INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA

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APLICACIONES TERAPUTICAS DE LOS DIURTICOS -Insuficiencia cardaca congestiva

- Edemas y ascitis en la cirrosis - Edema agudo de pulmn - Edemas del sndrome nefrtico - Insuficiencia renal aguda y crnica - Hipertensin arterial - Hipertensin intracraneal

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DIURTICOS INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA (AC)

Acetazolamida (v.o.)

La anhidrasa carbnica que se encuentra distribuida ampliamente en todos los tejidos, Para que los inhibidores de la AC, sean efectivos debe inhibirse el 99% de la actividad enzimtica. Potencia diurtica: dbil

Lugar de accin: clulas epiteliales del tbulo proximal

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Mecanismo de accin:

Inhiben la anhidrasa carbnica (en la membrana del borde luminal y la citoplasmtica) que se encuentra principalmente en el tbulo contorneado proximal HCO3- + H+ H2CO3 H2O + CO2 Suprimen la reabsorcin de HCO3- en el tbulo proximal Aumenta la eliminacin de HCO3- y por tanto la de Na+ en el tbulo proximal Se reabsorbe menos Na+ porque se produce menos H+ y esto ocasiona diuresis leve.

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Efectos

1)retrasa la deshidratacin del cido carbnico H2CO3; 2)limita la formacin de protones en el interior de las clulas del tbulo renal 3)bloque la reabsorcin de sodio y bicarbonato en el TCP 4)inhibicin indirecta del antiporte Na+/H+ 5)aumenta excrecin de Na+ 5% (natriurtico pobre 6)aumenta excrecin de HCO3- 30% 7)aumenta excrecin de K+ 70% 8)aumenta de Cl- poco o nada
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Efectos cont.

9)aumenta escasamente el volumen urinario (diurtico pobre); 10)alcaliniza la orina (por aumento de HCO3- y alteracin de la secrecin distal de H+) 11)acidosis metablica hiperclormica (por excrecin de Cl-); En el ojo: disminuye la formacin de humor acuoso un 70% disminuyendo la presin intraocular; En el SNC: inhibe crisis epilpticas Disminuye la formacin de LCR, Puede aumentar la presin intracraneal momentneamente, aumenta el flujo sanguneo 4/20/12

Farmacocintica:

La acetazolamida, y los inhibidores de la AC, se reabsorben por va oral. Su mxima concentracin plasmtica, se alcanza a las dos horas. Se excreta por rin. No se metaboliza y se liga estrechamente a la enzima anhidrasa carbnica. Vida media de 6 a 9 horas

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Acciones farmacolgicas

El efecto diurtico ocurre a nivel renal por la inhibicin de la anhidrasa carbnica. Disminucin de la concentracin de bicarbonato en el fluido extracelular y produce una acidosis metablica. La accin farmacolgica diurtica es breve y leve. La acetazolamida tiene acciones antiepilpticas, y posiblemente, disminuye la formacin de LCR. Su mecanismo de accin no est bien dilucidado.

En el SNC:

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En el ojo

La AC, interviene en la sntesis de bicarbonato del humor acuoso. La acetazolamida y otros inhibidores de AC, disminuyen la formacin de bicarbonato y la formacin del humor acuoso, disminuyendo la presin intraocular. Este efecto puede ser til en el tratamiento del glaucoma.

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Efectos adversos:
Son frecuentes pero poco importantes: somnolencia, embotamiento, tras tornos de la visin, hormigueos en cara, y miembros. Alteraciones electrolticas:
1)

hipokalemia; acidosis metablica hiperclormica

2)

Hipersensibilidad: 1)eritemas; exantemas; dermatitis; depresin de la medula sea Gastrointestinales: 1)nauseas; vmitos.
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Usos teraputicos

Glaucoma agudo primario y secundario. Como diurtico, raramente. Postoperatorio de cataratas; Alcalinizacin de la orina en intoxicaciones (ASS, fenobarbital, etc..) Correccin de alcalosis metablica severa.

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