BIOFARMASETIKA

Robby Candra Purnama,M.Kes.,Apt.

Pokok Bahasan

 Batasan dan kegunaan biofarmasi dalam farmasi

 Perjalanan dan nasib obat dalam tubuh ”sejak dari sediaan
sampai tereliminasi dari dalam tubuh”
 Faktor penentu aktivitas terapetik (Fase Biofarmasetik, Fase
Farmakokinetik, fase farmakodinamik) teori umum
pelepasan ”liberation”, pelarutan ”disolution, dan
difusi/absorpsi ”absorption” (LDA)
 Faktor fisio-patologik yang mengubah aktivitas obat
Biofarmasetika

 Ilmu yang mempelajari hubungan antara sifat fisikokimia

formulasi obat terhadap bioavailabilitas obat
 Bioavailabilitas menyatakan kecepatan dan jumlah obat aktif
yang mencapai sirkulasi sistemik
 Ilmu yang mempelajari masuknya zat aktif obat ke dalam
tubuh „Science of input“ (BANNET)
Bioavailabilitas

 Boivailabilitas Obat Mempengaruhi daya terapetik, Aktivitas

klinik, dan aktivitas toksik
 Pentingnya biofarmasetika adalah untuk mengatur
pelepasan obat sedemikian rupa ke sirkulasi sistemik agar
diperoleh pengobatan yang optimal pada kondisi klinik
tertentu
Fase Eksposisi

Terjadi kontak (pejanan/paparan) organisme oleh toksikan,

dapat melalui:
 Kulit
 Saluran pernafasan (inhalasi)
 Saluran cerna (oral)
 Injeksi (penyampaian xenobiotika langsung ke dalam tubuh
organisme)
Fase Biofarmasetik

Liberasi:
 Dua tahap: pemecahan dan peluruhan
 Dipengaruhi oleh:
- keadaan lingkungan biologis dan
- mekanis pada tempat pemasukan obat (gerak peristaltik
usus, dll)
 Dari tahap liberasi diperolah suatu dispersi halus padatan zat
aktif dalam cairan ditempat obat masuk ke dalam tubuh
Fase Biofarmasetik

Disolusi:
 Pelarutan zat aktif secara progresif, yaitu pembentukan
dispersi molekuler dalam cairan di tempat obat masuk ke
sistem sistemik
- termasuk pada proses penyarian pada sediaan pembawa
minyak (emulasi)
- sediaan larutan karena faktor tertentu kadang terjadi
pengendapan yang kemudian akan melarut lagi
Fase Biofarmasetik

Absorpsi :
 Masuknya zat aktif kesistem sirkulasi sistemik
 Bergantung pada berbagai parameter, terutama sifat fisiko-
kimia zat aktif obat
Penelitian Biofarmasetik

 Bertujuan mempelajari faktor-faktor yang mempengaruhi

profil bioavailabilitas suatu zat aktif dan suatu metabolitnya
guna meningkatkan aktivitas farmakologik dan aktivitas
terapetik obat
 Evaluasi dan interpretasi hasil peneltian ini merupakan:
- rancangan pengembangan obat “drug product design“
- “drug-design“
Penelitian Biofarmasetik

Meliputi :
 Interaksi antara formulasi dan teknologi suatu bentuk
sediaan dengan menentukan sifat-sifat fisiko-kimia dari obat
jadi
 Interaksi diantara zat aktif dan organ tubuh, yang
menentukan profil bioavailabilitas obat
Faktor-faktor yang berpengaruh
pada aktivitas obat
 Faktor endogen:
- Faktor genetik
- Keadaan fisiologik dan patologik yang berkaitan dengan
fungsi berbagai organ tubuh (sistem pernafasan, peredaran
darah, endokrin, dan pencernaan)
 Faktor eksogen
- Faktor lingkungan,
- Farmasetika
Faktor Fisiologik

I. Perbedaan spesies, memberi perbedaan pada

a) Reaksi biotransformasi yang disebabkan oleh perbedaan
sistem enzimatik dan jenis reaksi transformasi
“perubahan“
b) Perbedaan karakter air kemih (pH) yang berpengaruh
pada jalu ekskresi xenobiotika
Faktor Fisiologik

II. Faktor Individu

a. Umur: Bayi baru lahir, anak-anak, dewasa, dan manula
b. Jenis kelamin
c. Morfotife (perbedaan ukuran fisik dan volume
kompartemen) menyebabkan perbedaan distribusi dan
akumulasi obat
d. Kelainan genetik
e. Kehamilan
f. Keadaan Gizi
g. Ritme Biologik
Faktor Patologik

Perbedaan disebabkan oleh fungsi organ yang terganggu

I. Faktor penghambat dan penurunan efek obat
a. Gangguan dalam penyerapan di saluran cerna karena
adanya perubahan transit, pengeluaran getah lambung,
dan keadaan mukosa usus
b. Penurunan absorpsi parenteral akibat penurunan laju
aliran darah (perifer dan sentral)
c. Peningkatan eliminasi zat aktif melalui ginjal karena:
alkalosis atau asidosis
Faktor Patologik

II. Faktor penghambat dan peningkat efek obat

a. Peningkatan penyerapan karena terjadi kerusakan
membran pada tempat kontak
b. Kelainan penyakit yang dapat meningkatkan penyerapan
obat melalui sawar darah otak “pada meningitis terjadi
peningkatan kadar zat aktif di cairan sefalo-rakhidien“
c. Insufisiensi Hati
d. Insufisiensi Ginjal
e. Gangguan pada sistem endokrin berakibat pada
penekanan laju reaksi biotransformasi
Faktor Lingkungan

1. Makanan dan diet

• Kekurangan nutrisi dan vitamin akan menghambat
fungsi tubuh dan metabolisme
2. Toksikomania
• Kencaduan alkohol, alkohol berpengahur pada kliren
obat di ginjal dan induksi enzim alkohol dehidrogenase
• Perokok, „kabon oksida perpengaruh pada CYP 450 dan
akan menurunkan hidroksilasi dari anilin hidrokabon
polisiklik yang bersifat induktor
3. Cemaran Udara dan air
4. Faktor meterologi
5. Stress dan kelelahan
Berpengaruh pada metabolisme xenobiotika
TERIMAKASIH..