Professional Documents
Culture Documents
Stahl 2.1
Stahl 2.1
Slika 3-6. Dejstvo agoniste. Na levoj strani jonski kanal je u stanju mirovanja, balansirajui izmeu
otvaranja i zatvaranja. Na desnoj strani agonista okupira svoje vezujue mesto na ligand zavisnom
jonskom kanalu i kao gatekeeper, otvara jonski kanal. Ovo je predstavljeno kao crveni agonist koji
pocrvenjuje receptor i otvara jonski kanal.
Sika 3-7. Antagonist dluje sam. Na levoj strani jonski kanal je u stanju mirovanja i balansira
izmeu otvorenog i zatvorenog. Na desnoj slici agonista okupira vezujue mesto koje
normalno okupira agonist na ligand zavisnom jonskom kanalu. Mutim ovde nema posledica
tog vezivanja i ne dolazi do promene prolaznosti jonskog kanala. Ovo je predstavljeno
utom bojom i kao to se vidi kanal se niti otvara niti zatvara.
Slika 3-8. Antagonista deluje u prisustvu agoniste. Na levoj slici, jonski kanal je bio otvoren
okupacijom njegovog vezujueg mesta ligand zavisnog jonskog kanala kao gatekeeper, otvara jonski
kanal, kao na slici 3-6. Ovo je prikazano crvenom bojom na receptoru i otvaranjem jonskog kanala
dok je agonist vezan za receptor kao na slici 3-6. Na desnoj slici, uti antagonista nadvladava i gura
crvenog agonistu sa vezujueg mesta preokreui dejstvo agoniste. Poto je agonista otvorio jonski
kanal, antagonista preokree ovo parcijalnim zatvaranjem jonskog kanala i vraa stanje mirovanja
kanala. Prema tome antagonist uzrokuje vraanje jonskog kanala na stanje pre nego to je delovao
agonist.
Slika 3-9. Dejstvo inverznog agoniste. Na levoj strani jonski kanal je u stanju mirovanja, u balansu
izmeu otvaraja i zatvarnja. Na desnoj strani inverzni agonista okupira vezujue mesto ligand
zavisnog jonskog kanala kao gatekeeper, zatvarajui jonski kanal. Ovo je suprotno od onoga ta
agonist radi (slika 3-6.). Inverzni agonista je predstavljen svetlo plavom i kao to se vidi zatvara
jonske kanale dok je vezan za svoje vezujue mesto.
Slika 3-10. Antagonista deluje u prisustvu inverznog agoniste. Na levoj slici, jonski kanal je bio
zatvoren okupacijom njegovog vezujueg mesta ligand zavisnog jonskog kanala kao gatekeeper,
zatvara jonski kanal, kao na slici 3-9. Ovo je prikazano svetlo plavom bojom na receptoru i
zatvaranjem jonskog kanala dok je inverzni agonist vezan za receptor kao na slici 3-9. Na desnoj slici,
uti antagonista nadvladava i gura svetlo plavog inverznog agonistu sa vezujueg mesta preokreui
dejstvo inverznog agoniste. Poto je inverzni agonista zatvorio jonski kanal, antagonista preokree
ovo parcijalnim otvaranjem jonskog kanala i vraa stanje mirovanja kanala. Prema tome antagonist
uzrokuje vraanje jonskog kanala na stanje pre nego to je delovao inverzni agonist. Prema tome jedan
antagonista moe preokreati i dejstvo agoniste i dejstvo inverznog agoniste uprkos injenici da
nema svoje dejstvo nareceptoru (slika 3-7).
Inverzni agonista/agonizam
Inverzni agonisti rade suprotno od agoniste. Primer ovakvog dejstva moe takoe biti
uzet od receptora vezanih za jonski kanal. Suprotno agonisti i antagonisti, inverzni agonist ne
otvara jonske