ANTIPSICOTICOS

Psicosis:
 Presencia delirios, alucinaciones y conducta y habla
notablemente desorganizada.
 Relacionado con un estado hiperdopaminergico en las vías
mesolimbicas- mesocorticales.
 Debe usar sedantes e inductores del sueño en la etapa inicial.

Esquizofrenia:
• Cambios estructurales del cerebro. Se referirse a aquellas
enfermedades psicóticas en que Los cambios de conducta o
los síntomas persisten durante un período no inferior a los
seis meses. Tanto los síntomas como la duración de la
enfermedad varían según el caso, y al contrario de lo que se
suele creer, muchas personas afectadas de esquizofrenia
llevan una vida plena y feliz, logrando muchas de ellas una
total recuperación.
Positivos:

Trastorno del pensamiento: Los pensamientos "saltan" de un tópico a otro. La

persona habla sin sentido, crea palabras o las reemplaza con sonidos.

Delirios: Creencias o pensamientos falsos, sin base en la realidad. Ejemplo: Un

vecino está controlando los pensamientos de la persona con esquizofrenia.

Alucinaciones: Ver, oír o sentir sensaciones que no son reales.

Las personas con esquizofrenia pueden oír voces que comentan sobre su conducta o
que les dan órdenes.

Negativos:

Afecto embotado (o sin interés): Incapacidad de reaccionar afectivamente hacia

otras personas. La persona con esquizofrenia no muestra sentimientos o emociones.
La persona evita el contacto con la mirada, y realiza pocos gestos y movimientos.
Abulia: Falta de espontaneidad o iniciativa.
Anhedonia: Falta de placer o interés en las actividades que una vez fueron
placenteras.
Déficit de la atención: Problemas con la concentración mental.
Psicosis inducida por las drogas
• El consumo de drogas o de alcohol, así como la
abstinencia tras un consumo prolongado,
pueden provocar síntomas psicóticos. En
algunos casos los síntomas se resuelven
rápidamente al irse pasando los efectos de la
sustancia, en tanto que en otros la enfermedad,
aunque comenzó como una psicosis inducida por
drogas, se hace más prolongada.
 Psicosis orgánica
• A veces los síntomas psicóticos aparecen a
consecuencia de lesiones de la cabeza o
enfermedades orgánicas que afecten el
funcionamiento del cerebro, tales como la encefalitis,
el SIDA, o un tumor. En estos casos, suelen
presentarse junto con la psicosis otros síntomas,
tales como amnesia o confusión.
 Psicosis reactiva breve
• En ocasiones los síntomas psicóticos surgen de
repente como respuesta a una situación de
mucha tensión en la vida de la persona, tales
como un cambio importante en sus
circunstancias personales, o la muerte de un
familiar. Aunque los síntomas pueden ser
agudos, la persona se recupera en pocos días.
 TRASTORNO DELIRANTE
• El síntoma principal es la firme creencia en
cosas que no son ciertas.
 Trastorno esquizofreniforme
• No se distingue de la esquizofrenia, salvo en que
los síntomas han persistido durante menos de
seis meses.
 Trastorno bipolar (maníaco
depresivo)
• En el trastorno bipolar, la psicosis se presenta
como parte de un alteración afectiva más
generalizada, caracterizada por alternancias
violentas entre la gran excitación (manía) y la
melancolía (depresión). En caso de presentarse
síntomas psicóticos, suelen corresponder al
estado anímico de la persona: por ejemplo, si
está deprimida oye voces que le dicen que debe
suicidarse, en tanto que si experimenta una
excitación o euforia anormales, se cree un ser
excepcional capaz de realizar grandes hazañas.
 Trastorno esquizoafectivo

• Este diagnóstico corresponde a la presencia

simultánea o consecutiva tanto de síntomas de
trastorno afectivo (tales como la depresión o la
manía) como de psicosis. Es decir, el cuadro
clínico no es típico ni del trastorno afectivo ni de
la esquizofrenia.
 Depresión psicótica
• Consiste en una depresión aguda combinada con
síntomas psicóticos, sin que en ningún momento
de la enfermedad se lleguen a producir períodos
de manía o excitación, por lo que se distingue del
trastorno bipolar.
Signos premonitorios comunes
La persona se vuelve

• Recelosa
• Deprimida
• Inquieta
• Tensa
• Irritable
• Colérica
 Experimenta

• Cambios anímicos bruscos.

• Trastornos del sueño.
• Cambios en su apetito.
• Una pérdida de energías o motivación.
• Dificultades para concentrarse o recordar.
 Siente

• Que sus pensamientos se aceleran o se vuelven

más lentos.
• Que de alguna manera las cosas han cambiado.
• Que al parecer el entorno está cambiado.
• Con frecuencia, la familia y los amigos son los.
primeros en advertir estos cambios.
La familia y los allegados se dan cuenta
de que un problema cuando

• Se producen cambios en la conducta de la persona.

• Se ve afectado su rendimiento escolar o laboral.
• Se vuelve más retraída o aislada.
• Ya no tiene interés en hacer vida social.
• Se vuelve menos activa.
 ANTIPSICOTICOS
• Acción distribuida en el SNC.
• Disminuir la ansiedad, la excitación
motora, trastorno del sueño y depresión. Pero
principalmente la psicosis y esquizofrenia.
• Actúan sobre los receptores de dopamina en
todo el encéfalo y el cuerpo.
Dopamina
• Es un neurotransmisor inhibitorio relacionado
con el desarrollo de adicciones.
• Tiene efecto sobre la actividad eléctrica en la
sinapsis centrales y la producción del segundo
mensajeros AMPc.
• El bloqueo selectivo de los receptores de
dopamina consiste que los fármacos adopten
una formación molecular idéntica a la
dopamina.
 Sistema de Doparminergico

o Encuentra distribuido en todo SNC.

o Se origina en grupos de células del
mesencéfalo y hipotálamo.
Hay 5 vías :
o Vía Mesolimbica- mesocortical
o Vía Nigroestriada
o Vía Hipotalamohipofisiaria
o Vía Medular periventricular
o Vía Incertohipotalamica
SISTEMA DOPARMINERGICO
 Vía Mesolimbica – Mesocortical:
o Se origina en el área tegumental y se encuentra en
núcleo acumbes, tubérculo olfatorio, corteza
prefrontal , entorinal y piriforme.
o Participa conducta, cognición, motivación y
psicosis.

Vía nigroestriada:
• Neuronas que se proyectan desde sustancia negra
hasta cuerpo estriado.
• Participa en la coordinación del movimiento
voluntario.
• El bloqueo de esta vía produce efectos
parkinsonianos.
 Vía hipotalamohipofisiaria:
• Encuentra núcleos arqueados, neuronas periventriculares.
• Controla secreciones de prolactina.
• Bloqueo de esta vía efectos adversos endocrinos.

Vía medular periventricular:

• Encuentra neuronas del núcleo motor.
• Involucrada en la conducta alimentaria.

Vía incertohipotalamica:
• Forma conexiones en la zona medial insertada con el
hipotálamo y amígdala.
• Regula fase motivacional.
Receptores de Dopamina
Presipnaticos:
 Se encuentran en los cuerpo celulares y se
denominan autorreceptores somatodendritico.
 Modulan la activación de las neuronas
dopaminergicas.

Postsinápticos:
 Se encuentra en terminaciones axonicas y se
denominan autorreceptores terminales.
 Modulan la liberación de la dopamina.
 TIPOS DE RECEPTORES
•Núcleo
putamen
•Caudado
Presipnaptico D2 •Auditivo
•Tubérculo
olfatorio
•Disminuyen
el AMPc
•Bulbo
D3 raquídeo
•Inhiben los
•Mesencéfalo
conductos de
calcio y abre
los de potasio

D4 •Corteza
 •Putamen
•Nucleo auditivo
Postsipnaptico D1 •Tubérculo •Activar la
•Corteza olfatoria
adenilciclasa

•Aumentar la
producción de
AMP
•Hipotálamo
D5 •Hipófisis
 ACCIÓN DE LOS ANTIPSICÓTICOS SOBRE LOS
RECEPTORES DE DOPAMINA

• Capacidad fijarse a los receptores de dopamina y

antagonizar la acción de las catecolaminas.
• Tienen mas efecto a los antagonismo de D2 que
al de D1.
• Los fármacos que bloquean los receptores D2
son antipsicóticos eficaces mientras los que
actúan sobre los receptores D1 no van hacer tan
eficaces.
Acción antináuseas y antivomito
 Zona desencadena quimiorreceptor (ZDQ), es
rica en D2. se encuentra en la región reticular
del bulbo raquídeo fuera de la barrera
hematoencefálica.
 Estimulada produce nauseas y vomito y al
bloquearla nos protege frente vomito.
 Hay fármacos antipsicóticos que reduce el
vomito en embarazo, mareos, radiación y
cáncer.
 Pero no son eficaces en la obstrucción intestinal
o cinestosis. Para estos se utiliza
prometacina, meclicina.
Farmacocinética
• Vida media en plasma 10 a 20 horas
• Biodisponibilidad variable y alta solubilidad lipídica
• Se fijan a proteínas del suero y se acumulan en tejido
con riego sanguíneo como encéfalo, pulmón y riñón.
• Metabolismo: se da por oxidación o desmetilacion,
catalizadas por enzimas del citocromo P450
macrosómico hepático, de las que CPY2D6, CPY1A2 y
CPYP3A4 son las principales isoformas involucradas.
• Presentan un metabolismo de primer paso.
• La excreción se realiza a través de la orina y bilis.
• Sus efectos ocurren varias semanas o meses
después del tratamiento.
• Los fármacos mas liposolubles atraviesan la
membrana con mayor rapidez, alcanza a los
tejidos blanco y pueden tener un inicio de acción
rápido y requiere mas dosis para lograr el mismo
efecto antipsicótico que los fármacos menos
liposolubles.
Clasificación funcional

Aunque todos los fármacos antipsicóticos tengan el

mismo efecto, se elige el que tenga menos efectos
adversos.
ESTRUCTURA ANTIPSICOTICOS
TIPICOS
 ANTIPSICOTICOS TIPICOS
Fenotiazinas
Alifaticas: Mas sedación y menos efectos extrapiramidales
• Levomepromazina (sinogan)
• Clorpromacina
• Promazina

Piperidinicas: Tienen regular efecto sedante y poca capacidad para producir efectos
extrapiramidales
• Pipotiazina (piportil)
• Tioridacina
• Propericiacina

Piperazinicas: Grandes efetcos estrapiramidales y poca capacidad sedante . Son mas

incisivos.
• Flufenazina decanoato (prolixin D)
• Trifluorperazina (stelazine)
• Proclorperazina
• Metopimazina
Butirofenonas: Alta potencia, tienen
tendencia a producir efectos
extrapiramidales, poco efecto
sedante, hipotensor y anticolinergico.

• Haloperidol (apracal, hapidol,halopidol

decanoato)
• Azaperona
• Benperidol
• Droperidol
• Espiperona
• Trifluperidol
PRESENTACIONES ANTIPSICOTICOS
TIPICOS
ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
• Estos fármacos modulan un circuito neuronal en
lugar de bloquear un único receptor como hacen
los antipsicóticos clásicos.
• Un modelo animal transgénico ha permitido
demostrar que los atípicos, además de bloquear
parte de los receptores de dopamina como hacen
los clásicos, aumentan los niveles de dopamina
donde es más necesaria, en la corteza prefrontal
del cerebro
• Así evitan los efectos secundarios motores de los
antipsicóticos clásicos y tratan de manera global
todos los síntomas psicóticos
ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
Dibenzodiacepinas: Unica clase que no produce efectos
extrapiramidales pero si efecto sedante; efecto hipotensor
anticolinergico. Muy eficaz en sintomas negativos de la esquizofrenia.
• Clozapina (leponex, zapen, clofax, labincloz, tanyl)
• Clotiapina

Dibenzoxazepina
• Loxapina

Benzamidas: Con muy poco efecto extrapiramidal.

• Sulpiridio (equilid, dogmatil)
• Amisulprida (socian, deniban)
• Remoxipride
Benzisoxazol
• Risperidona (risperdal, risperdal
consta, tractal, risofren, isperin, sicopidol)

Tienobenzodiazepina
• Olanzapina
(zyprexa, dozic, frenial, prolanz, zelta, olapina, ol
azap)

Dibenzotiacepina
• Quetiapina (seroquel, quetidin)
Dihidroindolona
• Ziprasidona (geodon)

Dihidrocarbostirilo
• Aripiprazol (abilify, ilimit)

Otros
• Paliperidona (invega)
EFECTOS ADVERSOS
Estos medicamentos actúan tanto en encéfalo
como en el sistema periférico. Y en el encéfalo
estos fármacos tiene acción sobre diversos
receptores, además de los de dopamina.

Los fármacos llevan a cabo su actividad a través de

cuatro vías principales: mesolimbica y
mesocortical donde mejoran los síntomas, sin
embargo, hay efectos adversos sobre la vía
hipotalamohipofisaria.
• Parkinsonismo inducido por antipsicóticos:
los fármacos causan signos extrapiramidales, que
son acinesia (Falta completa de movimiento),
rigidez y temblor.

• Síndrome neuroléptico maligno: semeja al

Parkinson intenso, por rigidez extrema. Se
acompaña de fiebre, perturbaciones autónomas y
obstrucción muscular. Hipertermia, hipertension, se
presenta luego de tratamiento con altas dosis de
antipsicoticos por via parenteral.

• Discinesias y distonias inducidas: la discinesia

aparece en lapsos de uno a tres días de terapia
antipsicótica y consiste en movimientos
involuntarios de labios, mandíbula y lengua.
Y la distonia consiste en la torcimiento
involuntario del cuello, la pelvis y los ojos.

• Acatisia inducida: es incapacidad para

permanecer quieto. A pesar de que el paciente se
siente tenso y tiene dificultad al iniciar los
movimientos, experimenta una urgencia por
moverse.

• Sedación no deseada: se manifiesta

somnolencia excesiva durante el día, cansancio,
fatiga y dificultad para concentrarse.
• Hipotensión ortostatica: los antipsicóticos
deprimen la presión arterial, ya que dilatan las arteriola
por acción sobre receptores alfa.

• Efectos adversos del bloqueo colinérgico: visión

borrosa por la midriasis, sequedad de los
ojos, glaucoma. Sequedad en la boca y estreñimiento.

• Seudoembarazo: debido a que los antipsicóticos

inhiben los receptores de dopamina, no se da la señal a
la hipófisis de no liberar prolactina, lo que ocasiona
liberación de prolactina y al mismo tiempo se favorece
la liberación de hormonafoliculoestimulante y
luteinizante.
• Convulsiones

• Ictericia

• Dermatitis y fotosensibilidad (común

como efecto de las fenotiacinas)

• Distonia aguda

• Efectos atropinicos: Pueden ser bastante

prominentes con sequedad de boca,
vision borrosa, constipacion o incluso
ileo paralitico o galucoma.
CAMBIOS METABOLICOS Y ENDOCRINOS
• Auento de peso
• Ginecomastia
• Aumento de la secrecion de prolactina con
galactorrea y amenorrea
• Eyaculacion retardada(Tioridazina)
• Retinopatia pigmentaria (uso de tioridazina)
EFECTOS HEMATOLOGICOS

Agranulocitosis puede ser una complicación potencial.

Puede ocurrir durante las primeras 6 semanas de
tratamiento
Contraindicaciones y advertencias
• Se deben dar con cuidado y en dosis reducidas si
se han tomando medicamentos depresores del
SNC incluyendo el alcohol, barbituricos y
narcoticos.
• Suspender antes de la anestesia.
• El efecto puede demorarse en hacerse efectivo
desde 4 a 12 semanas y una vez logrado puede
reducirse gradualmente la dosis
aproximadamente a la mitad de la usada en la
fase aguda
GRACIAS!