápido entre
todos los antihipertensivos, aunque esto solía representar
más un problema que un posible beneficio, ya que la
rápida reducción de la presión arterial podía dar síntomas
de hipotensión en personas vulnerables, especialmente
ancianos. Por ello actualmente estos fármacos se
prescriben generalmente en presentaciones de liberación
prolongada.
 BLOQUEADORES DE LA
ENZIMA CONVERTIDORA DE
LA ANGIOTENSINA.
Interfieren en la producción de
angiotensina, una hormona
vasoconstrictora, a través del bloqueo de
la enzima que la produce. Tal efecto no
sólo reduce la presión arterial, sino que
disminuye el daño vascular provocado por
la hipertensión, lo que a su vez disminuye
la incidencia de complicaciones o la
velocidad a la que éstas se desarrollan,
especialmente la insuficiencia renal o la
insuficiencia cardíaca.
 Bloqueadores de los
receptores de la
angiotensina.
Son fármacos que se desarrollaron más recientemente, en
gran parte buscando obtener los beneficios que los
bloqueadores de la ECA ofrecen, sin sus efectos
secundarios. Logran esto al bloquear la acción de la
hormona angiotensina II en receptores de los vasos
sanguíneos, llamados receptores AT1.
No han sido tan extensa y largamente estudiados como los
otros grupos, pero hasta el momento han demostrado
ofrecer beneficios equivalentes a los demás.
INHIBIDORES ADRENÉRGICOS
CENTRALES Y PERIFÉRICOS.

También llamados bloqueadores

ganglionares, son actualmente poco
utilizados en el tratamiento de la
hipertensión debido a su acción sobre los
ganglios del sistema nervioso autónomo, a
la gran cantidad de efectos secundarios
que provocan y al desarrollo de
alternativas más efectivas.

VASODILATADORES Dilatación de las arteriolas por
DIRECTOS acción directa sobre la
musculatura lisa vascular.
Hidralazina
Algunos (nitroprusiato) también
Minoxidilo dilatan las venas, la mayoría no lo
hacen.
Diazóxido
Nitroprusiato
sódico
ANTAGONISTAS DEL Dilatación arterial por relajación del
CALCIO. músculo liso, al bloquear la
entrada de ión calcio en las células
INHIBIDORES DE LA A.C.E. Disminución de los niveles de
angiotensina II al inhibir el enzima
angiotensina-convertasa (A.C.E.)
que convierte la angiotensina I en
angiotensina II.
VASODILATADORES
La potente acción vasodilatadora origina taquicardia refleja y retención hidrosalina,
por lo que estos medicamentos se utilizan siempre en terapia triple con un diurético
y un betabloqueante, que contrarrestan dichos efectos.
La hidrazalina tiene una buena reputación como tercer fármaco en hipertensión
(usar si es insuficiente la asociación diurético más beta-bloqueante). La dosis
diaria debe mantenerse por debajo de los 200 mg para minimizar el riesgo de un
síndrome semejante al lupus eritematoso.
El minoxidilo tiene algunos efectos secundarios importantes (entre ellos
hipertricosis), pero es eficaz en muchos casos refractarios a otro tratamiento. Debe
tenerse en cuenta como medicamento de último recurso.
El nitroprusiato sódico y el diazóxido se emplean por vía parenteral,
exclusivamente en crisis hipertensivas.
El verapamilo y el diltiazem tienen acción hipotensora menos intensa que las
dihidropiridinas (nifedipina, nicardipina, etc.), pero son mejor tolerados y
posiblemente sean preferibles como tratamiento monofármaco.
La mayor potencia vasodilatadora de las dihidropiridinas puede provocar
taquicardia y ligera retención hidrosalina, pero en cambio no tienen efectos sobre
la conducción cardíaca y son mejores para asociar a ß-bloqueantes. Se tiende
ahora a evitar el uso de las formas de liberación rápida de antagonistas del Ca,
sobre todo de la nifedipina, tras estudios epidemiológicos que indican aumento de
riesgo de infarto de miocardio en comparación con otros tratamientos
antihipertensivos. Es prudente usar formas retardadas o bien dihidropiridinas de
acción larga (amlodipina, felodipina, nitrendipina).
Introducidos inicialmente con cierta cautela, han alcanzado un puesto entre los
tratamientos de primera elección. La acción es aditiva con los diuréticos, ya que
bloquean el efecto de éstos sobre el sistema renina/angiotensina.
 HIPOTENSORES DE ACCIÓN CENTRAL

Metildopa Inhibición de los impulsos Su uso aislado ocasiona retención hidrosalina, aumento de peso
adrenérgicos reguladores y a la larga pérdida de eficacia terapéutica. No son nunca, por
Clonidina de la presión, tanto, medicamentos de primera elección.
probablemente por estímulo
Moxonidina Se suelen usar asociados a diuréticos, que minimizan tales
de receptores alfa-2
adrenérgicos a nivel de los inconvenientes. Su principal problema es una indicencia muy alta
centros reguladores del de sedación, aunque la metildopa produce raramente efectos
SNC. secundarios más graves (hemolisis, hepatitis), lo cual la convierte
en el fármaco menos deseable del grupo.
La moxonidina actua
fundamentalmente como
agonista imidazolinérgico y
en menor cuantía como
agonista adrenérgico alfa-2.

DERIVADOS DE Depleción de los depósitos Se suelen usar simpre asociados a otros antihipertensivos
RAUWOLFIA de catecolaminas, tanto a (usualmente diuréticos) para evitar tener que administrar dosis
nivel central como elevadas, con los consiguientes efectos a nivel gastrointestinal y
Alcaloide totales periférico. del S.N.C. En asociación son fármacos eficaces y relativamente
bien tolerados. La sedación es más suave que en el grupo
Reserpina
anterior, pero tiene una incidencia alta de depresión, a veces
Bietaserpina graves. Está contraindicado en antecedentes de episodios
depresivos. Se suelen usar bastante en ancianos, por la
comodidad de la toma diaria y por no perder demasiado el efecto
por administración irregular.

OTROS Es un derivado del tranquilizante meprobamato. Poco difundido

internacionalmente y por tanto, poco documentado. Su interés
Mebutamato como antihipertensivo debe ser bastante escaso.
 Recomendaciones
Terapéuticas para el Tx. De la
Hipertensión.
1º ESCALÓN Para el tratamiento inicial se consideran adecuados cinco tipos de medicamentos:
diuréticos, alfabloqueantes, betabloqueantes, inhibidores de ECA y antagonistas del calcio.
Un solo fármaco

2º ESCALÓN Lo más usual y más lógico es seleccionar el segundo fármaco entre las clases farmacológicas
reseñadas en el 1º escalón. La asociación clásica es diurético + betabloqueantes, pero acumula las
Asociación de acciones de los dos componentes sobre la glucemia y la relación HDL/LDL, y existe cierto recelo
dos fármacos hacia ella por este motivo. Es frecuente ahora la asociación diurético + inhibidor de la ECA, pero la
mayoría de las combinaciones de los grupos farmacológicos citados en el epígrafe anterior son
eficaces y válidos. Fuera de estos grupos, sigue teniendo cierta utilidad la combinación diurético +
rawolfia, mientras que van cayendo en desuso las asociaciones de diuréticos o betabloqueantes con
hipotensores centrales (clonidina, metildopa).

3º ESCALÓN Una vez más lo razonable es seleccionar el tercer fármaco entre los grupos de elección para el 1º
escalón, pero también es tradicional introducir aquí la hidralazina. Se usan por ejemplo
Asociación de combinaciones diurético + betabloqueantes + alfabloqueante (que a veces puede sustituirse con
tres fármacos éxito por diurético + labetalol).

4º ESCALÓN Puede ensayarse sustituir uno de los fármacos de la terapia triple por minoxidilo.

Hipertensión Si no da resultado, ensayar la terapia diurético + betabloqueante + inhibidor de ECA + hidralazina (o

refractaria al 3º con alfa-bloqueante, antagonista del calcio, etc. en sustitución de uno de los citados).
escalón