OPIOIDES

Opiáceo: alcaloides que se aíslan de la exudación de la cápsula de la planta del opio. No

todos se unen a rct opioides.
Opioide: compuesto con estructura no necesariamente relacionados con los alcaloides
encontrados en la planta del opio, pero todos se unen a los rcp opioides en el cuerpo.

MEC.ACCIÓN: acción inhibitoria al unirse a receptores acoplados a proteína Gi que

disminuyen la síntesis de AMPc.

RECEPTORES:
Mu (opioides endógenos: endorfina): Analgesia Supraespinal, espinal, periférica, depression
respiratoria, euforia, dependencia, miosis, digesCvo y urinario.
Delta (opioide endógeno; encefalinas): Analgesia espinal y periférica.
Kappa (opioide endógeno: dinorfinas): Analgesia espinal, periférica, disforia, digesCvo y
urinario.

CLASIFICACION:

MORFINA: Droga patrón del grupo.

• Agonistas PARCIAL MU: BUPRENORFINA (potente/sinteCco)

• Agonistas TOTAL MU: MORFINA (potente/natural), CODEINA (débil/natural),
TRAMADOL (débiles/sintéCcos), METADONA (débil/sinteCco), FENTANILO
(potente/sinteCco), OXICODONA (potente/semisinteCco).
• Acción dual: NABULFINA.
• Antagonistas: Naloxona, Naltrexona, MeClnaltrexona).

EFECTO ANALGESICO OPIOIDES: incrementan el umbral del dolor. EfecCvos en el manejo del
dolor de Cpo somáCco y visceral. Sin eficacia en dolor de Cpo neuropáCco. Si en agudo y
crónico.
• Analgesia Supraespinal: via descendente, acción sobre la sustancia gris
periacueductal mesencefálica. Inhibición de interneuronas GABAergicas. Promueve la
modulación del dolor a nivel espinal, restringiendo el pasaje de información
nocicepCva.
• A.Espinal: via descendente. Accion en las primeras y segundas sinapsis en la medula
espinal. Disminuye la descarga de las neuronas del asta dorsal.
• A.Periferica: acción inespecíficas simil anestesico local. Accion desensibilizante simil
AINES cuando hay inflamación.

TOLERANCIA: disminución de la efecCvidad aparente del agonista apioide con la adm

conCnua o repeCda. Baja la EMAX.
- Rapida: euforia; Moderada: analgesia, consCpación, vomito, sedacion. Poca/Nula:
miosis.
• Se requieren incrimentos de dosis para lograr el efecto deseado.
DEPENDENCIA y SME DE ABSTINENCIA: estado de adaptación del cuerpo (dependencia
[sica) a la presencia de una sustancia.
• DEPENDENCIA: necesidad compulsiva que Cene el cuerpo para seguir consumiendo
la droga. Tto: NALOXONA
• SME ABSTINENCIA: aparición de los efectos contrarios a la morfina por la falta de
adm después de las 6 a 48 horas. Efecto opuesto al Opioide.

è Síntomas de absPnencia: agitación, ansiedad, diarrea, hipertensión, depresión,

hipertemia, disforia, midriasis.

ADDICION: uso compulsivo de la sustancia. La persona consume la sustancia para evitar la

absCnencia. No es sinónimo de farmacodependencia.

• MORFINA (AGONISTA MU TOTALES – NATURAL). Actua sobre los 3 rct.

- ADM: vía oral (BD25%), IV, IM, SC, RECTAL, INTRARECTAL, EPIIDURAL
- D: UAP (33%), pasaje por placenta y a leche materna. V1/2: 4horas
- M: hepáCco
- E: Renal (predominante, Heces (circulación enterohepáCca).

Liberación de Histamina: degranulacion de mastocitos -> hipotensión + taquicardia,

broncoespasmo (precaución en asmáCcos).

Migracion rostral: debido a sua hidrosolubilidad puede producir una depreción resp tardía
desde la adm del bolo (hasta 24h).
EA:
- SN: TerapéuCco (analgesia), baja el dolor, aumenta umbral de dolor = + resistente.
Adverso: dosis baja:sedación, moderada: sueno profundo, dosis terapéuCca:
intoxicación -> convulsiones.
- Miosis. EUFORIA (rct MU), DISFORIA (rct KAPPA).
- Pulmonar: depresión respiratoria. Opoides + alcohol, benzodiazepnicos, barbitúricos,
anestésicos -> paro cardiorrespiratorio. Inhibe la tos.
- DigesPvo: baja secreccion HCL, baja moClidad/peristalCsmo. Retrasa la digesCon y
genera consCpación.
- Renal: Ihnibe el tono urinario, facilitar ret.uCnaria, inhibe miquicion.

SEMISINTETICO:

SINTETICOS:

ANTIDIARREICOS:
AGONISTAS MU PARCIALES: ANTAGONISTAS: