Evaluarea biofarmaceutica si farmacocinetica a Omeprazolului

A efectuat Roșca Mihail

. IPP reprezintă o clasă de medicamente foarte puternice destinate tratamentului ulcerelor gastrice.Descriere  Omeprazolul a fost primul medicament din clasa revoluţionară a inhibitorilor pompei de protoni (IPP). care în multe ţări reprezintă categoria de medicamente prescrisă cel mai frecvent.

Denumirea comuna internationala OMEPRAZOLUM Sinonime:                BELMAZOL EPIRAZOLE GERTALGIN LOSEC LOSEC OCID OMEZ RISEK OMERAN Romesec Sopral Ulcozol Ulitop Helicid Helol Gastrozol Zerocid Omecaps Omefez Omizac Omipix Omitox Ocid Pleom-20 Promez .

Masa Moleculara : 345.5-dimethylpyridin-2-yl) methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole .4 g/mol Cod ATC : A02BC01 Denumirea IUPAC : (RS)-6-methoxy-2-((4-methoxy-3.

166 18.3 mg/l 1.29 77.10 1 5 4 .Temperatura de topire : 156 grade celsius logS logP pKa aria suprafetei polare a moleculei suma donorilor de protoni H suma acceptoerilor de protoni H Gradul de absorbtie si permiabilitate intestinala comform regulii lui Lipinski 82.

Prezenta alimentelor nu influenteaza biodisponibilitatea omeprazolului. Biodisponibilitatea absoluta este de 30-40% dupa administrarea unei doze de 20-40 mg.Farmacocinetica:  Produsul este format din microcapsule enterosolubile ce contin omeprazol. datorita unei metabolizari presistemice insemnate.5 ore.5 .1 ora si clearance-ul total este de 500-600 ml/min. Absorbtia este rapida. La subiectii sanatosi timpul de injumatatire este de 0.5-3. Absorbtia omeprazolului incepe dupa ce acesta paraseste stomacul. Dupa administrari repetate ale unei doze zilnice unice. picul plasmatic apare dupa 0. Omeprazolul se leaga de proteine in proportie de 95% . acesta fiind labil in mediul acid. biodisponibilitatea creste pana la 60%.

Se elimina de asemenea pe cale biliara. Rata de eliminare este scazuta la pacientii varstnici.Metabolizare și eliminare:  Se metabolizeaza la nivelul ficatului. . sulfonati si hidroxi-omeprazol.73 m2. iar biodisponibilitatea creste. comparativ cu valoarea de 500-600 ml/min in cazul subiectilor normali. la subiectii tineri. rezultand derivati sulfurati. La pacientii cu afectiuni cronice renale al caror clearance creatininic este cuprins intre 10 si 62 ml/min/1. La pacientii cu disfunctii hepatice biodisponibilitatea creste aproximativ 100%. comparativ cu o doza i. distributia omeprazolului a fost similara cu cea a subiectilor sanatosi. Cei doi metaboliti principali din urina sunt hidroxi-omeprazolul si acidul carboxilic corespunzator. clearance-ul plasmatic mediu fiind de 70 ml/min. datorita primului pasaj hepatic.v. eliminarea s-a incetinit direct proportional cu scaderea clearance-ului creatininei. Dupa administrarea unei doze de 40 mg la subiectii varstnici biodisponibilitatea omeprazolului a fost de 76% fata de 58% pentru aceeasi doza. iar timpul de injumatatire biologica al substantei medicamentoase creste la aproape 3 ore. Se elimina prin urina sub forma de metaboliti in proportie de 77%.. cu toate ca s-a inregistrat o crestere a biodisponibilitatii. Deoarece excretia renala este principala cale de eliminare a omeprazolului.

 Compr.Formele farmaceutice existente: Capsule enterosolubile  Pulbere Liofilizata pentru sol. inj. gastrorezistente  .

ulcer gastric.Indicatii: Ulcer duodenal. sindrom Zollinger-Ellison. esofagita de reflux. Contraindicatii: Hipersensibilitate la omeprazol .

.Administrare:  Antiulceros-antiacid. Instalarea actiunii este rapida si dependenta de doza. Secretia gastrica devine normala dupa 3-4 zile de la întreruperea administrarii medicamentului.asa-numita pompa protonica a celulelor parietale – inhiba stadiul terminal al proceselor de secretie acida. Omeprazol este prima substanta dintro grupa de antiulceroase de inhibitori ai secretiei gastrice numita "inhibitori ai pompei protonice gastrice". O doza unica zilnica de 20 mg inhiba secretia acida gastrica pentru mai mult de 24 de ore. Prin blocarea sistemului enzimatic hidrogen/potasiu adenozintrifosfataza (H+K+-ATPaza) . Efectul este crescut în primele 4 zile de tratament. apoi este stabil.

tulburari metabolice. .Precautii  Cand se presupune existenta ulcerului gastric. trebuie exclusa posibilitatea malignitatii leziunii.  Sarcina si alaptarea Nu exista studii adecvate la femei gravide. nu este recomandata administrarea la aceatsa categorie de varsta. Omeprazolul nu trebuie utilizat in timpul sarcinii decat daca beneficial maternal justifica riscul potential fetal Nu este cunoscut daca omeprazolul este excretat in laptele matern. daca ati avut vreodata reactie alergica la oricare alt produs medicamentos si despre orice medicament pe care il luati. Deoarece multe medicamente sunt excretate in laptele matern si datorita riscului potential de aparitie a unor reactii adverse la copiii alaptati in timpul tratamentului cu omeprazol. se recomanda fie intreruperea tratamentuklui cu omeprazol. in functie de importanta tratamentului pentru mama. Informati medicul daca suferiti de boli cornice. Copii Deoarece nu exista experienta in utilizarea omeprazolului la copii . fie intreruperea alaptarii. Nu exista date privind efectele omeprazolului asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. precum si potentialului carcinogen observat in studiile la sobolan .

constipatie . Gastrinemia a crescut in timpul primelor doua saptamani de tratament cu omeprazol. . cefalee. trombocitopenie . edem angioneurotic. alterari ale gustului. agranulcitoza. agitatie. eozinofilie sau cresterea valorilor enzilelor hepatice . eruptie buloasa) De asemenea au fost raportate rar dureri de tip anginos. prurit. fotosensibilitate. flatulenta sau manifestari cutanate ( prurit. urticarie.si artralgii. diaree . insomnie. somnolenta. ameteala . acesta a revenit la normal dupa intreruperea tratamentului. confuzie. mialgii. varsaturi. leucopenie.alopecie. foarte rar eriterm multiform.Reactii adverse:  Au fost raportate rar graeata. verij.

. animalele prezinta convulsii. Studiile efectuate pina in prezent au demonstrat ca doza unica letala este de 4000 mg/kg la sobolani. tulburari respiratorii si cardiace. Nu este cunoscut un antidot special. somnolenta si tahicardie . In toate cazurile unde se suspecteaza supradozajul apar greata. varsaturi.Supradozaj :  Doze mai mari de 360 mg au fost bine tolerate. Tratamentul este symptomatic.

Se recomanda informarea pacientilor si reducerea posologiei. . fenitoina si warfarina: omeprazolul poate incetini eliminarea lor. Nu s-au regasit interactiuni cu propranololul sau teofilina dar nu trebuie exclusa posibilitatea interactiunii cu alte medicamente metabolizate in mod egal prin intermadiul sistemului enzimatic al citocromului P450. Se recomanda administrarea lor la interval de 2 ore.Interactiuni  Diazepamul.

Contraindicatii .

07/:4/03. :../0 701: 83/7424307 843  4397.4 .9 5078038-9.3/.897.3/.9.07.9 &.90.42057.. 0841.

88902::032.897.8:-89.80/03-947.54250574943.40890572.7090 .80./0..0748 .897./7403..70.39./23897.3-947.074.70 39:.0  !73-4.39.9.03:29./  2057.39:. /397 47:5.0.

5425.  /4.54 089089.0 3-.303472...80.89. 0 /0.- $0./.50397:2./0  23-.709..70.708.7090...  10../0/4..2039 .3./:5../.   %!.2:9/0/0 470 389.2039::  . 574943.9.897..709.../:90723.:3.9:308907.720/. 574.8.:9L3572000/097.../23897.5/.08047/080../0343 971481.L39707:5070.8/0503/039.9:0890. 3:29.8: .../0...0:0475.  ...9.549.709.897..

9.. .3/.3/805708:5:30089039.7...47.90 ..9389:/0../0  2057..9057..:9/.9.0.93925:97.9.. 970-:00.97..9073  04.0 9:-:7.59.70.70:.4 1039707:5070.9.:42057..0780.43/:.9..789..-0301.::.203908:390.9574/:820/.9.02:9020/.9/0..45.70.93925:8.!70..548-9.10207.70. :089.42057.0  ..5..903.:9. 97.8:1079/0-4.203950./0 ..4::.1039707:5070.42057.020/.2.:28 549039.897.70..42.3/0.3:9..90470/0.:/0.0.90/025479.78.3/010.07....4:08900.70.7.78.59.:8.:/...7 31:3.2039488/0857047.42.9479.:348..:549039.0507039.59002.9 /.84-4.920/.07::.90738/.39. 1448:9..9  45 04.2.709./0.:42057.89:/.4:3:970-:0:9..:.790.90.2.70.709.2039:: 50397:2.9.45 3:089070.98..:9 .90042057..3 8070.5.39.3/.4::.-4..4 570.2039::.109..90:3  31472.:891..70..59002././23897..8:57.473.::549039.3. :0890.  $..90.34034-807./..0..:08..0 /.  :089..7209.9..704/.2039::..59..03:089..7.:34770.93.9073.8..

2090..039.59.8.907.2039::  . .:42057.9.77.8.0:89:: 0:.9:7 14948038-9.9.  0. ..9.01.70 14.90 . 8.450.797.07 2.5479./:5.94.:2.3:.7907.2039.00 /.0 .9.:93925:572047/4:... .700 .78.474703047 05.7.3430:749.0.7..9.3.43895..:. .907.0780 :14897.4.708.90 1.7089070. 8 ..0  84234039.70..7.90 0/02.802030.9:039.089.945030 0434108.90 57:79 :79.907.. 384230 . 39707:5070..3348 57:79  .5479.9.45030 .897302.431:0 .  9742-4.31089.7079072 2:91472 07:590-:4.:14897.2.3472.97.7/:707/095..#0.:9.3 /097./.

78...7/0  :0890.89..9.90 .770.:9:3.:1489-309407.3570039.9053.  402.0890/0 2.90 394./4. :3..  .7/0 2.:/0243897..90.5.$:57..09..  $9:/0010..9./4.2039:0890 825942. %7.2..39/49850.8:57.:70:3/0808:850.9.9.9:7 84234039.9:./4.:348.:.

:8 9:-:7.00 57039....7/.32.770857.9478.3 ..84-4.0 .43.

 3907.344:8.8.070.: 90413./:88902::032.70.3/.5.71...9:3 ...94./23897. 47.893907.:57457.20390209.73:970-:00. 31472.47 $070.9.73.90.548440  :8 ..9:3.9:3.742::! $070.42.:.4: 54. .70.548-9.093023.-4.3/./0470 .05.2: 103943.42057.:70.70.9020/..3907.:8.3907./.03947870/:.903 24/0..57339072.42.903..

3/.9 ..4397.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful