Farmacos

Antihistaminicos
 Vigneta clínica # 1: Uso de antihistamínicos H1 de segunda generación

Paciente: Ricardo, un hombre de 35 años, sin antecedentes personales patologicos

de importancia.

Historia clínica: Ricardo se presenta en la consulta médica con síntomas de rinitis

alérgica estacional. Ha experimentado congestión nasal, estornudos repetidos y
prurito en los ojos durante varias semanas. Los síntomas afectan su calidad de vida
y dificultan su desempeño diario.

Acción del médico: El médico evalúa a Ricardo y diagnostica rinitis alérgica.

Basándose en las recomendaciones médicas actuales, el médico decide prescribir
un antihistamínico H1 de segunda generación, como la loratadina. Explica a Ricardo
que estos medicamentos son más selectivos en su acción, bloqueando los
receptores de histamina de manera eficaz sin causar somnolencia, a diferencia de
los antihistaminicos H1 de primera generación.
Viñeta clinica creada con chatGPT
El médico destaca la importancia de seguir las instrucciones de dosificación y
resalta que la loratadina puede tomarse una vez al día para mantener un control
adecuado de los síntomas de la rinitis alérgica. Además, enfatiza la importancia de
evitar los desencadenantes alérgicos conocidos y brinda recomendaciones
adicionales, como el uso de medidas de control ambiental para reducir la exposición
a alérgenos.
El médico también informa a Ricardo que, si bien los antihistamínicos H1 de
segunda generación son efectivos para el control de los síntomas de la rinitis
alérgica, es posible que no brinden un alivio inmediato y completo. Puede tomar
algunos días de uso regular para experimentar una mejora significativa en los
síntomas.

Viñeta clinica creada con chatGPT

 Vigneta clínica # 2: Uso de antihistamínicos H2

Paciente: Isabel, una mujer de 50 años.

Historia clínica: Isabel se presenta en la consulta médica quejándose de

síntomas recurrentes de acidez estomacal y regurgitación ácida. Ha notado que
estos síntomas empeoran después de las comidas y le causan malestar y dolor
en el pecho y epigastrio.

Acción del médico: El médico realiza una evaluación detallada de los síntomas y
sospecha que Isabel puede tener enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).
Con base en esto, el médico decide recetar un antihistamínico H2, como la
cimetidina, para el manejo de los síntomas de acidez estomacal y regurgitación
ácida.

Viñeta clinica creada con chatGPT

El médico explica a Isabel que los antihistamínicos H2 actúan bloqueando los
receptores de histamina en el estómago, lo que reduce la producción de ácido
gástrico y ayuda a aliviar los síntomas de la ERGE. También le indica que tome el
medicamento según las instrucciones y la dosificación prescritas, generalmente
antes de las comidas.

El médico discute con Isabel la importancia de hacer cambios en el estilo de vida y

en la dieta, como evitar comidas abundantes, mantener una postura adecuada
después de las comidas y reducir el consumo de alimentos desencadenantes,
como alimentos picantes o grasos. Además, le aconseja que haga seguimiento
con el médico para evaluar la efectividad del tratamiento y realizar ajustes si es
necesario.

Viñeta clinica creada con chatGPT

 ¿Qué es la histamina?

• Es un mediador, que actua de manera “autocrina”

• Junto con otros mediadores orquesta reacciones de hipersensibilidad

inmediata (alergias)

• Esta presente en altas concentraciones en tejidos en contacto con el

exterior (pulmones, piel y tracto gastrointestinal)

• Los tipos celulares donde se produce y almacena la histamina son:

celulas cebadas, basofilos e histaminocitos
Las celulas cebadas y las respuestas alergicas
1. Entrecruzamiento del receptor
mediado por un antigeno

2. Señalización mediada por la

cinasa Syk

3. Degranulación: liberación de
histamina y otros mediadores

4. Respuesta inflamatoria (alergia)

Modificado de Kambayashi, T., & Koretzky, G. A. (2007). Proximal signaling events in FcɛRI-
mediated mast cell activation. Journal of Allergy and Clinical Immunology, 119(3), 544-552.
Las celulas cebadas y las respuestas alergicas
 Histamina y secreción de acido en el estomago

H+

Manifestaciones clinicas de la enfermedad Celulas enterocromafines liberan histamina

acido-peptica (responden a distintos mediadores como la
gastrina)
Receptores de histamina
(señalización)

Tomado de Ferstl et al., 2012

 Receptores de histamina
(efectos biologicos)

Proteina Gq
(PLC)

Proteina Gs
(Adenilato
ciclasa)

Borriello, F., Iannone, R., & Marone, G. (2017). Histamine release from mast cells and
basophils. Histamine and histamine receptors in health and disease, 121-139.
Antagonismo farmacologico
Receptores de histamina
(farmacologia)

Tomado de Mandola et al., 2019

 Antihistaminicos H1
1. De primera generación: cruzan la
barrera hemato-encefalica e inducen
sedación
2. De segunda generación: no cruzan la
barrera hemato-encefalica

Ejemplos:

• Difenhidramina (1ª generación)

• Cetirizina (2ª generación)
• Clorfeniramina (1ª generación)
• Hidroxicina
• Loratadina (2ª generación)
 Antihistaminicos H2

• Cimetidina
• Famotidina
• Ranitidina (fuera del mercado)
• Roxatidina
• Nizatidina
 Indicaciones de los Antihistaminicos H1

• Rinitis alergica
• Conjuntivitis alergica
• Reacciones dermatologicas alergicas
• Sinusitis alergica
• Urticaria
• Dermatitis atopica
• Bronquitis de etiologia alergica
• Nausea, Vomito

Tomado de Hassan, K. (2020). Urticaria and angioedema

as a prodromal cutaneous manifestation of SARS-CoV-2
(COVID-19) infection. BMJ Case Reports CP, 13(7),
e236981
 Indicaciones de los Antihistaminicos H2

• Enfermedad por reflujo gastroesofagico

(ERGE)
• Enfermedad acido peptica
• Sindrome de Zollinger Ellison
 Vias de administración

• Via oral mediante tabletas, sin embargo existen presentaciones

intravenosas e intramusculares
 Efectos adversos

H1: efectos adversos dependientes de la dosis.

Los mas comunes son: sedación, boca seca, euforia,
alteraciones de la coordinación, prolongación del intervalo
QT.

H2: efectos adversos gastrointestinales, como la diarrea y

la constirpación.
Cimetidina: ginecomastia (hombres) y galactorrea
(mujeres) por su actividad antiadrogenica.
Ranitidina: fue retirada del mercado por su asociación al
cancer.
 Preguntas de examen

1. ¿Cuáles son los principales tipos celulares que producen histamina?

R1: Celulas cebadas y basofilos
2. ¿Cuál es el mecanismo que induce la liberación de histamina por las
celulas cebadas?
R2: Entrecruzamiento del receptor para la imunoglobulina E por un
antigeno

3. ¿Cuáles son las celulas que producen y liberan histamina en el

estomago?
R3: Celulas enterocromafines
4. ¿Tipo de proteina Gσ asociada al receptor H1R?
R4: proteina Gq, aumenta la actividad de la PLC
5. ¿Tipo de proteina Gσ asociada al receptor H2R?
R5: proteina Gs, aumenta la actividad de la adenilato ciclasa
6. ¿Cuál es la principal diferencia entre los antihistaminicos H1 de
primera y segunda generación?
R6: los de 1ª generación cruzan la barrera hemato-encefalica
7. ¿Cuál la principal indicación de los antihistaminicos H1?
R7: Alergias
8. ¿Cuál la principal indicación de los antihistaminicos H2?
R8: Enfermedades por exceso de acido clorhidrico
9. ¿Antihistaminico H2 removido del mercado?
R9: Ranitidina
10. ¿Cuál es el principal efecto adverso de los antihistaminicos H1?
R10: sedación
11. Menciona dos efectos adversos de la cimetidina
R11: ginecomastia y galactorrea