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GOVBRNMENT OF INDIA
PA'I-BN'I' OFFICE,, DELHI BRANCH MINISTRY OF COMMERCE & INDUSTRY
S E C - 1 , 1 ,D W A R K A NEW DEI,HI - I IO078 clc. \o. 2803,1J04-0622 ,

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No.

28034301 2803 4302

To, Natraj& Associates, M/S Subramaniam, -AT-LAW ATTORNEYS Agents, Patent& Trademarks N K E- 5 5 5G r ea te r a i l a sh ,l l , e w D elhi,110048 , U/ R S u b i e c t : e p r e s e n t a t i o n S2 5 ( 1 )f i l e db v M reg , o n 1 8 / 0 9/20 0 8D eci si o n a rdine/S i r /M a d a m ,

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l n t e r m e dL a b s .P v t . L t d ,
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N i B a n s a l o r e(,K S ) n r e s p e c to f A p p l i c a t i o n o 896/Del/2

aboveand find as refe rto the repr esentation m entioned P l e a se . of in the e n c l o s ed D eci si o nda te d3 0/0712009 r espect saidr epr esentation , T h a n k i ny o u , g
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(HARDEV KARAR) & OF (ASSTT. CONTROLLER PATENTS DFSIGNS) NEWDELHI OFFICE, PATENT
C o p yt o :

Elecon and 1. M/s S. Majumdarand Co.,Patent TrademarksAttorneys,2oZ, M 400072, .S. B C h a m b e rs, e h i ndS akiN a ka ,M um bai,
O , l & o 2 . S h .p . K . p a t n iJ t . C o n t r o l l e r f P a t e n t s D e s i g n sI,n t e l l e c t u aP r o p e r t y f f i c e ,N e w D e l h i . O l , l 3 T h eT e c h n i c ah e a d ,P a t e n t s I n t e l l e c t u aP r o p e r t y f f i c e ,N e w D e l h i f o r n . a '

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The Patentsact, 1970 (amended the patentsact 2005) by AND THEPATENT RULES, 2OO3 (Amended the PatentRules by 2006) ln the matterof patentApplication 896/DEL/2002, on o4-og-zoo2 no. filed (Divisional of out Application prioritydatedzS/O7l1,gg7) No.2I74/Del/1998 dated24-07-LggB UnitedStates & AND l n t h e m a t t e ro f r e p r e s e n t a t i o n w a y o f o p p o s i t in l J / s2 5 ( 1 )d a t e d2 7 t h o v e m b e2 0 0 7o n by o N r s a i da p p l i c a t i oN o . 8 9 6 /D E L2 0 0 2 . n / The Applicants M / s G I L E A S C I E N C E N , o f 3 3 3 L a k e i d eD r i v e F o s t e C i t yC a l i f o r n i a 9 4 4 0U , i t e d t a t e s f D ISC s , r 4n S o America. The opponents M / s l n t e r m e dL a b sP v t . L t d , h a v i n gi t s r e g i s t e r e a d d r e s s t 7 7 K I A D B n d u s t r i aA r e a ,J i g a n i , d a I l Bangalore, 5621,06, Karnataka, India..,
Present: S h H . S u b r a m a n i a mS h .G . N a t r a j ,D r . R i t u G a n d h io f M / s S u b r a m a n i a mN a t r a j& A s s o c i a t e s , , , N e w D e l h i ,I n d i a . . . . . . . . . . . . . . . . . . . A t t o r n ef o r t h e A p p l i c a n t . ys s h . s . M a j u m d a ro f M / s M a j u m d a r & C o . ,K o l k a t a . . . . . . . . . . . A t t o r nfe y sh e o p p o n e n t or t

Hearing held on September 18tn, 2008 DECtSION ( A )A n o p p o s i t i o w a sf i l e du n d e rs e c t i o n 5 ( 1 )a g a i n stth e g r a n to f P a t e n t o a p p l i c a t i o n n 2 n o .8 9 6 / D e l / 2 O O 2 2 7 t n o v e m b e 2 0 0 7 . on N r T h e b i b l i o g r a 5 i h i n d e v e n td e t a l l s f t h e p a t e n ta p p l i c a t i o a n d o p p o s i t i o n / s 2 5 ( 1 ) a r e ac o n U mentioned elow: b Item Details D a t eo f a p p l i c a t i o n 04.09.2002 ,antedatedto the date of filing the parent application o. 2flalDell1,998 N dated 24.O7.1998 United States priority & date 25/07 /1997 D a t eo f P r i o r i t y f t h e a p p l i c a t i o n o 251071L997 (priority from the U.S. applications)

3.

T i t l eo f t h e a p p l i c a t i o n

" A n u c l e o t i d ea n a l o gC o m p o s i t i o n a m e n d e d " a s " A n u c l e o t i d e a n a l o g " ( B l S ( P O C )P M P A F U M A R A T ( " B P P F "()h e r e i n a f t e"rB P P F " ) E

4.

5.
R

) B I S( P O C P M P Ai s a p r o m i s i n g g e n tf o r t h e a t r e a t m e n ta n d P r o p h y l a x io f H I V a n d o t h e r s v i r a li n f e c t i o n s . p u b l i c a t i o n n t h e o f f i c i a l 2l-" Jan2005 Date of i journal D a t eo f i s s u a n co f F i r s tE x a m i n a t i o n3 0 ' "M a y 2 0 0 6 e report L a s t d a t e o f c o m p l i a n c e f a l l t h e 30thMay 2007 o objections Date of submission of finallv @ amendedlaims. c
D a t e o f f i l i n g o f t h e R e p r e s e n t a t i o n 27thNovember 2OO7 b y t h e a b o v en a m e d p a r t y D a t eo f r e p l yb y t h e a p p l i c a n t L 6 i i l M a y2 0 0 8 D a t e o f h e a r i n go f t h e p [ a r t i e sb y t h e 1*FS"p2oos Controller E v i d e n c ef i l e d b y t h e o p p o n e n t s E v i d e n c ef i l e d b y t h e A p p l i c a n t s

p Utility f the claimed roduct o

7. B. 9. 10.

r".
L2. 13.

Aff'd."itf.m*Or Rrvind Natu

Affidavit from Swaminathan Dr Sundramoorthi

( B )T h e o p p o n e n t s p p o s e dt h e G r a n t o f p a t e n t su n d e r s e c t i o n2 5 ( 1 ) , o n t h e g r o u n d s o m e n t i o n e d e l o w :b
a . T h a t t h e i n v e n t i o ns o f a r a s c l a i m e di n a n y c l a i m o f t h e c o m p l e t e s p e c i f i c a t i o n w a s p u b l i c l y k n o w n o r p u b l i c l yu s e d i n I n d i a b e f o r e t h e p r i o r i t y d a t e o f t h a t claim. b . T h a t t h e i n v e n t i o ns o f a r a s c l a i m e di n a n y c l a i m o f t h e c o m p l e t e s p e c i f i c a t i o ns i p c l a i m e d i n a c l a i m o f a c o m p l e t e s p e c i f i c a t i o n u b l i s h e do n o r a f t e r t h e p r i o r i t y d a t e o f t h e a p p l i c a n t ' s l a i ma n d f i l e d i n p u r s u a n c e f a n a p p l i c a t i o no r a p a t e n t c o f i n l n d i a , b e i n g a c l a i m o f w h i c h t h e p r i o r i t yd a t e i s e a r l i e rt h a n t h e a p p l i c a n t ' s claim. c . T h a t t h e i n v e n t i o ns o f a r a s c l a i m e di n a n y c l a i m o f t h e c o m p l e t e s p e c i f i c a t i o ns i o b v i o u s a n d c l e a r l y d o e s n o t i n v o l v e a n y i n v e n t i v es t e p , h a v i n g r e g a r d t o t h e

( m a t t e rp u b l i s h e d s m e n t i o n e dn c l a u s e a ) o r h a v i n g e g a r d o w h a t w a s u s e d a i r t i n I n d i ab e f o r e h e p r i o r i t y a t eo f t h e a p p l i c a n t 'c l a i m . t d s d . T h a t t h e i n v e n t i o n o f a r a s c l a i m e d n a n y c l a i mo f t h e c o m p l e t e p e c i f i c a t i o n s i s h a sb e e np u b l i s h e d e f o r e h e p r i o r i t y a t eo f t h e c l a i m . b t d 1 . I n a n ys p e c i f i c a t i oine di n p u r s u a n co f a n a p p l i c a t i o n r a p a t e n tm a d ei n I n d i a n o r e f l fo o afterthe l-" day of January, L9I2; or 2 . l n I n d i a r ' e l s e w h e r en a n yo t h e rd o c u m e n t s : o i, e . T h a t t h e s u b j e c to f a n y c l a i m o f t h e c o m p l e t es p e c i f i c a t i oin n o t i n v e n t i o n s e w i t h i nt h e m e a n i n g f t h i sA c t ,o r i s n o t p a t e n t a b l u n d e r t h i s c t ; o A t . T h a t t h e c o m p l e t es p e c i f i c a t i od o e s n o t s u f f i c i e n t l a n d c l e a r l y e s c r i b eh e n y d t i n v e n t i o n r t h e m e t h o db y w h i c hi t i s t o b e p e r f o r m e d . o g . T h e a p p l i c a nh a sf a i l e d o d i s c l o ste t h e C o n t r o l l etrh e i n f o r m a t i o ne q r . r i r e d t t o r by r S e c t i o n o r h a sf u r n i s h e dh e i n f o r m a t i o n h i c hi n a n y m a t e r i a p a r t i c u l aw a s B t w l f a l s e o h i sk n o w l e d g e . t (C) The initially filed cloims are reproduced below (Total 22) 1 . A c o m p o s i t i oo f f o r m u l a( 1 ) n

(,) Y"---l;"-. *oyo.io,_, oR ir-',

c)
CH b W h e r eB i s a d e n i n e - 9 - a ln d R i n d e p e n d e n t il s - H o r - C H 2 - O - C ( O ) - O -(C H 3 ) 2 /u t y y a t l e a s t n e R i s* C H 2 - O - C ( O ) - O - C H ( C H 3 ) 2 o CH 2 . T h ec o m p o s i t i oo f c l a i m1 w h e r e i n o t h R a r e- C H 2 - O - C ( O ) - O -(C H : ) , n b 3 . T h ec o m p o s i t i oo f c l a i mL w h e r e i n h e c o m p o s i t i oin a c r y s t a l l i ns o l i d . l n t s e 4 . T h e c o m p o s i t i o n f c l a i ml - w h e r e i nt h e c o m p o u n d s e n r i c h e d r r e s o l v e d t t h e o i o a c a r b o n t o mc h i r a l e n t e r( * ) . a c p 5 . T h e c o m p o s i t i o o f l a i m t h a v i n g n X - r a yp o w d e rd i f f r a c t i o n p e c t r u m e a ku s i n g n a s C u - K or a d i a t i o ne x p r e s s eid d e g r e e 2 9 a t a b o u t2 5 . 0 . t , n s 6 . A c o m p o s i t i oc o m p r i s i ntg e c o m p o s i t i oo f c l a i ml - a n d a n a c c e p t a b le x c i p i e n t . n h n e

7 . A c o m p o s i t i o n o m p r i s i n g l i t h i u ma l k o x i d e n d a 9 - ( 2 h y d r o x y p r o p y l a d e n i n e c a a ) solution. 8 . A c o m p o s i t i o c o m p r o s i n a n ( R ,S ) - P M P s o l u t i o n t a p H o f a b o u t2 . 7 - 3 . 5 h e r e i n n g A a w t h e s o l u t i o n a sl e s s h a n a b o u t0 . 1 , g / m( R ,S ) -P M P Aa n d w h e r e i n b o u t9 0 - 9 4 % o f h t l a t h e P M P A s i n t h e ( R )c o n f i g u r a t i o n . i 9 . A m e t h o dc o m p r i s i n o r a l l ya d m i n i s t e r i n g a p a t i e n ti n f e c t e d i t h v i r u so r a t r i s k g to w t o v i r a li n f e c t e d t h e r a p e u t i c a ley f e c t i v e m o u n to f a c o m p o s i t i oo f c l a i ml - . a lf a n 1 0 "A m e t h o dc o m p r i s i nc o n t a c t i n b i s( P O CP M P A i t h f u m a r i c c i d . ) g g w a 1 1 .T h em e t h o do f c l a i m1 0 w h e r e i n h e f u m a r i c c i di s d i s s o l v e id 2 - p r o p a n o , . t a n 1 2 .A m e t h o dc o m p r i s i n g i x i n ga l i t h i u ma l k o x i d e i t h a 9 - ( 2 - h y d r o x y p r o pa d)e n i n e m w yl solution. 1 3 .T h e m e t h o do f c l a i m1 2 w h e r e i nt h e l i t h i u ma l k o x i d es a n a l k o x i d e e l e c t e do r m i s f t h e g r o u pc o n s i s t i no f m e t h o x i d ee t h o x i d en - p r o p o x i d e ,- p r o p o x i d e ,- b u t o x i d e , g , , z n z - b u t o x i d e , b u t o x i d e n e o p e n t o x i d e ,- p e n t o x i d e- p e n t o x i d e r n - h e p t o x i d e ,f, n o n /, h e p t o x i d e , - h e p t o x i d e ,- o c t o x i d e ,- o c t o x i d ey p i c a l l y ^ - b u t o x io r z - p r o p o x i d e . 2 n 2 t, de 1 4 .T h e m e t h o do f c l a i m1 3 w h e r e i n h e l i t h i u ma l k o x i d es l i t h i u mf - b u t o x i d e r l i t h i u m t i o i-propoxide. 1 - 5A m e t h o dc o m p r i s i n a d j u s t i n t h e p H o f a s o l u t i o n o m p r i s i n lg s s h a n a b o u t0 . 0 8 . g g c e t g / m l ( R , S ) - P M P A w h e r e ib o u t9 0 - 9 4 % f t h e P M P Ai s i n t h e ( R )c o n f i g u r a t i oo f a an o n p H o f a b o u t2 . 7 - 3 . 5 . L 6 .A c o m p o s i t i o c o m p r i s i n a t a b l e tc o n t a i n i n 9 - [ 2 - ( R ) - [ B l S [ ( i s o p r o p o x y c a r b o n y ) n g g oxy] p h o p h i n o y l m e t h o x y lp r o p y l l a d e n i n e *f u m a r i ca c i d ( 1 - : 1 )p r e g e l a t i n i z e d a r c h , l , st c r o s c a r m e l l o s o d i u m l,a c t o s e o n o h y d r a ta n d m a g n e s i u mt e a r a t e . e m e s 1 7 .T h e c o m p o s i t i o o f c l a i m1 6 w h e r e i n h e 9 - [ 2 - (R ) - [ b i s [ ( i s o p r o py c a r b o n y l ) x y ] n t o ox m e t h o x y p h o s p h i n o y l e t h o x y p r o p y l l - a d e n i n e - f u m a r i ic ( 1 : 1 )i s c r y s t a l l i n e . l m l ac d 1 - 8T h e c o m p o s i t i o no f c l a i m 1 6 w h e r e i n t h e t a b l e t c o n t a i n s 7 5 m g 9 - [ 2 - ( R ) . I b i s [ [ ( i s o p r o p o xc a r b o n y ) o v y ] m e t h o x y l p h o s p h i n o y l l m e t h o x y l p r o p h y l y f a d e n i n e > >u m a r i ca c i d ( 1 : 1 ) ,1 1 m g p r e g e l a t i n i z e d a r c h ,B . B m g r o s c a r m e l l o s e st c s o d i u m L 2 3 . 6 g l a c t o s e o n o h y d r a ta n d 2 . 2m g m a g n e s i u mt e a r a t e . , m m e s 1 9 .A p r o d u c t p r o d u c e db t t h e p r o c e s s f p r e p a r i n g e t g r a n u l e s r o m a m i x t u r e o w f s c o m p r i s i n g l i q u i d 9 - t 2 - ( R ) - t t b i( i s o p r o p o x y c a r b o n y ) o x y lt h o x y lp h o s p h i n o y l a me ) l y m e t h o x y lp r o p y l l- a d e n i n e f u m a d ea c i d( ! : 1 -a n d a p h a r m a c e u t i c a al c c e p t a b l e excipient.

2 0 . T h e p r o d u c to f c l a i m L 9 w h e r e i nt h e l i q u i d i s w a t e r a n d t h e p r o c e s s p t i o n a l l y o f u r t h e rc o m p r i s ed r y i n g h e w e t g r a n u l e s . s t 2 L .A c o m p o s i t i o s u b s t a n t i a l a s h e r e i nd e s c r i e d i t h r e f e r e n c eo t h e a c c o m p a n y i n g n ly w t drawings. 2 2 . A m e t h o do f p r e p a r i n g c o m p o s i t i o s u b s t a n t i a l a s h e r e i n b e f o rd e s c r i v e w i t h a n ly e d r e f e r e n ct o t h e a c c o m p a n y i n g a w i n g s . e dr (D) Thefinolly amended Claims(submitted on 28thMay 2007)are reproducedbelow (Totol

e):
' L . A n u c l 6 o t i da n a l o g f f o r m u l a 1 ) . ( e o

v*Ln'l-l* & r r 8 o

0)

W h e r e i nB i s a d e n i n e - 9 - y ln d R i n d e p e n d e n t liy - H o r - C H 2 - O - C ( O ) - O - C H ( C H 3 ) 2 , a s (CH b u t a t l e a s t n e R i s- C H 2 - O - C ( O ) - O - C H 3 ) 2 . o (CH 2 . T h ec o m p o u n d s c l a i m e dn c l a i mL w h e r e i n o t h R a r e- C H 2 - O - C ( O ) - O - C H 3 ) 2 . i b a i 1 t i 3 . T h ec o m p o u n d sc l a i m e dn c l a i m w h e r e i nh e c o m p o u n ds a c r y s t a l l i n e l i d . a so 4 . T h ec o m p o u n d s c l a i m e dn C l a i m " w h e r e i nh e c o m p o u n ds a t t a c h e o r r e s o l v e d i l t i a d a t t h e c a r b o n t o m c h i r a c e n t e r( * ) . a l p i a 5 . T h e c o m p o u n d s c l a i m e d n c l a i mt h a v i n g n X - r a yp o w d e rs p e c t r u m e a ku s i n g a n s C u - k a a d i a t i o ne x p r e s s eid d e g r e e 2 9 a t a b o u t2 5 . 0 . r , n 6 . A m e t h o df o r t h e p r e p a r a t i o o f c o m p o u n d f f o r m u l a1 -c o m p r i s i n c o n t a c t i n 9 o g g xe l [ 2 - ( R ) - [ [ b i ( i s o p r o p o x y c a r b o n y ) omy ]t h o x y l p h o s p h i n o y l m e t h o x y l p r o p y l l s a d a d e n i n e i t h f u m a r i c c i di n a m a n n e s u c h sh e r e i n e s c r i b e d . w a r 7 . T h e m e t h o da s c l a i m e di n c l a i m6 w h e r e i ns a i d f u m a r i ca c i d i s d i s s o l v e id 2 n propanor. w so B . A c o m p o s i t i o n o m p r i s i n g n ( R , S ) - P M P A l u t i o na t a p H o f 2 . 7 - 3 . 5 h e r e i nt h e c a h o s o l u t i o n a sl e s s h a n o . L g / m l ( R , S )P M P Aa n d w h e r e i n 9 0 - 9 4 %f t h e P M P Ai s t h e t ( R )c o n f i g u r a t i o n .

9 . A C o m p o s i t i o n o m p r i s i n g l i t h i u m a l k o x i d e n d 9 - i 2 - h y d r o o x y p r o p y ld e n i n e c a a a) n s o l u t i o no r t h e p r e p a r a t i o o f P M P A u c ha s h e r e i n e s c r i b e d . f s d

(E) The opposition will be examined in the light of the smended claims. Both the porties were heord at length on 78'hSeptember, 2008. The grounds of Novelty (Seeporo B.d above), insufficient disclosure (SeeB.f) above), prior public use/ prior public knowledge (see B.a. above) ond the information required by Section8 (seeB.g above) withdrawn by opponent on the doy of hearing.

(F) Discussion obout the grounds of Opposition: (F.7) Ground of Prior Cloiming) O n c a r e f u c o n s i d e r a t i oo f t h e a r g u m e n t o f b o t h t h e p a r t i e s e l a t i n go t h i s g r o u n dI l n s r t f o u n dt h a t t h e r ew a s n o c l e a rs u p p o r t n t h e U n i t e d t a t e s r i o r i t y o c u m e n t r e l a t i n go D 1 i p S d s t i . e .( 2 0 7 6 / D e l / 1 . 9 9o r m a i n t a i n i n p r i o r i t y f B P P FB i s( P O C P M P AF u m a r a t ef ) o m d a t e ( f 7) g ) o r 2 5 1 0 7 1 1 9 9I6 .a b s e n c e f w h i c h , h e p r i o r i t yf o r B I S P O CP M P AF u m a r a t e a nn o t s a i dt o n ( ) o t c be existedfrom 26/0711.996 inferredby the opponents as from the wordingsof claim t-, c l a i m3 1 a n dd e s c r i p t i oin s p e c i f i c a t i o n D L o n p a g e2 , 4 1 , n d4 7 . n of a T h e r e f o r eh e p r i o r i t y o r t h e d i s c l o s u ro f s a i dB P P F D 1 -e x i s t s r o m 2 5 l 0 7 l t g g l w h i c hi s ( ) t f e f e q u i v a l e nt to t h e d a t e o f p r i o r i t yf o r t h e i m p u g n e d p p l i c a t i o N o . 8 9 6 / D e l l 2 O 0i2e . a n . 2 5 / 0 7 1 1 9 9 7 . e r e f o r e 1 i n a d d j t i o n o i t ' s p r i o r i t i e f a i l t o e s t a b l i s t h e g r o u n do f p r i o r Th s D t h claiming.

( F . 2 ) I n v e n t i v e s t e p : O p p o n e n t r e l i e d n f o l l o w i n g r i o ra r t d o c u m e n t t o c h a l l e n gte e p s o s h i n v e n t i vs t e po f t h e i n v e n t i o a sc l a i m e dn t h e i m p u g n e a p p l i c a t i o n : e n i d

( F . 2 . IP r i o r r t d o c u m e n t s : 1 a
( i ) B i s( P O CP M P Aa n o r a l l yb i o a v a i l a b l p r o d r u go f t h e a n t i r e t r o v i r aa g e n tP M P A C o n f , ) e l , Retroviruses opportunistic infect 1997,Jan.22-26,4rH (Abstract LOA no.21,4), Bischogberger d e t . A l . ,p u b l i s h e o n 2 2 - 2 6 / 0 1 , 1 1 , 9 9 8 e x e d s D 2 ( h e r e i n a f t e r 2 ) . ann a D

( i i )S a l ts e l e c t i o n r b a s i c r u g ,I n t e r n a t i o n a l j o u r nfa lr p h a r m a c e u t i c3 3 ( 1 9 8 6 )2 1 , O - 2 I 7 , s, , o o d G o u l d t .A l .a n n e x e d sD 3 ( h e r e i n a f t e r 3 ) ; e D a ( i i i )M a t e r i a s a f e t yd a t a s h e e t s o r c i t r i ca c i da n d f u m a r i ca c i d ,a n n e x e d s D 4 ( h e r e i n a f t e r l f a D4) ( i v )P h a r m a c e u t i cs a l t s , . l o u r n a lf p h a r m a c e u t i cs c i e n c e s ,a n .1 9 9 7 ,v o l . 6 6 N u m b e r1 , al al o J B e r g e t . A l J a n! 9 7 7 , a n n e x e d s D . 5( h e r e i n a f t e r 5 ) . D e a (v)CA2L26601, (hereinafter annexed D6 dated30/12/1.994 as D6). ( v i )U S5 4 9 8 4 L 9 a r c hL 2 , 1 9 9 6 n n e x e d s D 7 ( h e r e i n f t e rD 7 ) . M a a a (vii)US5994387 DB). annexed DB(hereinafter as dated21,.'J,1,.96

( F . 2 . 2 .T h e o p p o " n e n th a v e p r e s e n t e d a r i o u s o m b i n a t i o no f t h e d o c u m e n t so e s t a b l i s h ) s v c s t o b v i o u s n e s s t h e c l a i m e dn v e n t i o nT h es a m ei s d e p i c t e d s u n d e r : i . of a

1 , . D 2a l o n e 2 . D z+ D r 3. Dz+Ds
4. D2+D6 5. D3+D6 6. D2+D5+D6 7. D7+Dg B. D2+D,+Po. 9 . D 6a l o n e l - 0 .D za l o n e l - 1 .D s a l o n e 1-2. D2+D5+D6 1-3. D2+Dt 1"4. D2+D3+D7 L5.D2+D5+D7 L6.D2+D5+Pt

( F . 2 . 3 ) h e i m p u n g n e d n v e n t i o ni s d e d i c a t e do s o l v et h e p r o b l e mo f u n s t a b i l i t y n d l o w T i t a ) b i o a v a i l a b i l ioy B i s( P O C P M P A( w h i c hi s k n o w na n t i v i r aa c t i v es u b s t a n c e f o r a l l yi n g e s t e d . tf l i) T h i sp r o b l e mh a v eb e e ns o l v e d y p r o v i d i n g u m a r a t s a l to f B i s( P O Cp M p A ,t h e B p p F . ) b F e ( F . 2 . 4 . l . lh a so b s e r v e dh a t D 2d i s c l o s ets e a c t i v ea g e n tB i s( P O C P M P Ab e f o r et h e p r i o r i t y t t ) h d a t eo f i m p u n g n ea p p l i c a t i o n . d ( F . 2 . 5 .F u r t h e r 3p r o v i d e s r a t i o n a l eo s a l ts e l e c t i o f o r b a s i c r u g s P a g e p r o v i d e s t a b l e ) D a t n D . 2 a 'FDA " S A L T O R M Sw h i c h l i s t " F u m a r a t e a s a p o s s i b l e a l t f o r m u s e di n O . 2 5 % f t h e b a s i c F " s o D r u gm a r k e t e di l l I 9 7 4 . f h e d o c u m e n t s l s od i s c l o s e s e r e a s o n o r s e l e c t i o n f v a r i o u s a l t s t a th f o s i n c l u d i n g u m a r a t e a l t s .T h e s e s a l t s p r e p a r a t i o n o f p h a r m a c e u t i c a lay t i v e c o m p o u n d s F s s lc d e v e l o ph e i m p r o v e d r o p e r t i e s u c ha s i m p r o v e d i o a v a i l a b i l ia y d t h e e n h a n c e d t a b i l i t yI. p t B tn s o b s e r v e r o m t h e d i s c l o s u r o f D 3t h a t t h e d i s c l o s u ro f D 2a n d D 3w o u l d m o t i v a t e p e r s o n f e e a s k i l l e dn t h e a r t t b d e v e l o p n a c i da d d i t i o n a l ti n c l u d i ntg e F u m a r a ts a l t . i a s h e ( F . 2 . 5 ) o b s e r v e d t h a t t h e d o c u m e n tD 6 d i s c l o s ets e p h a r m a c e u t i c a lc c e p t a b l e a l t so f l h s phosphonate ucleotide ster derivatives, hich can be orally administered nd used as n e w a a n t i v i r aa g e n t sT h e b a s i c r u gm o l e c u l e s e di n D 6i n c l u d e M E A( 9 - ( 2 - p h o s p h o n y l m e t h o x y ) l . D u P e t h y la d e n i n e ) . h e p r o b l e ms o l v e d n t h e d o c u m e n t 6 i f o f d e f i c i e n co f o r a l a b s o r p t i v i to f T i D y y t h e a c t i v e o m p o u n dT h ec o m p o u n d b e i n gu s e di n t h e D 6a r e h a v i n g l o s e t r u c t u r a l r o x i m i t y c . s p c s w i t h t h e p a r e n t ac o m p o u n d s f i m p u n g n e dn v e n t i o n n d b o t h a r e u s e di n t h e e s t e rf o r m s . l o i a T h e r e f o r e h e s k i l l e dp e r s o n w o u l d e x p e c tt o a c h i e v es u c c e s s o r a c t i v e c o m p o u n d s f t f o i m p u g n e id v e n t i o n . n D 6o n p a g e6 o f s p e c i f i c a t i o n s c l o s ee x a m p l e o f s a l t s n c l u d i n gu m a r a t e w h i c hw e r e f o u n d di s s i f , s u i t a b 1f6 r m a k i n g a l tw i t h t h e p a r e n t ac o m p o u n dfs r o b t a i n i n gh e d e s i r e d h a r m a c e u t i c a l o l s o p t p r o p e r t i e s . h e r e f o r eh e d i s c l o s u r o f D 6 p r o v i d e s u f f i c i e n m o t i v a t i o n n d e x p e c t a t i o o f T t e s t a n s u c c e s so a p p l y i t s t e a c h i n g s o t h e f o r m a t i o no f a F u m a r a t e a l t o f t h e c o m p o u n do f t t s i m p u g n e d p p l i c a t i ow i t h s u p e r i o p h y s i c a l r o p e r t i eo v e ra f r e e b a s e . p s a n r ( F . 2 . 7 . 1 7 d i s c l o s e t h a t t h e F u m a r a t e a l t o f 4 ( d i e t h y l1 - - 3( L - m e t h y l o c t y l - B , 9 , 1 0 D s 7 s t e t r a p h y d r 0 - 6 , 9 ,t9 i m e t h y 6 H d i b e n z o b , d ] p y r a n - L - 0 1 ,d i,m e t h y a m i n o b u t y r ia c i de s t e ri s 4 r l l c [ f o u n ds u r p r i s i n g sy a b l e n o n h y d r o s c o p ic r,y s t a l l i n e , a b l e v e r p r o l o n g e d e r i o d s f s t o r a g e lt , c p st o o

a t R T . T h i s d o c u m e n t i n d i c a t e st h a t F u m a r a t es a l t s a r e m o r e a p p r o p r i a t e o u s e a s t p h a r m a c e u t i ca g e n tu n l i k e t h e rk n o w ns a l t s . al o ( F . 2 . 8 .T h e a p p l i c a n tc o n t e n t i o n i n v i e w o f t h e c i t a t i o n s s d i s c u s s ea b o v ef o r e v a l u a t i n g ) ( s a d o b v i o u s n e s s d i n v e n t i v e n e s s d a l s oi n v i e w o f t h e O p p o n e n t se l i a n c e n t h e d e c i s i o n f an an r o o U n i t e d t a t e s o u r t so f A p p e a l so r t h e f e d e r a c i r c u i t sn P f i z e rI N CV s A p o t e xt N C( 2 0 0 6 - 1 2 6 1 ) S c f l i d e c i d e d n M a r c h2 2 , 2 0 0 7w h e r et h e H o n ' b l e o u r th a sd e f i n e d h a t i s " U n e x p e c t es u p e r i o r o d C w p r o p e r t ya n d " R e a s o n a b pe o b a b i l i to f S u c c e s si"s t h a t : ' lr y ) i . T h e d o c u m e n t sr e l i e d u p o n a n d c o m b i n e db y t h e o p p o n e n t sf o r e v a l u a t i n gh e t o b v i o u s n e s sn d i n v e n t i v e t e po f t h e i m p u g n e d p p l i c a t i o a r e n o t a p p r o p r i a t a s a s a n e t h e F u m a r a t e a l t sa s m e n t i o n e d n v a r i o u s o c u m e n t s i s c u s s ea b o v ea r e m e r e s i d d d l i s t i n g f t h e s a m ea l o n gw i t h o t h e r sl i k eC i t r a t eT a r t a r a t eM a l a t ee t c .a n dt h i sd o e s o , , n o t i n d i c a t eh a t b y c o n s i d e r i ntg e s a m ea s p r i o ra r t n o s k i l l e d e r s o n n e x p e c t e d t p h i t o a r r i v e t t h e s u c c e sts c a r r yo u t t h e i n v e n t i o n ; a o 'The ii. r e s u l ti n t h e i m p r o v e m e no f p r o p e r t i e o f B i s( P O C P M P Aw e r e n o t e x p e c t e d o s ) t s w i t h f u m a r a t es a l t a n d t h e s u c c e s w a s n o t e x p e c t e d e c a u s e f t h e r e a s o na s s b o d e t a i l e di n t h e e x p e r te v i d e n c e y D r . S u n d r aM o o r t h i s w a m i n a t h a n n d b v t h e b a h a p p l i c a nitn p a r a g r a p 8 . 4 1o f r e p l ys t a t e m e n t . T h e e x p e r t e v i d e n c e y D r S u n d r aM o o r t h i h a s d e t a i l e du n e x p e c t e d e s u l t si n h i s e x p e r t b r e v i d e n c e n dt h e r e b y h e a p p l i c a n ts t a t e s h a t F u m a r a t e a l to f B i s( P O CP M P A e h a v e dn a n a ) t s t s b i u n e x p e c t em a n n e ra n d e x h i b i t e d u r p r i s i n p r o p e r t i e w h i c hw e r e n o t w i t h i nt h e p e r c e p t i o n d s s g o f t h e p e r s o n k i l l e dn t h e a r t . i s I t i s s t a t e db y t h e m t h a t i t w a s e x p e c t e dh a t f u m a r i c c i dw o u l d b e a s u i t a b l e o u n t e ri o n f o r t a c ) B i s( P O C P M P Al e a d i n g o a s t a b l ea n d u s e f u l o m p o u n dT h e r ew e r e n o n u c l e o t i d e r o d r u g t c . p t h a t w e r ea v a i l a b lo r a p p r o v e d y F D A t t h e t i m e o f i n v e n t i o n f t h e B P P F . e b a o ( F . 2 . 9 . ) o w e v e ro n p e r u s a lo f t h e j u d g m e n ta s r e f e r r e da b o v e , t h e p o r t i o n s p e c i f i c a l l y H h i g h l i g h t eb y t h e o p p o n e n t ss m e n t i o n e d e l o w : d i b i. I n d e e dr u l e o f l a w q u a t i n g n p r e d i c t a b i l ioy p a t e n t a b i l i t y ,p p l i e d n t h i s c a s e w o u l d , u tf a i , m e a nt h a t a n y n e w s a l t- i n c l u d i n t h o s es p e c i f i c a l l iy t e di n t h e 9 0 9 p a t e n ti t s e l f g s p , w o u l d b e s e p a r a t e l y a t e n t a b l es i m p l yb e c a u s eh e f o r m a t i o na n d p r o p e r t i e s f t o

e a c hs a l tm u s t b e v e r i f i e d h r o u g h e s t i n gT h i sc a n n o tb e t h e p r o p e rs t a n d a r d i n c e t t . s t h e e x p e c t a t i oo f s u c c e sn e e do n l yb e r e a s o n a b ln o t a b s o l u t eM e r c k , 7 4 F . 2 d t n e s . 8 a ( . 8 0 9 ;I n r e O . F a r r e l l8 5 3 f 2 D 8 9 4 , 9 0 3 F e d C i r .1 9 B B ) . ,
i i . R a t h e ro u r c o n c l u s i oh e r er e l i e d n t h e f a c tt h a t o n e s k i l l e dn t h e a r t w o u l dh a v eh a d , n o i

a r e a s O n a bee p e c t a t i oo f s u c c e sa t t h e t i m e t h e i n v e n t i o n a s m a d e , n d m e r e l y lx n s w a h a d t o v e r i f yt h a t e x p e c t a t i o n . e f i n d t h i s c a s ea n a l o g o uts t h e o p t i m i z a t i oo f a W o n r a n g eo r o t h e r v a r i a b l e i t h i n t h e c l a i m st h a t f l o w s f o r m t h e " n o r m a ld e s i r eo f w s c i e n t i s t s r a r t i s a n s o i m p r o v eu p o n w h a t i s a l r e a d vg e n e r a l l v n o w n " . I n r e o t k . ( g P e t e r s o n ,1 - 5 .3 d 1 3 2 5 ,1 3 3 0( F e d C i r .2 0 0 3 ) d e t e r m i n i nw h e r ei n a d i s c l o s es e t 3 F d o f p e r c e n t a g ea n g e s h e o p t i m u mc o m b i n a t i o n f p e r c e n t a g ei e s i n p r i m af a c i e r t o l o b v i o u s )I.n r e A l l e r ,2 2 OF . 2 d4 5 4 , 4 5 6( C . C . P . A . 5 5 ) , u r p r e d e c e s s o r u r t s e t 19 o co f o r t h t h e r u l e t h a t t h e d i s c o v e r v f a n o p t i m u mv a l u e o f a v a r i a b l e n a k n o w n o i p r o c e s is u s u a l l v b v i o u sS e ea l s oI n r e B o e s c h , 6 I T2 D 2 7 2 , 2 7 6( C . C . P . 1 9 8 0 ) A. s o . f ( " D i s c o v e ro f a n o p t i m u mv a l u eo f r e s u l te f f e c t i v e a r i a b l e n a k n o w n p r o c e s ss y v i i o r d i n a r i lw i t h i nt h e s k i l o f t h e a r t " ) . y l ( i i i )l t i s n o t i n v e n t i v e t o i s c o v e r t h e p t i m u mo r w o r k a b l e a n e e s y r o u t i n e x p e r i m e n t a t i o n . " d o r b e ( q u o t i n g l l o e r2 2 O . 2 d t 4 5 6 ) A F a ( i i i )T h u s ,w h i o l ep a t e n t a b i l i to f a n i n v e n t i o ns n o t n e g a t e d y t h e m a n n e ri n w h i c h i t w a s y i b y m a d e , T h ec o n v e r s ie e q u a l l yr u e :p a t e n t a b i l i its n o t i m p a r t e d h e r e ' t h e p r i o ra r t w o u l d " s t w h a v es u g g e s t etd o n e o f o r d i n a r y k i l li n t h e a r t t h a t t h i s p r o c e s s h o u l db e c a r r i e d u t a n d o s o w o u l d h a v ea r e a s o n a b l le k e l i h o o d f s u c c e s s .M e r c k ,8 7 4 F . 2 da t 8 0 9 ( q u o t i n g n r e D o w i I o " . C h e m C o . , 3 7 F . d 4 6 9 a 7 3 ( F e d C i r .1 9 B B ) . . 8 2 , ( l v )T h e o p p o n e n t s e f e r r e d o t h e p a r a8 . 4 2o f t h e i r r e p r e s e n t a t i o n a t , u n e x p e c t e d n eo f r t th ss i m p r o v e m e n tf p r o p e r t i e s ' h a s e ni n t e r p r e t eb y t h e H o n ' b l e o u r ti n t h e f o l l o w i n g t e r m s : d o be c 'Evidence o f u n e x p e c t e d e s u l t sc a n b e u s e d t o r e b u t a p r i m a f a c i e c a s e o f o b v i o u s n e s s r P e t e r s o n ,L 5 F . 3 d a 1 3 3 0 . 3 t ( [ W h e n n e x p e c t erd s u l t s r e u s e da s e v i d e n c o f n o n o b v i o u s n e sts ,e r e s u l t s u s tb e s h o w n u e e h m a p t o b e u n e x p e c t ec o m p a r e d i t h t h e c l o s e t r i o ra r t " ( q u o t i n g n r e B a x t e r r a v e n oL a b s .9 5 2 w I T l , d , F . 2 d B B 3 9 2( F e d C i r .1 9 9 L ) . 3 ,

10

any h t i s i t s f a i r u r e o r e c o g n i zte a t b y d e f i n i t i o n , r c d A n o t h e r e f e c ti n t h e d i s t r i c t o u r t , s e a s o n i n g ln re o d t o b e c o n s i d e r ea s e v i d e n c e f n o n - o b v i o u s n e s s ' m s u p e r i o p r o p e r t y u s tb e u n e x p e c t e d r a superior w e T h u si n o r d e r t o p r o p e r l v v a l u a t e h e t h e r c c h u p p B L 6F 2 d 6 4 3 , 6 4 6 ( F e d .i r . 1 9 8 7 ) ' .

a 8 Merck, 74F-2d t B0B'

Inviewofa||theaforementioneddiscussion,considerationofrep|yandargumentofthe arguments s t b y t h e a p p l i c a na n d o p p o n e n t s t a t e m e n t s ' s e a p p l i c a n t , x p e r te v i d e n c e u b m i t t e d Inc. i d e c i s i o n , , F e d e r C|i r c u i t sn P f i z e r , a a a n d E v i d e n c e n d r e | y i n go n t h e a b o v e - m e n t i o n e d concludethat the prior art as DecidedMarch 22, 2oo7\"I hereby (20061261"; Avotex Inc. to the person m af a n d i n v e n t i v e n e s sf o r d s o t i v a t i o n g f d i s c u s s ea b o v e o r e v a r u a t i no b v i o u s n e s s d o the results f the s e x p e c t a t i oo f s u c c e s" t o a r r i v ea t n r i s k i l l e dn t h e a r t a n d b r i n g s " e a s o n a b l e ( P o c )P M P A i t o f i m p r o v e m e no f p r o p e r t i e sn B l s a i i m p u g n e dn v e n t i o n n d t h e u n e x p e c t e d n e s s s s u c hF u m a r a t e a l t s f s b y t h e a p p l i c a n tw e r e e x p e c t e dr o m n o n c o n v e r s i oa s B p p Fa s e x p l a i n e d t o p r o v i d ea n y d a t a a n d i n t h e i m p u n g e d a s h a p p l i c a n tfs i l e d al o f p h a r m a c e u t i cs u b s t a n c e T . e andtheirexpert l s t v e r i f yt h e a p p l i c a n t 'c o u n s es t a t e m e n t s p e c i f i c a t i ow h i c hw a s r e q u i r e d o n r resultselatingto s o f i m p r o v e m e n to v e rt h e e x p e c t e d s e v i d e n c e t a t e m e hfto r u n e x p e c t e d n e s s o o i t ' s c o n v e r s i otn B P P F ' ) s t h e p r o p e r t i eo f B i s( P O CP M P A n of the impugned t h e o p p o n e n t h a t t h e c l a i m e dB P P F ( F . 2 . 1 0F u r t h e ri,t h a s b e e n s t a t e db y ) stated " o f " V I R E A D T' h e o p p o n e n th a s a l s o i in b e i n gm a r k e t e d n t h e b r a n dn a m e s applicatio zo07andyear o " v r R E A Di"n t h e r a s tq u a r t e ro f 7 % oa n dr L % d r o p i n s a r e s f that there was b 4 of exhibit provided y t i 2 0 0 6a s m e n t i o n e dh e o n p a g e1 2 tt e n d i n g 2 o o 7a s a g a i n sh e s a l e s n theapp|icant.ThisprovesthatBPPFdoesnothaveenhancedbeneficiaIattributes.

(F.2.11)Theopponentprovidedthedocument"ApprovedDraftLabelingofVired'Page3ofs " s Absorptiontates su p t h e h e a d i n g h a r m a c o k i n e t i c s ,b - h e a d i n g t d o c u m b n itt s t a t e s h a t u n d e r 2 5 %a n d i f r o m V i r e a di n f a s t e dp a t i e n t s s a p p r o x i m a t e l y ty T h e o r a rb i o a v a i r a b i r io f t e n o f o v i r opponentthen 40% following a high-fat meal' The ely 75%and approximately approximat (isopropyloxy of ,,antiretroviral and pharmacokinetics oral B Bis Efficacy to referred the article 11

A in Mice' Antimicrob gents m l c a r b o n y l o xm e t h y l )9 - ( 2 - p h o s p h o n y l e t h o x y p r o p ya)d e n i n e y o t s b y t h e a p p l i c a n td u r i n g h e h e a r i n g f " ; c h e m o t h e r a p1 9 9 8 J u l y4 2 ( 7 ) :1 5 6 8 - 1 5 7 3p r e s e n t e d y .,For bis (PoC) PMPA, the ora| WHICH oN PAGE L577 IE^CHESTHAT 2076lDe|11997 i dogs' o b i o a v a i l a b i liis e s t i m a t etd b e 2 0 %i n m i c ea n d 3 0 % n ty i B b y p r o v i d i n g P P Fs o n l y1 0 % ' e t T h eo p p o n e n t s t a t e d h a t t h e i n c r e a s i n b i o a v a i l a b i l i t a p t o E x p e r tE v i d e n c e a r a 1 5 ' 1 - n d a p p l i c a n t s i a o l F . 2 . L 2 l T h e p p o n e n t s l l e g a t i o nn r e f e r e n c e t o f a b o u t3 t i m e s b e t w e e n h e P K A r e p l yp a r aB . 4 Lt h a t t h e r e s h o u l db e . am i n i m u md i f f e r e n c e i w h e n t h e D r u g s u b s t a n c es a v a l u e o f t h e g r o u p a n d t h a t o f i t ' s c o u n t e ri o n e s p e c i a l l y this was nowhereincorporated L weak acidor base(Exhibit page 427lastsentence) particularly a of inthesoecification impugned pplication' u n i t si n t h e P k av a l u e "w h i c h e t a ( F . 2 . 1 3 ) T ho p p o n e n t l s oa l l e g e dh a t t h e d i f f e r e n c o f a b o u t3 e t a h a s d e r i b e r a t e r yv o i d e d h e f u r t h e r a r o n eh a s b e e n q u o t e db y t h e E x p e r ta n d t h e a p p r i c a n t m " o c c a s i o n a l le x c e p t i o n s a y b e f o u n d y, S t a t e m e n to n p a g e 2 c o l u m n2 w h i c h g o t o s a y s i b e i n g s m a l l e rd i f f e r e n c en t h e p K a t d s wherea salt has an acceptabletability espite here a t i n t h e p r e s e n c a s e n d t h u st h e s t su v a l u e . , o p p o n e n t b m i t sh a t t h i s w a st h e p r e c i s e i t u a t i o n c i s e l e c t i o o f t h e F u m a r a t es a n o b v i o u s h o i c e ' n e s h w i t h r e s p e ctto p a r a g r a p 1 5 ' 9o f a p p l i c a n te x p e r t v i d e n c e a l t . 2 . L 4 ) t h eo p p o n e n t s l l e g a t i o n t i ( P o c ) P M P At, w a s s t a t e d h a t t h e s ea r e n h w h e r et h e e x p e r th a sd i s c u s s etd e d i m e r i s a t i oo f B i s t w S reasoning' imilarly ith regard o w m e r e s t a t e m e n t s h i c h a r e b e r e f to f d a t a a n d s c i e n t i f i c i p r o v i d e d n s u p p o r to f t h e e n h a n c e d t l p a r a g r a m- 5 . L 1 i-t, i s s u b m i t t e d h a t n o d a t a h a s b e e n t c l a i m e db y t h e a p p l i c a n a n d m e r e l y s o c l i n i c a s a f e t va n d e f f i c a c y f t h e " F u m a r a t e a l t " a s l c a n ys c i e n t i f io r t e c h n i c arle a s o n i n g ' w s in s u p p o r t e d t h e f o r m o f s t a t e m e n tb y t h e e x p e r t i t h o u t w h i c h c a n o n l y b e p r o v e db y l c M e r e s t a t e m e n t s a n n o t p r o v e a v i t a l t e c h n i c aa d v a n t a g e c a n n o tp r o c e e dm e r e l yo n t h e b a s i so f o d e x p e r i m e n t a la t a i n t h e a b s e n c e f w h i c h t h e o n e t l d o u b t w i t h r e g a r d o h i se x p e r t i s e w s t a t e m e n to f t h e e x p e r t h o o n t h e f a c eo f t h e d o c u m e n t s s d i n t h e c o n c e r n e a r e ao f t e c h n o l o g y ' p a g e7 l i n e s 1 0 t o 1 6 o f t h e c o m p l e t e a ( F . 2 . 1 5T h e o p p b n e n t s l s o d r e w t h e a t t e n t i o nt o ) s p e c i f i c a t i o n o f t h e i m p u g n e d a p p | i c a t i o n w h e r e i n a d m i t t e d | y a t , , D o s a g e s d s u i t a b l e d m i n i s t r a t i orn u t e s o b e s ta t t a c k h e s i t eo f i n f e c t i o n r e w e l l k n o w n t o a an

t2

i o d n i n t h e a r t f o r p M p A ." D e t e r m i n a t i oo f p r o p e r o s e s f B P P Fs a s t r a i g hfto r w a r dm a t t e rf o r t h e a s r t, c l i n i c i a na k i n gi n t o a c c o u ntth e m o l e c u l aw e i g h to f t h e c o m p l e x eo f t h i s i n v e n t i o n n dw h e n t i o n , tg a d m i n i s t e r i nh e m o r a l l y t h e i r b i o a v a i l a b i l i t ya n i m a l s r a s d e d u c e dn c l i n i c a lr a i l sw i t h t . t a h u m a n sa s w e l l a s o t h e rf a c t o r s r e w e l l - k n o w no t h e a r t i s a n" l t w a s f u r t h e rs t a t e d h a t t h e , s m o a a f o r e s a i d d m i s s i o n f t h e a p p l i c a n t a k e si t v e r y c l e a r t h a t B P P Fm e r e l y f a c i l i t a t e t h e p s t r a n s p o r o f p M p A t o t h e t a r g e ts i t e a n d t h e c o m p o u n d e r s e i s n o t e f f i c a c i o uo r s u p e r i o r t P c t c o m p a r e do t h e p a r e n t o m p o u n d M P A . t n d i ( F . 2 . 1 6T h e r e f o r en v i e w o f t h e a b o v e m e n t i o n ed i s c u s s i o I o b s e r v e h a t t h e o p p o n e n t s ) d i n e o b s e r v a t i o a r ea g r e e a b la n dl h o l d t h a t t h ei n v e n t i o a sc l a i m e dn t h e i m p u g n e a p p l i c a t i o n ns d i s o b v i o u st o a p e r s o ns k i l l e di n t h e a r t a n d t h e d o c u m e n t s o n o t s h o w a n y t e c h n i c a l o o a a a d v a n c e m e n tn d u n e x p e c t e d d v a n c e m e n t f t h e p r o p e r t i e s v e r t h e k n o w n p r i o r a r t a s p s D i n d i s c u s s ea b o v e n c o m b i n a t i o D 2 ,D 3 ,D 6 a n d a l s oD 2 , D 6 , 7 o v e r t h ee x p e c t e d r o p e r t i eo f d a th n a o e s u c hF u m a r a t s a l t s f p h a r m a c e u t i c a l sd i s c u s s ei d D 7 .T h e r e f o r e , e i n v e n t i o n sc l a i m e d s a 1 i n c l a i m s t o 9 d o n o t i n v o l v e n yI n v e n t i v e t e p .

i t ( F . 3 )n o t p a t e n t a b l e / s 3 ( d ) : l t h a s b e e n o b s e r v e d h a t t h e o p p o n e n ta l l e g e sm p u g n e d U k ) B f i n v e n t i o na l l sU / S 3 ( d ) a s t h e b a s i cc o m p o u n d I S( P O C P M P Ai s a l r e a d y n o w nb e f o r et h e 'the h . i m p u g n e da p p l i c a t i o nT h e i m p u g n e da p p l i c a t i o n a s p r o v i d e dt h e prioritydate of " o F u m a r a t s a l t s f t h e B i s( p o c ) p M p Aw h i c hi s a s a l to f k n o w ns u b s t a n c eu n d e rt h e d e f i n i t i o n e s t o f s e c 3 ( d ) .T h e a p p l i c a nh a d t h e d u t y t o p r o v et h a t t h e F u m a r a t e a l t s h o w e ds i g n i f i c a n t to with regard efficacy' in improvements properties B H 7 I r e l yo n t h e j u d g m e n td a t e d0 6 - 0 8 - 2 0 0o f t h e H o n ' b l e i g hC o u r to f M a d r a si n N o v a r t i s S h s U O I c a s e w h e r e t h e e f f i c a c yi n r l o t h e p h a r m a c e u t i c a lu b s t a n c e a v e b e e n d e f i n e da s c t h e r a p e u t i e f f i c a c yw h i c h m a y b e p r o v e db y p r o v i d i n g l i n i c atlr a i l so f t h e n e w l yd e v e l o p e d c n s ub s t a c e . t d t T h er e l e v a np a r to f t h e a b o v es a i dj u d g m e n i s r e p r o d u c eb e l o w : of that the very discovery a newform of only declores the "As we understand omended section, of which does not resultin the enhoncement the known efficocyof that o known substonce of Thepositionthereforeis,if the discovery a new will substonce, notbe treotedas on invention.

l3

should then the potent opplicotion mustbe treatedas an invention, form of o known substance effect"" ln other words the has so show thot the substonce discovered a better therapeutic effect of the drugfor which is potent oppticont definitetyaware as to whot is the "Theropeutic between the theropeuticeffect of the he had alreadygot o potent and what is the difference creotesa explonotion of for potented drug and thedrug in respect whichpotent is osked .-. The would be deemedto be the some substonce of deeming fiction thot all derivotives a known with regordto efficocy' in it unless differsignificontly properties substonce t d e p i c ta n y c l i n i c atlr i a l r e s u l t so a n t I t h a sb e e no b s e r v e dh a t t h e i m p u g n e d p p l i c a t i od o e sn o t i B ( P o c )P M P A n t e r m so f s f n p r o v e t l r a t t h e e w l y f o r m e du m a r a t e a l ti s m o r ee f f i c a c i o u s t h a ni s do in improvements the properties, as in is whatever shown details the so-called effects. therapeutic Id t d t h ea b o v e i s c u s s eh o l d h a t o if n n o ta m o u ntto a n e n h a n c e m eo ftt h e r a p e u tec f e c tI.n t h e l i g h t f a l l n 3 ( d )a n dh e n c e o tP a t e n t a b l e ' r fn u d n n t h ei n v e n t i oa sc l a i m eid t h ei m p u g n ea p p l i c a t i oa l l s n d e s e c t i o n I discussion concludethat the (G) CONCLLISION: Finally in view of tlic abovemcntionecl oi tJ/S is No. ol'theapplication 896/Dell2o02 no1Partentable l1(-i)l in as invention claimecj clainrs clainlsalsolalls tJ/s 3 (d). Step.'l'hc of as beingclevoid ir.rvct-ttive Act the patents (As a.r.rer.rdecl) No' on to grantthe patent applicahle I (H)O R D E R:-1n the liglit of thc abovediscussionreluse No 896/Del/2002. orderfbr cost.

Dated: 30/07/2009

(HARDEV KARAR) ASST.COI,ITROLLER

& OF'PATENTS DESIGNS

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