Professional Documents
Culture Documents
Kuliah Antibiotik Golongan Beta Laktam
Kuliah Antibiotik Golongan Beta Laktam
H H
R C NH
S
N
R'
O
COOH
The mechanism of antibacterial action
β-lactamase
Class A : penicillin, cephal
Class B Zn 2+ dependent enzyme
Class C cephal
Class D cloxacillin
class A,D dapat dicegah dg penambahan clavulanate,
tazobactam
Kestabilan dipengaruhi
• Asam lambung
• Enzim penisilinase ( beta laktamase )
5.
5. Mezlocillin(-),
Mezlocillin(-),
azlo(-),pipera
azlo(-),pipera
• Pseudomonas,
Klebsiella, gram-
Farmakokinetik Penisilin
Absorbsi
• Rusak dalam suasana asam (pH 2).
• Garam Na penisilin G diabsorpsi di duodenum dgn cepat : 1/3 bg dosis
oral, 2/3 ke kolon, dipecah bakteri, sbg kecil keluar dg feses.
• Makanan dlm sal cerna menghambat absorpsi.
• Kadar max dlm darah 30 – 60 menit.
• Penisilin G tdk dianjurkan per oral.
• IM cepat diabsorpsi, kadar max 15 – 30 menit.
• ex : penisilin G benzatin, penisilin G prokain sbg suspensi air/minyak
• Absorpsi ampisilin oral tdk lbh baik dr penisilin V.
• Makanan menghambat absorpsi obat.
• Absorpsi Amoksisilin lebih baik. Tdk dipengaruhi makanan.
Farmakokinetik Penisilin
Distribusi
• Penisilin G didistribusi luas dlm tubuh.
• Ikatan protein 65 %.
• Kadar obat yg memadai tercapai dlm organ tubuh, kecuali dlm
CSS.
• Perbedaan nyata dlm hal ikatan protein plasma. Tertinggi
Penisilin isoksazolil.
• Ampisilin didistribusi luas dlm tubuh, ikatan protein plasma 20
%. Dpt mencapai CSS
• Amoksisilin didistribusi sama dgn ampisilin
Farmakokinetik Penisilin
Infection of streptococcus
Neisseria meningitidis
Spirochete*
Enterococci**
Listeria**
Actinomyces
Erysipelothrix spp.
Pasterurella multocida*
Penicillins G Benzathine – Clinical usage
Pharyngitis, Prevention
IM Diphtheria Syphilis rheumatic
tonsilitis
fever
• Mild- • S.Pyogene • Adult 1.2 • Adult 2.4
moderate s (adult 1.2 mu SD mu SD • Adult 1.2
inf. mu) mu every
• Low cons. 3-4 w
penicillin
Penicillins G Benzathine - Pharmacokinetics
Aktivitas Antibacterial :
Sangat aktif thd S. Aureus dengan penicillinase
Staphylococcus epidermidis
kurang aktif thd Listeria , enterococcus spp.
Penicillinase-resistant penicillins (Oxacillin)
clincal usage Adverse Effects pharmacocinetics
• IM, IV, infusion, oral • Hepatic>> • 30-35% abs in GI
(-) • IM peak serum 30 m
• Staphylococcal • Distribution: synovial,
endocarditis Adult-2 g pleural, pericardial,
IV / 4h. 4-6 w bone, lung,
sputum,bile
• T1/2 0.3-0.8 h
• El.urine
ampicillin, amoxicillin
Aktivitas
Contoh penggunaan klinis
antimikroba
• POsefaleksin,Se • Streptococci • Infeksi kulit dan
fadroksil • S.aureus jaringan lunak :
• Parenteral S.aureus,
sefazolin,, S.pyogenes
sefradin • Profilaksis bedah
Sefalosporin generasi kedua
Aktivitas
Contoh Penggunaan klinis
antimikroba
• POSefaklor,sefu • Haemophilus • Infeksi saluran
roksim aksetil influenzae nafas:
• Parenteral • E.Coli S.pneumoniae
sefoksitin,sefurok • Klebsiella • Infeksi gram-:
sim natrium • Proteus intra-abdominal
• Moraxella inf., db foot inf
catarralis
Sefalosporin generasi ketiga
Aktivitas Penggunaan
Contoh
antimikroba klinis
• Sefdinir, • Enterobacter, • Gonorrhea
sefditoren, Serratia, • Lyme disease
sefiksim, P.aeruginosa, • Meningitis
sefoperazon, Neisseria, penetrasi CSF
sefotaksim, S.aureus,
sefpodoksim, S.pneumonia
seftazidim,
seftibuten,
seftizoksim,
seftriakson.
Sefalosporin generasi keempat
Penggunaan
Contoh Klinis
• cefepine • Terapi
empirik
infeksi
nosokomial :
Enterobacter,
Citrobacter,
Serratia spp.
β laktam – inhibitor sintesis peptidoglikan
Penisilin G & V Gram + cocci
Penisilin resisten
S.aureus
penisilinase
β laktam
II: gram negatif >>
Sefalosporin
III: gram +, enterobacter
(P.aeruginosa)
IV: = III +stabil
betalaktamase