Farmacología del sistema nervioso

autónomo

Objetivo: recordar el funcionamiento general del

SNA y comprender el mecanismo de acción de
autacoides (SNA)
 Introducción
Los fármacos que actúan en el sistema nervioso central (SNC)
fueron los primeros descubiertos por los seres humanos y
son el grupo más utilizado de agentes farmacológicos.

Éstos incluyen fármacos utilizados para:

• Enfermedades neurológicas y psiquiátricas
• Como analgésicos y reductores de la fiebre
• Supresores de la náusea
• Antiepilépticos
• Antiparkinsonianos
• Relajantes musculares
• Ansiolíticos e hipnóticos
• Anestésicos
 Clasificación según su Función

Somático Autónomo: conjunto neuronal

que regula funciones
inconscientes

Funciones
voluntarias o parasimpático simpático
consientes:
movimiento

“Huida”
“reposo”
suprarrenales, latido, riego
perístalsis, inhibe secreciones, sanguíneo hacia órganos
miosis, broncoconstricción principales, midriasis
vasodilatación,

Acetil colina y después

Acetil colina Noradrenalia
La Regulación de las funciones involuntarias Incluye la acción de 2 tipos de
neuronas:
Pregangionares: sinapsis con
el ganglio autonómico
psi s
Tallo Sina
Encefálico

Órgano

Ganglio a.

Postganglionares : sinapsis
Médula con los órganos
Según la localización y tamaño de las neuronas

Neuronas parasimpática
Origen: tallo encefálico y región sacra

órgano

Neuronas simpática
Origen: toracolumbar
 Diferencias funcionales Receptores
• Preganglionares
nicotínicos
– ambas generan acetilcolina (ACh)

• Postganglionares:
– Simpáticas: noradrenalina (NA)
Adrenérgicos
*También se conoce como sistema adrenérgico

muscarínicos
– Parasimpáticas: acetilcolina
*También se conoce como sistema colinérgico o muscarínico

Ach = acetlcolina
*nicotina y muscarina son agonistas
a) simpático Receptores
adrenérgicos
αyβ

b) parasimpático M1,m2,m3,m4,m5
N1, N2 (Nm y Nn)

Otros neurotansmisores: GABA,

dopamina,DOPA, oxido nítrco, glutamato,
glicina, epinefrina, histamina, melatonina,
serotonina.
 Terminología importante:
• Fármacos de acción directa: interactúan directamente con el
receptor, simulan el efectos los neurotransmisores

• De acción indirecta: inhiben la recaptación de los

neurotransmisores, estimulan secreción, evitan metabolismo
Que efecto tendría un inhibidor de la colinesterasa? Y un agonista del
receptor?
RECEPTORES DEL SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO
Receptores nicotínicos
• Activados por acetilcolina
 RECEPTORES MUSCARÍNICOS
• se encuentran en el músculo liso, glándulas exocrinas, Sistema
Nervioso Central y el Sistema Nervioso Periférico.
5 tipos:
• MI, M4, M5: SNC, memoria, atención, analgesia (DOPA,
parkingson)
• M2: reduce frecuencia cardiaca
• M3: broncoconstricción
 Receptores adrenérgicos

Se activan con catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, dopamina

• Alfa
– α1 : contracción del músculo liso. Causa vasoconstricción en piel, riñón y cerebro.
– α2: vasoconstricción, inhibición de liberación de insulina, contracción de
esfínteres αβ

• Beta
– β1: aumento del gasto cardiaco
– β2 : músculos lisos, relajación visceral, dilatación
– β3:efectos metabólicos; lipolisis, glicolisis etc.
Farmacología del parasimpático
 Fármacos del parasimpático
1. Parasimpaticomiméticos: imitan al sistema
parasimpático, tienen el mismo efecto que la acetil
colina por eso también se llaman colinérgicos

2. Parasimpaticolíticos: bloquean al parasimpático,

también se llaman anticolinérgicos
 1.- Parasimpaticomiméticos o colinérgicos
• directos: actúan sobre imitando la acetilcolina contracción pupilar 
(ej: pilocarpina, alcaloide que causa contracción pupilar,
disminuir presión ocular)

• indirectos: impiden la degradación de la acetil colina,

por esto se llaman anticolinesterasicos;
aumentan transmisión de la placa
motora, se usan en el tratamiento
de Alzheimer y miastenia gravis
 2.-Parasimpaticolíticos o anticolinérgicos
Antagonistas de ach en receptores muscarínicos

“se apaga el parasimpático por lo que hay un predominio del simpático”

• Midriasis
• Disminución de secreciones:
Relajación de saliva, sudor, bronquiales,
musculatura lisa lagrimas, etc.
• Broncodilatación
• Baja frecuencia cardiaca
Ach. = acetilcolina
 Fármacos anticolinérgicos
• Naturales
Atropina
Escopolamina

• Seminintéticos:
Derivados de los anteriores
Antiespasmódico TGI: homatropina
Oftálmicos
Broncodilatadores: fenoterol
Espasmolíticos urinarios
Antiparkinsonianos: orfenadrina, triexifenidilo
Antiulcerosos*
*Diferentes de misoprostol que es un fármaco análogo a las prostaglandinas estomacales
Síndrome anticolinérgico

1. Caliente como el infierno

2. Ciego como murciélago
3. Seco como hueso
4. Rojo como jitomate
5. Loco como cabra

6. Hipertermia
7. Midriasis, visión borrosa
8. Anhidrosis
9. Vasodilatación
10.Alucinaciones y delirio
 Alcaloides naturales
Escopolamina del floripondio

belladona

En dosis muy bajas; Atropina:

-Se usan dosis trasdérmicas para el Antiespasmódico
mareo y parkingson. visceral y midriatico
-Una sobredosis por escopolamina puede
Anticolinérgicos
causar delirio, y otras psicosis, parálisis,
(inhibición del parasimpático)
estupor y la muerte
¿La droga que anula la voluntad?
 Toloache datura ferox
 Hioscina (buscapina): afinidad por
receptores de musculatura lisa
gastrointestinal, espasmolítico

 Escopolamina: depresor del sistema nervioso “burundanga, la droga del diablo que anula tu
voluntad”
 Atropina
 Otros altamente tóxicos
 Toxina botulínica
Neurotoxina producida por Clostridium botulinum

 Bloquea liberación te acetilcolina en la región de transición entre el nervio
periférico y el músculo

DL50 = 0.05 ng (un nano gramo es la millonésima parte de un gramo)

Indicaciones:
• Estrabismo
• Distonias focales:
Enfermedades con
movimientos
involuntarios (tourette)
• Espasticidad
 Tetrodotoxina
160.000 veces más potente que la cocaína en el
Bloquea la conducción axonal de las neuronas sensoriales

Parálisis
muscular,
insuficiencia
Bloquea canales de sodio suprimiendo el
potencial de acción respiratoria,
Inhibe la producción de acetilcolina cardiaca y
muerte
Farmacología del sistema simpático

Agonistas y antagonistas
 Receptores del simpático
receptores para adrenalina y noradrenalina
En la neurona présináptica: α2
función: regulación, la adrenalina y noradrenalina aquí
producen un efecto auto inhibitorio “feedback negativo”

En el órgano efector: α1 1 y 2
 Catecolaminas
Producidas por terminaciones nerviosas:
Producidas por las glándulas Neurotransmisores: adrenalina, la
suprarrenales: acción hormonal noradrenalina y dopamina, (son sintetizadas a
partir del aminoácido tirosina)
 Epinefrina y norepinefrina
Como neurotransmisores:
En la amígdala con relación a la atención(mecanismo de defensa
ante el estrés), sensación de bienestar
Como hormonas:
Principal efecto sobre el corazón aumentando ritmo, aumento de
presión, tono vascular y tensión muscular.
-Efectos diverso dependiendo del receptor
 1) Captación de tirosina por
2)Tirosina  DOPA NEURONA transporte activo
Tirosina hidroxilasa SIMPÁTICA

3) DOPA  DA
Descarboxilasa

4) Paredes de vesículas
DA  NA
dopamina - b - hidroxilasa,

5) Liberación de NA interacción con

receptores adrenérgicos y efecto

6)Receptación y reciclaje por

MAO
NA= noradrenalina
Dopa = adihidroxifenilalanina
Regulación: DA= Dopamina
Receptores presinápticos (α2 o β2) MAO= monoaminoxidasa Enzimas que
Mecanismo de feed back negativo COMT= catecolometiltransferasa metabolizan
 Metabolismo de catecolaminas
• La monoaminoxidasa (MAO): enzima principal del metabolismo
de catecolaminas
• La catecol - O - metil transferasa (COMT):metabolizmo de
catecolaminas en célula efectora.
¿Qué efecto tendrá un fármaco inhibidor de la MAO?
Antidepresivos
¿Qué efecto tendrá un inhibidor de la COMT?
Antiparkinsonianos
Antidepresivos: Inhibidores de la recaptación de
la serotonina y adrenalina
 Antiparkinsonianos
Parkinson: desequilibrio entre sistema dopaminérgico (deficitario) y el colinérgico
(exceso).
*dopamina no atraviesa barrera hematoencefálica por eso:
Levodopa (L-dopa)
Carbidopa o bencerazida: inhibidores de COMT (sinergismo de potenciación)

-Fenómeno “on-off”: períodos de funcionalismo normal alternados con períodos de acinesia

(pérdida de movimiento) y aumento imprevisible del temblor.

- Fenómeno “wearing-off”: disminución de las funciones motoras justo antes de la dosis

siguiente
 Farmacología del simpático

 Agonistas:
 Simpaticomiméticos: imitan al simpático
 Directos
 Selectivos
 No selectivos
 Indirectos

 Antagonistas:
 Simpaticolíticos: bloquean al simpático
 Selectivos
 No selectivos
 Fármacos del simpático
Simpaticomiméticos o adrenérgicos: agonistas
Directos: estimulan directamente a los receptores adrenérgicos, son:
adrenalina, noradrenalina o moléculas muy parecidas

 No selectivos: estimulan receptores beta y alfa en general

relajación uterina, tratamiento de shock anafilácticos, o cardiogénicos

 Selectivos:
estimulan selectivamente a los alfa o a los beta
A1 vasoconstricción: descongestión nasal, presión, ojos rojos
A2: vasodilatación: tratamiento de hipertensión, como efecto adverso
hay hipotensión postural
 Indirectos: inducen la secreción de adrenalina o noradrenalina de forma indirecta

Anfetaminas agonistas

 Dextroanfetamina, metanfetamina, MDMA,

ATS: entactógenos, psicoativos, producen efectos
emocionales y sociales

 Fentermina: anorexigénico
 Metilfenidato (Ritalin) y fenetimalina (Aderall) : estimulantes cognitivos

Broncodilatadores, estimulantes, sensación de

 Efedrina aclaramiento mental, disminuye cansancio,
suprimen apetito
 Pseudoefedrina

MDMA:metilendioximetanfetamina ATS: estimulantes tipo anfetamina

 Ritalin y Aderall tratamiento de TDAH
o…¿ la droga del estudiante y la ama de casa moderna ?

Tarea: descripción de los síntomas de

Bart en el capítulo “el cambio de bart”
Buscar como:
Los Simpsons 11x02 castellano
español parte 1
https://www.youtube.com/watch?v=GOK1tKFFIQI
“YOUR BRAIN ON MDMA”
Canal: ASAPSCIENCE
 simpaticolíticos (bloquean)
No selectivos: tratamiento de Selectivos: tratamiento de hipertensión
insuficiencia cardiaca A1: vasodilatación; doxazosina
Dosis bajas: Tx de insuficiencia cardiaca B1 y B2 : disminución del gasto
Dosis altas: Tx hipertensión cardiaco “betabloquedores”

Atenolol, bisoprolol, metoprolol,

propanolol (terminación -lol-)

Antiarritmicos, hipotensores, antianginosos

 Ejercicio de integración
defina los siguientes conceptos 7. Parasimpaticolitico
1. Fármaco de acción directa 8. Parasimpaticomimético
2. Fármaco de acción indirecta 9. Muscarínico
3. Feedback negativo 10. Antiparkinsoniano
4. Anticolinérgico 11. Antidepresivo
5. Fármaco selectivo 12. Anticolinesterásico
6. Colinérgico

Conteste las siguientes preguntas

1. ¿cuál es el principal efecto de un parasimpaticomimético?
2. ¿cuál es el principal efecto de un parasimpaticolítico?
3. ¿cuál es el principal efecto de un simpaticomimético?
4. ¿cuál es el principal efecto de un simpaticolítico?