FARMACOTERAPIA DE

LA PSICOSIS Y LA
MANÍA
- Lorena Villafañe 25825
- Jherson Leandro Salguero Alvaro 25843
- Lucia Caceres 25797
- Jhassil Anghelo Sanabria Vasquez - 26284
- Anahi G. Zambrana Crespo 26015
- Juan Gabriel Omonte Ortiz 22963
 TRATAMIENTO DE LA PSICOSIS
PRIMERA GENERACIÓN- TÍPICOS
- actúan en D2
- SÍNTOMAS POSITIVOS SEGUNDA GENERACIÓN
- Antagonizan el receptor 5HT2A
- SÍNTOMAS NEGATIVOS - Menor afinidad a receptores D
AGONISTAS PARCIALES D2
- Moduladores en la neurotransmisión
dopaminérgica
- Proteína G inhibitoria
- Complejos de señalización

CLORPROMAZINA DOPAMINA EL TRATAMIENTO EFICAZ DE UNA

ESQUIZOFRENIA PUEDE O NO FUNCIONAR EN
HALOPERIDOL UNA PSICOSIS
NEUROTRANSMISIÓN DOPAMINÉRGICA
EXCESIVA
TRATAMIENTO PSICÓTICO A CORTO PLAZO
● pacientes con delirio, demencia, trastorno depresivo mayor o manía con
características psicóticas, recibirán tratamiento antipsicótico a corto plazo
DELIRIO Y PSICOSIS
● tratado con bajas dosis , Las dosis para pacientes con demencia son un
cuarto de las dosis de esquizofrenia en adultos —risperidona 0.5-1.5 mg/d
● PSICOSIS AGUDA 60-120 mins
● existen administracion intramuscular
MANIAS
● NO INDICADO clozapina, iloperidona, brexpiprazol y lurasidona
● La respuesta clinica la podemos ver dentro de 7 dias o incluso en 2
● estos px puede que necesiten continuar con el tx por mas tiempo
● TRANSTORNO BIPOLAR :aripripazol o olanzapina *´estabilizador del estado de
animo
DEPRESION MAYOR:
● Dosis inferiores a la media , admin en combinación de antidepresivos
● Algunos agentes antipsicóticos atípicos son eficaces como terapia adjunta en la depresión
unipolar resistente al tratamiento
● MECANISMO DE ACCION : antagonismo 5HT2, que facilita la liberación de DA y NE, y
agonismo parcial DA D3 que puede dar como resultado la estimulación de los centros de
recompensa.
● tx de depresion bipolar :La quetiapina en dosis de 300 mg/d

ESQUIZOFRENIA
ESQUIZOFRENIA

REDUCCION del comportamiento agitado, desorganizado u hostil, disminuyendo el impacto de

alucinaciones, mejoría en la organización del pensamiento y la reducción de la retirada social

+CLOZAPINA
TRATAMIENTO A LARGO PLAZO

enfermedades psicóticas crónicas, la esquizofrenia y el trastorno esquizoafectivo. Sin

embargo, a veces se usa para pacientes maníacos, para la psicosis en curso en pacientes
con demencia

AGENTES : para su elección su busca evitar efectos adversos

La clozapina y la olanzapina tienen el mayor riesgo metabólico y sólo se usan como último
recurso.

La olanzapina se usa a menudo antes de la clozapina después del fracaso de agentes

benignos como aripiprazol, ziprasidona, asenapina, iloperidona e lurasidona
 ● RECAIDA PSICOTICA
uso de sustancias, factores estresantes psicosociales, enfermedades
refractarias inherentes y mala adherencia a la medicación
● ANTIPSICOTICOS LAI
Los pacientes que reciben medicamentos antipsicóticos LAI muestran tasas
de recaída consistentemente más bajas

ENFERMEDAD REFRACTARIA
respuesta a dosis adecuadas de fármacos antipsicóticos, puede demostrar enf
refractaria al tratamiento
AGENTES ANTIPSICÓTICOS

● para el tratamiento de la esquizofrenia a largo

plazo se basa en evitar los efectos adversos.
● aumenta la preocupación por los efectos
metabólicos del tratamiento: aumento de peso ,
dislipidemia e impacto adverso en la homeostasis
de la glucosa.
● Los px psicóticos agudos generalmente responden
horas después de la administración.
● Se requiere de semanas para lograr la respuesta
máxima del fármaco.
● los px con esquizofrenia a menudo responden a
dosis más bajas
recaída psicótica:
● uso de sustancias
● factores estresantes
● enfermedades
refractarias inherentes
● mala adherencia a la
medicación
mecanismo de acción: se basa en la
actividad intrínseca en los receptores
D2 con un 20 a 25% de la actividad de
DA, la reducción en la señal D
postsinaptica mayor que el 78%
aumenta el riesgo de EPS y requieren
mayores niveles de ocupación de D2
farmacología de los agentes
tolerancia y dependencia física:
antipsicóticos química:se derivaron de
no son adictivos, la tolerancia
estructuras de fenotiazina o butirofenona
de los efectos a adrenérgicos ,
, los agentes antipsicóticos incluyen
antihistamínicos y
muchas estructuras químicas diferentes
anticolinérgicos , se desarrolla
con una gama de actividades en
durante días o semanas
diferentes receptores de
neurotransmisores.
ADME:
● a administración oral
● hay poca absorción de la
mucosa, es incompleta
● alta union a proteinas
● hay una biodisponibilidad del
35%
● el efecto de primer paso es de
98%
enfermedad refractaria: ● metabolismo hepatico
en la esquizofrenia las tasas de ● eliinacion biliar y renal
respuesta son del 0%para los ● cruzan barreras placentarias y
agentes antipsicóticos, menos del salen por la leche materna.
10%para los agentes nuevos y el
60% para la clozapina
fenotiazinas:
clorpromazina,perfenazina,
trifluoperazina, flufenazina
primera generación: loxapina,
tiotixeno , haloperidol.
agentes de segunda generación:
aripiprazol, amisulprida, asenapina,
cariprazina, clozapina, lurasidona,
quetiapina,etc
antipsicóticos de 1era
generación: decanoato de
flufenazina, haloperidol,
antipsicóticos de
zuclopentixol
antipsicóticos atípicos:
monohidrato de aripiprazol,
lauroxil de aripiprazol.
agentes de primera generación:
haloperidol, flufenazina,
tiotixeno, perfeazina, loxapina,
molidona, tioridazina,
clorpromazina.
agentes de 2da generación:
lurasidona, aripiprazol,
cariprazina, asenapina,
olanzapina, clozapina, etc
OTROS USOS TERAPÉUTICOS

❏ Trastornos de ansiedad

❏ Trastorno de Tourette

❏ Enfermedad de Huntington

❏ Autismo

❏ Uso antiemético
 OTROS USOS TERAPÉUTICOS

❏ Trastornos de ansiedad
● Ensayos doble ciego controlados con placebo

Trastorno obsesivo compulsivo Trastorno de ansiedad Trastorno de estrés

generalizado postraumático
 OTROS USOS TERAPÉUTICOS

❏ Trastornos de Tourette
● Reducir los tics en Px - reducción de la neurotransmisión de D2 en los sitios de los GB

➔ Tto. aprobado por la FDA.

➔ Posología:
◆ Peso <50kg
● Inicial: 2mg/d
● Máx: 10mg/d
◆ Peso >50kg
● Inicial: 2mg/d
● Máx: 20mg/d
 OTROS USOS TERAPÉUTICOS

❏ Enfermedad de Huntington
● Enfermedad neuropsiquiátrica asociada a los ganglios basales.

➔ Bloqueo DA ~ antagonismo
DA excesivo
➔ VMAT2 + tetrabenazina /
bloqueo del receptor DA
(manejo de la corea)
 OTROS USOS TERAPÉUTICOS

❏ Autismo
● Enfermedad asociada a arrebatos explosivos de comportamiento, agresividad o autolesiones

➔ Tto. aprobado por la FDA.

➔ Niños y adolescentes (5 a 16 años)
➔ Posología:
◆ Risperidona: inicial: 0.25mg
objetivo: 0.5mg/d - 1.0mg/d
◆ Aripiprazol: inicial: 2mg/d
objetivo: 5-10mg/d /máx:15mg
 OTROS USOS TERAPÉUTICOS

❏ Uso antiemético
● Protegen contra las náuseas y la emesis inducida por los efectos agonistas DA.

➔ Apomorfina ➔ Proclorperazina
 EFECTOS ADVERSOS

❏ Efectos adversos pronosticados por las

afinidades del receptor de monoamina

❏ Efectos adversos no predichos por las afinidades

del receptor de monoamina

Efectos adversos pronosticados por las afinidades del receptor de monoamina

❏ Receptores D2 de dopamina ➔ Síntomas extrapiramidales

➔ Discinesia tardía
● Excepción de pimavanserina y los agonistas parciales D2. ➔ Acatisia
➔ Síndrome maligno neuroléptico
➔ Hiperprolactinemia

❏ Receptores H1 de histamina
● El antagonismo central de los receptores H1 está asociado a:

➔ Sedación
➔ Aumento de peso
Efectos adversos pronosticados por las afinidades del receptor de monoamina

❏ Receptores M1 muscarínicos
● Responsable de efectos anticolinérgicos centrales y periféricos

➔ Quetiapina
➔ Clozapina

❏ Receptores a1 adrenérgicos
● Dependiente de la dosis / Hipotensión ortostática

➔ Iloperidona
➔ Clozapina
Efectos adversos no predichos por las afinidades del receptor de monoamina

❏ Efectos metabólicos adversos ➔ Fenotiazinas

➔ Fármacos antipsicóticos atípicos
● Px con esquizofrenia / tratamiento a largo plazo.

❏ Efectos adversos cardiacos ➔ Tioridazina

➔ Torsades de pointes
● Canales de iones en la despolarización y repolarización ➔ Ziprasidona - Sertindol
➔ Advertencia específica / vía
intravenosa

❏ Otros efectos adversos y mortalidad

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
USO: SÍNTOMA EXTRAPIRAMIDAL (EPS).

❏ CYP Citocromos P450.

❏ CYP2D6 Descompone. ARIPIPRAZOL SEN.EPS MALFORMAC…
OLANZAPINA ORTOSTASIS PASO PLACENT…
❏ CYP1A2 Metabolizador de Clozapina. QUETIAPINA SEDACIÓN OLANZAPINA 72%
RISPERIDONA EF.COLINERGICO HALOPERIDOL 42%
LURASIDONA DISCINESIA TAR. RISPERIDONA 49%
JJPALIPERIDONA AUMENTO PESO. QUETIAPINA 24%
CLORPROMAZINA
INDUCCIÓN O INHIBICIÓN
PERFENAZINA DE CYP HEPÁTICA Y POB.PED POB.GER EMB.LACT
POLIMORFISMO GENÉTICO
TIORIDAZINA

MEDICAMENTOS DISPONIBLES:

LOS ATÍPICOS REEMPLAZARON A

AGENTES MÁS ANTIGUOS.
TRATAMIENTO DE LA MANÍA

Es un periodo del estado de ánimo elevado, expansivo o irritable con

coexistencia de mayor energía y actividad a un objetivo y disminuida en
necesidad de dormir.

TRASTORNO BIPOLAR
TRATAMIENTO DE LA MANÍA

TRASTORNO BIPOLAR: Trastorno que provoca altibajos emocionales, como la

depresión hasta episodios o personalidades maníacos.

MANÍA: puede ser inducida por medicamentos Agonistas, Antidepresivos,

estimulantes y también abuso de sustancias como Cocaína y Anfetaminas
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE AGENTES
PARA LA MANÍA
Risperidona
Clozapina
AGENTES ANTIPSICÓTICOS

Olanzapina

Aripiprazol

Quetiapina

Ziprasidona
Lurasidona
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS DE AGENTES
PARA LA MANÍA
ANTICONVULSIVOS

Acido valproico Carbamazepina Lamotrigina Divalproato Sodico

 LITIO MECANISMO DE ACCIÓN:
bloquea los receptores serotoninérgicos 5-ht3-efecto
antidepresivo

- HIPÓTESIS MECANISMO DE ACCIÓN DEL LI Y RELACIÓN ANTICONVULSIVOS

LITIO

É TICA
R M ACOCIN
FA
 LITIO
USOS TERAPEUTICOS:
Trata y previene episodios de la manía, personalidades bipolares.
- Tratamiento farmacológico del trastorno bipolar
- farmacoterapia de la manía
- tratamiento profiláctico del trastorno bipolar
- otros usos del litio
LITIO

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

-DIURÉTICOS TIAZÍDICOS

-DIURÉTICOS AHORRADORES DE K+

-DIURÉTICOS ASA FUROSEMIDA

-DIURÉTICOS OSMÓTICOS

-AMILORIDA
EFECTOS ADVERSOS DEL LITIO

INTOXICACIÓN:
Náuseas, vómitos, diarrea, temblores, sudoración con progresión a
convulsiones, coma y muerte.
El único tratamiento es el de apoyo, los efectos motores y mentales
son irreversibles.
- Arritmias, confusión mental constante, depresión en signos
neurológicos y motores.