 La 

pilocarpina (lactona del ácido pilocárpico) es un alcaloide derivado del la L-Histidina,

debido a la presencia del anillo de imidazol en su estructura. Es obtenido de las hojas de
arbustos tropicales de las Américas pertenecientes al género Pilocarpus, estas contienen
mayoritariamente pilocarpina, isopilocarpina y pilosina, dependiendo de que aa se una a la
L-Histidina.
 Biosíntesis: En las rutas metabólicas de las plantas que producen estas sustancias, se unen
la L-Histidina con otros aa, donde ocurre una ciclación intramolecular dando una
estructura cíclica, los átomos de carbono adicionales pueden originarse a partir del
acetato o quizás del aminoácido treonina en el caso de la pilocarpina, o fenilpropano en el
caso de la pilosina.
 DIAPO SIN NOTAS
 El contenido de alcaloides en la planta es de alrededor de 0.5 a 1.0%, consiste
principalmente en el alcaloide imidazol pilocarpina, junto con pequeñas cantidades de
pilosina y estructuras relacionadas. Los isómeros como la isopilocarpina y la isopilosina se
forman fácilmente si se aplica una base o calor durante la extracción de los alcaloides. Esto
es un resultado de la enolización en el anillo de lactona, seguida de la adopción de la
configuración trans más favorable en lugar del cis natural. Sin embargo, los iso alcaloides
carecen de actividad biológica.

Las sales de pilocarpina son valiosas en la práctica oftálmica y se utilizan en gotas para los
ojos como mióticos y para el tratamiento del glaucoma. La pilocarpina es un agente
colinérgico (presenta similitud muscarina y acetilcolina) y estimula los receptores
muscarínicos en el ojo, provocando la constricción de la pupila y la mejora de la salida del
humor acuoso. La pilocarpina alivia la sequedad de la boca, que es muy común en
pacientes sometidos a radioterapia para cánceres de boca y garganta, y ahora se prescribe
para este propósito.

– Parasimpaticomimética (ejerce una actividad directa y aumenta el tono de los músculos

esqueléticos y de los músculos lisos, y de ciertas glándulas exocrinas inervadas por los
nervios colinérgicos, especialmente las sudoríperas y salivares.

– Sudorífica:aumenta la secreción salivar y estimula el páncreas.

 Las raíces de jaborandi fueron utilizadas por los indígenas sudamericanos para combatir
una amplia variedad de enfermedades; se consideraba un remedio universal. Así, se
empleaba como antídoto en mordeduras de serpiente y otros venenos; como anticatarral,
en cálculos urinarios e incluso para tratar la gonorrea. Debido a la intensa sudoración y
salivación que producía, los indígenas lo utilizaban para practicar la “sudoración
terapéutica”
o Una de sus más importantes aplicaciones es como antiparasitario capilar y para
evitar la caída del cabello.
o * Es muy tóxico y puede provocar vomitos y diarreas.
o – Estimulante (actrúa sobre la musculatura bronquial) por lo cual puede dar lugar
a fenómenos de tipo asmatiforme (tos con dificultad para respirar)
o – Hipotensora: disminuye la tensión arterial
o – Diaforético: sustancia que provoca sudoración excesiva
 o – Sialagogo potente: sustancia que provoca la salivación excesiva
 Extracción: Se extrae a partir de la hoja en polvo en un proceso de varios pasos. Primero se
trata el material con una mezcla de etanol/ácido clorhídrico, eliminando los disolventes a
presión reducida. El residuo acuoso resultante se neutraliza con amoniaco, quedando una
resina. Luego, se filtra y se concentra con una solución de azúcar hasta un pequeño
volumen, se alcaliniza con amoníaco y finalmente se extrae con cloroformo. El disolvente
se elimina a presión reducida.
 DIAPO SIN NOTA
 DIAPO SIN NOTA
 La pilocarpina es un medicamento que se usa para reducir la presión dentro del ojo y
tratar la boca seca. Por vía oral, se utiliza para la boca seca como resultado del síndrome
de Sjögren o la radioterapia.
o Como colirio se utiliza para tratar el glaucoma de ángulo cerrado hasta que se
pueda realizar la cirugía, la hipertensión ocular, el glaucoma de ángulo abierto
primario y para provocar la constricción de la pupila después de su dilatación. Sin
embargo, debido a sus efectos secundarios, ya no se utiliza habitualmente en el
tratamiento a largo plazo. El inicio de los efectos con las gotas suele ser en una
hora y dura hasta un día.
o El término colinérgico se utiliza en el sentido de "relacionado con la actividad de
la colina", y refiere típicamente a circuitos neuronales, medicamentos, moléculas,
y proteínas que hacen uso, transportan o modifican la actividad del
neurotransmisor acetilcolina
 DIAPO SIN NOTA
 DIAPO SIN NOTA
 La pilocarpina es un fármaco que actúa como agonista (es capaz de unirse a un receptor
celular y provocar una acción determinada en la célula generalmente similar a la
producida por una sustancia fisiológica) de los receptores muscarínicos. Actúa sobre un
subtipo de receptor muscarínico (M3) que se encuentra en el músculo del esfínter del iris ,
lo que hace que el músculo se contraiga, lo que provoca la constricción de la pupila
( miosis ). La pilocarpina también actúa sobre el músculo ciliar y hace que se
contraiga. Cuando el músculo ciliar se contrae, abre la red trabecular a través de una
mayor tensión en el espolón escleral . Esta acción facilita la velocidad con la que el humor
acuoso sale del ojo para disminuir la presión intraocular . Paradójicamente, cuando la
pilocarpina induce esta contracción del músculo ciliar (conocida como espasmo
acomodativo ) hace que el cristalino del ojo se espese y se mueva hacia adelante dentro
del ojo. Este movimiento hace que el iris (que se encuentra inmediatamente delante de la
lente) también se mueva hacia adelante, reduciendo el ángulo de la cámara anterior . El
estrechamiento del ángulo de la cámara anterior aumenta el riesgo de aumento de la
presión intraocular 
 La miosis usado en medicina para indicar la disminución del tamaño o contracción de
la pupila y del cristalino del ojo. Se produce gracias al músculo ciliar que disminuye la
pupila de tamaño (miosis).
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