ANTICOLINÉRGICOS

Transmisión Colinérgica Nicotínica

ANTAGONISMO COMPETITIVO RECEPTORES
MUSCARÍNICOS:Desplazable por aumento de [Ach]
Anticolinérgico:

1. Antimuscarínicos

2. Bloqueadores neuromusculares
 ATROPINA
Nombre: Atropina B. Braun 1 mg/ml solución inyectable

Familia Farmacológica: Alcaloides de la Belladona,

aminas terciarias

Biodisponibilidad: 100% Unión a proteínas: 50%

Vida media en plasma: 2-

Metabolismo: Hepático
5h

Excreción:77-94% Orina, resto

en heces
 RECEPTORES
RECEPTORES RECEPTORES
MUSCARÍNICOS NICOTÍNICOS
cerebro (corteza,
M1: SNC hipocampo) glándulas,
ganglios simpáticos UNIÓN MUSCULAR

M2: CORAZÓN
GANGLIOS
M3: MÚSCULO LISO AUTONÓMICOS, SNC Y
MÉDULA ADRENAL
cerebro (anterior,
M4: SNC
estriado)
cerebro (sustancia
M5: SNC
negra), ojos
 Sistema nervioso central
La atropina tiene efectos
estimulantes mínimos sobre el
SNC, en especial los centros
medulares parasimpáticos, y un
efecto sedante más lento y
duradero en el cerebro.

La escopolamina tiene efectos

centrales más marcados,
produciendo somnolencia cuando
se administra en las dosis
recomendadas y amnesia en
personas sensibles.

El músculo constrictor de la
pupila depende de la
activación del receptor
colinérgico muscarínico.
Esta activación es
bloqueada por atropina
tópica y otros fármacos
antimuscarínicos terciarios,
y da como resultado una
actividad dilatadora
simpática sin oposición y
midriasis
OFTÁLMICO
El segundo efecto ocular
importante de los fármacos
antimuscarínicos
es debilitar la contracción del
músculo ciliar o cicloplejía.
Un tercer efecto ocular de los
fármacos antimuscarínicos es
reducir
la secreción lagrimal.
 SISTEMA CARDIOVASCULAR
El nódulo sinoauricular es muy Bloqueo parasimpático del nódulo AV
sensible al bloqueo del receptor muscarínico

Las dosis terapéuticas de atropina, de Aumento de la conducción AV con

moderadas a altas, causan taquicardia
Las dosis terapéuticas de atropina, más bajas
con frecuencia dan lugar a una bradicardia
disminución de los periodos refractarios
efectivos y funcionales en este nódulo.
Dosis toxicas: Vasodilatación cutánea
 SISTEMA RESPIRATORIO
Tanto el músculo liso como las glándulas
secretoras de las vías respiratorias reciben inervación vagal
y contienen receptores muscarínicos

1. Disminuyen las
secreciones nasales, La relajación de la musculatura lisa
bucales, faríngeas y bronquial reduce la resistencia de las
bronquiales. vías respiratorias y aumentan el espacio
2. Relajan el músculo liso muerto anatómico
bronquial.

Los fármacos antimuscarínicos se usan con frecuencia antes de la administración de

anestésicos inhalantes para reducir la acumulación de secreciones en la tráquea y la
posibilidad de laringoespasmo.
 TRACTO GASTROINTESTINAL
El bloqueo de los receptores Los fármacos antimuscarínicos tienen efectos marcados sobre
muscarínicos la secreción salival ( reduce)
tiene efectos dramáticos sobre
la motilidad y algunas
de las funciones secretoras del
La secreción gástrica se bloquea de manera menos efectiva: el
intestino. volumen y la cantidad de ácido, pepsina y mucina se reducen,
pero pueden requerirse grandes dosis de la atropina.

La motilidad del músculo liso gastrointestinal se ve afectada

desde el estómago hasta el colon. En general, los fármacos
antimuscarínicos disminuyen el tono y los movimientos de
propulsión.
 TRACTO GENITOURINARIO
La acción antimuscarínica de la
atropina y sus análogos relaja el músculo liso de los uréteres y
la pared de la vejiga y ralentiza la micción

Pueden disminuir el
tono ureteral y Pueden conducir
vesical a causa de retención urinaria, en
relajación de varones de edad
músculo liso. avanzada con
Efectivo para la hipertrofia prostática
incontinencia
 GLÁNDULAS SUDORÍPARAS

En los adultos, la temperatura

corporal se eleva por este efecto sólo
si se administran dosis grandes
“La atropina suprime la
sudoración
termorreguladora.”
bebés y niños, incluso
dosis ordinarias pueden causar
“fiebre por la atropina”.
 Aplicaciones
terapéuticas
Los fármacos Trastornos Oftalmológicos
antimuscarínicos tienen
aplicaciones en varios de los
principales sistemas de
órganos y en el tratamiento la midriasis facilita el examen oftalmoscópico de la
del envenenamiento retina. Por tanto, los agentes antimuscarínicos,
por agonistas muscarínicos. administrados tópicamente como gotas para los ojos
o ungüentos, son muy útiles para realizar un examen
completo.
Trastornos respiratorios

La inyección preanestésica de la atropina o la

escopolamina podía prevenir efectos
peligrosos. (laringoespasmos).

Trastornos gastrointestinales

Los agentes antimuscarínicos se usaron para la

enfermedad de la úlcera péptica, la diarrea
común del viajero y otras condiciones de
hipermotilidad leves o autolimitadas.se combinan
con un fármaco antidiarreico opiáceo, una terapia
extremadamente efectiva

DOSIS DE LA ATROPINA
Premedicación:
Vía IV o IM 0.01 (Limite) a
0.02 mg/kg, hasta la dosis
del adulto de 0.4 a 0.6 mg.
CONSIDERACIONES CLÍNICAS
–Tiene efectos potentes sobre el corazón y el músculo liso
bronquial
–Anticolinérgico más eficaz para el tratamiento de las
bradiarritmias

Pueden requerirse dosis de USARSE CON PRECAUCIÓN EN:

hasta 2 mg para bloquear 1. Pacientes con glaucoma de ángulo cerrado
por completo los nervios 2. Hipertrofia prostática
vagos cardíacos en el 3. Obstrucción urinaria
tratamiento de la
4. Estenosis pilórica
bradicardia grave
 BUTILBROMURO DE HIOSCINA
Dosis: Oral o intramuscular
Adultos y niños de más de 12 años:
Nombre: Buscapina 20 mg solución inyectable 20 mg/dosis hasta 3 veces al día.

Familia Farmacológica:Alcaloides semisintéticos de la Niños de 6 a 12 años:

5 - 10 mg/dosis hasta 3 veces por día.
Belladona, compuestos de amonio cuaternario
Lactantes y niños de < 6 años:
0,3-0,6 mg/kg/dosis 3 o 4 veces al día. Dosis máxima
Biodisponibilidad: 100% Unión a proteínas: bajas día: 1,5 mg/kg.

Vida media en plasma: 5h Metabolismo: Hepático

Excreción:63 % Renal el 37%

vía fecal
 BROMURO DE OXITROPIO

Broncodilatador:
Antimuscarínico de amonio cuaternario EPOC y el asma.
Produce una relajación del árbol
Vida media en Metabolismo: bronquial.
plasma: 6 h Hepático

Excreción:Renal

Precauciones:
Contraindicaciones: Efectos adversos: cefalea, fatiga, mareo,
No está indicado para
No administrar nerviosismo, náusea, sequedad de membranas
tratamiento inicial de
concomitantemente mucosas, xerostomía, aumento de esputo,
episodios agudos de
con beta- broncoespasmo, congestión nasal, disnea,
broncoespasmo
adrenérgicos faringitis, rinitis, sinusitis síntomas catarrales
 TIOTROPIO DE BROMURO
Nombre:SPIRIVA 18 microgramos polvo CONSIDERACIONES CLÍNICAS:
para inhalación 1. Antagonista de receptores
muscarínicos de acción prolongada.
Biodisponibilidad: Unión a proteínas: Inhibe efectos broncoconstrictores de
20% 72% acetilcolina por unión a receptores
muscarínicos(M2) en musculatura lisa
Vida media en Metabolismo: bronquial.
plasma: 5-7 min Hepático
2. Tratamiento broncodilatador de
mantenimiento para aliviar los
Excreción: orina 74% síntomas de EPOC. y broncodilatador
adicional de mantenimiento en
pacientes con asma

3. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a
tiotropio, atropina o derivados, como
 TOLTERODINA
Nombre: Tolterodina Neo MYLAN 4 mg
cápsulas duras de liberacion prolongada CONSIDERACIONES CLÍNICAS
EFG Antagonista competitivo y específico de los
receptores muscarínicos, muestran una
Familia Farmacológica: Antiespasmódicos mayor selectividad por la vejiga urinaria
urinarios
Tratamiento sintomático de incontinencia de
Biodisponibilidad: Unión a proteínas:
urgencia vejiga hiperactiva.
77% 50%
Vida media en Metabolismo: contraindicado en: Hipersensibilidad,
plasma: 1-2 h Hepático retención urinaria, glaucoma de ángulo
estrecho no controlado, miastenia gravis,
Excreción: 77% en orina 17% en colitis ulcerosa grave, megacolon tóxico
heces
CASO CLÍNICO

Enfermo de 29 años, previamente sano, que ingresó por

intento de suicidio. Ocho horas previas a su ingreso ingirió
dos cajas de 16 tabletas de difenhidramina.
frecuencia cardiaca: 120/m
temperatura%: 39 °C
presión arterial : 155/90 mmHg
Sat O2 a 95% con máscara facial con FiO2 a 40%.
A la exploración física se observó agitación psicomotriz,
midriasis, visión borrosa, diplopía, mucosa oral y piel seca
con hiperemia e hipertermia, no diaforesis, íleo y
distensión abdominal y movimientos mioclónicos.
En el electrocardiograma se observó taquicardia sinusal.
Se instituyó manejo a base de lavado gástrico, soluciones
parenterales, sedación con dexmedetomidina y
antagonismo de los efectos anticolinérgicos con
neostigmina inicial de 2 mg y posterior 12 mg en infusión
para 6 h, con lo cual los síntomas remitieron
 Caso clínico
Paciente masculino de 45 años quien ingresa al
servicio de urgencias, quien con intención autolitica
ingiere 200ml de insecticida organofosforado
(clorpirifos) y se inyecta la misma solución en deltoides
de extremidad superior izquierda, clínica inicial miosis,
hiperhidrosis, sialorrea, parestesias, debilidad en
extremidades superiores y estupor.
Se intuba y conecta a ventilación mecánica por
insuficiencia respiratoria secundaria a deterioro
neurológico y broncoaspiración.
Se trata con Carbón activado, catárticos, atropina y
pralidoxima. Se le da de alta a los 22 días de ingreso,
persistiendo polineuropatía sensitivo-motora distal y
alteración cognitivo-conductual, atribuidas a
neurotoxicidad retardada.
 CASO CLÍNICO

Paciente femenina de 35 años con obesidad, quien consulta por cuadro

clínico de 6 horas de evolución que refiere posterior a la ingesta de comida
grasosa abundante; dolor en hipocondrio derecho tipo cólico irradiado a
dorso y región infra escapular derecha, al examen físico signo de Murphy
positivo.
Se le realiza ecografía de hígado y vías biliares que menciona múltiples
cálculos en vesícula biliar, perfil hepático con fosfatasa alcalina elevada
(500u/l) se decide manejo con ranitidina intravenosa 50mg cada 8 horas y
butil bromuro hioscina 20 mg 20mg IV cada 8 horas

Diagnostico: Colelitiasis
REFERENCIAS