COLINERGICOS Y ANTICOLINERGICOS

Integrantes: 
 Cuellar Corvalan, Ana María 
 De la Cruz Remicio, Ebert Antoni
 Ruiz Lezama, Haidy Yajhaira
 Morales Mendoza, Alicia
Docente: 
 Mg. Muñoz Jaureguí, Manuel Jesús

Curso: 
 Farmacología I
 SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

El sistema nervioso autónomo controla gran

diversidad de funciones viscerales del organismo, y
su función es la de mantener la compleja homeostasia
del organismo en respuesta tanto a las alteraciones del
medio interno como a los estímulos exteriores.

El SNA forma el soporte visceral para el

comportamiento somático ajustando el organismo
anticipadamente para responder al estrés y su
actividad ocurre de forma independiente de la
voluntad.
SISTEMA NERVIOSO
PARASIMPÁTICO

El  SNPS es una división del sistema nervioso

autónomo que controla la actividad de
los músculos liso, cardíaco y las glándulas.

Las funciones del SNPS son comúnmente descritas

como la respuesta “descansa y digiere”, debido a
que está involucrada en ralentizar el ritmo
cardíaco, relajar los esfínteres en los tractos
gastrointestinal y urinario y aumentar la actividad
glandular e intestinal.
SISTEMA NERVIOSO
SOMÁTICO
El  SNS forma parte del sistema nervioso periférico y
se encarga de transmitir información sensitiva y de
enviar información del control motor a los músculos
esqueléticos.

Inerva la musculatura esquelética, a través de fibras.

Los neurotransmisores de estas fibras, que se libera en
la placa mioneural, es la acetilcolina y los receptores
postsinápticos ubicados en la membrana plasmática
de la célula muscular son nicotínicos de tipo
muscular.
 RECEPTORES COLINÉRGICOS

Refiere a circuitos neuronales, medicamentos,

moléculas y proteínas que hacen uso transportan
o modifican la actividad de la neurotransmisora
acetilcolina.

Farmacológicamente, se subdivide a los

receptores colinérgicos en muscarínicos y
nicotínicos, esta clasificación fue postulada
originariamente por Henry Dale.
 RECEPTORES
MUSCARÍNICOS

Los receptores muscarínicos tienen la capacidad de

ligar tanto acetilcolina como muscarina. La
muscarina es un alcaloide que se encuentra presente
en algunos hongos venenosos. La transmisión
colinérgica (mediada por acetilcolina) tiene lugar
principalmente en los ganglios autonómicos, en los
órganos inervados por la rama para simpática del
SNA, y el SNC.
 SUBTIPOS DE RECEPTORES MUSCARÍNICOS

Estos receptores están implicados en respuestas complejas tales como

la memoria, atención y analgesia. Los receptores M1 se encuentran
M1, M4 Y M5: SNC
también en las células parietales gástricas y a nivel de los ganglios
autonómicos.
La activación de los receptores M2 disminuye la velocidad de
M2 conducción a nivel de los nodos sinoauricular y auriculoventricular,
reduciendo así la frecuencia cardiaca.

La activación de los receptores M3 a nivel del musculo liso produce

M3: MUSCULO
acciones en: bronquios (broncoconstricción), vejiga (se favorece la
LISO micción), glándulas exocrinas, entre otros tejidos.
 RECEPTORES
NICOTÍNICOS

Las sustancias que estimulan los receptores nicotínicos

excitan las fibras posganglionares de ambos sistemas
simpático y parasimpático.
En el músculo esquelético la acetilcolina interactúa con
receptores nicotínicos, abriendo el canal y permitiendo
el paso de los iones principalmente de Sodio. La
corriente de sodio provoca la despolarización de la
membrana y la propagación del potencial de acción,
causando la liberación de calcio del retículo
sarcoplásmico, lo cual produce contracción del músculo.
 AGONISTAS COLINÉRGICOS
Las drogas que producen acciones farmacológicas caracterizadas fundamentalmente
por su similitud a las observadas por la activación del sistema parasimpático.

ESTIMULANTES COLINERGICOS DE
La acetilcolina es la más sensible y sus efectos, luego de la
ACCIÓN DIRECTA administración intravenosa, se prolongan pocos segundos.

CLASIFICACIÓN DE LOS AGONISTAS La metacolina es aproximadamente 3 veces más resistente a la

acción enzimática y el carbacol y betanecol son completamente
COLINÉRGICOS DIRECTOS resistentes a la hidrólisis.

La muscarina, pilocarpina y la oxotremorina presentan actividad

agonística exclusiva sobre los receptores muscarínicos.

La nicotina y el DMPP son agonistas selectivos de los receptores

nicotínicos.

ESTIMULANTES COLINERGICOS DE
ACCIÓN INDIRECTA
TIPOS DE COLINESTERASAS
La acetilcolinesterasa es la enzima encargada de la
inactivación biológica de la acetilcolina, a quien
hidroliza, originando colina y ácido acético.
La acetilcolina también puede ser biotransformada por la
enzima butirilcolinesterasa o pseudocolinesterasa o
acilcolinesterasa que se encuentra ampliamente
difundida en el organismo (plasma, hígado, glía, etc.).
Son inhibidores de las colinesterasas, que constituyen un
grupo heterogéneo de fármacos con la propiedad de
antagonizar la hidrólisis de la acetilcolina, provocando
incrementos en la intensidad y duración de sus efectos.
INHIBIDORES DE LAS COLINESTERASAS
(ANTICOLINESTERASAS)
La colinesterasa puede ser inhibida en forma irreversible por
medio de una serie de fármacos denominados
organofosforados.
Se caracterizan por unirse exclusivamente al grupo esterásico
de la acetilcolinesterasa para formar el producto intermedio
enzima fosforilada.
Estos fármacos son muy liposolubles (excepto el ecotiofato);
se absorben fácilmente por piel, intestino, conjuntiva y
pulmón y se distribuyen en forma generalizada alcanzando el
SNC.
 ANTICOLINÉRGICOS
Son sustancias naturales o sintetizadas que actúan inhibiendo la actividad de la acetilcolina en el
sistema nervioso central periférico.

En función de cuál es el receptor que bloquean se clasifican

en dos tipos:
Antagonistas muscarínicos:
 De origen natural destacan la atropina y la
escopolamina.
 Sintéticos: la homatropina ipratropio oxitropio
metilescopolamina, tropicamida, benzotropina,
diciclomina, pirenzepina, telenzepina y darifenacina.
Antagonistas nicotínicos: Entre ellos figuran el curare, la
succinilcolina, la alfa-bungarotoxina y la galamina.
 ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES MUSCARÍNICOS

Se utiliza en pacientes con bradicardia, paro cardiaco. se utiliza para

evitar los efectos muscarínicos de los inhibidores de la
ATROPINA acetilcolinesterasa utilizados para revertir la parálisis muscular al final
de la cirugía.

Se utiliza para tratar procesos reactivos de las vías respiratorias como

IPRATROPINA el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC)

Disminuye la urgencia urinaria y se utiliza en pacientes con

OXIBUTININA incontinencia urinaria.
 FARMACOCINÉTICA

Se absorbe fácilmente en el tubo digestivo y se

distribuye por el torrente sanguíneo puede ser a
través de IV que dura cerca de 30 minutos, IM/SC
dura cerca de 45 minutos a 1 hora.

La atropina cruza la barrera hematoencefálica y la

placenta donde se elimina principalmente en la orina.
 BLOQUEADORES DE
RECEPTORES NICOTÍNICOS

Estos fármacos actúan como antagonistas Uso terapéutico

farmacológicos competitivos y se clasifican en dos
grupos:
 Bloqueadores de los ganglios (trimetafán, casi no se
utilizan)
 Bloqueadores neuromusculares. Estos medicamentos
pueden actuar a través de dos mecanismos diferentes:
1) Antagonismo farmacológico competitivo de la
acetilcolina.
2) Por la acción agonista prolongada de tipo
acetilcolina“.
Los bloqueadores no despolarizantes
se usan en procedimientos quirúrgicos
de duración media y larga como
complemento de los anestésicos
generales para inducir parálisis y
relajación muscular. También se
utilizan en los pacientes con apoyo
ventilatorio mecánico para producir
parálisis muscular en los casos en que
se requiere controlar la ventilación.