DROGAS ANALGSICAS

ELENA YAZZURI ARRIETA MENDOZA IRACEMA LIMON CASTRO ANDREA CALLEJAS VELASCO BRENDA TEXCUCANO TEYSSIER IVN ANTONIO MNDEZ SILVA

Dolor
Sndrome:
Psicopatolgico. Fisiopatolgico.

Umbral:
Bajo umbral: pulpa dentaria, dentina, periostio, piel. Alto umbral: esmalte dental, pericardio, pulmn.

Nociceptores
Fibras: C transmiten la sensacion dolorosa.
AINES Inflamacin Agentes protectores Anestsicos Opiceos Ansiolticos

Agresin

NOCICEPTORES

Activacin qumica de los nociceptores

Fibras :
Responden a estimulacin trmica y mecnica.

Fibras C:
Responden a estimulacin qumicos trmicos y mecnicos.

Mediadores qumicos
ATP
Liberacin de prostaglandinas y citoquinas desde los macrfagos.

Serotonina:
Se libera de plaquetas y mastocitos, hiperalgesia inflamatoria.

Histamina:
Liberacin de mastocitos, vasodilatacin y prurito.

 Interleucinas, factor de necrosis tumoral, interferon:

Se producen en clulas inmunolgicas

Sustancia P:
Liberada por mastocitos, inflamacin neurogenica.

Prostanoides:
Prostaglandinas, liberadas de tejidos inflamados.

 Bradicinina:
Intermediario mas potente en la produccin del dolor. Estimulacin directa del receptor Induce produccin de prostaglandinas

Clasificacin del dolor.

Origen
Superficial
Bucal Genital

Profundo
Msculos Tendones Peritoneo Periostio

 Duracin
Agudo:
Intermitente Continuo Subintrante

Crnico:
Coercible Incoercible

Referido

Dolor orgnico Origen Comienzo Causas fsicas Claro y definido

Dolor psicgeno Causas psquicas Vago incierto

Localizacin Relacionado con la lesin Cambio de lugar con el estado de animo, no se presenta durante la noche.

Intensidad

Aumenta con maniobras de palpacin o movimientos Cursa con miedo, ansiedad agresividad o sudacin.

Disminuye con ansiolticos o terapia psicolgica. Alteraciones funcionales del sistema nervioso, neurosis.

Reaccin

DROGAS ANTI-INFLAMATORIAS NO ESTEROIDEAS (AINES).

Las acciones anti-inflamatoria, antipirtica y analgsica de los AINES son debidas a la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas

 Las prostaglandinas son mediadores qumicos envueltos en: La regulacin homeosttica de los vasos sanguneos. Flujo sanguneo renal. Funcin plaquetaria La regulacin del proceso patolgico de la inflamacin.

Se descubri que la ciclooxigenasa consiste

de 2 isoenzimas COX-1 y COX-2.

COX-1
Est localizada y expresada en el retculo endoplsmico de las clulas.
Es responsable de los procesos de regulacin homeostticos.

COX-2
Est localizada en la envoltura nuclear. Se activa por las citokinas inflamatorias. Es responsable de la regulacin de los procesos inflamatorios. El dolor est asociado con inflamacin y es inducido por las prostaglandinas.

FARMACODINAMIA.
Rama de la farmacologa que estudia los efectos bioqumicos, fisiolgicos, mecanismos de accin, efectos y estructura qumica del medicamento.

FARMACOCINTICA.
Estudia el comportamiento del frmaco en el proceso que se lleva a cabo en el interior del organismo que son: absorcin, distribucin, biotransformacin, metabolismo en los tejidos y excrecin.

Dentro de los analgsicos ms utilizados se encuentran:

Ketorolaco. Naproxeno. Paracetamol. Dexketoprofeno. Ibuprofeno.

KETOROLACO. (RAPIX)
Forma farmacutica y formulacin: Cada cpsula contiene: Ketorolaco trometamina 10 mg. Excipiente c.b.p.1 cpsula.

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Es un antiinflamatorio no esteroide con importante actividad analgsica, indicado en el tratamiento del manejo del dolor moderadamente severo.

FARMACODINAMIA:
Es un antiinflamatorio no esteroide con potente accin analgsica perifrica, cuyo mecanismo de accin es inhibir la ciclooxigenasa y por lo tanto la sntesis de prostaglandinas a nivel perifrico, lo que se traduce en el bloqueo de la generacin del impulso doloroso.

 Despus de su administracin oral, RAPIX es rpidamente absorbido; logra concentraciones plasmticas mximas entre 30 y 50 minutos.

FARMACOCINTICA:
La farmacocintica de RAPIX es lineal, logrando su estado de equilibrio despus de la cuarta dosis cuando se administra en bolo cada 6 horas.

 Ketorolaco se une en 99% a las protenas plasmticas, RAPIX se metaboliza ampliamente a nivel heptico.

 El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente: Por va renal (92%) Por heces (6%) La semivida plasmtica terminal del ketorolaco es de 4 a 6 horas y la depuracin plasmtica total, de 0.023 l/h/kg.

 En ancianos (65 aos), la vida plasmtica de RAPIX se prolonga hasta 7 horas, en insuficiencia renal la eliminacin est disminuida, por lo que su vida plasmtica tambin se prolonga.

CONTRAINDICACIONES:
Al igual que otros AINEs, RAPIX est contraindicado en pacientes con: Hipersensibilidad conocida al ketorolaco u otros AINEs Hemorragia digestiva o perforacin gastrointestinal

REACCIONES SECUNDARIA Y ADVERSA:

Anorexia. Diarrea. Gastritis. Nuseas. Esofagitis. Estomatitis. Vmitos. Mareo. Sequedad de boca.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Se recomienda tomar una cpsula de 10 mg cada 4-6 horas, sin exceder de 40 mg al da ni de 7 das. Rapix no debe administrarse por ms de 4 dias en adultos y 2 dias como mximo en nios.

PRESENTACIN:
Caja con 10 cpsulas de 10 mg c/u.

NAPROXENO (DAFLOXEN)
Forma farmacutica y formulacin: Cada tableta contiene: Naproxeno sdico 550 mg Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Indicado para el alivio del dolor e inflamacin leves a moderados, de origen: Articular. Dental. Ginecolgico (menstrual). Tambin es antiinflamatorio y sintomtico de dolor y fiebre, que acompaan a las infecciones respiratorias comunes.

FARMACODINAMIA:
Es un antiinflamatorio no esteroideo derivado del cido propinico que inhibe la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos, al bloquear la accin de la enzima ciclooxigenasa, disminuyendo los mediadores qumicos de la inflamacin.

 Despus de la administracin oral, la absorcin gastrointestinal es completa. La concentracin mxima se alcanza 1-2 horas postdosis oral.

FARMACOCINTICA:
La biotransformacin ocurre en el hgado en 30% mediante 6-desmetilacin; se excreta por orina como glucurnidos. 99% del frmaco en plasma se fija a protenas. Cruza la placenta y aparece en la leche materna en muy bajas concentraciones.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. No debe ser administrado a Pacientes con lcera pptica. Reacciones alrgicas producidas por otros antiinflamatorios. Asma. Rinitis alrgica. Hemofilia

 Alteraciones en la coagulacin sangunea. Insuficiencia renal. Lupus eritematoso sistmico.

REACCIONES SECUNDARIA Y ADVERSA:

Malestar epigstrico. Nusea. Edema perifrico. Vrtigo. Se han reportado otras reacciones con menor frecuencia, por ejemplo: Urticaria Vmito incapacidad para concentrarse y otras.

Alopecia Anemia aplsica y hemoltica. Meningitis asptica. Disfuncin cognoscitiva.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Adultos: Tabletas de 550 mg: tomar 1 tableta cada 12 horas mientras persistan dolor o inflamacin. No tomar ms de 2 tabletas al da, si no es por indicacin del mdico. No se administre a menores de 12 aos las tabletas de 550 mg.

Presentacin:
Caja con 12 tabletas de 550 mg.

PARACETAMOL (TYLENOL)
Forma farmacutica y formulacin: Cada tableta contiene: Paracetamol 500 mg, Excipiente c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Procesos que transcurren con fiebre y/o dolor debidos a infecciones de las vas respiratorias como pueden ser Resfro comn. Gripe. Amigdalitis . Enfermedades exantemticas.

FARMACODINAMIA:
Se ha demostrado que el paracetamol inhibe: la accin de los pirgenos endgenos sobre los centros termorreguladores enceflicos al bloquear la formacin y liberacin de prostaglandinas en el sistema nervioso central generando una accin antipirtica.

 Aunque no se ha definido su mecanismo ni lugar de accin, el paracetamol produce analgesia al elevar el umbral del dolor.

FARMACOCINTICA:
Se absorbe rpida y casi totalmente del tracto gastrointestinal, la concentracin plasmtica llega al mximo en 30-60 minutos; su vida media plasmtica es aproximadamente de 2 horas, se conjuga en el hgado y la mayor parte se elimina por la orina.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al ingrediente activo. Enfermedades hepticas. lcera pptica activa.

REACCIONES SECUNDARIA Y ADVERSA:

Las reacciones de sensibilidad son raras manifestndose en forma de: Erupcin cutnea. Nuseas. Vmito, Somnolencia. Dao heptico. Renal.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Cada 4 6 horas, sin exceder 5 dosis en un periodo de 24 horas, no ms de 60 mg/kg en 24 horas.

PRESENTACIN:
Tabletas (caplets): Caja con 20 y frasco con 100 tabletas de 500 mg. Despachador de 50 sobres con 2 caplets cada uno.

DEXKETOPROFENO TROMETAMOL (STADIUM)

Forma farmacutica y formulacin: Cada tableta contiene: Dexketoprofeno trometamol 36.9 mg equivalentes a 25 mg de dexketoprofeno, Excipiente c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Analgsico no narctico. STADIUM est indicado en el tratamiento sintomtico del dolor agudo de diversa etiologa.

FARMACODINAMIA:
El dexketoprofeno es un antiinflamatorio no esteroide que muestra accin analgsica, antiinflamatoria y menor actividad antipirtica. Su accin analgsica se consigue con una dosis 10 veces inferior a la necesaria para reducir la inflamacin.

FARMACOCINTICA:
Despus de la administracin oral, la concentracin mxima se obtuvo a los 30 minutos. La vida media de distribucin y eliminacin es de 0.35 y 1.65 horas respectivamente.

 Su unin a las protenas plasmticas es del 99% y su volumen de distribucin promedio est debajo de los 0.25 l/kg. La ruta principal de eliminacin es la va renal.

CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse en casos de: Hipersensibilidad a dexketoprofeno y a cualquier otro AINE. Asma. Insuficiencia cardiaca. Insuficiencia renal. Insuficiencia heptica. Embarazo y lactancia.

REACCIONES SECUNDARIA Y ADVERSA:

Nusea. Vmito. Dolor abdominal. Diarrea.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Dosis: 1 tableta de 25 mg cada 6-8 horas sin exceder la dosis diaria de 75 mg. Si es necesario se puede administrar una segunda tableta 1 hora despus de la primera toma.

PRESENTACIN:
Caja con 10 tabletas de 25 mg en envase de burbuja.

IBUPROFENO (ACTRON)
Forma farmacutica y formulacin: Cada Cpsula contiene: Ibuprofeno 600mg, Excipiente c.b.p. 1 cpsula.

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Antiinflamatorio no esteroideo con accin analgsica. Est indicado en el tratamiento del dolor de diversa etiologa: Cefalea (tensional). Odontalgia. Dolor muscular. Lumbalgia.

FARMACODINAMIA:
Es un inhibidor reversible y competitivo de la ciclooxigenasa, a la que inhibe en forma dual (COX-1 y COX-2).

FARMACOCINTICA:
La dosis nica es absorbida rpidamente tanto en el estmago como en el intestino delgado. Debido a la forma farmacutica en cpsulas de gelatina blanda, la absorcin es ms rpida lo que se relaciona con su rpida disolucin.

 Las cpsulas de gelatina blanda consisten en una capa exterior plastificada y un contenido lquido hidroflico de ibuprofeno totalmente disuelto. En estudios farmacocinticos se demostr que esta presentacin se absorbe ms rpido que las tabletas convencionales.

CONTRAINDICACIONES:
Cpsulas est contraindicado en los siguientes casos en las siguientes circunstancias: Hipersensibilidad conocida al ibuprofeno o a cualquier sustancia del mismo grupo farmacolgico, as como a cualquiera de los componentes de la frmula. lcera pptica activa. ltimo trimestre del embarazo.

REACCIONES SECUNDARIA Y ADVERSA:

Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo: Erupcin cutnea. Prurito (incluso facial). Disnea. Taquicardia. Hipotensin. Estado de choque.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Oral. La dosis recomendada es: Adultos y mayores de 12 aos: Dolor e inflamacin: En funcin de la intensidad del dolor, 600 mg se utiliza cada 4, 6 u 8 horas sin sobrepasar la dosis mxima diaria de 3.2 g. La dosis en adulto es de 600 mg cada 6 a 8 horas segn la intensidad del dolor.

PRESENTACIN:
Cajas con 10, 20 y 30 cpsulas de gelatina blanda de 600 mg en envase de burbuja.