Agentes antimicrobianos

quimioterapéuticos
 AGENTE QUIMIOTERÁPICO O
QUIMIOTERAPÉUTICO es un agente
antimicrobiano que por su baja toxicidad
puede emplearse internamente. Hablamos de
dos tipos de agentes quimioterapéuticos:
• Antibióticos. Son compuestos producidos por
microorganismos que inhiben o matan a otros
microorganismos. Ej. Penicilina
• De síntesis orgánica. Son productos químicos
sintetizados artificialmente. Ej. Ciprofloxacino
Fuentes de los quimioterapéuticos
En función a su origen, los clasificamos en:
• Naturales: Antibióticos
• Sintéticos: Sintéticos
• Semisintéticos: Agentes naturales a los que se
les adiciona uno o varios radicales mediante
métodos químicos.
 Características de un antimicrobiano
1.- Selectividad tóxica. Qué sea altamente tóxico con bacterias y
nada o menos tóxico con las células.
2.- Es preferente que sea microbicida a bacteriostático.
3.- Es mejor que sea soluble y activo a diluciones bajas. Si es activo
sólo a altas concentraciones acabaría ocasionando daños a la
célula.
4.- Debe estar activo durante el tiempo necesario para eliminar la
infección (debe ser resistente a pH bajo para resistir el paso por el
estómago).
5.- No debe provocar resistencias. Que no se seleccione células
resistentes al antibiótico.
6.- Complementar las defensas del hospedador.
7.- No provocar alergias.
Mecanismo de acción de los antimicrobianos q inhiben
la síntesis de la pared celular

• Pared celular: La pared celular es el mejor

blanco para los antibacterianos, ya que
nuestras células no tienen pared.
 penicilina
• Producidas por diferentes hongos como Penicillium o Aspergillus. A
nivel industrial se obtienen a partir de P. Chrysogenum. Su
estructura básica es el ácido 6-amino-penicilánico, al que se une una
cadena lateral. La parte más importante de este ácido es un anillo
lactánico, formado por tres carbonos y un nitrógeno. Las bacterias
que contienen esta enzima son resistentes, por tanto, a la penicilina.
• Las penicilinas inhiben la síntesis del peptidoglicano de la pared
celular. Inhiben una reacción de transpeptidación. Además, activan
las enzimas propias de la bacteria. Por ello, la penicilina es un
bactericida.
• La penicilina natural (penicilina G o benzil penicilina) está formada
por ácido 6-amino-penicilánico y un bencilo como cadena lateral. Es
muy activa frente a bacterias gram +, pero poco activa frente a las
gram -. Debe ser administrada parenteralmente, ya que es sensible
al ácido del estómago.
• Las penicilinas biosintéticas son aquellas en las que, el grupo
que se une al 6-amino penicilánico proviene de una adición.
Añadiendo ácido fenoxiacético al cultivo del hongo,
generamos penecilina V o ácido fenoxiacético. Puede ser
administrada oralmente. Su espectro de acción es similar al
de la penicilina G.
• Las penicilinas más usadas son las semisintéticas: amoxicilina
(clamoxil), ampicilina... Al 6-amino-penicilánico se le adiciona,
por síntesis química, una cadena lateral variable. Su ventaja e
que su espectro de acción es mayor; son efectivas frente a
algunas gram -.
 CEFALOSPORINAS

• La composición básica de las cefalosporinas es el ácido 7-amino-

cefalosporánico y contiene un anillo -lactánico, y por tanto son
antibióticos -lactánicos y pueden ser hidrolizados por microorganismos
que contengan -lactanasas. Son originadas por el hongo Acremanium
Chrysogenumy son similares a las penicilinas.
• Presentan un amplio espectro de acción y pueden ser aplicadas a los
alérgicos a las penicilinas. Existen 3 grupos:
• Primera generación. Son más efectivas frente a gram + que frente a
gram -.
• Segunda generación. Son efectivas frente a ambas gram.
• Tercera generación: Son efectivas frente a gram - y capaces de llegar al
SNC a grandes concentraciones. Son utilizadas frente a enfermedades
graves.
 AMINOGLUCÓSIDOS
• Los aminoglucósidos son aminoazúcares unidos por
enlaces glucosídicos. Son producidos por bacterias del
género Streptomyces. Destacan la estreptomicina y la
gentamicina. Estos antibióticos son efectivos frente a
gram -. Se unen a la subunidad 30 s. e inhiben la
síntesis proteica y además producen errores en la
traducción (confusiones en cadenas).
• Los aminoglucósidos son antibióticos de segunda
elección, ya que se han descrito numerosas bacterias
resistentes a estos antibióticos, y producen síntomas
como sordera, daños renales, hepáticos, vómitos, etc.
 TETRACICLINAS

• Las tetraciclinas son producidas por bacterias del género

Streptomyces y poseen una estructura característica
formada por un anillo llamado naftaceno. Son
bacteriostáticas y tienen un amplio espectro de acción;
gram +, gram -, mycoplasmas (bacterias que carecen de
pared celular).
• Inhiben la síntesis proteica por medio de la unión a la
subunidad 30 s., impidiendo la unión del aminoacil-t-
RNA al locus.
• Las tetraciclinas se usan en clínica y en tratamientos
largos. Producen diarreas, daños hepáticos, renales, etc.
 MACRÓLIDOS
• Los macrólidos están formados por un anillo
denominado lactonico, unido a diversos azúcares. El más
empleado es la eritromicina, producido por Streptomyces
erythraeus. Es un antibiótico bacteriostático que inhibe
la síntesis de proteínas por unión a la subunidad 30s. del
cromosoma bacteriano. En concreto, inhibe la elongación
de la cadena proteica durante la traducción, ya que
impide la translocación del peptidil-t-RNA del locus A al.
• La eritromicina es un antibiótico que se emplea en
personas alérgicas a la penicilina y está recomendada
para la lelgionelosis (Legionella pneumophila)
 CLORANFENICOL

• El cloranfenicol es producido por la bacteria

Streptomyces venozuelae. Es un antibiótico, pero en
la actualidad se sintetiza químicamente. Es un
antibiótico bacteriostático de amplio espectro de
acción. Inhibe la síntesis proteica mediante la unión a
la subunidad 30s. del ribosoma. Impide la síntesis de
enlaces peptídicos en las proteínas, produce anemia
y disminución del nivel de leucocitos en sangre.
• Es el último antibiótico que se utiliza para curar una
enfermedad.
 POLIPEPTÍDICOS
• Los polipeptídicos son polipéptidos unidos por enlaces
peptídicos. Son polipéptidos no sintetizados en
ribosomas sino por unas enzimas especiales
denominadas peptidosintetasas, que forman y unen
enlaces y péptidos.
• La bacitracina es el más utilizado, y es produida por
Bacillus lichoniformis. Su modo de acción es el
siguiente: Afecta a la síntesis del peptidoglicano de la
pared celular. Inhibe el transporte del peptidoglicano
desde la membrana plasmática a su lugar habitual en la
pared celular. Esto se debe a la unión de la bacitracina
al bactoprenol (transportador de la molécula).
 ISONIACIDIA
• La isoniacida o isoniazida es un fármaco antituberculoso
activo frente a Mycobacterium tuberculosis. Se trata de un
fármaco de primera línea en el tratamiento de la
tuberculosis, siendo el fármaco más importante a nivel
mundial para tratar todos los tipos de tuberculosis.
• Sus principales efectos secundarios son la toxicidad
hepática y la neuropatia periférica
• La isoniacida es un profármaco y necesita ser activado por
una catalasa bacteriana. La forma activa actúa inhibiendo
la síntesis de ácido micólico en la pared de la micobacteria
GRACIAS POR SU
ATENCIÓN