HIPNOTICOS

Y
SEDANTES
 FARMACOLOGIA BASICA DE LOS
SEDANTES-HIPNOTICOS
SEDANTE HIPNÓTICO

- Aminora la ansiedad -Debe producir

somnolencia.
- Ejerce un efecto
calmante. - Alentar el inicio y
mantenimiento de un
-La depresion del SNC estado de sueño.
dependiente de la
dosis es de casi todos - Tienen un efecto
los sedantes- mas pronunciado en
hipnoticos el SNC que los
sedantes
Sin embargo los farmacos
individualmente se diferencian
entre dosis y depresion.
 Hipnóticos y sedantes

Sedación Hipnosis Anestesia Total

Excepto Benzodiacepinas

Depresión del SNC

Anticonvulsivantes
Ansiolíticos
Amnesia Anestesia
 Clasificación
química
• BENZODIACEPINAS
• Barbitúricos
• Otros:
meprobamato,
hidrato de cloral,
metacuolona,
difenhidramina
 CLASIFICACION

BENZODIAZEPINAS (BZD): Son sedantes-

• Alprazolam hipnoticos muy
utilizados
• Clorodiacepóxido
• flurazepam Ansiolíticos
• Desmetildiazepam
• Lorazepam
• Oxazepam
• Nitrazepam
• Triazolam
• Alprazolam
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• Historia:

Hidrato de cloral
Paraldehido Barbital :1903
Uretano Sulfonal Fenobarbital:1912
1900

Clorpromazina:1950
Bromuro :1853

Benzodiacepinas: 1961
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• Mecanismo de acción:

1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-

2.Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)
3. Subunidad del receptor
4. Sitio de unión a barbitúricos
5. Sitio de unión a esteroides
6. Iones cloruro
7. Sitio de unión a pricotoxina
8. Canal del cloruro
9. Sitio de unión a benzodiacepinas
10.Membrana celular
Hipnóticos y sedantes
 Hipnóticos y sedantes

• Benzodiacepinas:

5 aril -1,4 benzodiacepinas

• Sedación
• Hipnosis
• Disminución de la ansiedad
• Relajación muscular
• Anticonvulsivantes

• Vasodilatación coronaria
• Bloqueo neuromuscular
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Benzodiacepinas:

• Acción depende de la ocupación de

receptores:

o 20% ansiolisis
o 30 – 50% sedación
o 60% inconsciencia

• Efecto de techo
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Barbitúricos:

• Receptor GABA
• Canales de cloro
• Tiopental AchRs
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Otros:
• Propofol:
o GABA
o Receptores Nicotínicos

• Etomidato :
o Canales de cloro
 Efectos en los distintos órganos:
• 1. Sistema Nervioso Central:
A. Sedación: La sedación se puede definir como una supresión de la respuesta a un
nivel constante de estimulación, con una ideación y acrividad expontánea
disminuidas. Estos cambios comportamentales ocurren con las dosis mas bajas
efectivas utilizadas de los hipnosedantes mas comumente usados.
B. Hipnosis: Por definición todos los fármacos hipnosedantes producirán sueño si
se administran dósis suficientemente altas. Los efectos hipnóticos de los
hipnosedantes en el sueño se han estudiado ampliamente sobre todo en pacientes
sanos.
Estos fármacos disminuyen la latencia del sueño (el tiempo que tarda la persona
en dormirse), aumentan la duración de la fase 2 del sueño No REM, dismnuyen la
duración del sueño REM y finalmente disminuyen la etapa de ondas delta lentas.
 Efectos en los distintos órganos:

C. Anestesia:
Algunos hipnosedantes barbitúricos como el Tiopental tienen una alta
liposolubilidad y penetran el tejido cerebral muy rápido después de su
administración intravenosa; y por esta razón son útiles en la práctica
anestésica.
Algunas Benzodiazepinas incluyendo el Diazepam y el Midazolam se usan
en anestesia por vía intravenosa aunque no son útiles por sí mismos; de
hecho pueden producir depresión respiratoria postanestésica
 Efectos en los distintos órganos:
•
D. Efectos Anticonvulsivantes: La mayoría de los hipnosedantes son
capaces de inmhibir el desarrollo y la propagación de actividad
epileptiforme en el sistema nervioso central.
• Varias benzodiazepinas incluyendo Clonazepam, Nitrazepam, Lorazepam y
Diazepam tienen acciones selectivas y se usan para tratar algunos estados
convulsivos.
• El fenobarbital de los barbitúricos se usa para tratar convulsiones tónico -
clónicas generalizadas.
E. Relajación Muscular: Algunos Hipnosedantes, particularmente los
benzodiazepínicos, pueden producir relajación muscular a través de la
inhibición de la unión neuromuscular y de los reflejos polisinápticos
internunciales.
 Efectos en los distintos órganos:

F. Efectos respiratorios y cardiovasculares:

• Los efectos de los hipnosedantes sobre la respiración son
equivalentes a los del sueño, en individuos normales; sin
embargo en pacientes con enfermedades pulmonares pueden
producir una depresión respiratoria, inclusive a dosis
terapéuticas.
• Este efecto depresión del centro respiratorio en el
bulbo y es la causa de muerte por sobredosis de
hipnosedantes.