Fármacos Insulina y Fármacos

antidiabéticos
. Dr. Agustin Tellez Alcantar
Dr. Leonel Medrano Cruz
 Páncreas Endocrino
 Célula B Insulina – Amilina

 Células A Glucagón

 Células D Somatostatina

 Células PP Polipéptido Pancreático.

 Diabetes Mellitus

• Trastorno del metabolismo hidrocarbonado,

caracterizado por hiperglucemia crónica,
aunque también se ve afectado el
metabolismo lipidico y proteico.
 Fisiopatología
• Déficit en la secreción o en la actividad de la
Insulina.

• 1997 – 1999 se da la clasificación en DM tipo I

que es el 5 al 8% de los casos y se caracteriza
por destrucción de células B con deficiencia
absoluta de insulina.
• DM tipo II es el 90% de casos y se da por
insulino resistencia o con escasa deficiencia de
insulina.
• Defecto secretor con insulino resistencia
relativa.
• Resto de DM 5%.
 Efectos de la Insulina
• Reduce los niveles de glucosa circulante, inhibe
la glucogenolisis y favorece la síntesis de
glucógeno.
• Inhibe la lipolisis en el adiposito.
• Antagoniza la acción lipolitica de las
Catecolaminas, el cortizol y hormona del
crecimiento.
• Promueve la captación de aminoácidos en el
musculo y aumenta la síntesis proteica.
 Tipos de Insulina
• Todas son prácticamente iguales a la hormona
natural y ejercen los efectos propios de esta.
• Son las modificaciones en la molécula original
las responsables de las diferencias cinéticas.
1. Efecto breve las de acción ultracorta: Lis pro,
Asport, Glulisina.
 Acción rápida , regular o cristalina, inhalada.
 Efecto amplio las de acción intermedia:
NPH(Neutral Protamin Hagedorn), Lenta, NPL.
 Acción prolongada: ultra lenta,
Glargina,Detemir.
 Sus inicio de acción a como su nombre lo dice
va de 10 a 15 minutos hasta 4 horas.
 Su concentración máxima varia de 30 minutos
hasta 10 a 16 horas y la duración del efecto va
desde2 a 4 horas hasta30 horas.
 Reacciones adversas

 Hipoglucemia y todos sus síntomas y signos.

 Lipodistrofia.
 Retención hidrosalina.
 Reacciones inmunológicas.
 Factores que determinan la absorción

 Lugar de la inyección.
 Tasa de absorción.
 Profundidad de la inyección.
 Especie de origen de la hormona.
 Mezcla de diferentes tipo de insulina.
 Usos terapéuticos
• Definitivo DM tipo I, y tipo II cuando hay
fracaso, contraindicaciones de HO,
complicaciones agudas, diabetes secundaria a
enfermedad pancreática.

• Transitorias en DM tipo II en las siguientes

circunstancias , gestación y lactancia, fiebre,
cirugía, trauma, tratamiento con esteroides,
enfermedad aguda IAM, ACV.
 Hipoglicemiantes Orales
• Clasificación.
• MA.
• Efectos adversos.
• Indicaciones.
 Clasificacion
1. Sulfonilureas de primera, segunda y tercera
generación. Ejemplos respectivos :
clorpropamida,Glibenclamida y Glimeparida.
2. Análogos de meglitinidas.
3. Biguanidas.: Metformina.
4. Inhibidores de la alfa glucocidasas.
5. Glitazonas.
 MA de las Sulfonilureas

• Inhiben el canal de KATP de la célula B del

páncreas, despolarizándola, aumentando la
entrada del calcio, al abrir los canales del
calcio con lo que aumenta la concentración de
calcio intracelular induciendo la secreción de
insulina.
• Estos fármacos también pueden aumentar los
niveles de insulina al reducir el aclara miento
hepático de la hormona.
 Reacciones Adversas
• Son bajas.(2 al 5%).
• Son leves y reversibles.

1. Hipoglucemia.
2. Hipersensibilidad cutánea.
 Indicaciones

• DM Tipo II sin Obesidad.

 Análogos de la Meglitinidas
• MA actúa cerrando los canales de KATP, de
rápida acción pero corta duración.
• Por lo que son indicados en DM Tipo II con
hiperglucemia post pandrial intensa
 Reacciones Adversas
• Menos frecuente la hipoglucemia.

• Aumento de las pruebas hepáticas.

 Biguanidas
• MA no actúa directamente en las células B
• Reduce la gluconeogenesis hepática y la glucogenolisis.
• Activa la AMP proteincinasa AMPK enzima orienta a
impedir la reducción de los niveles celulares de ATP, la
inducción de AMPK reduce la transcripción de las
enzimas gluconeogenicas PEPCK i G 6 fosfatasa.
• Potencian los efectos de la insulina en tejidos
periféricos.
• Disminuyen la absorción intestinal de glucosa.
 Indicaciones
 Diabetes Mellitus Tipo II si se asocia a
obesidad.

 Reacciones adversas: distención abdominal,

nauseas, vómitos, diarrea osmótica, sabor
metálico, acidosis láctica, mala absorción de
B12 y folatos.
Inhibidores de la alfa Glucosidasas
 Impiden la absorción intestinal de
carbohidratos complejos.

 Reducen la hiperglucemia post pandrial.

 Reacciones adversas

 Hipoglucemia.
 Flatulencia.
 Indicaciones: DM tipo II que no se controla
con dieta ni ejercicio, hiperglucemia post
pandrial intensa.
 Glitazonas
 Son coadyuvante de sulfonilureas y
metformina.

 Su MA deriva de comportarse como agonistas

de receptores nucleares PPARy ( proliferador
de peroxisomas gamma ), aumenta la
captación de glucosa a nivel periférico y
sensibiliza los tejidos a la insulina.
 Indicaciones.
 DM tipo II.
 Síndrome X dismetabolico ( resistencia ala
insulina)
 Reacciones Adversas.
 Retención hídrica 60%.
 Edema.
 Anemia dilucional.
 Aumento de peso.
 Aumento del colesterol total y transaminasas.
 Disfunción ovárica.
 cefalea, dispepsia.
 Edema macular.
 Mialgia.
 Disminución de la densidad ósea.