FAR-

MAKOKINETIKA
LOLY SUBHIATY IDRUS, S.Farm.,
M.S.Farm.
 Antaraksi Obat dengan Tubuh
OBAT TUBUH
Bentuk sediaan
(Sifat fisika, kimia) Cara pemberian (Sifat kimia, fisika biodinamika)
Lama pemberian
Dosis

ANTARAKSI KEMOBIODINAMIK

Pengaruh Obat Terhadap Tubuh Tanggapan tubuh terhadap obat

Farmakodinamik/ Toksidinamika Farmakokinetika/ Toksokinetika

Manfaat, ES, E. Toksik

 s i
k en
ut ul b u sp
al s er Su
p n
t S
b let Ka S
u t a
le a r
Tab T La

Kecepatan absorbsi sediaan obat untuk menimbulkan efek

Rute Pemberian Obat
Your Picture Here

Simple Portfolio
Designed

Your Picture Here

Rute Pemberian Obat
Your Picture Here

Simple Portfolio
Designed

Your Picture Here

 Fase-fase
yang mem-
pengaruhi
Efek Obat
Kinetik = pergerakan
Farmakokinetik= mempelajari pergerakan obat sepanjang
tubuh:
• Absorpsi (diserap ke dalam darah)
• Distribusi (disebarkan ke berbagai jaringan tubuh)
• Metabolisme (diubah menjadi bentuk yang dapat dibuang
dari tubuh)
• Ekskresi (dikeluarkan dari tubuh)
ABSORBSI
ABSORBSI
• Absorpsi obat meliputi proses obat dari saat dimasukkan ke
dalam
tubuh, melalui jalurnya hingga masuk ke dalam sirkulasi
sistemik

• Pada level seluler, obat diabsorpsi melalui beberapa

metode, terutama
transport aktif dan transport pasif.
ABSORBSI
Faktor-faktor yang mempengaruhi :
a. KELARUTAN OBAT
b. KEMAMPUAN OBAT BERDIFUSI MELALUI MEMBRAN SEL
c. pH
d. BENTUK SEDIAAN OBAT
e. ROUTE PEMBERIAN OBAT
f. SIRKULASI DARAH
MEKANISME ABSORBSI
BIOAVAILABILITAS
Bioavailabilitas adalah fraksi obat
yang diberikan yang sampai ke
sirkulasi sistemik dalam
bentuk kimia aslinya.
For example, if 100 mg of a drug is
administered orally and 70
mg is absorbed unchanged, the
bioavailability is 0.7 or 70%.
The total AUC reflects the extent of
absorption of the drug
BIOAVAILABILITAS
Faktor yang mempengaruhi:
• First-pass metabolism hepar
(metabolisme lintas pertama hepar
• Solubilitas obat
• Ketidakstabilan kimiawi
• Formulasi obat
DISTRIBUSI
DISTRIBUSI
• Distribusi obat adalah proses obat dihantarkan dari sirkulasi
sistemik ke jaringan dan cairan tubuh.

•Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung beberapa

faktor:
• Aliran darah
• Permeabilitas kapiler
• Ikatan protein
• Lipofilitas
DISTRIBUSI
Aliran darah
Setelah obat sampai ke aliran darah, segera terdistribusi
ke organ
berdasarkan jumlah aliran darahnya. Organ dengan ali-
ran darah
terbesar:
– jantung
– Hepar
– Ginjal
Distribusi ke organ lain kulit, lemak dan otot lebih lam-
bat
Ikatan Protein

• Obat beredar di seluruh tubuh ->

berkontak
dengan protein -> Dapat terikat atau
bebas.
• Obat yang terikat protein tidak aktif
dan tidak dapat bekerja. Hanya obat
bebas yang dapat memberikan efek.
• Obat dikatakan berikatan protein
tinggi bila > 80% obat terikat protein
KETERSEDIAAN HAYATI (BIOAVAIL-
ABILITAS)

Adalah fraksi obat yang dapat mencapai/ dapat

ditemukan di dalam peredaran darah setelah di-
aplikasikan dalam dosis tertentu

Bioavailabilitas dinyatakan dalam bentuk persen

(%)
KETERSEDIAAN HAYATI (BIOAVAIL-
ABILITAS)
Penentuan Ketersediaan Hayati
KETERSEDIAAN HAYATI (BIOAVAIL-
ABILITAS)
Ketersediaan Hayati obat yang diberikan secara intra-
vena
(bukan prodrug) = 100%

Obat yang diberikan jalur lain -> bervariasi karena

dipengaruhi beberapa faktor:
1. Sawar biologis
2. Formulasi
3. Dosis
SAWAR BIOLOGIS
SAWAR BIOLOGIS
METABOLISM
E
Your Picture Here

Your Picture Here

 FIRST PASS EFFECT
First Pass Effect (first pass metabolism, presystemic elimination) merupakan
fenomena metabolism obat.

Setelah obat ditelan , lalu diabsorbsi dari saluran pencernaan, obat langsung
memasuki system portal hepatic.

Dihati, hampir semua obat dimetabolisme. Beberapa macam obat

dimetabolisme sangat ekstesif oleh sel-sel hati sehingga sangat sedikit jum-
lah obat utuh yang memasuki sirkulasi sistemik. Akibatnya ketersediaan
hayati obat menjadi sangat kecil/ rendah

Beberapa rute pemberian untuk menghindar first pass effect antara lain: intra-
vena,
AKIBAT FIRST PASS EF-
FECT
• Obat yang mencapai sirkulasi sistemik berku-
rang
• Contoh propranolol sangat jauh lebih efisien
dan efektif diberikan melalui intravena (dosis
iv <<<< oral)
 PRO DRUG
• Prodrug : senyawa bakal obat yang dikon-
sumsi dalam bentuk tidak aktif (kurang
aktif), tetapi akan dimetabolisme men-
jadi senyawa aktif di dalam tubuh

• Prodrug umumnya didesain untuk memper-

baiki/ meningkatkan ketersediaan hayati
PRO DRUG
EKSRESI
Proses pengeluaran zat dari tubuh
DEFEKASI EKSRESI SEKRESI

Proses pengeluaran zat

Proses pengeluaran zat
Proses pengeluaran sisa metabolism yang
oleh kelenjar yang masih
sisa-sisa pencernaan sudah tidak bermanfaat
digunakan oleh tubuh
oleh tubuh
Organ apa saja yang terlibat
Thank you