Professional Documents
Culture Documents
Luong Gia - Thiet Ke Thuoc Hop Ly
Luong Gia - Thiet Ke Thuoc Hop Ly
giảng Hóa Dược 1 08/09/2021
Câu 1
Thuốc hóa dược đa số là:
A. Thuốc phân tử nhỏ
Câu hỏi lượng giá
B. Thuốc phân tử lớn
THIẾT KẾ THUỐC HỢP LÝ
C. Thuốc tương tự sinh học
D. Thuốc có cấu trúc protein
Như thế nào là phân tử nhỏ?
130 131
130 131
Câu 2 Câu 3
Bước đầu tiên trong dự án khám phá Trong nghiên cứu hóa dược và khám phá
thuốc mới là: thuốc mới, có mấy bước cơ bản?
A. Lựa chọn mục tiêu của thuốc A. 2
B. Lựa chọn bệnh lý B. 3
C. 4
C. Xác định phương pháp thử sinh học
D. 5
D. Tìm kiếm chất khởi nguồn
Đó là những bước nào?
132 133
132 133
ThS. Mai Thành Tấn Thiết kế thuốc hợp lý ‐ 1
Bài giảng Hóa Dược 1 08/09/2021
Câu 4 Câu 5
Trong 3 bước cơ bản của khám phá thuốc Tỉ lệ thành công của khám phá thuốc cổ
mới, “chất khởi nguồn” được tìm ra ở: điển khoảng:
A. Bước phát triển A. 1%
B. Bước tối ưu hóa B. 1 : 1.000
C. Bước khám phá C. 1 : 10.000
D. Bước tổng hợp D. 1 : 100.000
134 135
134 135
Câu 6 Câu 7
Mục tiêu tác động của thuốc có thể là: Khi cấu trúc 3D của mục tiêu tác động
A. Enzym chưa có thì:
A. Thiết kế thuốc dựa vào mục tiêu
B. Receptor
B. Thiết kế thuốc dựa vào ligand
C. Carbohydrat
D. Acid nucleic C. Mô hình mô tả phân tử docking
E. Lipid D. Thiết kế de novo
136 137
136 137
ThS. Mai Thành Tấn Thiết kế thuốc hợp lý ‐ 2
Bài giảng Hóa Dược 1 08/09/2021
Câu 8 Câu 9
Khi cấu trúc 3D của mục tiêu tác động đã Phương pháp QSAR là thiết kế thuốc dựa
có thì phương pháp nào có thể áp dụng? vào:
A. Nghiên cứu mối liên quan giữa cấu trúc A. Cấu trúc mục tiêu tác động
– tác dụng (SAR)
B. Cấu trúc phân tử ligand
B. Nghiên cứu QSAR
C. Mô hình pharmacophore C. Giá trị hoạt tính sinh học
D. Mô hình docking phân tử D. Điểm quyết định tác dụng sinh học
138 139
138 139
Câu 10 Câu 11
Phương pháp thiết kế thuốc nào có thể Phương pháp xây dựng mối quan hệ định
dựa trên cấu trúc mục tiêu, hoặc dựa trên lượng giữa sự thay đổi hoạt tính sinh học
ligand? theo cấu trúc gọi là:
A. Docking A. Docking
B. QSAR B. Pharmacophore
C. Pharmacophore C. QSAR
D. De novo design D. Sàng lọc ảo
140 141
140 141
ThS. Mai Thành Tấn Thiết kế thuốc hợp lý ‐ 3
Bài giảng Hóa Dược 1 08/09/2021
Câu 12 Câu 13
BQSAR là gì? Pharmacophore mô tả:
A. Mối liên quan cấu trúc – tác dụng A. Phương trình tuyến tính
B. QSAR dựa trên thông số mô tả của cấu B. Các điểm, nguyên tử, vòng
trúc 2 chiều
C. Các liên kết hydro, kỵ nước, tĩnh điện
C. QSAR dựa trên thông số mô tả của cấu
trúc 3 chiều D. Hình ảnh khoang gắn kết 3D với ligand
D. QSAR phân biệt
142 143
142 143
Câu 14 Câu 15
Pharmacophore được xác định bằng: Dựa vào hình sau, so sánh khả năng gắn
A. Phương trình tuyến tính kết của 2 đồng phân epinephrin với thụ
thể ‐adrenergic?
B. Các điểm, nguyên tử, vòng
C. Các liên kết hydro, kỵ nước, tĩnh điện
D. Hình ảnh khoang gắn kết 3D với ligand
(R) (S)
144 145
144 145
ThS. Mai Thành Tấn Thiết kế thuốc hợp lý ‐ 4
Bài giảng Hóa Dược 1 08/09/2021
Câu 16 Câu 17
Trình bày Luật 5 Lipinski:
…………………………………………………………………
M “SOSA” trong thiết kế thuốc
LogP nghĩa là gì?
Số nhóm cho liên kết hydro
Số nhóm nhận liên kết hydro
146 147
146 147
Câu 18 Câu 19
Cấu trúc 3 chiều của protein có thể được Liên kết hóa học giữa ligand và protein có
xác định bằng phương pháp thực nghiệm: năng lượng lớn nhất là:
A. NMR A. Ion
B. Nhiễu xạ X‐ray B. Van der Waals
C. Hydro
C. Homology
D. Cộng hóa trị
D. Kính hiển vi điện tử
Đặc điểm về tác dụng sinh học của nó?
148 149
148 149
ThS. Mai Thành Tấn Thiết kế thuốc hợp lý ‐ 5
Bài giảng Hóa Dược 1 08/09/2021
Câu 20 Câu 21
Độ phân giải tối thiểu của một cấu trúc 3D Phương pháp mô tả sự gắn kết của một
protein để có thể dùng cho docking: phân tử nhỏ vào một cấu trúc mục tiêu
lớn hơn rất nhiều gọi là:
A. 1Å
A. Docking
B. 2Å
B. QSAR
C. 3Å C. Pharmacophore
D. 4Å D. Mô phỏng động học phân tử
150 151
150 151
Câu 22 Câu 23
Phương pháp mô tả sự gắn kết của một Phương pháp mô tả sự gắn kết của một
phân tử nhỏ (cấu dạng thay đổi) vào mục phân tử nhỏ (cấu dạng thay đổi) vào mục
tiêu (cấu trúc không đổi): tiêu (cấu trúc thay đổi trong môi trường):
A. Pharmacophore A. Pharmacophore
B. Mô phỏng động học phân tử B. QSAR
C. Docking C. Mô phỏng động học phân tử
D. QSAR D. Docking
152 153
152 153
ThS. Mai Thành Tấn Thiết kế thuốc hợp lý ‐ 6
Bài giảng Hóa Dược 1 08/09/2021
Câu 24 Câu 25
Phần lớn các phương pháp xác định cấu Để tính toán cấu dạng, năng lượng và tính
dạng, tối thiểu hóa năng lượng trong thiết chất của phân tử có tính đến các electron
kế thuốc dựa trên lý thuyết của: thì cần sử dụng lý thuyết:
A. Cơ học lượng tử A. Vật lý cổ điển
B. Cơ học phân tử B. Thuyết tiến hóa
C. Vật lý cổ điển C. Cơ học lượng tử
D. Thuyết tiến hóa D. Cơ học phân tử
154 155
154 155
ThS. Mai Thành Tấn Thiết kế thuốc hợp lý ‐ 7