İLAÇLARIN TANIMI KAYNAKLARI

Prof.Dr. Oğuzhan YAVUZ

2023-24 Güz
İLAÇ
 Fransızca drog (drogue)
 Hastalıkların sağaltımında kullanılan madde

 Hastalıkların tanısı, tedavisi, önlenmesi,

hafifletilmesi ile fiziki ve cerrahi müdahaleleri
kolaylaştırmak, fizyolojik olayları değiştirmek
için vücuda uygulanan madde
 Kontrast maddeler, gebelik önleyiciler, çevre
sağlığı ilaçları
 Radyoaktif ışınlar, fizik tedavi hareketleri
İLAÇ
 Etiyotrop ilaçlar: Doğrudan hastalık etkenine
yönelik (Etiyotrop etki)

 Semptomatik ilaçlar: Belirtilere yönelik

(semptomatik, palyatif tedavi)
ETKI BAKıMıNDAN ILAÇLARıN ÖZELLIKLERI

1. Seçicilik: İstenilen hücre, doku, organ veya

sisteme etki etmesi

2. Geçicilik: Uygulamayı durdurduktan bir

süre sonra etkinin ortadan kalkması
İLAÇLARIN KAYNAKLARI
İLAÇLARıN KAYNAKLARı
 Doğal ilaçlar

 Yarı-sentetik ilaçlar

 Sentetik ilaçlar
DOĞAL KAYNAKLI ILAÇLAR

 Bitkiler
 Mikroorganizmalar
 Mineraller
 Hayvanlar
BITKISEL KAYNAKLI İLAÇ MADDELERI

 Alkaloidler

 Glikozidler

 Yağlar

 Tanenler

 Reçineler

 Balsamlar

 Zamklar
ALKALOIDLER
 Alkaliye benzer
 Genellikle tuzları halinde bulunurlar (mallik
asit, tartarik asit vb.)
 Nikotin, morfin, kodein, atropin vb.
 ALKALOIDLER
Kimyasal yapı Bitki türü Alkaloid
Lobella inflata Lobelin
Piperidin
Conium maculatum Koniin, Konisein, Konhidrin
Benzilizokinolin Strychno toxifera Kürar
Veratrum Veratrum album Veratrin
Nicotiana tabacum Nikotin, Koniin, Konisein
Piridin
Areca catechu Arekolin
Kinolein Kınakına Kinin, Kinidin, Kinkonin
Fenantren Morfin, Kodein, Tebain
Benzilizokinolein Papaver somniferum Papaverin, Noskapin,
Hidrastin
Ksantin Kahve, Çay Kafein, Teofilin, Teobromin
ALKALOIDLER
Kimyasal yapı Bitki türü Alkaloid
Karbolin Peganum harmala Harmalin
Atropa belladona, Atropin Skopolamin,
Tatula, Banotu Hiyosiyamin
Tropan
Folia cocae Kokain
İndol Baklagiller Dopamin, Tiramin, triptamin
Piroloindol Physostigma Fizostigmin
venenosum
İndolakinolein Claviceps purpurea Ergotamin, egobazin vb
İmidazol Pilocarpus jaborandi Pilokarpin
Kinozolin Emetin, Lupin, Yahimbin
Rauwolfia Rezerpin, Palmatin
GLIKOZIDLER

 Hidroksil veya sülfidril grubu

içeren maddelerin şekerlerle
oluşturdukları maddeler
 Şeker: Glikan Şeker olmayan:
Aglikan
 Siyanogenetik glikozidler:
enzimatik hidrolizle HCN salgılar
 Kalp glikozidleri, digoksin,
digitoksin; kumarin
Glikozid Bulunduğu Bitki Türü

Digoksin, Gitoksin, Digitalis purpurea (Yüksükotu), D.lanata

Gitalin

Strophanthus gratus, S.hispidus, S.kombe

Kalp Strofantin-G ve -K
Glikozidleri
Sillaren-A ve -B Urginea maritima (Ada soğanı)

Oleandrin Nerium oleander (Zakkum)

Rhizoma rhei (Ravend rizomu)

Rhamnus frangula (Barut ağacı)

Casgara sagrada (Karahindiba)

Rhamnus catharica (Akdiken)

Antra-glikozidler
(Sürgüt etkili glikozidler) Folia sennae (Sinameki)

Aloe ferox, A.vera

Hypericum perforatum (Sarı kantaron)

Rubia tinctorum (Boyacı kökü)

Glikozid Bulunduğu Bitki Türü

Acı Jensiyan Gentilena lutea (Acıot)

glikozidler

Fraksozit Fraxinus excelsior (Dişbudak ağacı)

Kumarin
glikozidleri Dikumarol Mellilotus officinalis (Tatlı yonca)

Flavon, Flavonon,
Flavonoidler Dihidroflavonol,
Kalkon, Auron

Apiozit Maydanoz (Petroselinum sativum)

Metilnoniketon Sedef otu (Ruta graveolens)

Diosmozit Çobançantası (Capsella bursa pastoris)

Mürver (Sambucus nigra)

Rutozit
Hercai menekşe (Viola tricolor)

Luteolol Enginar (Cynara scolymus)

Kartamon, Kartamin, Kartamidin Yalancı safran (Carthamus tinctorius)

SAPONINLER

 Glikozidlerinbir alt grubu

 Aglikonu: Sapogenal

 Suyla çalkalanınca dayanıklı

köpük
 Alyuvarları parçalarlar

 Son derece zehirliler

 Sapotoksin
Saponin çeşidi Bulunduğu Bitki Türü

Sarsaponozit Smilax medica (Sarpana), S.ornata

Hekogenol Agave

Senegozit Polygala senegae (Süt otu)

Gipsogenol Gypsophila paniculata (Çöven)

Kondurangozit Marsdenia condurago (Kondurago)

Glisirizik asit Glycyrrhiza echinata (Meyan kökü)

Aesculus hippocastanum (At kestanesi)

Protoessigenol, Barrintogenol C

Primulagenol-A, -D Primula officinalis

Siklamiretin Cyclamen (Siklamen)

Oleanolid asit, Panaksodiol, Panax ginseng, P.repens

Panaksotriol

Lupeol, -amirenol Viscum album (Ökse otu)

Hederakozit-A (Hederagenol) Hedera helix

 YAĞLAR

• Katı, sıvı olanlar: Sabit yağlar

Bitkisel (zeytin), mineral (parafin)

• Uçucu yağlar (Esanslar)

 SABİT YAĞLAR

Yağı ve etkin maddeleri

Bulunduğu Bitki Türü

Zeytin yağı, Palmitik, Stearik, Linoleik asit

Olea europea (Zeytin)

Susam yağı, Linoleik, Stearik, Palmitik, Miristik

Sesamum indicum (Susam) asit

Yer fıstığı yağı, Linoleik, Araşidonik, Palmitik

Arachis hipogea
asit
(Yerfıstığı)

Prunus amigdalus (Badem) Badem yağı, Palmitik, Miristik, Linoleik asit

Haşhaş yağı
Papaver somniferum
(Haşhaş)

Hint yağı, Risinoleik asit

Ricinus communis (Hint
yağı)

Theobroma cacao (Kakao) Kakao yağı


Bulunduğu Bitki Türü
Rosa damascena (Gül)
Lavandula officinalis
(Lavanta)
Citrus aurantium
var.bergamia
Coriandrum sativum (Kişniş)
Citrus aurantinum var. dulca
Folia mellisa (Melisa)
Rhizoma iridis (Menekşe
kökü)
Mentha piperita (Nane)
Carum carvi (Kimyon)
Eucalyptus globulus
(Okaliptüs)
Laurus nobilis (Defne)
UÇUCU YAĞLAR
Yağı ve etkin maddeleri
Gül yağı, Sitronellol, Geraniol, Feniletilalkol,
Nerol
Linalol, Linalil asetat, Kafur, Ökaliptol
Bergamot esansı, Linalil asetat
Kişniş esansı, Linalol
Portakal esansı, Limonen, Sitronellal, Sitral
Sitronellal, Sitral
İron
Nane esansı, Mentol, Menton, Mentofuran
Limonen, Menoterpenler
Okaliptüs esansı, Okaliptol
Okaliptol, Geraniol, Sitronellol, Öjenol, Metil
öjenol
 UÇUCU YAĞLAR

Bulunduğu Bitki Türü Yağı ve etkin maddeleri

Kenepod esansı, Askaridol,

Chenopodium ambroisoides Okaliptol

Artemisa absinthium (Pelinotu) Tuyon, Tuyol

Cinnamonium camphora (Kafur) Kafur

Valeriana officinalis (Kedi otu) Bornilizovaleryanat

Chrysanthemum cinerariaefolium Piretrinler

(Krizantem)

Flos chamomillae vulgaris (Papatya) Seksiterpenik

Jambosa caryophyllus (Karanfil) Öjenol, Asetil öjenol

Anetol, Kavikol, Metil kavikol,

Pimpinella anisum (Anason) Anizol

Foeniculum vulgare Anetol, Fenkon

Thymus serpyllum (Kekik) Timol, Karvakrol

TANENLER
 Yapılarında bir çok hidroksil var
 Mol. ağırlıkları 500’ün üzerinde

 Mukozaları büzüştürür

 Proteinleri ve metalleri çöktürürler

Bulunduğu Bitki
Türü Etkin madde

Mazı (Quercus Tanen, Gallik asit, Ellajik asit

infectoria)

Tanen
Meşe palamudu

Hamamelis Hamameli tanen

virgiana

Katekol, Ratanya tannik asit

Krameria triandra

Katekol, Epikatekol, Kaşutannik asit

Acacia catechu
 ZAMKLAR

• Bitkilerin salgı ürünü polisakkaridler

• Suyla koyu-yapışkan
• Arabistan zamkı, kitre zamkı
• Çözünmeyen maddeleri süspansiyon şeklinde
tutmak
• Sulu dispersiyon haldeki sıvı yağları
sübyeleştirmek
MUMLAR

 Asitlerin yüksek alkollerle yaptıkları esterler

 Merhem ve krem yapımı

REÇINELER

 Sakız benzeri maddeler

 Uçucu yağların yükseltgenme ve
polimerizasyon ürünleri
 Podofilin, jalapa

 Oleo-reçine: Yağ+reçine karışımı,

çam sakızı (terebentin)
 Balsamlar: Benzoik ya da
sinnamik asit içeren oleo-
reçineler (Peru balsamı)
Bitki Türü veya Etkin Etkin Unsuru
Madde
Marihuana, Esrar, Haşhiş adları ile
Cannabis sativa bilinen reçinesi vardır. Reçinesinde
(Kendir, Esrar otu) kannabionidler vardır.

Terebentinin damıtılması ile arta

kalan atıktır. Diterpenik reçine
Kolofon
asitleri taşır.

Dryopteris filixmas Filisin, Uçucu yağ,Tanen

(Eğrelti otu)
Rhizoma zingiberis, reçine ve
Zingiber officinale uçucu yağ (ökaliptol, sitral,
(Zencefil) borneol, kamfen, fellandren)
içerir.
DIĞER BITKISEL İLAÇ KAYNAKLARı
 Enzimler

 Musilajlar: Suyla şişerek kıvamlı çözelti

oluşturan maddeler. Yapıştırıcı
olmamaları dışında zamklara benzerler
 Lateksler: Bitkilerin çizilmesiyle elde
edilen sulu, süt görünümlü doğal
emülsiyonlar (Haşhaş başlarından sızan
opium; kauçuk)
 MIKROORGANIZMA KAYNAKLI ILAÇLAR

 Mantar ve bakterilerden elde edilen

antibiyotik ve enzimler
 Penicilin G: Penicillium

 Sefalosporinler: Cephalosporium

 Streptomisin: Strep. griseus

 Penisilinaz: Bacillus cereus

 HAYVANSAL KAYNAKLı ILAÇLAR

• Hormonlar
• Kantarid (kunduz böceği)
• Protamin (balıkların
spermlerinden, heparine karşı)
• Yün yağı, iç yağı
• Sığır midesinden pepsin
• Pankreastan pankreatin
• Testislerden hiyoluronidaz
MADENSEL KAYNAKLI ILAÇLAR
 Metal ve metalloidlerin tuzları
 Elementer (iyot, demir) ya da tuzlar (civa
klorür, potasyum klorür vs.) şeklinde
kullanılır
 Radyoetkin maddeler önemli;
hastalıkların tanısı, sağaltımında ve
farmakokinetik çalışmalarda
kullanılırlar
SENTETIK, YARI-SENTETIK ILAÇLAR

• Bugün ilaçların bir çoğu sentetik ya da yarı

sentetik
• Sentetik olarak üretilebilmesi için ekonomik
olması şart (morfinin doğal formu çok daha
ucuz)
• Yarı-sentetik ilaçlar, bazı ilaçların
yapılarında küçük değişikliklerle elde
edilirler; Yarı-sentetik penisilinler,
morfinden elde edilen kodein, apomorfin,
heroin vb.
İLAÇLARIN SINIFLANDIRILMASI
İLAÇLARIN SINIFLANDIRILMASI

 Kaynaklarına göre
 Kimyasal yapılarına göre
 Etki şekillerine göre
 Etki yerlerine göre
 Oluşturdukları etki çeşidine göre
 Kodekse göre
KIMYASAL YAPILARINA GÖRE
 Asitler
 Alkaliler
 Klorlu hidrokarbonlar
 Eterler
 Amidler
 Aminler
 Esterler vb.
ETKI ŞEKILLERINE GÖRE

Kolinerjik
Adrenerjik
Dopaminerjik
Opiyaterjik vb.
ETKI YERLERINE GÖRE

 Kalp ilaçları
 Damar ilaçları
 Sindirim ilaçları
 Solunum ilaçları
 Sinir sistemi ilaçları vb.
OLUŞTURDUKLARI ETKI ÇEŞIDINE GÖRE

 Spazm çözücüler
 Kas gevşeticiler
 Ağrı kesiciler
 Balgam söktürücüler
 Ateş düşürücüler
 İşeticiler vb.
KODEKSE GÖRE

 Resmi
(hazır, offisiyel) ilaçlar: Hazırlanışları
Kodekste gösterilen ilaçlar

 Majistralilaçlar: Hekimin reçetesi üzerine

eczacının fen ve tekniğine uygun şekilde
hazırladığı ilaçlar
 Müstahzarlar (spesiyaliteler, ticari-hazır
ilaçlar): İlaç firmalarınca hazırlanıp
kullanıma sunulan ve eczanelerde hazır
bulunan ilaçlar
İLAÇLARIN İSİMLENDİRİLMESİ
İLAÇLARIN ISIMLENDIRILMESI

 Genel isim

 Ticari isim

 Kimyasal isim
GENEL ISIM

 Dünya Sağlık Örgütü (World Health

Organisation, WHO) tarafından verilir
 Herkes tarafından serbestçe kullanılabilir

 Her ilaç etkin maddesine bir isim verilir:

INN (International Non Proprietary)
 Farmakologlar tarafından bu isim
kullanılır
 Penicillin
TICARI ISIM
 İlacıilk bulan veya o etkin maddeyi içeren
müstahzarı üretip piyasaya sunan firma
tarafından verilen özel isim
 Başkası kullanamaz

 Ama aynı etkin maddeyi içeren benzer

formülasyonlar farklı isimle piyasaya
sunulabilir
 Ticari koruma ruhsatıdır, patent değildir

 Clemipen, Combiotic, Dimisin, İemisin,

Veticillin
PATENTLI TICARI ISIM
• İlaç firmalarının yeni bulup
patentlerini aldıkları etkin (ilkel,
hammaddelere) maddelere verdikleri
isim
• Registered trademark
• Başka kimse hiçbir şekilde
kullanamaz
• Madde isminin yanına ® işareti
konur
• Terramisin ®
• Jenerik ilaç kavramı
KIMYASAL ISIM

 Uluslararası Kimya Birliği’nin (IUPAC,

International Union of Pure and Applied
Chemistry) verdiği isimdir
 Çok uzun olduğundan kullanışlı değil

 Ön-son ekler var

 İLAÇLARIN KİMYASAL OLARAK İSİMLENDİRİLMESİ

EK ANLAMI

-ane Doymuş bir zincir yada halkayı gösterir.

-ene Doymamış bir zincir yada çift bağı gösterir.

-ol Hidroksil (-OH) grubunu gösterir.

-one Keton grubunu (=O) gösterir.

Grubun kimyasal yapıda düzlemin altında olduğunu gösterir.

-

- Grubun düzlemin üst yüzünde bulunduğunu gösterir.

nor- Yan zincirde bir karbon atomunun bulunmadığını gösterir.

oksi- (okso-) Bir oksijen atomunun eklendiğini gösterir.

Bir oksijen atomunun eksildiğini gösterir.

dezoksi- (deoksi-)
 İLAÇLARIN KİMYASAL OLARAK İSİMLENDİRİLMESİ

ANLAMI
EK

İzomerik bileşiği ifade eder.

epi-

Progesterondan köken aldığını gösterir.

pregn-

İki grubun düzlemin aynı tarafında bulunduğunu gösterir.

sis-

İki grubun düzlemin ayrı tarafında bulunduğunu gösterir.

trans-

Etkin maddenin sonunda bulunur ve alkaloid olduğunu

-ine, -ina gösterir.

Etkin maddenin sonunda bulunur ve glikozid olduğunu

-in, - inum gösterir.

oil Sabit yağı ifade eder.

oil of Uçucu yağı ifade eder.

İLAÇLARIN DOZLARI
DOZ

 İstenilen
etkiyi veya sağaltımı
oluşturmak için gerekli ilaç miktarı
İLACIN ETKI OLUŞTURABILMESI IÇIN;

• Etki yerine ulaşması

• Etki yerinde belirli bir yoğunluğa
ulaşması
• Bu düzeyde belirli bir süre kalması
gerekir.

• İlaç yoğunluğu bu düzeyin altına

indiğinde etki sona erer
 KULLANILAN ILAÇ MIKTARINA GÖRE DOZ

 Etkisiz doz
 Etkili (terapötik, offisiyel, efektif, sağaltıcı) doz

a. En küçük sağaltım dozu (dosis minimal)

b. Orta sağaltım dozu (dosis media)
c. En yüksek sağaltım dozu (dosis maxima)
1. Bir defalık en yüksek sağaltım dozu
2. Bir günlük en yüksek sağaltım dozu
 Zehirli doz (klinik, biyokimyasal, patolojik
zehirlenme)
 Öldürücü doz
ÖLDÜRÜCÜ DOZ

 Kullanıldığı zaman belli süre içerisinde ölüme

yol açan ilaç miktarı

 LD50(ÖD50) kullanılır. Uygulandıktan 24 saat

sonra deneme hayvanlarının yarısında (%50)
ölüme yol açan madde miktarı

 Oral
LD50 değeri 15 g/kg olan madde zehirsiz,
<5 mg/kg olan madde çok şiddetli zehirli
kabul edilir.
DOZUN TAYINI
Kullanım yolu
Hayvan türü
Yaşı
Vücut yüzey alanı
Biyotransformasyonu (BT)
DOZUN TAYINI
 Dozlargenellikle birim canlı ağırlık esasına
göre (mg/kg, g/kg) belirtilir.

 Özelliklekanser ilaçlarının dozları yüzey

alanına göre belirtilir
 Yüzey alanı (m2) = K.W2/3/100
 K: Tür faktörü
 W: Vücut ağırlığı (kg)
BIRIM CANLI AĞIRLIK BELIRTILMEDEN, HAYVAN TÜRÜ
BELIRTILDI ISE;

Yetişkin at ve sığır 500 kg

Domuz 150 kg

Koyun, keçi, buzağı, tay 50 kg

BIRIM CANLI AĞIRLIK BELIRTILMEDEN, HAYVAN TÜRÜ
BELIRTILDI ISE;

Köpek 10 kg

Kedi 5 kg
KULLANIM YOLU
KULLANIM YOLU

Ağızdan (oral) 1 birim

Deri altı 1/10

Damar içi 1/25-1/50

TÜR
Hayvan türü Birim (kısım) Ağırlık, mg
At 1 1000
Sığır 1.5 1500
Koyun, keçi, 1/5 200
dana, tay
Köpek 1/10 100
Kedi, tavşan 1/20 50
Kanatlılar 1/25-50 20-40
 İnsanlara verilen bir doz ilaç yaklaşık
olarak 15-20 kg iri boy bir köpeğe
verilebilecek dozun karşılığı olarak
kabul edilir
 Hayvan türü Birim (kısım)
Sığır 12
At 10
Katır, Merkep 6
Koyun, Keçi 5
Domuz 2
İri boy köpek=İnsan 1
Orta boy köpek 1/3
Kedi, tavşan 1/4
Kanatlılar 1/4, 1/8
YAŞ
 Çok genç ve yaşlılarda böbreklerin idrarı
süzme yeteneği azalır
 Çok gençlerde BT enzimleri tam
gelişmemiştir
 Yaşlılarda BT enzim etkinliği azalmıştır
YAŞ

Ergin 1 birim

Orta yaşlı 1/2

Genç 1/4

Çok genç 1/8

Süttekiler 1/16
YAŞ

 Hayvan türlerine göre oluşan

değişiklikler unutulmamalı

 Tablolar halinde var

YÜZEY ALANI
 Uygulanabilmesi zor olmakla birlikte ilaç
dozu yüzey alanına göre hesaplanabilir
 Çeşitli hesaplama formülleri kullanılır
 Evcil ve laboratuvar hayvanlarında canlı
ağırlık/yüzey alanı esasına göre doz oranları
ve çarpım katsayılarını gösteren tablolar var
 Böylece bir hayvanın dozundan diğerlerininki
yaklaşık olarak belirlenebilir
YÜZEY ALANI

Yüzey alanı (m2) = K.W2/3/100

 K:Tür faktörü
 W: Vücut ağırlığı (kg)
Tür Ağırlık Yüzey Ağırlığa göre Yüzey alanına Doz
g alanı cm2 doz mg göre doz mg oranı

Fare 20 46 0.2 0.2 1.0

Sıçan 200 325 2 1.4 1.4

Kobay 400 565 4 2.4 1.6

Tavşan 1500 1270 15 5.5 2.7

Kedi 2000 1380 20 6.0 3.4

Köpek 12000 4770 120 24.8 4.8

İnsan 70000 18000 700 77.6 9.0

ATILMA ORGANLARININ
YETMEZLİĞİNDE
DOZ AYARLAMASI
İLAÇLARIN VÜCUDU BAŞLICA TERK ETME
YOLLARI

 Böbrek

 Safra

 Özellikleböbrek yetmezliği hallerinde doz

ve dozaj yeniden ayarlanmalı
BÖBREK YETMEZLIĞININ TESPITI

 Ençok başvurulan yol glomeruler

süzülme hızının ölçülmesi

 Bunun için kreatinin klirensi

kullanılır
KREATININ
 Kaslarda kreatin fosfatın non-enzimatik
yıkımlanması ile oluşur
 Glomerüllerden süzülme ve tubüllerden
salgılanma ile atılır
 Serumda kreatinin seviyesinin
yükselmesinin en önemli sebebi böbrek
hasarıdır
 Bu yüzden böbrek yetmezliği ve
hasarının değerlendirilmesinde çok
önemlidir
KREATININ KLIRENSI
1 dakikada kreatininden temizlenen
plazma hacmi (mL/dk)
 ±10 sınırlar içerisinde glomerüler süzülme
hızına paralel gider
 Çeşitli formüllerle hesaplanır

 Bundaki değişmelere (azalmalara) paralel

olarak böbrek hasarının miktarı belirlenir
SAĞALTIM İNDEKSİ
SAĞALTıM INDEKSI

• Bir ilacın hasta için güvenliğini gösteren en

önemli öngörülerden birisidir

• Sağaltım indeksi: Zehirli veya öldürücü doz

Sağaltıcı doz
• Sağaltım indeksi: LD50
ED50
SAĞALTıM INDEKSI

• SAĞALTIM İNDEKSİ NE KADAR

BÜYÜKSE İLAÇ O KADAR GÜVENLİ VE
TEHLİKESİZDİR.

• Sağaltım indeksi: LD50

ED50
MUTLAK GÜVEN FAKTÖRÜ (MGF)
 MGF: LD1 / ED99

 İlacın sağaltım amacına daha uygun bir

değerlendirme imkanı verir
 MGF>1 : Hayvan topluluğunun %99’unda
etkin olan bir doz sadece %1’inde öldürücü
olabilir
 MGF<1: En büyük etkili doz en küçük
öldürücü dozdan büyük (tehlikeli olabilir)
STANDART GÜVEN ARALIĞI (SGA)

 LD1’eulaşmak için ED99’un yüzde

kaç artırılması gerektiğini ifade eder

 SGA: (LD1-ED99)x100
ED99
İLAÇ-FİZYOLOJİK MADDE-ZEHİR
İLAÇ-FIZYOLOJIK MADDE-ZEHIR

 Farmakolojinin 1. kuralı önemli

 İlaç olarak kullanılan maddeler, yüksek
dozlarda zehir olarak etkir
 Zehir olarak bilinen maddeler ilaç olarak da
kullanılabilir (arsenik, sitriknin)
 Fizyolojik maddeler bile belli şartlarda
zehirli olabilir (su, tuz, vitamin A, D)
İLAÇ-FIZYOLOJIK MADDE-ZEHIR

 Birmadde belli durumlarda fizyolojik

madde, ilaç ya da zehir konumunda
olabilir

 Burada
önemli olan maddenin
DOZUDUR
SEÇİCİLİK-ÖZGÜNLÜK
 SEÇICILIK

 Bir ilaç en belirgin etkisi ile tanınır

 Ancak bunun yanında diğer pek çok etkileri
de bulunabilir
 Örneğin:
 Morfin esas etkisi ile narkotik ağrı kesici bir ilaç
olarak bilinir
 Ancak morfinin
 Yatıştırıcı (sedatif)

 Peklik (kabızlık) yapıcı (antidiaretik)

 ADH salıverilmesine yol açıcı (antidiüretik) ve

 Öksürük kesici etkisi de vardır

SEÇICILIK

 Seçicilik kavramı ilaç tarafından öncelikle

oluşturulan etkiyi ifade eder
 Bu etki genelde diğer etkileri oluşturmak için
gerekli daha az ilaç miktarı ile meydana
getirilir
 Seçici etkinlik Sağaltım İndeksinin
hesaplanması ile ölçülebilir
 Ancak gerçek bir seçici etkinlikten söz
edildiğinde ilacın vücutta yalnızca bir etki
meydana getirmesinden bahsedilir
 Örn. Heparinin vücutta sadece pıhtılaşmayı
önlemesi
ÖZGÜNLÜK
 Bir ilacın oluşturduğu etkiye tek bir
etki mekanizmasının aracılık
etmesidir
 Burada ilacın etkisini belirleyen,
etki ettiği reseptörlerin dağılımı, tipi
ve oranlarının farklı olmasıdır
ÖZGÜNLÜK

Genel olarak etki yönünden

ilacın özgün olması;
 Seçiciliğini
artırır
 İstenmeyen etkilerini azaltır
 Sağaltım güvenliğini yükseltir
İLAÇLARDA YAPI-ETKİ İLİŞKİSİ
İLAÇLARDA YAPI-ETKI ILIŞKISI

 Kimyasal yapı ile etki arasında yakın bir

ilişki var
 Düz veya dallı zincirli olması

 Yapıya bağlanan gruplar

 Grupların özellikleri, ilacın etkinliğini ve

metabolizmasını çok değiştirir
YAPISAL OLARAK ILAÇLAR

 Özel

 Özel olmayan
ÖZEL YAPILI OLMAYAN ILAÇLAR

 Fiziksel özellikleri ile etkilerini oluştururlar

 Genelde ortamın osmolaritesini değiştirirler ya
da hücre zarı fosfolipidlerine ilgi duyarlar
 Osmotik işeticiler idrarın osmolaritesini
değiştirir
 Genel anestezikler hücre zarının geçirgenliğini
değiştirirler
ÖZEL YAPILI ILAÇLAR

 Vücuttaki veya hedef canlıdaki

(bakteri, parazit) etkilerini özel bazı
noktaları (reseptör) etkileyerek
oluşturan ilaçlardır
AGONIST-ANTAGONIST
 Agonist: Reseptörü etkileyerek, istenen
bir etkiyi ortaya çıkartan madde

 Antagonist: Reseptörü etkilemesine

rağmen, intrinsik etkinlikten yoksun
olmaları nedeniyle etki başlatamayan,
hatta agonistin etkisini engelleyen madde
AGONIST-ANTAGONIST
İLACIN IZOMER DURUMU
Ortaya çıkacak etkiyi etkileyen
iki önemli faktör var: İlacın
yapısı ve reseptörün yüzeyi

İlacınyapısı açısından en önemli

faktör izomer durumudur
İLAÇLARIN IZOMER TIPLERI

 Geometrik izomerlik

 Optik izomerlik
GEOMETRIK IZOMERLIK

 Cis ve trans izomerlik

 Kimyasal bir bağın etrafındaki iki grup aynı

düzlemde ise cis; farklı düzlemde ise trans
izomerlik söz konusudur

 İki
izomer tipi açısından fiziko-kimyasal
özellikler ve etkinlik açısından çok fark
vardır
GEOMETRIK IZOMERLIK
OPTIK IZOMERLIK

D ve L izomerlik
 Mutlaka bir asimetrik karbon veya kiral
merkez (4 farklı grubun bağlandığı karbon)
 Polarize ışığı saat yelkovanı yönünde
çeviriyorsa D (dekstro, +), tersine
çeviriyorsa L (levo, -) izomerdir
 İkisinin karışımından oluşuyorsa rasemik
karışım denir
 İzomerlerin etki tipi ve şiddeti oldukça farklı
olabilir
OPTIK IZOMERLIK
OPTIK IZOMERLERLERIN (ENANTIYOMORF) FARMAKODINAMIK
VE FARMAKOKINETIK ÖZELLIKLERININ FARKLI OLMASININ
SEBEBI
BIOIZOSTERLER

 Yapısal ve elektronik olarak aynıdırlar

 Fiziko-kimyasal değişiklik olmaksızın

molekülün iç yapısında değişim sonucu
son derece seçici özellikli yeni bir
molekül ortaya çıkabilir
BIOIZOSTERLER
ALFA-, BETA- BAĞLANTı
 Halkalı bir sistemde moleküle bağlanan
gruplar düzlemin altından bağlanıyorsa alfa-
(kesik çizgi ile gösterilir), üstünden
bağlanıyorsa beta- bağlantı olarak (düz çizgi
ile gösterilir) isimlendirilir
 Özellikle kalp glikozidlerinin ve steroid yapılı
maddelerin etkinliği açısından önemli
ALFA-, BETA- BAĞLANTı
ÖDEV
 Piyasada veteriner hekimliğinde
kullanılan bitkisel, hayvansal,
madensel ve mikroorganizma kaynaklı
3’er adet ilacın etken madde, ticari isim
ve kullanım amacını belirten bir tablo
hazırlayınız.