Diterjemahkan dari bahasa Inggris ke bahasa Indonesia - www.onlinedoctranslator.

com

29/07/2023

Sistem Pengiriman Obat Matrix Tablet

Asosiasi Prof.Dr.Hamid Fauzi

KEKURANGAN BENTUK DOSIS

KONVENSIONAL
—Kepatuhan pasien yang buruk, meningkatkan peluang untuk melewatkan

dosis obat dengan waktu paruh pendek yang

memerlukan pemberian sering.
—Fluktuasi yang tak terhindarkankonsentrasi obat dapat menyebabkan
untuk di bawah obat atau lebih obat.
—Profil waktu konsentrasi plasma puncak-lembah yang khasadalah
diperoleh yang membuat pencapaian kondisi mapan menjadi
sulit.
—Fluktuasi kadar obat dapat menyebabkanpengendapan dari

dampak burukterutama obat dengan Therapeutic Index

(TI) kecil setiap kali terjadi over medikasi.

1
 29/07/2023

Sistem Matriks

2
 29/07/2023

Jenis Sistem Matriks

1.Tablet matriks monolitik

2.Tablet matriks hidrofilik pembentuk gel

3.Tablet matriks erodible (hidrofobik).

3
 29/07/2023

KEUNGGULAN MATRIX TABLET

—Mudah diproduksi

—Serbaguna, efektif dan biaya rendah

—Dapat dibuat untuk melepaskan senyawa dengan berat molekul tinggi

—Formulasi pelepasan berkelanjutan dapat mempertahankan terapeutik

konsentrasi dalam waktu lama.

—Penggunaan formulasi sustain release menghindari darah tinggi
konsentrasi.
—Formulasi rilis berkelanjutan memiliki potensi untuk ditingkatkan
kepatuhan pasien.
—Kurangi toksisitas dengan memperlambat penyerapan obat.

KEUNGGULAN MATRIX TABLET

—Tingkatkan stabilitas dengan melindungi obat dari hidrolisis
atau perubahan turunan lainnya pada saluran cerna.

—Meminimalkan efek samping lokal dan sistemik.

—Peningkatan kemanjuran pengobatan.

—Minimalkan akumulasi obat dengan dosis kronis.

—Penggunaan obat total kurang.

—Meningkatkan bioavailabilitas beberapa obat.

—Peningkatan kemampuan untuk memberikan efek khusus.

4
 29/07/2023

KERUGIAN MATRIX TABLET

—Matriks yang tersisa harus dihilangkan setelah obat habis
dilepaskan.

—Biaya persiapan yang tinggi.

—Tingkat pelepasan dipengaruhi oleh berbagai faktor seperti, makanan dan

laju transit melalui usus.

—Tingkat pelepasan obat bervariasi dengan akar kuadrat waktu. Melepaskan

tingkat terus berkurang karena peningkatan resistensi difusi dan / atau

penurunan area efektif di bagian depan difusi. Namun, efek
berkelanjutan yang substansial dapat dihasilkan melalui penggunaan
laju pelepasan yang sangat lambat, yang dalam banyak aplikasi tidak
dapat dibedakan dari orde-nol.

KLASIFIKASI
—Matriks Hidrofobik (Matriks plastik)
—Matriks Lipid
—Matriks Hidrofilik
—Turunan selulosa
—Non selulosa alami atau semi sintetis
polimer
—Matriks Biodegradable

—Matriks Mineral

10

5
 29/07/2023

Dasar Porositas Matriks

—Sistem berpori makro:
Dalam sistem seperti itu difusi obat terjadi melalui pori-pori
matriks, yang berukuran berkisar 0,1 hingga 1 μm. Ukuran pori ini
lebih besar dari ukuran molekul difusi.
—Sistem berpori mikro:

Difusi dalam sistem jenis ini pada dasarnya terjadi melalui pori-
pori. Untuk sistem pori mikro, ukuran pori berkisar antara 50 –
200 A°, yang sedikit lebih besar dari ukuran molekul difusi.

—Sistem tidak berpori:

Sistem tidak berpori tidak memiliki pori dan molekul

berdifusi melalui jaring jaringan. Dalam hal ini, hanya fase
polimerik yang ada dan tidak ada fase pori.

11

POLIMER
— Hidrogel
Polyhydroxyethylemethylacrylate (PHEMA), Polivinil alkohol ikatan silang (PVA),
Polivinil pirolidon ikatan silang (PVP), Polietilena oksida (PEO), Poliakrilamida
(PA)
— Polimer larut
Polietilenglikol (PEG), polivinil alkohol (PVA), Polivinilpirolidon (PVP),
Hidroksipropil metil selulosa (HPMC)
— Polimer biodegradable
Asam polilaktat (PLA), Asam poliglikolat (PGA), Polikaprolakton (PCL), Polianhidrida,
Poliortoester
— Polimer yang tidak dapat terurai secara hayati

Polietilen vinil asetat (PVA), Polidimetilsiloksan (PDS), Polieter uretana

(PEU), Polivinil klorida (PVC), Selulosa asetat (CA), Etil selulosa (EC)
— polimer mukoadhesif
Polikarbofil, Natrium karboksimetil selulosa, Asam poliakrilat, Tragakan, Metil
selulosa, Pektin
— Gusi alami
Gom Xanthan, Guar gum, Karaya gum, Locust bean gum

12

6
 29/07/2023

Pelepasan Obat Dari Matrix Tablet

13

MEKANISME PELEPASAN OBAT

14

7
 29/07/2023

(A) Modul tablet matriks kubah dengan

(B) Modul dengan konfigurasi kosong
(C) Modul dengan konfigurasi bertumpuk.

15

16

8
 29/07/2023

PENGARUH FAKTOR PEMBATASAN RELEASE

—Hidrasi polimer
—Kelarutan obat
—Kelarutan larutan
—difusivitas polimer
—Ketebalan jalur difusi polimer
—Ketebalan lapisan difusi hidrodinamik
—Dosis muatan obat
—Luas permukaan dan volume

—Efek pengencer
—Aditif

17

FAKTOR BIOLOGI YANG MEMPENGARUHI

RELEASE
—Waktu paruh biologis.

—Penyerapan.

—Metabolisme

—Distribusi
—Pengikatan protein

—Batas keamanan

18

9
 29/07/2023

FAKTOR FISIKOKIMIA YANG

MEMPENGARUHI RELEASE
—Ukuran dosis

—Ionisasi,pkadan kelarutan air

—Koefisien Partisi
—Stabilitas

19

Metode Pembuatan Tablet Matrix

Teknik Granulasi Basah
—Penggilingan dan pencampuran obat, polimer dan eksipien secara gravitasi.

—Persiapan larutan pengikat

—Massa basah dengan penambahan larutan pengikat atau pelarut granulasi

—Penyaringan massa basah.

—Pengeringan butiran basah.

—Penyaringan butiran kering

—Memadukan dengan pelumas dan disintegrant untuk menghasilkan “running

bubuk"
—Kompresi tablet.

20

10
 29/07/2023

Metode Pembuatan Tablet Matrix

Teknik Granulasi Kering
—Penggilingan dan pencampuran gravitasi obat, polimer dan
eksipien
—Kompresi menjadi slugs atau roll compaction

—Penggilingan dan penyaringan siput dan bubuk yang dipadatkan

—Pencampuran dengan pelumas dan disintegrant

—Kompresi tablet.

21

Metode Pembuatan Tablet Matrix

Teknik Sintering
—Sintering didefinisikan sebagai pengikatan permukaan partikel yang berdekatan

massa bubuk, atau dalam bentuk padat, dengan aplikasi panas.

—Sintering konvensional melibatkan pemanasan compact pada a
suhu di bawah titik leleh konstituen padat dalam lingkungan
yang terkendali di bawah tekanan atmosfer.
—Perubahan kekerasan dan waktu hancur tablet
disimpan pada suhu tinggi digambarkan sebagai hasil dari
sintering.
—Proses sintering telah digunakan untuk pembuatan berkelanjutan
rilis tablet matriks untuk stabilisasi dan retardasi
pelepasan obat.

22

11