FACULTAD DE MEDICINA

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE
RECEPTORES ADRENERGICOS
NOMBRES:
Andrés Leonardo Calbimonte Montaño 25787
Georgina Añez Orellana 25836
Eddy Williams Coria Inturias 21762
Jesit Valentino Salinas Claros 27892
Rafaela Lucero Azero Aranibar 26326
René Salinas Ferrel 24880
Tatiana Valery Ramirez Peña 27730
 Catecolaminas y
simpáticomimeticos

Las catecolaminas son importantes para

responder al estrés. Las concentraciones
altas de esta sustancia pueden causar
presión arterial alta, que a su vez puede
causar dolores de cabeza, sudoración,
-Estimulan directamente
latidos cardiacos fuertes, dolor en el
los receptores adrenérgicos
pecho y ansiedad.
o estimulan la producción
de nor-adrenalina en las
terminaciones simpáticas.
 Bases fisiológicas de la función de los receptores adrenérgicos.-
(Respuesta final)

Órgano blanco
Aminas simpaticomimeticas
(depende de los efectos directos de los compuestos y los ajustes homeostaticos)

CONCEPTO DE UN RECEPTOR FALSO

Los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO)

actúan bloqueando la acción de la enzima monoamino oxidasa.
Tiramina > se absorbe > se transporta > libera NE
QUESO, VINO TINTO, CERVEZA (CHOCOLATE)

 CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
EPINEFRINA

PRESIÓN ARTERIAL  Vasopresor potente

EFECTOS VASCULARES  arteriolas más pequeñas y esfínteres precapilares

 EFECTOS CARDIACOS > aumento de la fuerza de contractilidad

EFECTOS EN MÚSCULOS LISOS >Suele relajarse el estómago.

EFECTOS RESPIRATORIOS > Broncodilatador potente

EFECTOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL > inquietud, aprensión, cefalea y temblor

EFECTOS METABÓLICOS >incrementa las concentraciones sanguíneas de glucosa y lactato

 DOREPINEFRINA
agonista directo
estimulador de los receptores α y β2 Uso terapéutico: utilizado como
es un agonista α potente vasoconstrictor para aumento o
Efectos cardiovasculares:
apoyo de la presión arterial, bajo
Infusión Intravenosa
I. aumento de la presión sistólica y diastólica
cuidados intensivos.
II. gasto cardiaco no cambia o disminuye
III. aumento de la resistencia periférica total
IV. reducción del flujo sanguíneo renal, esplácnico y hepático (x contracción de los vasos mesentéricos).
Otros efectos:
causa hiperglucemia y otros efectos metabólicos (solo en dosis grandes).
Hipotension grave.
No efectiva en administración V.O.
tiene mala absorción cuando se administra por vía subcutánea.
pequeñas cantidades encontradas en la orina.
 DOPAMINA
Neurotransmisor central, participe en la regulación del movimiento.
Ejerce efectos diuréticos y natriuréticos.
No tiene efectividad en administración vía oral.
Efectos cardiovasculares: están mediados por varios tipos distintos de receptores.
Receptores D1: en bajas concentraciones de DA. en los lechos renal, mesentérico y coronario . La estimulación del receptor
D1 conduce a la vasodilatación.
La infusión de dosis bajas de DA causa un aumento en la tasa de filtración glomerular, flujo sanguíneo renal.
Concentraciones más altas, la DA ejerce un efecto inotrópico positivo sobre el miocardio, actuando sobre los receptores
adrenérgicos β1.
Altas concentraciones de la DA activa los receptores α1 vasculares, lo que lleva a una vasoconstricción más general.

Reacciones adversas y contraindicaciones:

Infusión de DA: causa náuseas, vómitos, taquicardia, dolor anginoso, arritmias, dolor de cabeza, hipertensión y
vasoconstricción periférica..
Infusiones altas de DA, mediante Extravasación -->pueden generar necrosis isquémica y desprendimiento.
Usos terapeuticos 🡪 ICC grave (insuficiencia congestiva cardiaca grave), Shock cardiogénico o séptico

 AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS β
Isoproterenol
Dobutamina Agonista del receptor β no selectivo.
Interacciones directas con los receptores α y β.
El isómero (-) de dobutamina, es Agonista α1, puede
causar respuestas presoras.
El isómero (+) es antagonista del receptor α1 (puede
bloquear los efectos de dobutamina -)
Inotrópico y cronotrópico +
Efectos cardiovasculares:
aumento de la presion arterial y frecuencia cardiaca.
tiene efectos directos modestos sobre los receptores
adrenérgicos α en la vasculatura.
Usos terapéuticos: para Tx a corto plazo de la
descompensación cardiaca (cirugias) o en Px con
insuficiencia cardiaca.
Efectos adversos: puede tener aumento de la presión
arterial y frecuencia cardiaca.
INE tiene efectos potentes en todos los receptores β.
Ninguna acción en los receptores α.
Acciones farmacológica: efectos cardiovasculares
Reduce la resistencia vascular periférica (en músculos
esquelético, en lechosos vasculares renales y
mesentéricos)
La presión diastólica cae.
Presión arterial sistólica puede permanecer sin
cambios o aumentar.
Gasto cardiaco aumenta.
Se absorbe fácilmente cuando se administra por vía
parenteral o en aerosol.
Metaboliza mediante la COMT (catecol O-metiltransferasa)
--> en hígado y otros tejidos.
Efectos secundarios 🡪 palpitaciones, taquicardia, cefalea y
rubor. Pueden presentarse isquemia cardiaca y arritmias.
AGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS B2
ACCION CORTA
Efecto en minutos hasta horas
METAPROTERENOL
Enfermedades obstructivas de
las vias respiratorias

Inhalación o por via oral

ALBUTEROL
Broncoespasmo

LEVALBUTEROL Alivia la dificultad para respirar y la opresion del pecho

ocasionados por el asma y EPOC

PIRBUTEROL Para la respiracion entrecortada, bronquitis, asma,

enfisema

TERBUTALINA Via oral, subcutanea o inhalacion

Tx prolongado de enfermedades obstructivas de vias respiratorias
 AGONISTAS ADRENERGICOS B2 ACCION PROLONGADA
No debe usar mas de dos veces al dia
SALMETEROL Usar junto a B2 agonistta de accion corta

Minutos hasta 12 horas

FORMOTEROL Profilaxia del broncoespasmo inducido por ejercicio y EPOC

ARFORMOTEROL EPOC, bronquitis, enfisema

INDACATEROL Mas prolongado

RITODRINA Relajación uterina

 EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS AGONISTAS
SELECTIVOS B2

VIA PARENTERAL: aumento de

TAQUICARDIA TEMBLOR concentracion de glucosa, lactato y
acidos grasos libres.
AGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR ADRENERGICO alfa1
Descongestionante nasal
FENILEFRINA Midriatico
IV
IM
MEFENTERMINA Mejora la contraccion cardiaca
Aumenta el Gasto cardiaco y la presion arterial

METARAMINOL trata la hipotension

Profarmaco desglimidodrina
MIDODRINA Elevacion de PA
 Agonistas selectivos del
receptor adrenergico a2
CLONIDINA BRIMONIDINA GUANFACINA GUANABENZ
Aumento Presion
Glaucoma Hipertensión Arterial Disminuye la HTA
Arterial
Trastorno Deficit de Metabolismo Hepático
Disminucion de Reduce PIO
Atención con
Frecuencia Cardíaca Forma Tópica
Hiperactividad
Hipotensión Atraviesa la BHE
TIZANIDINA
efecto hipotensión y METILDOPA
APRACLONIDINA Tratamiento de
de sedación
Disminuye la PIO Hipertensión Arterial Espasticidad Muscular
Administración Tópica
Glaucoma
 Agonistas Simpaticomiméticos
ANFETAMINAS METILFENIDATO EFEDRINA
Aumenta la
Arritmias cardíacas Actividades Frecuencia
Reduce la Frecuencia Mentales y Cardíaca
Cardíaca Motoras Broncodilatacion
Estimula el SNC
Incrementa
Aumenta el patron del Sirve para TADH Presion Arterial
sueño

Pequeño efecto Hipertensión e

Analgésico Insomnio
Contraccion esfínter
vesical
 1 Hipertensión
Hipotensión
Usos
2

3 Reacciónes Alérgicas
Terapéuticos 4 Arritmias cardíacas
5 Narcolepsia
6 TDAH
7 Descongestion Nasal
8
5
Efectos vasculares Locales
9 Perdida de peso
10 Choque
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS β

Mayor afinidad por los receptores B1 (❤, riñón y

adipocitos) antes que los B2 (bronquial, arterial,
muscular, pancreático y hepático).
Lipofília baja y moderada de metabolización
hepática (efecto de primer paso)
Actividad simpaticomimética intrínseca
Vasodilatación periférica por bloqueos del receptor
alfa o independientes de este.
Efectos Secundarios
Bradicardia grave, disminución de la contractibilidad del
miocardio, disfunción sinusal y disminución del GC.

Fenómeno de Raynaud, reducción de PA en hipertensos,

disminución de RVP →
VP

Deterioro respiratorio o broncoconstricción en px con EPOC o

asma bronquial

↑ triglicéridos
↓ HDL ↑LDL
Precauciones
La suspensión repentina de los antagonistas del receptor b
post tratamiento prolongado puede empeorar la angina y
aumentar el riesgo de muerte

Interacciones Farmacologicas
Indometacina y otros AINES
Alteración de la eliminación de la lidocaína
Difenilhidantoinato, rifampicina y fenobarbital y tabaquismo
Sales de aluminio, la colestiramina y el colestipol
Cimetidina y la hidralazina ☺
usos terapeuticos
Hipertensión
Angina y síndromes coronarios agudos
IC
Arritmias supraventriculares y ventriculares
Miocardiopatías

Carteolol
Betaxolol
Levobunolol
Metipranolol
Timolol
Levobetaxolol

antagonistas no selectivos β
β1 y β2 y no bloquea a los receptores α
propranolol Metabolismo de primer paso 25%
Pasa al SNC

nadolol Semivida relativamente larga 25h - Excreción renal

Hipertensión y angina de pecho

timolol

pindolol agonista parcial β débil

antagonistas selectivos β1
Absorción GI casi completa – Biodisponibilidad 40% - t ½ 3-4h
metoprolol Angina estable, IAM, IC crónica

atenolol
excrecion renal
bisoprolol

esmolol Inicio de acción rápido (6 a 10 min) y efecto muy corto (20min)

acebutolo arritmias cardiacas e infarto miocárdico agudo

hipertension
betaxolol angina de pecho y glaucoma

 bloqueadores β de 3a
generacion
bucindolol labetalol carvedilol nebivolol celiprolol
reduce la β1, β2 y α1 y
Agonista
poscarga e disminución efectos β1
antioxidantes y parcial β2
incrementa el de PA

colesterol HDL antiinflamatorios HTA Y ANGINA

plasmático

α1 y β
vasodilatadores