Polimixinas (polimixina B y

colistina)
Ponente: Karina Guadalupe Gil Sanchez
Antecedentes
• Polimixinas: Polimixina B y Polimixina E (Colistina, Colistimetato
sódico)
• Descubiertas en 1947
• Desde 1980 caen en desuso por resistencias
• Actualmente su empleo es principalmente tópico
• Debido a cepas resistentes de Pseudomona, Acinetobacter y bacilos
gramnegativos se llega a emplear via inyectable
Estructura y origen
• Son detergentes polipeptidicos catiónicos

Fármaco Producto derivado de

Polimixina B Bacillus polymyxa
Colistina Bacillus colistinus
Mecanismo de acción
• Agentes surfactantes anfipaicos (Abarcan la porción lipofilica y
lipofobica de la membrana celular)
• Rompen fosfolípidos de las membranas celulares
Mecanismos de resistencia
• La resistencia bacteriana en bacterias gramnegativas se relaciona con
modificaciones de los liposacaridos lo que lleva al bloqueo de la
interacción de las polimixina con la pared celular bacteriana.
Actividad antimicrobiana
Activo contra: Escasamente activo contra: Pseudomona aeroginosa
se inhibe con
Gran cantidad de bacilos aerobios Providencia concentraciones de 2
Grammnegativos Burkholderia microgramos/ml si
Serratia, Moraxella requiere concentraciones
Helicobacter smayores a 4
Vibrio microgramos/ml se
Brucella considera resistente
Aeromonas
Morganella Acinetobacter se
Edwardsiella considera resistente con
concentraciones mayores
a 2 microgramos/ml
Formulaciones
Polimixina B Uso tópico, Solución para
administración parenteral (I.M.,
I.V.)
Colisitna Sulfato de colistina: Uso tópico y
oral
Colistimetato: Intramuscular e
intravenoso (También existe vía
inhalatoria, intrarectal e
intraventricular)
Farmacocinética
• No se absorben por vía oral
• Unión a proteínas plasmáticas: 79%-92%
• Unión a proteínas plasmáticas: 50%
• Excreción: Vía renal principalmente
• Vida media: De polimixina 4,5-6 horas (Aumenta en insuficiencia
renal)
• Distribución: Baja en líquidos corporales (Cefaloraquideo, viás biliares,
liquido pleural, liquido articular)
Toxicidad
• Hipersensibilidad es poco frecuenta
Nivel: Efecto:
Renal Nefrotoxicidad reversible relacionada con
la dosis
Sistema Nervioso Periférico: Bloqueo neuromuscular
(Frecuente en sobredosis y en
insuficiencia renal)
Neurotoxicidad: Parestesias periorales y
en extremidades, neuropatía perifrica
Respiratorio Parálisis respiratoria por el bloqueo
neuromuscular.