VJEBA 10

ANTIBIOTICI
 ANTIBAKTERIJSKI LIJEKOVI UOPTENO
Mnogi MO klasifikovani su ili kao G+ ili G-. Ovakva
klasifikacija je zasnovana na razliitom reagovanju
elije u prisutnosti specifine kombinacije boja.
G+ MO imaju elijski zid jednostavnije grae.
G- MO imaju elijski zid sloenije grae, te su
izmeu ostalog, zato, ovi sojevi otporniji na
antibiotike (npr. Psudomonas aeruginosa).
Antibiotici za koje je prodiranje problem:
BENZILPENICILIN
METICILIN
MEKROLIDI
RIFAMPICIN
FUZIDINSKA KISELINA
VANKOMICIN
BACITRACIN
NOVOBIOCIN
ANTIMIKROBNI LIJEKOVI KOJI INHIBIRAJU
SINTEZU I DEJSTVO FOLATA
Prvi lijek PRONTOZIL koji se metabolie do svog
aktivnog metabolita SULFANILAMID-a.
Slijede:
SULFADIAZIN
SULFADIMIDIN
SULFAMETOKSAZOL (kratkog dejstva)
SULFAMETOPIRAZIN (dugog dejstva)
SULFASALAZIN ( slaba A. iz GIT-a)
Kombinacija: SULFAMETOKSAZOL+TRIMETOPRIM=KOTRIMOKSAZOL
SULFANILAMID je strukturni analog p-
aminobenzojeve kiseline koje je neophodna za
sintezu folne kiseline kod bakterija. Inae, folati su
bitni za sintezu prekursora za DNK i RNK, kako kod
sisara, tako i kod bakterija. Razlika je u tome to
sisari folnu kiselinu unose hranom, a bakterije je
moraju same sintetizirati.
 ANTIMIKROBNI LIJEKOVI KOJI INHIBIRAJU
SINTEZU I DEJSTVO FOLATA
Dejstvo sulfonamida je da inhibira rast bakterija
(BAKTERIOSTATSKO) a ne da ih ubija
(BAKTERICIDNO).
Prisustvo gnoja i proizvoda raspada tkiva, smanjuje
dejstvo sulfonamida, jer gnoj sadri timidin i
purine, koje bakterija koristi da bi izbjegla potrebu
za folnom kiselinom.
Rezistencija je pak posredovana plazmidima i
rezultat je sinteze enzima neosjetljivog na lijek.
Lahko se apsorbuje iz GITa, prolazi K-M barijeru,
metaboliziraju se uglavnom u jetri, max. conc. u
plazmi za 4-6h.
Neeljeni efekti: preosjetljivost, kristalurija
(taloenje acetilovanih metabolita u urinu).
 ANTIMIKROBNI LIJEKOVI KOJI INHIBIRAJU
SINTEZU I DEJSTVO FOLATA
TRIMETOPRIM je bakteriostatik, agonista je
folne kiseline.
KOTRIMOKSAZOL je kombinacija
trimetoprima i sulfometaksazola koji
spreava sintezu nukleotida bakterija na dva
mjesta (*sulfonamid dihidropteroat
sintetaza; *trimetoprim dihidrofolat
reduktaza)
Dobar je za th. urinarnih i respiratornih
infekcija te za th. pneumonije kod AIDS
bolesnika.
 BETALAKTAMSKI ANTIBIOTICI
PENICILIN
Baktericidi poto spreavaju sintezu peptinoglikana
.zida bakterija.
Lijekovi su lijekovi prvog izbora za mnoge infekcije.
Benzilpenicilin ( parenteralni put, G+ i G- koke, neke G-
bakterije, veinastafilokoka rezistentna)
Flukloksacin ( oralni put, penicilin otporan na
laktamazu)
Amoksicilin ( irok spektar djelovanja, penicilini
inaktiviraju laktamazu, aktivni i protiv G- bakterija)
Tikarcilin ( oralna primjena, penicilini proirenog spektra
djelovanja, osjetljivi na laktamazu, aktivni i protiv
pseudomonasa)
Kombinacije: klavulanska kis.+amoksicilin/tikarcilin
 BETALAKTAMSKI ANTIBIOTICI
CEFALOSPORINI I CEFAMICINI
Cefalosporini N i C: hemijski srodni penicilinima
Cefalosporin P: steroidni antibiotik
Cefamicini: -laktamazni antibiotici koje stvaraju
Streptomices organizmi, veoma su srodni
cefalosporinima.
Neeljeni efekti: preosjetljivost
ORALNI:
Cefaleksin t1/2 1h
o Prva generacija; Umjereno djelovanje na G+ i G- MO
Cefaklor t1/2 0,8 h
o Druga generacija; Jae dejstvo na G- ali NUS: lezije na
koi
 BETALAKTAMSKI ANTIBIOTICI
PARENTERALNI
Cefuroksim t1/2 1,5h
o Druga generacija; Efikasan na G-, umjeren G+
Cefataxim t1/2 1h
o Trea generacija; Mnogo efikasniji G-, manje aktivan od 2
generacije na G+ bakterije, aktivan i protiv pseudomonasa.

KARBAPENEMI I MONOBAKTAMI

Imipenem Aztreonam
Djeluje na isti nain Samo G- anaerobne
kao i ostali -laktami, bakterije, rezis.
irokog spektra djelovanja na veinu -laktamaza
 ANTIMIKROBNI LIJEKOVI KOJI INHIBIRAJU
SINTEZU PROTEINA BAKTERIJE
TETRACIKLINI
irokog spektra djelovanja, bakteriostatici, nisu
bakteriocidi.
TETRACIKLIN
OKSITETRACIKLIN
DOKSICIKLIN
MINOCIKLIN
Inhibiraju sintezu proteina poslije preuzimanja u
osjetljivim MO putem aktivnog transporta.
Monociklin ( oralno aktivan, bakteriostatik, irok spektar djelovanja,
rezistencija u porastu, GI poremeaji uobiajni)
Neeljeni efekti: deficit komplexa vit. B (crijevna
flora naruena), sa Ca obrazuje helate koji se taloe
u kostima i zubima u razvoju ( obojenost, dentalna
hipoplazija, deformitet kostiju)
 ANTIMIKROBNI LIJEKOVI KOJI INHIBIRAJU
SINTEZU PROTEINA BAKTERIJE
HLORAMFENIKOL
Vezuje se za 50S subjedinicu ribosoma bakterije na
isto mjesto gdje se vezuje eritromicin i klindamicin.
Oralno aktivan bakteriostatski antibiotik irokog
spektra djelovanja, max. conc. =2h, moe i
parenteralno, bakteriocidan na H.Influenzae
Mogua je pojava opasnih toksinih efekata kao to
je depresija kotane sri (smanjen broj svih krvnih
. el. u krvi) te sindrom sive bebe (povraanje,
dijareja, slobost, niska temperatura, pepeljasta
boja)
Treba ga uvati za infekcije opasne po ivot.
 ANTIMIKROBNI LIJEKOVI KOJI INHIBIRAJU
SINTEZU PROTEINA BAKTERIJE
AMINOGLIKOZIDI
Gentamicin
Streptomicin
Neomicin
Prodiranje kroz .membranu, ovisi od anaerobnog
aktivnog transporta (+O2) preko poliaminskog sistema
nosaa i oni imaju min. Dejstvo na anaerobne MO,
streptokoke, pneumokoke, (hloramfenikol blokira
ovaj transportni sistem).
Bakteriocidni lijekovi, dejstvo se pojaava sa
lijekovima koji ometaju sintezu .zida, parenteralna
primjena (gentamicin), rezistencija u porastu.
NUS: dozno zavisna nefrotoksinost i ototoksinost,
nivo lijeka u serumu kontrolisati.
 ANTIMIKROBNI LIJEKOVI KOJI INHIBIRAJU
SINTEZU PROTEINA BAKTERIJE
MAKROLIDI
Eritromicin
Oralna, parenteralna upotreba,
baktericid/bakteriostatik
Antibakterijski spektar isti kao i za peniciline
Moe uzrokovati uticu, glavni put eliminacije u
Novi lijekovi azitromicin, klaritromicin
STREPTOGRAMINI
Kvinupristin/Dalfopristin
Kombinacija i.v. primjena, znatno su manje efikasni ako
se primjene pojedinano
Djeluju protiv nekoliko vrsta bakterija rezistentnih na
lijekove.
 ANTIMIKROBNI LIJEKOVI KOJI INHIBIRAJU
SINTEZU PROTEINA BAKTERIJE
LINKOZAMINI
Klindamicin
Oralno, parenteralno
NUS: pseudomembranozni kolitis-akutno
inflamatorno oboljenje debelog crijeva
FUZIDINSKA KISELINA
Antibiotik uskog spektra djelovanja, prodire u
kosti, NUS: GI poremeaji
OKSALIZIDONONI
Linezolid

Oralno, i.v., protiv raznih bakterija rez. Na

lijekove
 ANTIMIKROBNI LIJEKOVI INHIBITORI
TOPOIZOMERAZE (DNK)
FLOROKINOLONI
Ciprofloksacin
Levofloksacin
Norfloksacin
Ovi lijekovi ( ciprofloksacin) inh. stvaranje
supernavoja DNK.
Ciprofloksacin( irok antibakterijski spektar ,
efikasan G+, G-, enterobakterije-enteriki G-bacili,
MO rez. na peniciline, cefalosporine, aminoglikozide,
H. influenzae, N. gonorrhoeae koji stvaraju
penicilazu, pseudomonas i dr., visoka incidenca
stafilokokne rez., oralno aktivan t 1,2 4,5h ; NUS: GI
poremeaji, preosjetljivost, rijetko CNS poremeaji.
OSTALI ANTIMIKROBNI LIJEKOVI
VANKOMICIN
Glikopeptidni antibiotik, baktericid, inhib. sintezu
.zida
i.v. multirezistentne stafilokokne infekcije
Oralno pseudomembranozni kolitis, NUS:
ototoksinost, nefrotoksinost
Nitrofurantoin
Metronidazol
*******
Rezervni antibiotici

WHO

cefalosporini tree generacije, florokinoloni,

vankomicin
 PRAVILAN IZBOR ANTIBIOTIKA U
LIJEENJU.
PNEUMONIJA je bolest koja oznaava akutnu upalu plunog
tkiva, a uzrokuju je brojni i raznoliki mikroorganizmi. Zato
postoji vie vrsta razliitih upala plua. Osim uzronika,
presudnu vanost za pojavljivanje, kliniki oblik i tok
bolesti, te ishod, ima opa i specifina otpornost
organizma, odnosno poticajni faktori nastanka (kronine
bolesti, oteenja imunosistema).
Pneumoniju kliniki karakterizira pojava simptoma i
znakova upale donjeg dijela dinog sistema, kao to su
poviena temperatura, kaalj, oteano disanje i
probadanje u prsima.
Pojmom primarna pneumonija oznauje se pojava bolesti
u prethodno zdrave osobe(bez ranije poznatih ili
novootkrivenih poticajnih faktora rizika: kronine bolesti
plua i srca, dijabetes, zloudni tumori).
PRAVILAN IZBOR ANTIBIOTIKA U
LIJEENJU.
 XICLAV
STUDIJE amoksicilin/klavulanska
kiselina
 XICLAV
STUDIJE amoksicilin/klavulanska
kiselina
 STUDIJE

*KORISTI SE KOD VANBOLNIKE PNEUMONIJE ( blaga do umjerena)

STUDIJE
 KLARITROMICIN
film tbl. sa produenim
film tbl. 250 mg
oslobaanjem 500 mg
STUDIJE
Monoclar/ Duoclar
 Poreenje sa eritromicinom!

Prednosti Duoclara !

DOZIRANJE:
Monoclar 2X250 mg 7-14 dana
Duoclar 1X500 mg 7-14 dana
( tee 2x500 mg)
 HOPB-A
PRAVILAN IZBOR ANTIBIOTIKA U
LIJEENJU.
Dijagnoza!
Terapija!
STUDIJE!
Monoclar/Duoclar
 Uporeivanje:
amoksicilin/klavulanska kiselina
STUDIJE! kinolonski antibiotik
klaritromicin
 PRAVILAN IZBOR ANTIBIOTIKA U
LIJEENJU.

STREPTOKOKNI
FARINGITIS
Na njega otpada 20% faringitisa
Izaziva ga beta hemolitiki streptokok-seroloka grupa A, Streptococcus pyogenes

IZBOR LIJEKA!
STUDIJE!
PRAVILAN IZBOR ANTIBIOTIKA U
LIJEENJU. URINARNI TRAKT
Infekcije mokranog sistema:
ubrajaju se u najee bakterijske infekcije,
jedan su od najeih razloga propisivanja antimikrobnih lijekova,
30 puta su ee kod ena u odnosu na mukarce
najei uzronici : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp.
itd.
cilj antimikrobne terapije je nestanak klinikih simptoma
i iskorjenjivanje infekcije u svrhu spreavanja recidiva
STUDIJE!
kombinacija :
trimetoprim/sulfometoksazol
STUDIJE!
norfloksacin
STUDIJE!
ciprofloksacin
 PRAVILAN IZBOR ANTIBIOTIKA U
LIJEENJU.
INFEKCIJE POTKONOG TKIVA

DIJAGNOZA:
Klin. slika- pustule, bule, eritem, purpura, nekroza
Bakterioloki bris lezije - bojenje po Gramu (osnovni
podaci o uzroniku), kultura (konana dijagnoza) i
antibiogram (ciljana terapija)

Specijalne metode - aspiracija iz lezije, biopsija

koe, seroloke pretrage
Mogui komorbiditet - svrab, i.v. ili s.c. narkomanija,
HIV infekcija...
 INFEKCIJE POTKONOG TKIVA

LIJEENJE:
Osnovni lijekovi su antibiotici (djeluju na
metabolizam uzronika) i antiseptici (djeluju na
elijsku opnu/denaturiraju proteine uzronika)

Ambulantni tretman ili hospitalizacija

Lokalni, sustavni ili kombinirani tretman
Ciljani tretman u skladu sa antibiogramom (manje
toksian lijek, manje sanzibilizira, jeftiniji)
OPI TRETMAN:
Dublje i proirene inf., opi simptomi inf.
Karakteristike lijeka: apsorpcija, distribucija tkiva-
krv, eliminacija, intracelularni efekat, protivupalno
dejstvo (eritromicin i tetraciklini u tretmanu akni)
Interakcije i kontraindikacije (trudnoa, alergija,
bolesti jetre i bubrega...)
Inicijalno empirijski tretman tekih inf. (penicilin
otporan na penicilinazu ili fluorokinolon)
Ciljana terapija
Profilaksa (recidivirajui erizipel)
MONOTERAPIJA, kombinirani tretman (sinergizam,
spreavanje rezistencije, iri spektar)
Oprez kod tekih infekcija- septiki ok zbog
otputanja endotoksina bakterija kod primjene
osobito antibiotika koji lako izazivaju lizu bakterije i
djeluju na bakterijsku opnu
LOKALNI TRETMAN:
Povrne inf., male opekotine i rane, ubod insekta,
sek.inf. atopijskog ili seboroinog dermatita,
Lokalni antibiotici koji se ne primjenjuju sustavno
(izbjegavanje razvoja alergije i rezistencije)
Prednost- brz efekat, vei nivo lijeka u epidermu,
bez sustavnih efekata i oteenja flore crijeva
Nedostatci- senzibilizacija i pojava rezistencije,
mogunost resorpcije, lok. toksino djelovanje na
elije sa usporenjem kontrakcije ulkusa

Odgovarajui oblik (krema, mast, praak, losion,

sprej) i odstraniti kraste prije primjene antibiotika
radi bolje djelotvornosti (natapanjem uljem)
 Generalizirane infekcije

Infekcija Preporueni antimikrobik

Sepsa2 Aminoglikozid i amoksicilin klavulanat, sam

cefalosporin (ceftriakson,cefotaksim,
cefepim), karbapenem (meropenem,
imipenem)
Jo metronidazol (klindamicin) kod anaer.
Meningokokna Inf.
septikemija
Benzilpenicilin ili cefotaksim (prije
hospitalizacije jedna doza benzilpenicilina,
rifampicin 2 dana prije otpusta)
Osteomijelitis (duga Klindamicin i ciprofloksacin
terapija uz U mlaih od 5 godina amoksicilin ili
mikrobioloki nadzor) cefuroksim
 Kardiovaskularni sistem

Infekcija Preporueni antimikrobik

Endokarditis Benzilpenicilin (vankomicin) i gentamicin 4

streptokokni sedmice (gentamicin samo prve 2 sedmice
ako je uzronik osjetljiv na penicilin)

Endokarditis Ampicilin (vankomicin) i gentamicin 4

enterokokni sedmice (kod rezistencije na gentamicin
streptomicin, terapija 6 sedmica)

Endokarditis Kloksacilin (benzilpenicilin ili vankomicin) i

stafilokokni gentamicin

Nepoznate Penicilin G i kloksacilin i gentamicin

etiologije
 Digestivni trakt

Infekcija Preporueni antimikrobik

GE (anergija, djeca, stari) Ko-trimoksazol, ciprofloksacin

Campylobacter enteritis Ciprofloksacin ili eritromicin
Invazivna salmoneloza Ciprofloksacin, ceftriakson, ili trimetoprim
Ampicilin p.o., trimetoprim, ciprofloksacin
igeloza
Ciprofloksacin ili hloramfenikol
Tifus

Infekcije bilijarnog sustava Cefalosporin I ili II gen. (kod holangitisa uz

gentamicin)

Pseudomembranozni kolitis Metronidazol ili vankomicin per os

Peritonitis Cefalosporin (gentamicin) i metronidazol

(klindamicin)
Pritonitis uz peritonelnu Vankomicin i gentamicin (ceftazidim) i.p. ili
vankomicin i.p. i ciprofloksacin p.o.
dijalizu
 CNS
Meningitis sljepa terapija Doza benzilpenicilina prije hospitalizacije

Benzilpenicilin ili cefotaksim (dodati

Meningokokni meningitis
rifampicin 2 dana prije otpusta)

Pneumokokni meningitis Cefotaksim (dati benzilpenicilin ako je

osjetljiv na peniciline) kod rezistencije
dodati vankomicin

Meningitis izazvan
H.influenzae Cefotaksim ili hloramfenikol (kod tipa b
dodati rifampicin 4 dana prije otpusta)

Meningitis uzrokovan Amoksicilin i gentamicin

Listerijom
 ANTIBIOTICI
OSNOVNI PRINCIPI TERAPIJE
OSNOVNI PRINCIPI TERAPIJE
Primjena u indiciranim Primjeri uspjene hemoprofilakse
Infekcije streptokokom A
sluajevima
Gonoreja i sifilis nakon kontakta
Izbor lijeka prema
Rekurentne urinarne infekcije sa
efikasnosti,
E.coli
farmakokinetici, Endokarditis lenta
toksinosti i stanju
Splenektomirani
pacijenta
Imunokompromitirani, P.carinii
Pravilno doziranje pneumonija
Adekvatno trajanje Meningitis, H.influenzae tip b i

terapije N.meningitidis
Profilaktika primjena Proljev na putovanju
Postoperativne infekcije
OPTE PREPORUKE ZA PRIMJENU
ANTIMIKROBIKA
Stafilokokne infekcije
Penicilin rezistentni na
penicilinazu
Vankomicin ili teikoplanin sa
rifampicinom
Rifampicin i fuzidinska kis.,
kotrimoksazol, kinolon ili
gentamicin
Ciprofloksacin u kombinaciji
Anaerobne infekcije
Specifine infekcije i mijeane
infekcije
Benzilpenicilin (ne oekuje se
B.fragilis)
Meteronidazol ili klindamicin
Betalaktam sa enz. inhibitorom
Cefoksitin ili imipenem
Meningokokne infekcije:
benzilpenicilini
Enterokokne infekcije
Penicilin ili glikopeptid sa
aminoglikozidom
Prema lokalnom obrascu
rezistencije
Infekcije sa H. Influenzae
Ampicilin ili cefalosporin
(cefotaksim, ceftriakson)
Hloramfenikol
Alternative: kotrimoksazol,
tetraciklini, makrolidi
Oportunistike mikobakterijalne
infekcije (M.avium)
Etambutol, rifabutin i
ciprofloksacin uz amikacin
Klaritromicin (azitromicin,
klofazimin), etambutol i rifabutin
Ciprofloksacin kao 3 ili 4 lijek