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BASES

FARAMCOLÓGICAS
DE LAS
ENFEREMDADES DEL
SITSEMA
RESPIRTAORIO
ENFERMEDADES
OBSTRUCTIVAS DE LAS VÍAS
RESPIRATORIAS
ASMA BRONQUIAL
Concepto: Enfermedad inflamatoria crónica de las
vías aéreas de origen no bien precisado, que involucra
diferentes células inflamatorias como: mastocitos,
eosinófilos, macrófagos, linfocitos, etc. Esta inflamación
produce obstrucción intermitente y variables de las vías
aéreas, casi siempre reversible de forma espontánea o
con tratamiento y se encuentra asociada a una
hiperactividad bronquial a diferentes estímulos.

Epidemiología:
• Afecta entre el 5 y 7% de la población en E.U. y Europa.
En Nueva Zelanda hasta el 14%.
• En España el 5 al 14% de la población menor de 44
años.
• Quito y Guayaquil 12% asmáticos
Mecanismo:
Alergenos +
Mastocitos IgE

Leucotrienos Mastocitos Histamina


Interleuquinas activados Bradicinina

Luz
bronquial

Broncoconstricción,
Vasodilatación HIPERACTIVIDAD
Aumento de moco
BRONQUIAL
Clasificación del Asma bronquial:

Se basa en la severidad de la enfermedad, lo que permite


definir tratamiento adecuado.

Asma Intermitente: síntomas menos de 2 veces en una


semana, no síntomas entre las crisis, crisis duran pocas
horas, síntomas nocturnos menos de 2 veces/ mes.

Asma Persistente Leve: Síntomas de 2 veces en una


semana, pero no diarios. Las exacerbaciones pueden
afectar la actividad normal. Síntomas nocturnos más de 2
veces al mes.

Asma Persistente Moderada: Síntomas diarios,


exacerbaciones que afectan la actividad normal ( más de 2
veces por semana,), Síntomas nocturnos más de una vez
por semana.
• Asma persistente severa: Síntomas contínuos, actividad
física limitada, axacerbaciones y síntomas nocturnos
frecuentes.

• Estas categorías son útiles para el abordaje escalonado


del tratamiento y el cuál debe ser discutido con el paciente.

• El grado de terapia aumenta a medida que se incrementa


la gravedad del asma, o un paso a un escalón inferior, si
la mejoría es sostenida.
Objetivos del tratamiento:

• Prevenir los síntomas.

• Mantener la función respiratoria lo más cercana


a la normalidad.

• Mantener una actividad normal.

• Prevenir exacerbaciones y minimizar el número


de veces de asistencia a emergencia y la
frecuencia de hospitalización (ingresos).

• Farmacoterapia óptima con reacciones


adversas mínimas.
Clasificación de los medicamentos antiasmáticos:

1. Broncodilatadores
• Agonistas adrenérgico inespecífico: Epinefrina
• Agonistas beta 2: Corta duración (salbutamol,
terbutalina) y larga duración(salmeterol)
• Xantinas: teofilina
• Anticolinérgicos: bromuro de ipratropio, Tiotropio
bromuro

2. Antiinflamatorios
• Cromoglicato de sodio
• Nedocromil
• Glucorticoides inhalados y sistémicos
(beclometasona)
• Antagonistas de los leucotrienos: zileuton y
montelukast
Broncodilatadores:

• Útiles en revertir el broncoespasmo en al fase


temprana (tratamiento sintomático)

Acciones y mecanismo de acción:

• Inespecíficos: adrenalina e isoproterenol no se


recomiendan hoy

• Los agonistas beta 2 específicos los más usados


Acciones de los agonistas beta 2

• Relajación de la fibra lisa bronquial, produciendo


acción antagonista fisiológica del calcio.

• Inhiben la liberación de mediadores de la inflamación


desde las células cebadas. (histamina)

• Incrementan la actividad mucociliar y favorecen la


excreción de mucus

• NO DISMINUYEN LA HIPERREACTIVIDAD
BRONQUIAL
Agonistas beta 2 de corta duración:

• Inicio de acción: pocos minutos


• Efecto máximo: 30 minutos
• Duración acción: 4-6 horas
• Se usan según necesidades del paciente no
sobrepasando los 800 microgramos al día.

Agonistas beta 2 de larga duración:


•Inicio de acción: lento
• Duración acción: 12 horas
•No se usa en estados agudos, útil en el asma
nocturna moderada asociado a corticoides inhalados a
dosis bajas.
Información al paciente:

• No debe excederse de la dosis recomendada por


su médico.

• Debe seguir las instrucciones para el uso del


inhalador.

• Si no alivia sus síntomas con la dosis habitual por


al menos 3 horas, deberá acudir a buscar ayuda
profesional, ya que esto puede significar un
empeoramiento de su enfermedad
SALBUTAMOL
 
Líquido para Nebulización 0.5 mg/ml
 
Líquido para inhalación 0.1 mg/dosis
 
 
Indicaciones: Hipereactividad bronquial heredada y
adquirida en cualquier estadio de gravedad,
broncoespasmo, broncoespasmo agudo severo,
broncoespasmo inducido por ejercicio.
 
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al
medicamento o a sus componentes, taquicardia
secundaria a enfermedad cardiaca.
 
Precauciones:
- Enfermedad isquémica cardíaca.
- Hipertensión arterial.
- Arritmias.
- Hipokalemia.
- Diabetes mellitus.
- Convulsiones.
- Hipertiroidismo.
- Feocromocitoma.
- Embarazo.
- Adultos mayores.
 
Efectos adversos
 
Frecuentes: Taquicardia, palpitaciones, temblores
musculares, ansiedad, nerviosismo, insomnio en niños,
cefalea. Irritación orofaringea, tos, disgeusia.
 
Poco frecuentes: Mareo, insomnio, calambres
musculares por hipokalemia, náusea, vómito, diaforesis.
HTA, arritmias con prolongación del QT, epistaxis en
niños, incremento del apetito, boca seca, flatulencia, dolor
abdominal, dispepsia, hiperactividad, linfadenopatía,
prurito ocular, conjuntivitis en niños, efecto de rebote.
 
 
Uso en el embarazo: Categoría C.
 
Interacciones:
 
Disminución de la eficacia:
- Sotalol, propranolol, atenolol, carvedilol, amiodarona,
droperidol, cisaprida, clorpromazina, levopromazina,
propafenona, antidepresivos tricíclicos,
fluoroquinolonas: disminuye su efectividad y
aumenta riesgo de prolongación del QT y
presentación de arritmias cardíacas por
antagonismo, hipokalemia y en algunos casos
efectos adrenérgicos cardiovasculares.
- Alfentanilo, fentanilo, alprazolam, amitriptilina,
barbitúricos: salbutamol disminuye el efecto sedante de
estos medicamentos.
- Digoxina: disminuye los efectos de digoxina por
mecanismo no conocido.
Aumento de los efectos adversos:
- Diuréticos tiazídicos, furosemida, inhibidores de la
anhidrasa carbónica sistémicos, macrólidos,
glucocorticoides, budesonida, meperidina,
prometazina, quinidina, procainamida, disopiramida:
efectos aditivos, aumenta el riesgo de hipokalemia
con estos medicamentos.
- Saquinavir: incrementa el riesgo de hipokalemia,
prolongación del intervalo QT y arritmias cardíacas.
- Amitriptilina, imipramina, incrementa los efectos del
salbutamol por inhibición de su recaptación.
- Linezolid: riesgo de episodio hipertensivo agudo.
- Ácido acetilsalicílico, celecoxib: incrementa los niveles
de potasio séricos.
- Sotalol: disminuye el efecto broncodilatador, causando
broncoespasmo agudo, incrementa el intervalo QT y
probabilidad de arritmias cardiacas.
- Azitromicina, apomorfina, cloroquina, cisaprida,
citalopram, efedrina, quinina: riesgo de prolongación del
intervalo QT, y arritmias cardiacas (hipokalemia u otras
anormalidades electrolíticas).
- Amiodarona: prolongación del intervalo QT, arritmias
cardiacas por efectos adrenérgicos cardiovasculares,
hipokalemia.
 
Dosificación:
Equivalencias:
- Líquido para inhalación: 0.1 mg/dosis = 100mcg/dosis =
1 puff.
- Líquido para nebulización: 5 mg/ml = 0.5%, que es la
solución que a continuación se utiliza para las
nebulizaciones.
Broncoespasmo.
Adultos:
- Dosis usual: C/20 minutos x 3 ocasiones, luego luego/4-
6horas, (primer opción) directa o por medio de
inhalación en cámara, cada 20 minutos.
- Dosis máxima: 10 mg/día
- Alternativa: 2 puffs inhalados c/4-6horas.
 
Niños
<2 años :
- Dosis usual: 0.05 mg - 0.15 mg/ kg nebulizados c/20
minutos PRN.
- Dosis máxima: 1.25 mg/dosis
2-5 años:
- Dosis usual: 0.1 mg -0.15 mg/ kg nebulizados c/20
minutos PRN.
- Dosis máxima: 2.5 mg/dosis.
- Alternativa: 1.25 mg -2.5 mg nebulizados c/ 4-6h PRN.
>5 años:
- Dosis usual: 2.5 mg nebulizados c/4-6h PRN.
- Dosis máxima: 10 mg/día
 
Niños
<12 años:
- Dosis inicial: 0.15 mg/ kg nebulizados c/20min por tres
ocasiones.
- Dosis usual: 0.15 mg -0.3 mg/ kg nebulizados c/1-4h.
- Alternativa: Dosis inicial: 0.15 mg/ kg nebulizados
c/20min por tres ocasiones, luego 0.5 mg/ kg/h
nebulizados en forma continua.
- >12 años:
- Dosis inicial: 2.5 mg — 5 mg nebulizados c/ 20min por
tres ocasiones.
- Dosis usual: 2.5 mg — 10 mg nebulizados c/1-4h.
- Alternativa: 10 mg -15 mg/hora nebulizados en forma
continua.
 
Broncoespasmo inducido por ejercicio
Adultos:
Dosis usual: 200 mcg (2 puffs) inhalados 15-30 minutos
antes del ejercicio; hasta 12 puffs en 24 horas.
Niños < 4 años:
Dosis usual: 2 puffs inhalados 15 – 30 minutos antes de
ejercicio.
Metilxantinas: teofilina, cafeína y teobromina
teofilina + etilendiamina= aminofilina

• A disminuido su uso por margen estrecho de


seguridad, farmacocinética variable, interacciones
medicamentosas y efectos indeseables.

Acciones farmacológicas:

• Estimulan el SNC y el músculo cardíaco y estriado.


•Débil acción diurética.
•Relaja el músculo liso bronquial
•Disminuye la liberación de mediadores desde las células
cebadas y eosinófilos sensibilizados.
•Incrementa la actividad mucociliar.
AMINOFILINA
 
Líquido parenteral 25 mg/ml
 
 
Indicaciones: Bronco espasmo agudo. Mantenimiento de
asma mas EPOC. Apnea del prematuro.

 
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o a
sus componentes. Úlcera péptica activa. Convulsiones no
controladas.
 
Precauciones:
- Arritmias. Edema agudo de pulmón. Core pulmonare
crónico. Insuficiencia hepática. Hipotiroidismo. Fiebre.
Sepsis/ fallo multiorgánico. Shock.Tabaquismo.
- Los pacientes menores de 1 año y menores de 3 meses
con disfunción renal, requieren reducción de las dosis y
monitoreo clínico.
- Los adultos mayores, son más susceptibles a los
efectos adversos por acumulación del medicamento. Se
requiere reducir las dosis.
 
Efectos adversos
 
Frecuentes: Náusea vómito, cefalea, insomnio, diarrea,
irritabilidad, somnolencia.
 
Poco frecuentes: Reflujo gastroesofágico, polaquiuria,
insomnio, taquicardia, temblor.
 
Uso en el embarazo: Categoría C.
 
Interacciones:
 
Disminución de la eficacia:
- Adenosina: antagonismo farmacodinámico.
- Barbitúricos: por efecto antagonista y por inducción
metabolismo hepático.
- Carbamazepina, fenitoína, rifampicina, hormona de
crecimiento, nevirapina: aumenta su metabolismo
hepático, disminuyendo su efecto.
- Litio: aumenta su excreción renal, disminuyendo la
eficacia.
- Tabaquismo: disminuye las concentraciones y
efecto de aminofilina, por inducción de su
metabolismo hepático relacionado con la enzima
CYP1A2.
 
Aumento de los efectos adversos:

- Antimicóticos azoles como ketoconazol, itraconazol y


otros, ciprofloxacina, norfloxacina, ofloxacina,
eritromicina, claritromicina, fluoroquinolonas,
macrólidos, cimetidina, diltiazem, indinavir, ritonavir,
saquinavir, vacuna contra influenza, paroxetina,
tiabendazol, verapamilo, zafirlukast: aumentan niveles
de teofilina por inhibición del metabolismo hepático.
- Interferón alfa 2ª y 2b, hormonas tiroideas: posible
disminución de la excreción de teofilina.
- Metotrexato: aumenta niveles de teofilina por
mecanismo no conocido.
- Cafeína: efectos estimulatorios del SNC o
cardiovasculares en neonatos.
- Efedrina: por efectos aditivos incrementa el riesgo de
sobre estimulación cardiovascular o del SNC, como
resultado Infarto miocárdico o ECV.
- Sevofluorano: incrementa el riesgo de arritmias
cardiacas.
 
Dosificación:
 
Disminuir dosis y prolongar intervalos en insuficiencia
hepática.
 
Broncoespasmo
Adultos: Dosis de carga inicial: 6 mg/kg IV en 30 minutos
hasta 25 mg/min. Niveles terapéuticos: 10 mcg – 20
mcg/ml
 
Broncoespasmo en no fumadores
Luego de dosis de carga: 0.5 mg/kg/ hora IV.
 
Broncoespasmo en fumadores y jóvenes
Luego de dosis de carga: 0.8 mg/kg/ hora IV.
 
Broncoespasmo en cor pulmonale crónico o adultos
mayores
Luego de dosis de carga: 0.3 mg/kg/ hora IV.
 
Broncoespasmo en ICC o enfermedad hepática
Luego de dosis de carga: 0.1 mg – 0.2 mg/kg/ hora IV.
 
Apnea de prematuridad
Niños: Niveles terapéuticos: 6 mcg – 13 mcg/ml. Dosis
inicial: 5 mg/kg/día IV dividido en 2 administraciones.
Aumentar dosis en función de niveles terapéuticos.
 
Broncoespasmo en niños
6 mg/kg IV administrado en 30 minutos. Mantenimiento:
0.5 mg – 1 mg/kg/hora IV
Antiinflamatorios:

• Útiles en la fase temprana como la tardía


tratamiento profiláctico y sintomático).

BECLOMETASONA
 
Líquido para inhalación 50 mcg/ dosis y 250
mcg/dosis
 
Indicaciones: Asma, tratamiento de mantenimiento.
 
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento
o a sus componentes, status asmático, crisis de asma
 
Precauciones:

- En administración prolongada y reciente de


corticoides sistémicos.
- En pacientes adolescentes y pacientes pediátricos
potencial disminución de la velocidad de crecimiento.
- En adultos mayores.
- Infección local o sistémica fúngica, bacteriana, viral o
parasitaria no tratada.
- Infección tuberculosa.
- Infección por Herpes virus ocular.
- Exposición a rubeola o varicela.
- Glaucoma.
- Incremento de la presión intraocular.
- Cataratas.
- Septum nasal perforado.
- Riesgo de infecciones nasales o faríngeas, incluyendo
Candida albicans. Se debe enjuagar la boca después
de la inhalación para reducir su riesgo.
- Puede producirse broncoespasmos inmediatamente
después de la administración del medicamento.
- Durante periodos de estrés o estatus asmático severo,
es necesario la suplementación de corticoesteroides
sistémicos inmediatos.
- Enjuagarse la boca inmediatamente después de la
inhalación.
- Usar la menor dosis efectiva
 
NOTA: No es un broncodilatador por lo tanto no
debe ser administrado para un evento agudo.
Efectos adversos
 
Frecuentes: Faringitis, cefalea, rinitis, disfonía, sinusitis,
náusea. (se omite “incremento de asintomatología de
asma”)
 
Poco frecuentes: Dolor de espalda, disforia, dismenorrea,
tos, candidiasis oral, broncoespasmo.
 
Raros: Hipersensibilidad, supresión adrenal,
hipercorticismo, supresión de crecimiento en niños.
Eosinofilia, glaucoma, cataratas, osteoporosis.
 
Uso en el embarazo: Categoría C.
 
Interacciones:
 
Aumenta efectos adversos con:
- Ritonavir, saquinavir, indinavir, claritromicina,
imatinib, ketoconazol, itraconazol, nefazodona: por
inhibición del metabolismo hepático, aumentan los
niveles plasmáticos de beclometasona y su
toxicidad. Puede producir manifestaciones
cushinoideas; además, disminuye niveles de cortisol y
aumenta el riesgo de inhibición de las suprarrenales.
 
Dosificación:
 
Asma, tratamiento de mantenimiento:
Adultos:
Dosis inicial: 1 — 2 inhalaciones BID.
Dosis usual: 1 — 4 inhalaciones BID.
Dosis Máxima: 600 mcg/día.
 
Niños
5-11años :
- Dosis usual: 1 inhalación (50mcg) BID.
- Dosis Máxima: 150 mcg/día.
 
>12 años:
- Dosis inicial: 1 – 2 inhalaciones (50 mcg o 100 mcg) BID.
- Dosis usual: 1 – 4 inhalaciones BID.
- Dosis Máxima: 600 mcg/día.
Anticolinérgicos:

IPRATROPIO BROMURO
 
Líquido para inhalación 0.02 mg/dosis
Líquido para nebulización 0.25 mg/ml
 
Indicaciones: Mantenimiento del tratamiento de EPOC.
Mantenimiento del tratamiento del broncoespasmo en
asma, como coadyuvante.
 
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o a
sus componentes, hipersensibilidad a la atropina o sus
derivados.
 
Precauciones:
- Debe ser usado solamente como tratamiento de
mantenimiento, no debe ser usado en monoterapia
para crisis.
- Puede causar broncoespasmo paradójico severo o
reacción de hipersensibilidad severa.
- Puede causar retención urinaria, especialmente en
pacientes con hipertrofia prostática benigna.
- Empeora el glaucoma de ángulo cerrado.
- El uso de lentes de contacto puede causar
quemazón, midriasis y halos visuales.
 
Efectos adversos
 
Frecuentes: Bronquitis, exacerbación de EPOC,
sinusitis, disgeusia, nerviosismo.

Poco frecuentes: Disnea, tos, náusea, mareos, boca


seca, dispepsia. Dolor de espalda, cefalea. Síntomas
parecidos a la influenza. Palpitaciones, taquicardia.
Constipación, estomatitis, edema de la boca.
  
Uso en el embarazo: Categoría B
 
Interacciones:
Disminución de la eficacia:
- Pilocarpina, neostigmina, metacolina y otros
medicamentos colinérgicos: efectos antagónicos.
 
Aumento de los efectos adversos:
- Alfentanilo, codeína, dihidroxicodeina, hidrocodona,
metadona, fentanilo: incrementa el riesgo de
constipación o íleo paralitico, empeora hipertrofia
prostática.
- Potasio (clorhidrato, citrato, fosfato): incrementa el
riesgo de ulceras GI, pues su permanencia en el tracto
GI se incrementa.
- Amantadina, atropina, escopolamina: incrementa los
efectos anticolinérgicos por adición.
 
Dosificación:
 
Mantenimiento del tratamiento de EPOC.
Mantenimiento del tratamiento del broncoespasmo en
asma, como coadyuvante

Adultos:
Inhalatorio:
 
Dosis usual: 2 inhalaciones QID + inhalaciones adicionales
PRN; no exceder 12 inhalaciones/día
 
Nebulización:
- Dosis usual: 2ml (0.5 mg) c/ 6 – 8horas.
Mecanismo de acción:

GCC: difusión pasiva receptor intracelular complejo ER

• Perdidas de proteínas por el receptor y traslocación al


núcleo.

• La liberación de las proteínas es importante para la


transformación del receptor y que el complejo llegue al núcleo
y se una a la cromatina.

• Los efectos específicos del GCC están determinados por su


participación en la síntesis proteica.

• Inhibe la fosfolipasa A2, con lo cual modulan la liberación de


acido araquidónico, bloqueando la producción de ciclooxigenasa y
lipoxigenasa
Glucocorticoides en el asma bronquial

• Útiles en el tratamiento de síntomas como


profiláctico y se pueden administrar de forma
inhalatoria y sitémica.
• Disminuyen el cúmulo de células inflamatorias sobre todo
de eosinófilos
•Disminuye la liberación de mediadores y la
permeabilidad vascular.
•Restablecen la respuesta de los receptores beta 2 a
sus agonistas.
•Disminuye el edema de la mucosa, la secreción de
mucus y la broncoconstricción.
•Los habitualmente recomendados son: prednisona,
prednisolona, hidrocortisona y metilprednisolona.
•Se plantea que los inhalados son los medicamentos más
efectivos para el tratamiento del asma
Corticoides Inhalados ( Dipropionato de Beclometasona,
Budesonida, fluticasona)
• Estos actúan en la base del proceso fisiopatológico,
siendo los fármacos más potentes y seguros para
controlar el proceso inflamatorio ya que suprimen la
inflamación y la hiper reactividad bronquial.
• Farmacodinamia y farmacocinética de los corticoides
inhalados.
Son fármacos con mecanismo de acción muy complejo,
estimulan la síntesis de proteína a nivel intracelular y
actúan sobre los mediadores químicos y células
inflamatorias.
Biodisponibilidad: La acción lipofílica del fármaco es la
que lo hace incrementar su depósito en el tejido pulmonar
y su afinidad con el receptor glucocorticoideo, teniendo una
relación directa con la potencia de la acción.

Metabolización: al administrarse por vía inhalada el 20%


de la dosis pasa a tejido pulmonar y el 80% a la vía
digestiva donde se absorbe y es metabolizado por el
hígado. Después del primer paso metabólico, a mayor
proporción del fármaco activo, mayor será la
biodisponibilidad sistémica y tendrá más efectos
secundarios.
Cumplimiento del tratamiento:
Uno de los principales problemas del mismos a largo plazo
en comparación con la medicación oral. Su efectividad no
depende de su potencia antiinflamatoria, sino de la
habilidad de los médicos y personal de enfermería para
lograr la adherencia a los mismos ( Buena educación
sanitaria).

Efectos adversos locales:


Candidiasis bucal y la disfonía reversible debida a
miopatía de los músculos laríngeos, que afecta al 30% de
los pacientes tratados. Estos efectos pueden reducirse con
la cámara espaciadora o con el enjuague de la boca.
GLUCOCORTICOIDES SITÉMICOS:

• Se utilizan en las exacerbaciones agudas y del asma


persistente.
• En los pacientes con asma persistente grave se
utilizan los esteroides sistémicos, pero en la actualidad
se plantea que estos pacientes se pueden controlar con
dosis altas de esteroides inhalados, lo que reduce la
frecuencia y severidad de las reacciones adversas.
Reacciones adversas:

• Es infrecuente con la administración de cursos


breves de tratamiento ( 5 a 10 días). Incluye
alteraciones del ánimo, mayor apetito, pérdida del
control de la glucemia en pacientes diabéticos, y
candidiasis.
• Insuficiencia Suprarrenal aguda (tratamiento crónico)
Además se puede producir:

Alcalosis hipopotasémica, edema, HTA; Reacciones


inmunitarias( mayor sensibilidad a infecciones ,
reactivación de tuberculosis latente); posible riesgo
de úlcera péptica, desarrollo de miopatía, cambios de
conducta( nerviosismo, insomnio, disforia); desarrollo
de cataratas( mas frecuentes en niños); osteoporosis y
fracturas por compresión vertebral, necrosis aséptica de
los huesos( en especial el Fémur), retraso de
crecimiento en los niños.
OTRAS ACCIONES DE LOS
GLUCOCORTICOIDES
• 90% del cortisol se une a proteínas plasmáticas y
compiten entre ellos por el sitio de unión.

• Los derivaos hidrosolubles del metabolismo hepático se


excretan por al orina.
Acné asteroideo Atrofia de la piel Dermatomiositis

Cuello de búfalo Talengectatasia Esclerodermia


Lupus eritematosos sistémico

Artritis reumatoide

Periartritis nodosa
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica:

Síntomas ligeros no Agonistas beta 2 inhalados de corta


continuos duración o bromuro de ipratropio a
demanda
Síntomas ligeros o Los mismo anteriores en uso regular o
moderados corticoides inhalados
persistentes
Enfermedad grave Teofilina de acción sostenida 200 -400
mg c/12 h o 400 – 800 mg al acostarse
Alternativa agonistas de larga duración
inhalados c/12h o al acostarse
Si no mejoría corticoides orales 40 -60
mg al día x 7 – 14 días
BETAMETASONA
 
Liquido parenteral 4 mg/mL
 
 
Indicaciones: Desordenes endocrinológicos,
enfermedades inflamatorias y alérgicas severas,
maduración pulmonar fetal.
 
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los
corticoesteroides. Infecciones sistémicas sin terapia
antimicrobiana adecuada. Vacunación con virus
vivos en pacientes que requieren dosis
inmunosupresoras de corticoides. Infecciones
sistémicas causadas por hongos.
Precauciones:
- Puede reducirse al mínimo las reacciones adversas utilizando la
dosis mínima eficaz durante el periodo más corto requerido.

- Atrofia cortico-suprarrenal cuyas concentraciones plasmáticas han


superado a las fisiológicas por un periodo mayor a 3 semanas.

- El retiro del glucocorticoide posterior al uso prolongado del


mismo podría provocar una insuficiencia renal aguda.

- Es necesario informar al anestesiólogo si el paciente está


recibiendo glucocorticoides para prever una caída de la
presión arterial durante un procedimiento quirúrgico o
inmediatamente después.

- Insuficiencia suprarrenal.

- Arritmia cardiaca, bradicardia, colapso circulatorio y parada


cardiaca en la administración intravenosa de cantidades
elevadas y de forma rápida.
- Signos de infección activa, cirrosis, herpes simple ocular,
hipertensión, diverticulitis, hipotiroidismo, miastenia gravis,
úlcera péptica, osteoporosis, colitis ulcerativa, insuficiencia
renal, diabetes, patologías tromboembólicas.

- Epilepsia, Glaucoma.

- Infecciones virales (varicela, sarampión, herpes simple ocular,


HIV). La varicela es un motivo de gran preocupación, ya que
esta enfermedad, que normalmente no es grave, puede ser
mortal en los pacientes inmunosuprimidos.

- Anastomosis intestinales recientes.

- Psicosis aguda y trastornos afectivos.

- Niños y adultos mayores, son más susceptibles a efectos


adversos. En niños hay mayor riesgo de hipertensión
intracraneal y retardo en el crecimiento.
- Síndrome de supresión, especialmente luego de uso prolongado,
con insuficiencia suprarrenal aguda y grave, que puede poner en
peligro la vida.

- No efectivo en síndrome de dificultad respiratoria en neonatos.

- Mínima actividad de retención de sodio, pero puede incrementarse


con altas dosis.

- Considerar el uso de un mineralocorticoide en insuficiencia


suprarrenal.

- Puede ocasionar reactivación de infecciones latentes o la


exacerbación de infecciones recurrentes, dar tratamiento en la
amebiasis activa antes de iniciar el tratamiento con glucocorticoides.

- Incremento de la presión intracraneal en niños después de suspender


la terapia.

- Promueve la reactivación de tuberculosis latente.


Efectos adversos
 
Frecuentes: Visión borrosa, incremento del apetito, indigestión,
nerviosismo, náusea, vómito, dispepsia. hiporexia. Retención hídrica
y de sodio, edema, cefalea, mareo, vértigo, insomnio, ansiedad,
hipertensión arterial, hipokalemia, hiperglicemia, Síndrome de
Cushing, atrofia de la piel, acné, hirsutismo, miopatías, ruptura de
tendones y cicatrización deficiente de heridas por uso crónico,
irregularidades menstruales, equimosis.
 
Poco frecuente: Insuficiencia suprarrenal, inmunosupresión,
fracturas y osteoporosis con uso prolongado, artralgias, psicosis, úlcera
péptica, insuficiencia cardiaca, anafilaxia, pseudo tumor cerebral,
alteraciones de crecimiento, osificación y pancreatitis en niños,
cambios en la coloración de la piel, cataratas, convulsiones, diabetes
mellitus.
  
Uso en el embarazo: Categoría C, se considera seguro el uso de
betametasona en la madre embarazada para prevenir el síndrome de
dificultad respiratoria del neonato pretérmino (maduración pulmonar
fetal).
Interacciones:
 
Disminución de la eficacia:

- Carbamazepina, barbitúricos, fenitoína, rifampicina: por


inducción enzimática, disminuyen niveles plasmáticos de
corticoesteroides.

- Anticonceptivos orales: pueden disminuir sus


concentraciones plasmáticas y ocurrir falla contraceptiva.

- Hormona de crecimiento: pueden disminuir sus


concentraciones.

- Hormona tiroidea y antitiroideos: ajustar las dosis del


corticoide, porque la metabolización del mismo esta
aumentada en hipertiroidismo y disminuida en hipotiroidismo.

- Vacunas vivas (Sarampión, rubéola, parotiditis, varicela, rotavirus):


puede disminuir la respuesta inmunológica.
- Vacunar luego de 3 meses de recibir corticoides sistémicos.

Aumento de los efectos adversos:

- AINEs (incluyendo selectivos COX2): efectos aditivos,


incrementan riesgo de sangrado GI y edema por retención
hidro-salina.

- Albendazol: mayor riesgo de toxicidad, por mecanismo


desconocido.

- Andrógenos: efecto aditivo aumenta riesgo de hipercalcemia,


edema y otros efectos adversos.

- Anticonceptivos orales y estrógenos: aumentan los efectos tóxicos


de los corticoesteroides.

- Amiodarona, amfotericina B, agonistas beta 2 adrenérgicos


(salbutamol): por efectos aditivos, mayor riesgo de efectos adversos e
hipokalemia.
- Diazóxido: efectos aditivos, aumenta riesgo de hiperglicemia.

- Digoxina: por hipokalemia, mayor riesgo de arritmias.

- Diuréticos tiazídicos: disminuye eficacia diurética pero aumenta


riesgo de hipokalemia.

- Imidazoles, macrólidos, quinolonas (ofloxacino, norfloxacina,


levofloxacina y otras): mayor riesgo de arritmia cardíaca por
hipokalemia y prolongación del intervalo QT. Con quinolonas
aumenta también riesgo de ruptura del tendón de Aquiles.

- Inhibidores de la proteasa: por inhibición del P450 aumentan efectos


tóxicos de corticoesteroides.

- Metformina, sulfonilureas, insulina: disminuye eficacia de


hipoglucemiantes por efecto antagónico.
- Metotrexato y otros inmunosupresores: por efecto sinérgico aumenta
riesgo de infecciones.

- Paracetamol: aumenta riesgo de hepatotoxicidad.

- Warfarina: incrementan riesgo de sangrado GI

Dosificación:
 
Desórdenes endocrinológicos:
Adultos y adolescentes:
- Dosis usual: 0.6-9 mg/día IM o IV, QD, BID.

Enfermedades inflamatorias:
- Adultos y adolescentes:
- Dosis usual: 0.6-9 mg/día IM/IV, QD, BID.
- Niños ≤12 años:
- Dosis usual: 0.0175-0.25 mg/ kg/día IM, QD, BID o TID.
Procesos inflamatorios articulares:
 
La dosis y la frecuencia varían de acuerdo con la condición y sitio de
administración.

Adultos:

- Articulaciones pequeñas: 1.5 mg – 3 mg intra-articular.


- Articulaciones grandes: 6 mg – 12 mg intra-articular.

Maduración pulmonar fetal:


En riesgo de parto prematuro entre 24 y 34 semanas
Dosis usual: 12 mg IM cada 24 horas, por dos dosis.
 
 
NOTA: LAS FORMULACIONES DE ESTEROIDES SON SENSIBLES AL
CALOR POR LO TANTO NO DEBEN ESTERILIZARSE EN AUTOCLAVE.
Realizar estudio de:

1- Dexametasona
2. Metilprednisolona, acetato y succinato
3. Prednisolona
4. Prednisona
5. Hidrocortisona
ENFERMEDADES RESPIRATORIAS ALTAS AGUDAS
Catarro común: Infección respiratoria alta causada por
diferentes tipos de virus (rinovirus y coronavirus) trasmitida por
vía aérea y contacto directo con las secreciones respiratorias de
los enfermos.

Caracterizada por: congestión nasal, rinorrea, tos, estornudos,


dolor de garganta, menso común fiebre y cefalea.

Tratamiento : sintomático
Grupos de medicamentos más usados en el tratamiento
del catarro común:

1. Antitusivos
Centrales:
Opioides : codeina, hidrocodeina, hidromorfina
No opioides: dextromertofán

Periféricos:
Anestésicos locales : benzocaina, bupivacaina, lidicaina
Antihistamínicos: difenhidramina, prometacina

2. Descongestionantes nasales
Orales: Fenilefrina, Pseudoefedrina, fenilpropanolamina
Tópicos: Efedrina. Fenilefrina Nafazolina, Oximetazolina
3. Expectorantes y mucolíticos

Expectorantes:
Acción directa: aceites esenciales, vapor de agua, vapor de
etanol, anhídrido carbónico, bálsamos.
Acción refleja: saponinas, compuestos de amonio, citrato de
sodio y potasio, acetato potásico.
Acción mixta: creosota y derivados yodados.

Mucolíticos:
Agentes tensioactivos: propilenglicol y tiloxapol
Derivados de los aminoácidos: carboximetilcisteina, N-
acetilcisteina
Enzimas: tripsina, quimiotripsina, dornasa
Derivados sintéticos: Bromhexina, ambroxol
Antitusivos:

• Las tos es un mecanismo de defensa que solo se debe


suprimir en caso de tos seca.
•Los más estudiados y recomendados la codeína y el
dextrometorfán.

Codeina:
• Su efectos indeseables más frecuentes son la somnolencia y
la constipación.
•Se contraindica en la insuficiencia hepática y respiratoria.
• La dosis recomendada es de 10 a 30 mg c/6-8 horas por vía
oral no es aconsejable en niños muy pequeños y de hacerlo a
dosis muy bajas (1mg/kg/ día en 3 o 4 administraciones.
Dextrometorfán:

• Más empleado porque no produce depresión respiratoria.


• El inicio de su acción por vía oral es entre 30 mtos y una hora
y puede durar hasta 6 horas.
• Tiene importante efecto del primer paso.
•Efectos adversos poco frecuentes: somnolencia, vértigos y
trastornos gastrointestinales.
• Contraindicado en la insuficiencia hepática y respiratoria.
• La dosis en adulto es de 10- 30 mg cada 4 o 6 horas (120 mg
al día). En niños de 2 a 6 años la cuarta parte de los adultos y
en niños de 6 a 12 años la mitad de la dosis del adulto.
Antihistamínicos:

• Su efecto antitusígeno se relaciona con la acción sedante.


• Su acción anti colinérgica estimula que se espesen las
secreciones pudiendo alargar el catarro común.
•Sólo se indican en rinitis alérgicas, urticarias y otras reacciones
de hipersensibilidad.
Descongestionantes nasales:

• Tiene como inconveniente la tolerancia y el rebote.

• Disminuyen la congestión por vasoconstricción por su acción


agonista adrenérgica.

•Efectos adversos sistémicos característicos de las aminas


simpaticomiméticas y local prurito y sequedad de mucosas.

•Se debe evitar su uso en niños y cardiópatas.

•La efedrina se presenta en gotas al 1% administrar 2 a 3


gotas en cada fosa nasal 1 o 2 veces al día.
MOMETASONA
 
Líquido para inhalación nasal 50 mcg

Raros: Perforación del septum nasal, úlcera nasal, candidiasis


nasal, incremento de la presión intraocular, hipercorticismo,
supresión adrenal, anafilaxia, angioedema.
 
Uso en el embarazo: categoría C.
 
Interacciones:
 
No se han reportado interacciones significativas con este
medicamento.
Dosificación:
 
Rinitis alérgica
Adultos:
- Dosis usual: 2 inhalaciones (100 mcg) en cada fosa nasal
QD.
Niños:
< 2 años:
- Seguridad y eficacia no establecidas.
2-12 años:
- Dosis usual: 2 inhalaciones (50 mcg) en cada fosa nasal
QD.
> 12 años:
- Dosis usual: 2 inhalaciones (100 mcg) en cada fosa nasal
QD.
 
Tratamiento de pólipos nasales
Adultos:
- Dosis usual: 2 inhalaciones (100 mcg) en cada fosa
nasal QD, si amerita BID.
Niños <18 años:
- Seguridad y eficacia no establecidas.
Expectorantes y mucolíticos:

• Objetivo de su uso es facilitar la expulsión de las secreciones


bronquiales.

•No se justifica su uso en las infecciones bronquiales agudas.

• Los expectorantes potencian la eliminación de las secreciones y


los mucolíticos disminuyen la viscosidad de las secreciones.

•En sentido general su uso es dudoso y no tiene mayor acción que al


ingesta abundante de agua.

• El fármaco más utilizado es la acetilcisteina que se administra en


dosis de: vía inhalatoria solución al 20% de 2 a 5 ml diluido en 2
ml de suero bicarbonatado cada 2 a 6 h según requerimientos del
paciente. Vía oral 200 mg 3 V/día.
ACETILCISTEINA
 
Líquido para inhalación 300 mg
 
Indicaciones: Mucolítico, Fibrosis quística. ( Ver Guía de
práctica Clínica de Fibrosis Quística)
 
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o a
sus componentes, asma aguda.
 
Precauciones:
- Broncoespasmo
- Sangrado GI superior.
- Incrementa el volumen de secreción bronquial después
de la administración. Si la respuesta tusígena no es
buena, despejar la vía área mediante succión.
- Si el broncoespasmo se empeora suspender el mucolítico.
- No administrar con antibióticos tópicos.
- Puede producir queratoconjuntivitis. Es necesario sacarse
los lentes de contacto.
- En adultos mayores y lactantes.
 
Efectos adversos
 
Frecuentes: Náusea, vómito, urticaria, taquicardia, rash,
prurito, rubor facial, estomatitis, fiebre, somnolencia.
 
Poco frecuentes: Hemoptisis, irritación traqueal o bronquial,
incremento del volumen de secreciones, rinorrea, olor
desagradable.
 
Uso en el embarazo: Categoría B
Interacciones:
 
Aumento de los efectos adversos:
Nitroglicerina, isosorbida: incrementa los efectos
vasodilatadores especialmente si la nitroglicerina se
administra por vía intravenosa.
 
Dosificación:
 
Mucolítico ( nebulización)
Adultos y niños
- Dosis usual: 600 mg - 1000 mg en 5 ml de SS para
nebulización TID – QID. Administrar con broncodilatador.
 
Niños:
- Dosis usual: 600 mg - 1000 mg en 5 ml de SS para
nebulización TID – QID. Administrar con broncodilatador.
 

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