FARMACOLOGIA i

DOCENTE: Dr. CARLO BAYRO GUZMAN ALUMNOS:

HENRY LAUREL MONTESINOS ROLANDO CUSIMAYTA SOTO LEVIN CARDEA SANTACRUZ

VALORACIN BIOLGICA, POSOLOGA Y PREPARADO DE LOS FRMACOS

VALORACIN BIOLGICA DE LOS FRMACOS

Se entiende por valoracin, la medicin de la potencia de los frmacos determinando la concentracin de los principios activos que contienen. Existen 2 tipos de valoracin o ensayo de frmacos: Qumica y Biolgica. 1.-Valoracin qumica.- por este mtodo se determina con mtodos correspondientes la concentracin de principios activos de una droga determinada; por ejemplo la determinacin del alcaloide morfina en el opio.

 2.- Valoracin biolgica.- es la determinacin de la concentracin de las sustancias por medicin de la respuesta farmacolgica que ellas provocan el los animales o tejidos vivos. Se trata de mtodos menos exactos que los qumicos y se emplean en el caso de no existir stos o ser poco sensibles o inespecficos con respecto a una sustancia determinada. Un ejemplo se puede ver con la insulina que se encuentra como una sustancia pura cristalina, pero no posee un mtodo qumico para su determinacin, requirindose el ensayo biolgico realizado normalmente en conejos en los que se mide el descenso de la glucemia producida por el frmaco.

 El ensayo biolgico adems de ser utilizado en la determinacin de la potencia y aseguramiento de la uniformidad de los productos utilizados en los pacientes, tambin puede servir para estimar la cantidad de material activo como acetal colina o histamina en un extracto de tejidos o para comparar la potencia de nuevas drogas sintticas con otras ya conocidas en procedimientos de screening. Como ejemplo de este ultimo caso, se tiene el efecto antipaldico de drogas sintticas efectuado en pollos infectados en comparacin con la quinina, droga natural estndar.

Unidades de medida
Debido a que la valoracin biolgica es una medicin, es necesario expresarla en unidades. Inicialmente se expreso la potencia farmacolgica en unidades biolgicas o animales, por ejemplo la unidad rata, ratn, gato, rana, conejo. As se defini la unidad de insulina como la cantidad necesaria para provocar el descenso de la glicemia de un conejo normal hasta un cierto valor convencional, pero pronto se advirti que eso tambin dependa de otros factores que llevaran a una variacin individual.

 Patrones y unidades internacionales.- actualmente, la actividad de una sustancia que se ensaya se compara con algo que es constante y que se refiere a los preparados tipo, patrones o estndares establecidos por el Comit de expertos para la Estandarizacin Biolgica o en Patrones Biolgicos de la Organizacin Mundial de la Salud desde 1952. Se define entonces la unidad internacional (UI) como la actividad de un peso determinado de un preparado patrn internacional.

 Los mtodos de valoracin biolgica se realizan comparando la actividad del preparado desconocido con la del preparado patrn, dependiendo el error de estimacin nicamente de la variabilidad de los animales. De esta manera es posible asegurar la uniformidad de la dosificacin clnica en todo el mundo. Por ejemplo la unidad internacional de insulina es la actividad contenida en 0.04167 mg del preparado tipo internacional, insulina cristalizada pura que puede conseguirse en el laboratorio internacional de patrones biolgicos del instituto nacional de Londres. Para valorar un muestra de insulina de potencia desconocida debe compararse su actividad farmacolgica con la del preparado patrn y expresar dicha actividad en unidades internacionales.

Mtodos de valoracin biolgica

A) Ensayos directos basados en la dosis umbral. B) Ensayos indirectos basados en respuestas graduales. C) Ensayos indirectos basados en respuestas cuantales.

Error de los mtodos de valoracin biolgica

Estos se deben principalmente a la variacin individual de la respuesta a las drogas y cabe mencionar tambin las limitaciones que este mtodo presenta como el de ser engorrosos, costoso y menos exacto pero a la vez ofrece ventajas en cuanto a la especificidad y a la sensibilidad.

POSOLOGIA
Es el estudio de la dosificacin
Debe adaptarse a las necesidades de cada paciente

Considerando la variabilidad biologica

Factores que pueden modificar cualitativa y cuantitativamente

DOSIS
Cantidad necesaria de un medicamento que debe administrarse a un tiempo para producir un efecto determinado

DISOLUCIN - CONCENTRACIN

POSOLOGA
1. FACTORES QUE INTERVIENEN EN LA POSOLOGIA
Sexo Constitucin gentica antecedentes personales E. fisiolgico E. nutricional E. psicolgico E. patolgico Edad Peso corporal

NIOS

EDA D
ADULTOS

POSOLOGA

ANCIANOS

Ocasiona efectos mas intensos e incluso severos y toxicos

POSOLOGA

EDAD NIOS Menor masa corporal

Por deficiencias en el metabolismo Inmadurez de los mecanismos secretorios renales Presencia de una barrera hematoenceflica mas permeable y con mayor sensibilidad

POSOLOGA

NIOS
LA EDAD: REGLA DE AUGSBERGER REGLA DE DILLING Edad/20 X dosis del adulto = dosis para nio REGLA DE FRIEDMAN Edad en meses / 150 X dosis del adulto para lactantes

Edad X 4 + 20 = porcentaje de la dosis del adulto que le corresponde al nio Su limite son los 20 a. y falla en nios con gran MC

POSOLOGA

NIOS
PESO CORPORAL:

REGLA DE CLARCK
Peso del nio / 70 X dosis del adulto = dosis del nio

POSOLOGA

NIOS
SUPERFICIE CORPORAL:

Regla de Shirkey Superficie en metros cuadrados / 1.7 X dosis del adulto= dosis en el nio

POSOLOGA

EDAD Existe una serie de cambios fisiolgicos y fisiopatologicos ANCIANOS Disminucin de funciones corporales
Aumento o disminucin de la sensibilidad Disminucin de clulas absortivas Velocidad de vaciamiento gstrico Aumento de Ph gstrico Reduccin del tamao corporal Reduccin del flujo plasmtico heptico Reduccin de masa renal Disminucin de la secrecin tubular

POSOLOGA

ANCIANOS
:

DOSIS A ESTABLECERSE 65 a. 75 a. 85 a. -10% -20% -30%

POSOLOGA

PESO CORPORAL Y Los sujetos reciben dosis equivalentes en funcin de su masa SEXO corporal, independientemente si el sujeto es obeso, normal
o delgado DOSIS / PESO CORPORAL (mg/ Kg)

MUJ.

4/5 80%

POSOLOGA

EFECTOS DE LA ABSORCIN Y ELIMINACIN DE LA DROGA

ABSORCIN: Cuanto mas rpida ves la absorcin mas lenta la eliminacin ENFERMEDAD HEPATICA: La dosis de la drogas debe ser reducida en los pacientes con trastorn heptico ( cirro. Hepatitis aguda viral)

POSOLOGA

DOSIFICACIN EN LA INSUFICIENCIA RENAL

la vida de las drogas se va alargando a medida que progresa la insuficiencia renal

FORMAS FARMACEUTICAS

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

CONCEPTO:
Es la forma de preparacin de un medicamento con el fin de posibilitar su administracin Se denomina as a los productos elaborados a partir de las drogas para poder ser administrados al organismo VIAS DE ADMINISTRACION: ORAL , RECTAL, PARENTERAL, RESPIRATORIA, TOPICA ETC.

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS Nombre qumico:

Etil-1-metil-4-fenilisonipecoato hidrocloruro Hidrocloruro de meperidina Demerol

Nombre genrico:

Nombre comercial:

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

La forma especfica depende de factores como: Diferencias en las propiedades de los medicamentos Formas de uso y de aplicacin Diferencias en los requerimientos Condicin fisiolgica o patolgica del paciente

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

Adquisicin de Materias Primas y Envases

Recepcin

Control

Depsito de Materias Primas y Envases

Laboratorio de Produccin

Envasado y Acondicionado

Dispensacin

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

COMPONENTES
Sustancias Activas : es la farmacolgicamente activa Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacolgica Adyuvante: es la otra/s sustancia activa que complementa a la otra activa Vehculo: es la sustancia aadida a las formas medicamentosas lquidas (agua, alcohol, propilenglicol, ter, cido actico etc. ) Conectivo: se le adjuntan para modificar sus caractersticas organolpticas ej: edulcorantes

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

CLASIFICACION: SOLIDAS SEMISLIDAS LIQUIDAS GASEOSAS

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

SOLIDAS:

Polvos: una o varias sustancias mezcladas :papeles y granulados.

Cpsulas: una dosis de medicamento que se reblandecen, desintegran y disuelven a distintos niveles de la va de administracin .Pueden ser: cpsulas amilceas , gelatinosas, cilndricas o duras, ovoideas o esfricas.

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

SOLIDAS:
Tabletas o pastillas: formadas por el medicamento, azcar y goma arbiga, son aglutinadas y adoptan forma circular, discoidea o prismtica. Si se aglutinan en fro (tabletas) y si es en caliente (pastillas). Comprimidos: polvos medicamentosos con un excipiente y poseen una cubierta protectora . Grageas: cubiertas con capa de azcar, le dan buen sabor y protege de la humedad. Comprimidos: con cubierta enterosoluble

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

Supositorios: preparado de forma cnica se ablanda y disuelve a temperatura del cuerpo. Ovulos: forma medicamentosa forma ovoidea que contiene glicerina, gelatina y polietilenglicol. Extractos: principios activos de drogas vegetales y animales Ej extracto de belladona. Preparados de liberacin prolongada: son cpsulas o tabletas mantienen una concentracin uniforme en la sangre.

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

SEMISOLIDAS: Pomadas: preparados de consistencia blanda y untuosa . Con uno o varios componentes activos y excipientes o base que les da masa y consistencia. Ej: Salicilato de dietilamina (Algesal) gel o pomada Pastas: son pomadas que tienen el 50% de su peso en polvos insolubles.Absorben las secreciones cutneas. Se aplican con esptulas se secan y quedan rgidas.Ej: pasta de xido de zinc.

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

Cremas: emulsiones lquidas viscosas o semislidas de aceite en agua y de agua en aceite. Agente emulsionante: tensioactivos o emulgente.Ej: Piroxicam (Flexicamin) crema o gel Geles o jaleas: suspensiones de pequeas partculas inorgnicas en un lquido o grandes molculas interpenetradas en un lquido . Emplastos: se utiliza a modo de apsito en la piel.

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

LIQUIDAS Soluciones :son preparados lquidos donde la sustancia activa esta disuelta en agua y son de usos externo e interno. Jarabe: son soluciones o suspensiones acuosas con un 64% de azcar Infusiones: soluciones acuosas cuyos principios activos son extraidos de vegetales. Colirios: soluciones acuosas estriles de uso oftlmico.

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

Elixires: el principio activo est en un vehculo hidroalcohlico Emulsiones: forma medicamentosa de aspecto lechoso o cremoso. Suspensiones: es un preparado lquido de aspecto turbio o lechoso Si es muy densa se denomina magma o leche, si son pequeas las partculas y estn hidratadas es un gel.

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

Inyectables: son soluciones, suspensiones o emulsiones estriles. Tiene varios principios activos en un vehculo acuoso u oleoso y se administran por va parenteral.
Lociones: preparado lquido para aplicacin externa sin friccin

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS

GASEOSAS : en general la va pulmonar es ms rpida que la oral Gases: como el oxgeno o el xido nitroso
Inhalaciones: son soluciones de frmacos se administran por nebulizaciones. Aerosoles: son dispersiones muy finas contenidas en un envase presurizado.

NUEVAS FORMAS FARMACEUTICAS Parches: son de liberacin lenta del frmaco a la circulacin general
Ej: analgsicos, nicotina, nitroglicerina, estrgeno, escopolamina etc.