La liberación del p.a.

a partir de las diferentes

bases depende de la solubilidad del fármaco
en el excipiente

Sales solubles en agua mejor liberación a

partir de
excipientes grasos

Excipientes Hidrófilos
1 •Pueden utilizarse en paises cálidos (estables a alta tª)
2 •Liberan rápidamente sustancias lipídicas
Glicerogelatina Supositorios laxantes y Óvulos
vaginales

(70% glicerina, 30% gelatina)

1 Pharmagel A y Pharmagel B: para fármacos catiónicos y

aniónicos respectivamente
2 ◦No es inerte (irritante y laxante)
3 ◦Buen medio de cultivo (hongos) color naranja
(conservante)
4 ◦Muy higroscópico (retiene agua, deshidrata la ampolla
rectal, provoca exudación e induce los movimientos
peristálticos : efecto laxante)
2 Ej. Supositorios de glicerina (BP)

Handbook of pharmaceutical excipients

GLICERINA
 Glycerin is used as a plasticizer of gelatin in the production of soft-gelatin
capsules and gelatin suppositories.
 Gel vehicle, nonaqueous 50.0–80.0
 Líquido higroscópico
 Boiling point 2908C (with decomposition)
 An iron contaminant in glycerin is responsible for the darkening in color of
mixtures containing phenols, salicylates, and tannin.
 Adverse effects are mainly due to the dehydrating properties of glycerin.
 Eye protection and gloves are recommended. In the UK, the recommended
long-term (8-hour TWA) workplace exposure limit for glycerin mist is 10
mg/m3.
 Glycerin is combustible and may react explosively with strong oxidizing
agents

GELATINA

 Gelatin is a generic term for a mixture of purified protein fractions obtained

either by partial acid hydrolysis (type A gelatin) or by partial alkaline
hydrolysis (type B gelatin) of animal collagen obtained from cattle and pig
bone, cattle skin (hide), pigskin, and fish skin. Gelatin may also be a mixture
of both types.
 The protein fractions consist almost entirely of amino acids joined together
by amide linkages to form linear polymers, varying in molecular weight from
20 000–200 000.
  Entre otras funciones: gelling agent; suspending agent; tablet binder;
viscosity-increasing agent.
 is most frequently used to form either hard or soft gelatin capsules.
 Other uses of gelatin include the preparation of pastes, pastilles, pessaries,
and suppositories.
 Solubility Practically insoluble in acetone, chloroform, ethanol (95%), ether,
and methanol. Soluble in glycerin, acids, and alkalis, although strong acids
or alkalis cause precipitation. In water, gelatin swells and softens, gradually
absorbing between five and 10 times its own weight of water. Gelatin is
soluble in water above 408C, forming a colloidal solution, which gels on
cooling to 35–40°C.

Procedimiento de elaboración de óvulos de gelatina glicerina

Lahman:

1. Disolver o dispersar el IFA en el agua (hasta 10% del peso final del
supositorio).
2. Añadir la glicerina (70%).
3. Añadir la gelatina (A o B, 20%). La A es de reacción ácida.
4. Se forma por moldeo.
5. No se pueden elaborar por moldeo a mano

2) Excipiente glicerogelatina:
Ejemplo
Glicerina …………….. 60-65 %
Gelatina ……………… 15%
Agua purificada csp ….. 100 g
También presentan incompatibilidad con algunos
medicamentos de carga contraria debiendo usarse el tipo de gelatina de
igual carga (Pharmagel A o B). Algunas sales licúan la masa lo mismo
que ciertos ácidos, como por ejemplo ácido tánico, alumbre, creosota,
entre otros.

METODO DE ELABORACION
Para la elaboración de esta fórmula galénica hay que tener presente dos
aspectos galénicos generales:
- Cada principio activo ocupa un cierto volumen en la masa del óvulo.
Deberá realizarse, por tanto, un cálculo previo para determinar la proporción de
P.A. y excipiente. (PNT/general /supos)
- También habrá que compensar pérdidas de productos durante la
elaboración y será necesario preparar un exceso de producto de un 10%.

Para calcular la cantidad de excipientes que se utilizará existen diferentes métodos

descritos en la literatura. Se debe tomar en cuenta que las densidades de los
medicamentos y del vehículo son diferentes. Uno de ellos consiste en pesar una
cantidad de medicamento correspondiente a 10 supositorios y mezclarlo luego con una
parte de excipiente. Se funde, se vierte en los moldes y se completa con excipiente
puro hasta tener los 10 supositorios. Se pesan y por diferencia con la cantidad de
medicamento total se obtiene la cantidad de base requerida. Otro método descrito con
el nombre de factor de desplazamiento relaciona la cantidad en gramos de excipiente
desplazado (que ocupa igual volumen) por un gramo de principio activo.
Antes de preparar supositorios, los moldes debe ser calibrados con el objeto de
determinar si efectivamente contienen la cantidad para la que fueron
preparados. De no ser así deben ser reemplazados. Para este trabajo seguir el
siguiente procedimiento.
- Funda en baño caliente la base
- Con la base fundida, llene cada uno de los alveolos del molde, cuidando llenar
completamente el canal del molde, ya que cuando la masa se enfría se produce
contracción (prepare 10 supositorios).
- Deje enfriar el molde y luego póngalo en el refrigerador, para acelerar el proceso
(aproximadamente 20 minutos).
- Saque de los moldes los supositorios. Evite que se rompan por una
manipulación descuidada.
- Pese cada uno y calcule el peso promedio, desviación estándar y coeficiente de
variación. Si el coeficiente de variación es mayor que el 5% el molde no es apto
para la fabricación de supositorios. En caso de que sea adecuado, utilice el valor
promedio como peso placebo.

GLICEROGELATINA (hidromiscibles)
Glycerin-Gelatin Bases: Two types of glycerin and gelatin bases have
been developed. First, the glycerin, gelatin and sodium stearate mixtures
are designed primarily for prompt evacuation. Second, the
glycerin and gelatin water bases, to which medications have been
added, have been used for both rectal and vaginal applications. Glycerinated
gelatin suppositories, composed of 70% glycerin, 20% gelatin
and 10% water, should be packaged in tight containers as they are
hygroscopic. Even though they have been occasionally used, they are
not recommended as a rectal suppository base as they may exert an
osmotic effect and a defecation reflex. Glycerin base is now composed
of glycerin (91%), sodium stearate (4%), and purified water (5%). These
bases have occasionally been used for the preparation of vaginal suppositories.
Glycerin suppositories are still commonly used for their
laxative effect.
Water-soluble and Wa
Peso habitual: 12-15 g
FORMULA 1
GELATINA 14
AGUA 21
GLICERINA 65
Se embebe la gelatina con el agua y después se le añade la glicerina
calentada con agitación sobre un baño maria hasta su completa
disolución. Muchas veces es preciso filtrar la masa fundida a través de
una gasa para eliminar materias extrañas.

Ensayos para Supositorios:

- Control de peso (prueba de variación de peso)
- Homogeneidad:
Seccionar en forma longitudinal y transversal el supositorio y se observa la
repartición del principio activo en el excipiente.
- Dosificación del principio activo
- Consistencia:
Para ello se mantiene el supositorio a una temperatura de 25° C durante 1 hora,
luego se ejerce una fuerza creciente sobre el supositorio hasta que se deforme.
Punto de fusión.
- Cesión del principio activo a través de membranas de diálisis.
- Determinación del Tiempo de Fusión o de Disolución:
Según la base utilizada el supositorio se funde o se disuelve después de su
aplicación. Por ello se determina el tiempo de fusión o el tiempo de disolución en
cada caso.
Se coloca un supositorio en un recipiente que contiene 50 mL. de agua a 36 C-
38 C. Durante el ensayo debe agitarse el recipiente cada 5' de modo que el
líquido y la muestra realicen un movimiento circular. Los supositorios con bases
liposolubles se funden entre los 30' y los de bases hidrosolubles se disuelven en
60'. En ambos casos puede quedar medicamento sin disolver.
- Determinación de la Desviación de la Masa Permisible:
Se determina la masa de cada uno de 10 supositorios con 3 decimales y se
calcula la masa media. La desviación permisible de la masa media no puede
sobrepasar en 9 supositorios ± 5% y en 1 supositorio ± 10%.
- Determinación de la variación de peso:
Método USP ( ver Uniformidad de formas dosificadas ).

1 Características organolépticas
1 •Aspecto homogéneo
2 ◦Superficie: lisa, brillante, uniforme, sin roturas
3 ◦En profundidad : cortar el supositorio en dos
mitades (longitudinales or transversales) no
aglomerados ni sedimentación del fármaco.

1 Uniformidad of peso (F.E.

2.9.5)
0 •20 supositorios
1 •no más de 2 supositorios fuera del peso
medio 5%
2 •ninguno de ellos fuera del peso medio 10%

1 Resistencia a la fractura (F.E.

2.9.24)
Determina la resistencia a la fractura de los supositorios
en función del peso necesario para romperlos.
Sólo aplicable para excipientes grasos.
Procedimiento
0 1.Determinar la presión necesaria para romper el
supositorio
1 2.Realizar el control en 10 supositorios
2 3.a 25⁰C
3 4.Colocar el supositorio vertical entre los soportes
4 5.Añadir en la parte superior un disco de 200 g
5 6.Esperar 1 min y añadir otro disco
6 7.Repetir la operación hasta la rotura del supositorio
7 8.Calcular el peso necesario para romper el supositorio,
sumando los pesos de los discos utilizados hasta la rotura del
supositorio