You are on page 1of 2

Slika 3-5. Ovde je prikazan agonistiki spektar.

Ovaj spektar dosee od agoniste preko antagoniste do


inverznog agoniste. Prirodni neurotransmiteri su agonisti. Opta je zabluda da antagonisti rade
suprotno od agoniste. Meutim, inverzni agonista u stvari radi suprotno agonisti. Antagonista moe da
blokira sve u agonistikom spektru ukljuujui i inverznog agonistu . Ako agonista nije tako snaan
kao puni agonista on se zove parcijalni agonista. Slino ako inverzni agonista nije tako snaan kao
puni inverzni agonista on se zove parcijalni inverzni agonista. Primer psihofarmakolokog dejstva
agoniste je redukcija anksioznosti i bola. Invezni agonista, po analogiji e uzrokovati anksioznost i
bol. Parcijalni agonist e slabije redukovati anksioznost i bol, a parcijalni inverzni agonist e slabije
uzrokovati anksioznost i bol. Antagonist e blokirati punu i parcijalnu agonistiku i inverznu
agonistiku aktivnost to znai da nee niti uzrokovati niti redukovati anksioznost i bol.

Slika 3-6. Dejstvo agoniste. Na levoj strani jonski kanal je u stanju mirovanja, balansirajui izmeu
otvaranja i zatvaranja. Na desnoj strani agonista okupira svoje vezujue mesto na ligand zavisnom
jonskom kanalu i kao gatekeeper, otvara jonski kanal. Ovo je predstavljeno kao crveni agonist koji
pocrvenjuje receptor i otvara jonski kanal.

Sika 3-7. Antagonist dluje sam. Na levoj strani jonski kanal je u stanju mirovanja i balansira
izmeu otvorenog i zatvorenog. Na desnoj slici agonista okupira vezujue mesto koje
normalno okupira agonist na ligand zavisnom jonskom kanalu. Mutim ovde nema posledica
tog vezivanja i ne dolazi do promene prolaznosti jonskog kanala. Ovo je predstavljeno
utom bojom i kao to se vidi kanal se niti otvara niti zatvara.
Slika 3-8. Antagonista deluje u prisustvu agoniste. Na levoj slici, jonski kanal je bio otvoren
okupacijom njegovog vezujueg mesta ligand zavisnog jonskog kanala kao gatekeeper, otvara jonski
kanal, kao na slici 3-6. Ovo je prikazano crvenom bojom na receptoru i otvaranjem jonskog kanala
dok je agonist vezan za receptor kao na slici 3-6. Na desnoj slici, uti antagonista nadvladava i gura
crvenog agonistu sa vezujueg mesta preokreui dejstvo agoniste. Poto je agonista otvorio jonski
kanal, antagonista preokree ovo parcijalnim zatvaranjem jonskog kanala i vraa stanje mirovanja
kanala. Prema tome antagonist uzrokuje vraanje jonskog kanala na stanje pre nego to je delovao
agonist.

Slika 3-9. Dejstvo inverznog agoniste. Na levoj strani jonski kanal je u stanju mirovanja, u balansu
izmeu otvaraja i zatvarnja. Na desnoj strani inverzni agonista okupira vezujue mesto ligand
zavisnog jonskog kanala kao gatekeeper, zatvarajui jonski kanal. Ovo je suprotno od onoga ta
agonist radi (slika 3-6.). Inverzni agonista je predstavljen svetlo plavom i kao to se vidi zatvara
jonske kanale dok je vezan za svoje vezujue mesto.

Slika 3-10. Antagonista deluje u prisustvu inverznog agoniste. Na levoj slici, jonski kanal je bio
zatvoren okupacijom njegovog vezujueg mesta ligand zavisnog jonskog kanala kao gatekeeper,
zatvara jonski kanal, kao na slici 3-9. Ovo je prikazano svetlo plavom bojom na receptoru i
zatvaranjem jonskog kanala dok je inverzni agonist vezan za receptor kao na slici 3-9. Na desnoj slici,
uti antagonista nadvladava i gura svetlo plavog inverznog agonistu sa vezujueg mesta preokreui
dejstvo inverznog agoniste. Poto je inverzni agonista zatvorio jonski kanal, antagonista preokree
ovo parcijalnim otvaranjem jonskog kanala i vraa stanje mirovanja kanala. Prema tome antagonist
uzrokuje vraanje jonskog kanala na stanje pre nego to je delovao inverzni agonist. Prema tome jedan
antagonista moe preokreati i dejstvo agoniste i dejstvo inverznog agoniste uprkos injenici da
nema svoje dejstvo nareceptoru (slika 3-7).

Inverzni agonista/agonizam
Inverzni agonisti rade suprotno od agoniste. Primer ovakvog dejstva moe takoe biti
uzet od receptora vezanih za jonski kanal. Suprotno agonisti i antagonisti, inverzni agonist ne
otvara jonske

You might also like