Professional Documents
Culture Documents
Reseptor Obat Wahyu
Reseptor Obat Wahyu
Wahyu Widyaningsih
TARGET OBAT
ENZIM
KANAL ION
PROTEIN PEMBAWA (CARRIER / TRANSPORTER)
RESEPTOR
RESEPTOR OBAT/FARMAKOLOGI
RESPON RESPON
SIQMOID
1. TEORI PENDUDUKAN:
Efek merupakan fungsi pendudukan
reseptor oleh agonis
2. TEORI LAJU:
Efek merupakan fungsi laju pendudukan
reseptor oleh agonis
TEORI PENDUDUKAN
E = k (AR) ; efek sebanding dg komplek agonis-reseptor
100%
50%
A B
100%
- Log (A)
AKTIVITAS INTRISIK
Kemampuan komplek AR menimbulkan efek ()
Dibandingkan antara kemampuan menimbulkan
efek maks antara agonis dengan jaringan
Harga = 0-1 (agonis parsial)
< = 0 ----- obat tdk berinteraksi dg reseptortdk
ada efek
= 1 Em yg ditunjukkan = Em yg ditimbulkan
organ/jaringan yg digunakan utk mengukur
(agonis penuh)
efikasi
S=e.r
e = efikasi = kemampuan utk menimbulkan stimulus
r = fraksi reseptor yg diduduki obat = (A)/ (A) + Ka
Efikasi---- stimulus---- efek
e=0-~
= 0-1
Stimulus = 1 bila simulus memberikan respon 50 %
ANTAGONISME
adalah:
peristiwa pengurangan atau penghapusan
efek suatu obat oleh obat lain
Ada 4 macam:
1.Farmakologi
2.Fisiologi/fungsional
3.Biokimiawi
4.Kimiawi
ANTAGONISME FARMAKOLOGI
Antagonisme yang terjadi pada tingkat
reseptor
Ada 2:
1.Kompetitif
2.Non kompetitif
Antagonis lain :
1.Antagonis kimia
2.Antagonis fisiologis
3.Antagonis irreversibel
Antagonisme kompetitif
Obat A (agonis) dan obat B (antagonis) bekerja
pada reseptor yang sama secara reversibel
Antagonis mempunyai afinitas terhadap reseptor
tetapi tidak mempunyai aktivitas intrisik
Contoh:
Histamin vs antihistamin (cimetidin, difenhidramin
dll)
Asetilkolin vs atropin
Isoprenalin vs propanolol
CIRI ANTAGONISME KOMPETITIF
1. Tidak mengubah efek maks agonis
2. Afinitas agonis terhadap reseptor menjadi
lebih kecil
3. Untuk memberikan efek maksimum yang
sama dosis agonis harus lebih besar
4. Kurva KLDR geser kanan sejajar
5. Antaraksi agonis-antagonis reversibel
Kurva KLDR agonis-antagonis kompetitif
agonis antagonis
respon
agonis
respon
antagonis