UNIVERSIDAD AUTNOMA DE GUERRERO

UNIDAD ACADMICA DE CIENCIAS QUMICO BIOLGICAS

ULCERAS Y GASTRITIS
Equipo 1: Garduo Sanchez Natividad Gomez Martinez Jessica Montiel Patio Alexei Reyes Guzman Melisa Romero Radilla Rocio

se pensaba que estaba asociada con el exceso en la produccin estomacal de cido o con la desaparicin de la mucosidad que se encarga de cubrir y proteger la pared del estmago para evitar el dao que podra provocar su contenido. Los tratamientos slo incluan el consumo de tabletas o suspensiones anticidas que neutralizaran. El resultado era que, tras una mejora, los pacientes recaan y volvan a presentar la sintomatologa. Se pens en el papel de algunos factores asociados como el estrs, el consumo de bebidas alcohlicas, caf o dietas ricas en almidones, al considerar que contribuyen a disminuir el espesor de la cubierta mucosa.

Las ulceras y gastritis son lesiones de las mucosas que recubren el estomago.

Afectan principalmente a personas mayores de 50 aos, aunque las cifras mayores en pocas recientes dejan claro que se presenta en personas menores de los 20 aos.

Ruptura o llaga abierta no cubierta por mucosa protectora en la pared intestinal que se expone a la pepsina y al jugo gstrico.

 dolor en la parte alta del estomago Dolor en el ombligo Nauseas Acidez estomacal Reflujo Ardor en el estomago

Examen de sangre Examen de heces Examen de aire que el paciente expira

Los examenes que estan indicados para realizarce son de gran importancia, ya que mediante ellos se puede ver si esta presente la bacteria helicobacter pylori, que comunmente esta presente en las causas de produccin de gastritis.

Inflamacin de la mucosa del estmago producida por diferentes causas. Irritacin de la mucosa del estmago por exceso de secrecin cida *Por consumo de alimentos condimentados *Toma de medicamentos antinflamatorios *Gran porcentaje de los casos existe una infeccin por el Helicobacter pilory.

Ardor Dolor Inflamacin en el estomago Nauseas Hipo Eructos Gases Mal sabor de boca Vomito Sensacin de vacio gstrico

Su diagnostico se obtiene mediante un examen fsico y la integracin de la historia clnica. En casos necesarios el mdico solicita una gastroscopia o endoscopia.

MEDICAMENTOS

frmaco que reduce la secrecin de cido gstrico a travs de un mecanismo altamente selectivo. Es un inhibidor especfico de la bomba de hidrogeniones en la clula parietal gstrica. Acta rpidamente y produce un control mediante la inhibicin reversible de la secrecin cida del estmago con slo una dosis diaria.

El omeprazol es una base dbil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente cido de los canalculos intracelulares de la clula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+-K+-ATPasa, es decir, la bomba de protones. Como consecuencia de la menor secrecin cida y de la acidez intragstrica, el omeprazol reduce/normaliza, de forma dosisdependiente, la exposicin cida del esfago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofgico. La inhibicin de la secrecin cida est relacionada con el valor del rea bajo la curva (AUC) concentracin plasmtica-tiempo de omeprazol, pero no con la concentracin plasmtica real a un tiempo dado.

Efecto sobre Helicobacter pylori: el Helicobacter pylori est asociado a las lceras ppticas, incluyendo la lcera duodenal y gstrica, en las H. pylori es un factor importante para el desarrollo de gastritis. H. pylori junto con la acidez gstrica son los factores principales para el desarrollo de lceras ppticas. Asimismo se ha descrito una relacin casual entre H. pylori y el desarrollo de carcinoma gstrico.

Absorcin y distribucin: El omeprazol es lbil en presencia de pH cido, por esto se administra en forma de grnulos con recubrimiento entrico y encapsulados. La absorcin tiene lugar en el intestino delgado completndose, usualmente, a las 3-6 horas. Eliminacin y metabolismo: La vida media de eliminacin en plasma del omeprazol es habitualmente inferior a una hora y no se producen cambios en la vida media durante el tratamiento prolongado.

El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP), principalmente en el hgado. La mayor parte de su metabolismo depende del isoenzima especfico CYP2C19 (S-mefenitona hidroxilasa) expresado polimrficamente, responsable de la formacin de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. No se han encontrado metabolitos con efecto sobre la secrecin cida gstrica.

Cuando haya sospecha de lcera gstrica, deber descartarse la posibilidad de un proceso maligno ya que el tratamiento con omeprazol puede aliviar los sntomas y retrasar su diagnstico. El omeprazol se administrar con precaucin a pacientes con insuficiencia heptica ya que puede prolongarse el aclaramiento del frmaco. Sin embargo, por regla general, no son necesarios reajustes en las dosis. Por otra parte, se ha asociado el omeprazol a hepatitis y, en raras ocasiones, a insuficiencia heptica.

La ranitidina se usa para tratar lceras; reflujo gastroesofgico, una condicin en la que el reflujo del cido del estmago provoca pirosis (calor estomacal) y lesiones en el tubo alimenticio (esfago); y en aquellas condiciones en las que el estmago produce demasiado cido, como el sndrome de Zollinger-Ellison. La ranitidina que se vende sin prescripcin mdica se usa para prevenir y tratar los sntomas de la pirosis, tambin conocida como acidez, asociada con indigestin cida y con un sabor agrio en la garganta o la boca. La ranitidina pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores H 2. Reduce la cantidad de cido producido en el estmago.

FARMACOCINTICA

La ranitidina se absorbe rpidamente por va oral, tiene una biodisponibilidad del 50% y se liga a protenas apenas en un 20%, alcanzando concentraciones plasmticas en dos horas. Atraviesa la placenta y se excreta por la leche materna. Alcanza concentraciones plasmticas mximas a las dos horas de su administracin oral y su absorcin no se altera significativamente por la presencia de alimentos. Su vida media es de 2 a 3 horas, es metabolizada por el hgado y se excreta por la orina mediante secrecin tubular activa, por lo que es necesario un ajuste de dosis en caso de insuficiencia renal o heptica.

FARMACODINAMIA
La ranitidina, antagonista del receptor H2, inhibe competitivamente la interaccin de la histamina con el receptor H2 de la clula parietal gstrica y tiene un mnimo o nulo efecto sobre los receptores H1. De esta manera inhibe tanto la secrecin basal de cido gstrico como la causada por estmulos como cafena, distensin gstrica, administracin de pentagastrina, etc.(1) Reduce el volumen de jugo gstrico secretado y su concentracin de hidrogeniones y afecta indirectamente la secrecin de pepsina y factor intrnseco; sin embargo, no altera la absorcin de vitamina B12 an en tratamientos a largo plazo.

Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento?
La ranitidina puede causar efectos secundarios como: dolor de cabeza (cefalea) Estreimiento Diarrea malestar estomacal Vmitos dolor de estmago

La ranitidina podra provocar otros efectos secundarios. Llame a su doctor si usted tiene cualquier problema extrao mientras toma este medicamento.

El hidrxido de aluminio y el hidrxido de magnesio son los anticidos usados juntos para aliviar la pirosis (acidez o calor estomacal), la indigestin cida y los malestares estomacales. Pueden usarse para tratar estos sntomas en los pacientes con lcera pptica, gastritis, esofagitis, hernia hiatal o demasiado cido en el estmago (hiperacidez gstrica). Se combinan con el cido del estmago y lo neutralizan. El hidrxido de aluminio y el hidrxido de magnesio estn disponibles sin una prescripcin.

Cmo se debe usar este medicamento?

Este medicamento viene envasado en forma de tabletas masticables, o lquido, siempre para tomar por va oral. Mastique las tabletas a fondo; no se deben tragar enteras. Beba un vaso completo de agua despus de tomar las tabletas. En caso de que sea lquido, agite el envase mucho antes de cada uso para mezclar el medicamento por igual. El lquido puede ser mezclado con agua o leche.

Cules son los efectos secundarios que podra provocar este medicamento?
Aunque los efectos secundarios de este medicamento no son comunes, podran llegar a presentarse. Para evitar el sabor a cal o yeso, se puede tomar con agua o leche. Dgale a su doctor si cualquiera de estos sntomas se vuelve severo o si no desaparece: Diarrea estreimiento (constipacin) prdida del apetito cansancio extrao debilidad muscular

Cimetidina est indicada en el tratamiento de la lcera gstrica benigna y lcera duodenal, lceras anastomticas recurrentes despus de ciruga, enfermedad por reflujo esofgico y en otras situaciones en las que es beneficiosa la reduccin del cido gstrico.

FARMACOCINTICA
Cimetidina se absorbe bien por va oral, tiene una biodisponibilidad entre el 30% y el 80%, se liga a las protenas en un 20%. Atraviesa la placenta y se excreta por la leche materna. Alcanza concentraciones plasmticas mximas a las dos horas de su administracin oral y su absorcin no se altera significativamente por la presencia de alimentos. Su vida media de eliminacin es de 1,5 a 2,3 horas, es metabolizada por el hgado y se excreta por la orina mediante secrecin tubular activa, por lo que es necesario un ajuste de dosis en caso de insuficiencia renal o heptica

FARMACODINAMIA
Cimetidina, antagonista del receptor H2, inhibe competitivamente la interaccin de la histamina con el receptor H2 de la clula parietal gstrica y tiene un mnimo o nulo efecto sobre los receptores H1. De esta manera inhibe tanto la secrecin basal de cido gstrico como la causada por estmulos como cafena, distensin gstrica, administracin de pentagastrina, etc. Reduce el volumen de jugo gstrico secretado y la concentracin de hidrogeniones, afecta indirectamente la secrecin de pepsina y factor intrnseco; sin embargo, no altera la absorcin de vitamina B12 an en tratamientos a largo plazo. Este frmaco ejerce poco efecto sobre el msculo liso gstrico y el esfnter esofgico menor, tampoco existe evidencia clnica de que en pacientes que reciban cimetidina las reacciones de hipersensibilidad estn aumentadas. Cimetidina, aunque tambin en menor grado ranitidina, puede inhibir el sistema metabolizador de frmacos oxidantes que el citocromo P450 posee. Despus de la administracin oral de 300 mg de cimetidina, la produccin basal de cido gstrico se reduce en un 90% en las primeras 4 horas en la mayora de los pacientes con lcera duodenal.

EFECTOS SECUNDARIOS
A pesar de su uso extenso este frmaco es bien tolerado y es baja la incidencia de reacciones adversas, entre las que se pueden enumerar:

Efectos endocrinolgicos: rara vez produce ginecomastia, la cual es reversible. Se ha reportado impotencia reversible en pacientes con patologas hipersecretorias que reciben cimetidina. Efectos neurolgicos: cefalea, somnolencia, vrtigo. Efectos hematolgicos: anormalidades hematolgicas reversibles como por ejemplo trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, granulocitopenia, anemia aplstica y anemia hemoltica medicamentosa. Reacciones de hipersensibilidad: rara vez puede producir fiebre medicamentosa.

Mecanismo de accin Inhibe la secrecin de cido en el estmago. Se une a la bomba de protones en la clula parietal gstrica, inhibiendo el transporte de H + al lumen gstrico.

Farmacocintica Y Farmacodinamia ATPasa ("bomba de protones") situada sobre la membrana

apical de la clula parietal. Dado que esta bomba es exclusiva de las clulas parietales, se han creado diversos inhibidores especficos de la misma. Los inhibidores de la bomba de protones son derivados benzoimidazlicos sustituidos y fluorados que inhiben eficientemente la secrecin cida, promoviendo un eficaz alivio de los sntomas y cicatrizacin de todas las dolencias relacionadas con la enfermedad cido-pptica. La estimulacin de la secrecin cida por las clulas parietales necesita la activacin de la bomba cida A+, K+/ATPasa gstrica y en particular de las cistenas de la enzima que estn ubicadas en el espacio cido de los canalculos secretores de las clulas parietales.

El mediador final de la secrecin de cido es la H+,K+ -

 Pantoprazol en su forma protonada reacciona selectivamente con

las cistenas presentes en los segmentos 5 y 6 de las membranas ATPasa, explicando en esta forma su mecanismo de inhibicin del transporte de protones por esta enzima. Pantoprazol posee por lo tanto un mecanismo de accin diferente de otros inhibidores de la bomba de protones H+, K+/ATPasa debido a su afinidad particular por las cistenas (CYS813 y CYS822) interactuando selectivamente con el transporte de protones por esta enzima. En el sitio de transporte de H+ ocurre una rpida conversin en sulfonamina catinica con reaccin con las cistenas mencionadas. Esto define la regin m5/m6 de la bomba H+, K+/ATPasa como importante para el transporte de protones (H+). Pantoprazol, gracias a su mecanismo de accin, a nivel de la fase terminal de la secrecin, provoca una inhibicin duradera de la secrecin cida gstrica basal y estimulada.

 Debido a que el pantoprazol acta en el efector enzimtico final de la produccin de cido, la inhibicin de sta es controlada independientemente de la naturaleza del estmulo (acetilcolina, histamina, gastrina). El incremento de los niveles sricos de gastrina durante el tratamiento con pantoprazol en el corto plazo, no excede los lmites normales en la mayora de los casos. En el tratamiento a largo plazo los niveles de gastrina pueden llegar a duplicarse en algunos casos. El pantoprazol se absorbe rpida y totalmente, alcanzando su concentracin mxima en suero despus de la primera dosis, en promedio a las 2.5 horas las concentraciones sricas mximas alcanzadas son de 1 a 1.5 mg por ml para 20 mg de pantoprazol. Pantoprazol se administra por va oral en forma de comprimidos gastrorresistentes para protegerlo del medio cido. De acuerdo con los estudios clnicos exhibe una farmacocintica lineal. Ella no se modifica con la ingesta de alimentos. La vida media de eliminacin plasmtica es de 1 hora. El volumen de distribucin es de 0.15 l/h/kg y el clearance es de 0.10 l/h/kg. La fijacin a protenas plasmticas es de 98%. Luego de la administracin oral, la biodisponibilidad absoluta es de 70-80% y no se modifica por administracin diaria reiterada. Se elimina casi exclusivamente por biotransformacin heptica. La eliminacin renal representa la va preponderante de eliminacin de metabolitos (80%). El resto se excreta por va digestiva. El metabolito principal es un derivado o-desmetilado circulante en el plasma bajo la forma subconjugada transformado igualmente en derivado sulfonasulfuro (sulfonamdico). El perfil farmacocintico no se modifica en sujetos de edad y en el insuficiente renal. Pantoprazol es dbilmente dializable.

 CONTRAINDICACIONES Pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la frmula. Deber ser valorado su uso en combinacin con antibiticos para el tratamiento de erradicacin del Helicobacter pylori en pacientes con insuficiencia renal o heptica moderada o severa. En menores de 8 aos. PRECAUCIONES GENERALES Previo al inicio del tratamiento con pantoprazol debe excluirse la posibilidad de neoplasias gastrointestinales ya que el tratamiento con este puede enmascarar los sntomas de stas y retrasar el diagnstico. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Dado que no se tiene experiencia clnica durante el embarazo y la lactancia, pantoprazol debe ser administrado solamente despus de haber establecido con toda rigidez el diagnstico y a criterio del mdico tratante, despus de valorar el riesgo/beneficio. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Pantoprazol es bien tolerado. Pueden presentarse algunos efectos adversos de leve intensidad y de carcter reversible, como cefalea, prurito, rash cutneo y sensacin de vrtigo. Asimismo, edema, fiebre y visin borrosa. Insomnio y aumento de la frecuencia urinaria. Slo excepcionalmente estos efectos pueden provocar una disminucin del tratamiento.

Contraindicaciones Hipersensibilidad. Erradicacin de H. pylori en pacientes con I.H. o I.R. moderada-grave.

Reacciones adversas Diarrea, dolor epigstrico, estreimiento, flatulencia, cefalea

http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04 /o006.htm http://www.vademecum.es/principios-activospantoprazol-a02bc02