Psicofarmacología para

residentes
Ana Victoria Chávez Sánchez
ANTIDEPRESIVOS
CONCEPTOS
• ANTIDEPRESIVOS
ISRS
Hipótesis Factor Neutrófico derivado de
cerebro.
¿Cómo elegir?
• Historia de medicación
• Seguridad en sobredosis
• Tolerabilidad de efectos secundarios
• Interacciones farmacológicas
The specific cytochrome enzymes that each drug and their metabolites potently or moderately inhibit are as follows:
●Citalopram – none
●Escitalopram – none
●Fluoxetine – CYP2D6 (potent) and 2C19 (moderate)
●Fluvoxamine – CYP1A2 (potent) and 2C19 (moderate)
●Paroxetine – CYP2D6 (potent)
●Sertraline – none
• Sintomatología
• ¿Qué prefiere el paciente?
• CDC survey cited by Business Insider
Aumento de peso
The evidence suggests that fluoxetine may be the least problematic SSRI with regard to undesired
weight gain and that paroxetine may the most problematic.
Studies lasting between 6 and 30 months have reported the following weight effects:
●Fluoxetine leads to small weight changes ranging from a loss of 0.2 percent of body weight at
baseline to a gain of 0.9 percent. A randomized trial showed a mean weight gain of 3.0 kg (6.6 lb) for
fluoxetine, compared to 3.2 kg (7.0 lb) for placebo.
●Citalopram leads to weight changes ranging from none to a gain of 2.5 percent of baseline body
weight.
●Fluvoxamine leads to weight gain of 2.6 percent of baseline body weight.
●Paroxetine leads to weight gain in 6 percent of patients, ranging from 1.6 to 3.6 percent of baseline
body weight.
●Sertraline leads to weight gain ranging from 1.0 to 1.6 percent of baseline body weight. A
randomized trial showed a mean weight gain of 1.5 kg (3.3 lb) for sertraline, compared to 1.8 kg (4.0
lb) for placebo.

https://www.uptodate.com/contents/selective-serotonin-reuptake-inhibitors-pharmacology-administration-and-side-effects?
search=ssri&source=search_result&selectedTitle=1~150&usage_type=default&display_rank=1#H74872026
Fluoxetina
• Prozac
• 1269 a 130 c/28 capsulas
• Capsulas o tabletas 20mg

• Dosis 10-80mg/día (Bulimia llevar a 60mg)

• Dosis mínima efectiva 20mg dar por la mañana (en ancianos usar
mitad de la dosis)

• No necesita ajuste renal, dar la mitad de dosis en hepatopatía.

Indicaciones
• Trastorno depresivo mayor (mayores de 8 años)
• Trastorno obsesivo compulsivo (mayores de 7 años)
• Trastorno disfórico premenstrual
• Bulimia nerviosa
• Trastorno de pánico
• Depresión bipolar (en combinación con olanzapina)
• Depresión resistente a tratamiento (en combinación con olanzapina)
Otras indicaciones
• Fobia social
• TEPT
• Algunos pacientes experimentan un incremento de energía o en la activación luego
de iniciar el tratamiento

Más activadores a más sedantes:

Fluoxetina
Sertralina
Escitalopram
Citalopram
Paroxetina
Fluvoxamina
SSRI Drug Class Monograph. Drug Facts and Comparisons®. 2013 by Wolters Kluwer Health, Inc.Micromedix.. 2012-2013 Truven Health Analytics Inc. at www.micromedexsolutions.com.
• Inicio de mejoría afectiva 2-4 semanas
• Continuar el tratamiento hasta alcanzar remisión o hasta reducir
significativamente los síntomas (TOC, TEPT)
• Una vez que hay remisión completa, continuar por 1 año para un
primer episodio
• En caso que sea depresión recurrente, trastornos de ansiedad o
bulimia el tratamiento puede ser indefinido.
Efectos secundarios
• Cefalea 20-25%
• Nausea 12-29%
• Insomnio 10-33%
• Anorexia 4-17%
• Ansiedad 6-15%
• Astenia 10-15%
• Diarrea 8-18%
• Somnolencia 5-17%
• Temblor 3-13%
• Disfunción sexual , sudoración, boca seca, SIADH
• Si no funciona considerar aumentar la dosis, cambiar a otro antidepresivo o
adicionar un potenciador.
Mejores “combos” para fluoxetina:
Trazodona (especialmente para insomnio)
Bupropion, mirtazapina
Modafinilo (especialmente para fatiga o somnolencia o falta de concentración)
Olanzapina (resistente o bipolar)
• Considerar psicoterapia
• Considerar comorbilidades (medicas o uso de sustancias)
Sertralina
Zoloft
270c/28 capsulas
Tabletas 50mg

Dosis 50-200mg/día
Dosis mínima efectiva 50mg dar por la mañana (en ancianos usar mitad de la
dosis)

No necesita ajuste renal, dar la mitad de dosis en hepatopatía leve, en severa

no administrar.
Indicaciones
• Trastorno depresivo mayor
• Trastorno disfórico premestrual
• Trastorno de pánico
• Trastorno de estrés postraumático
• Fobia social
• Trastorno obsesivo compulsivo
• Trastorno de ansiedad generalizada
• Algunos pacientes pueden sentir un aumento en la energía o
activación después del inicio de tratamiento
• El inicio de acción se retrasa 2-4 semanas
• Si en 6 semanas no funciona aumentar dosis ???
• Una vez que los síntomas remiten continuar el tratamiento por 1 año
para el primer episodio de depresión
• Para segundo episodio o subsecuentes el tratamiento puede ser
indefinido
• El uno en trastornos de ansiedad puede ser indefinido
Si no funciona
• Considerar psicoterapia
• Considerar comorbilidades psiquiátrica, médica, o uso de sustancias.
• Algunos pacientes pueden experimentar falta de eficacia debido a un
trastorno bipolar latente y requieren suspender el antidepresivo e
iniciar un estabilizador.
Combos
• Trazodona para insomnio
• Bupropion para tipo melancólico o para disfunción sexual
• Mirtazapina para insomnio, agitación o efectos gastrointestinales
• Atomoxetina
• Modafinilo, fatiga, somnolencia, falta de concentración
• Estabilizadores o anti psicóticos atípicos para depresión bipolar, depresión
psicótica. O Resistente a tratamiento
• Si todo falla en trastornos de ansiedad considerar gabapentina o tiagabina
• Hormona tiroidea
Efectos secundarios
• Debido al aumento de serotonina puede causar diarrea, insomnio.
• La mayoría de los efectos son inmediatos pero disminuyen con el
tiempo, al contrario de los efectos terapéuticos que se retrasan pero
se potencian con el tiempo.
• El posible bloqueo sobre dopamina puede contribuir a la agitación,
ansiedad, y efectos de activación especialmente al inicio
• Diarrea 13-24 %
• Nausea 13-30
• Cefalea 20-25
• Insomnio 12-28
• Trastornos en eyaculación 7-19%
• Mareo 6-17%
• Boca seca 6-16%
• Fatiga 10-16%
• Anorexia, hiponatremia, constipación, astenia, sudoración.
• Si ocurren efectos secundarios disminuir a 25m,g, o incluso 12.5mg
hasta que los efectos secundarios , después ir incrementando hasta
que sea tolerado, usualmente al menos 50mg al día.

• Se puede utilizar sildenafil para disfunción sexual

• Muchos pacientes toleran una reducción del 50% por 3 días y así
sucesivamente.
Embarazo
• Tratar de no usar en el primer trimestre (riesgo bajo de aumento en
defectos del septo cardiaco)
• En el parto puede haber más sangrado e irritabilidad y sedación con el
recién nacido
• Después de la semana 20 se asocia a hipertensión pulmonar del
recién nacido
• La sertralina es eficaz para la depresión postparto si el bebe se
observa irritable o sedado descontinuar
• En mujeres postmenopaúsicas agregar estrógenos
Paroxetina
• Paxil 20mg, CR 25 mg

• DOSIS 20-50mg (25-62.5 Cr)

• Daño renal o hepático iniciar con 10mg.

• Antigua clasificación D en embarazo

indicaciones
• Trastorno depresivo mayor
• TOC
• Tx pánico
• Tx ansiedad social
• Trastorno de estrés postraumático
• Tx de ansiedad generalizada
• Tx disfórico premestrual
• Algunos pacientes experimentan mejoría de la ansiedad después del
inicio del tratamiento
• El efecto terapéutico en depresión puede iniciar 2-4 semanas
• Para ansiedad generalizada puede tardar hasta 8 semanas
Efectos secundarios
• Nausea 15-24
• Insomnio 11-24
• Boca seca 9-18
• Cefalea 17%
• Trastornos de eyaculación 10-15%
• Temblor, visión borrosa, impotencia, parestesias, hipomanía

• Si la sedación es importante cambiar a la noche

• Si los efectos son muy fuertes reducir a 5mg e ir subiendo dosis
• Para pacientes con problemas de descontinuación disminuir
lentamente 1% cada 3 días , pueden triturar la tableta y diluirla en
100ml de jugo y tirar 1ml y beber el resto; 3-7 días después tirar 2 ml
y continuar.
• Otra opción es añadir fluoxetina ir quitando paroxetina y luego
fluoxetina
Embarazo
• Aumento del riesgo de defectos septales
Fluvoxamina
Indicaciones
• TOC
• Trastorno de ansiedad social
• Tx depresivos
• Trastorno de pánico
• Trastorno de ansiedad generalizada
• TEPT
• Algunos paciente tienen mejoría del insomnio o de la ansiedad luego
de iniciar el tratamiento.
• La mejoría inicia 2-4 semanas.
Si no funciona
• Considerar efecto “poop out”
• Considerar aumentar la dosis, cambiar a otro agente o añadir
potenciador.
• Considerar psicoterapia
• Buscar comorbilidades medicas o psiquiátricas
Combos
• Trazodona si hay insomnio
• Bupropion, mirtazapina o atomoxetina (con precaución porque
podrías virar a un trastorno bipolar o ideación suicida)
• Modafinilo si hay fatiga, somnolencia o falta de concentración
• Estabilizadores o anti psicóticos para depresión bipolar, depresión
psicótica o depresión resistente al tratamiento o ansiedad resistente
al tratamiento
• Litio
Efectos secundarios
• Nausea 40
• Cefalea 22-35
• Somnolencia 22-27
• Debilidad 14-26
• Insomnio 20-35
• Diarrea 11-18
• Mareo 11-15
• Anorexia 6-14%
• Eyaculación anormal 8-11%
Dosis
• 100-300mg TOC
• 100-200 depresión
• 100-300 para ansiedad social

• Presentación tabletas 100mg

• Iniciar con 50mgaldia, incrementar a los 4-7dias esperar el efecto deseado e ir
incrementando 50mg cada semana si fuese necesario (por ejemplo toc)
• Dar en la noche
• Considerar disminuir la dosis a la mitad en pacientes con daño renal o
hepático.
• En niños iniciar 25mg (8 a 17 años),máximo 200mg, dosis mayores a
50 dividir cada 12 hrs.
Citalopram
indicaciones
• Tx depresivos
• Tx disfórico premestrual
• TOC
• Tx pánico
• TAG
• TEPT
• Fobia social
Efectos secundarios
Su propiedad antihistamínica leve puede contribuir con la sedación y
fatiga en algunos pacientes
Boca seca 20
Nausea 21
Somnolencia 18
Insomnio 15
Aumento de sudoración 11%
Dosis
• 20-40mg día
(dosis mayores pueden causar anormalidades en la actividad eléctrica cardíaca)
• Tampoco deben usarse dosis mayores a 20mg al día en personas mayores a
60años
• Tabletas 20mg
• Una administración por día

• Si hay falla hepática no usar más de 20mg

• No necesita ajuste para insuficiencia renal leve a moderada pero si para severa.
• Vía CYP450 2D6 puede incrementar los niveles plasmáticos de beta
bloqueador y de atomoxetina
Escitalopram
Indicaciones
• Trastorno depresivo mayor
• Trastorno de ansiedad generalizada
• Trastorno de pánico
• TOC
• Tept
• Fobia social
• TX disforico premestrual
Efectos secundarios
• Cefalea 24
• Nausea 18
• Trastornos de eyaculación 9-14
• Somnolencia
• Insomnio 7-12
• Boca seca 4-9
• Constipación 3-6
Dosis
• 10-20mg
• Tabletas de 5,10 y 20mg
• Iniciar con 10mg en la mañana o en la tarde
• En adultos mayores usar 10mg 8riesgo de siadh)
• Aprobado en adolescentes a partir delos 12 años
• 10mg= 40 de citalopram
• No necesita ajuste renal en daño hepático no subir de 10mg
Ventajas
• En pacientes polimedicados
• Es el mejor tolerado
Duales
Venlafaxina
• Effexor,efexor XR
• Capsulas de 37.5,75 y 150mg

• Dosis depresión: 75-225mg/día, una vez al día si es liberación extendida o 2-3 veces si es
liberación inmediata. Adultos mayores toleran dosis más bajas. Riegos de SIADH ES
MAYORN LA ADULTEZ.
• Dosis para ansiedad 150-225
• Iniciar con 37.5,g una vez al día si es liberación extendida o 25-50mg divididos en 2-3 dosis
si es de liberación inmediata por una semana y si es tolerado ,incrementar la dosis no mas
rápido de 75mg cada 4 días hasta alcanzar el efecto deseado,
• Dosis máxima 375mg al día. Renal disminuir dosis a 25% ,en diálisis no usar y hepático
disminuir al dos a 50%. En UK esta contraindicado si hay enfermedad cardiaca.
Indicaciones
• Tx Depresivos
• TAG
• Tx ansiedad social
• Tx pánico
• TEPT
• TDPM
Como funciona
• Aumenta la transmisión de serotonina, norepinefrina y dopamina.
• Bloquea el receptor de recaptura de serotonina
• Bloquea el receptor de recaptura de norepinefrina
• La dopamina es inactivada por la recaptura de norepinefrina en la
corteza frontal, en la cual hay muy pocos transportadores de
dopamina, por lo que venlafaxina puede aumentar los niveles de
dopamina en esta parte del cerebro.
• Es un débil bloqueador de la recaptura de dopamina.
• El inicio de acción puede comenzar a las 2-4 semanas
• Si no funciona en 6-8 semanas en depresión puede requerir un
aumento de dosis o puede ser necesario un cambio de fármaco
• Para TAG puede tardar en comenzar a hacer efecto a las 8 semanas
• Para primer episodio continuar por 1 año una vez que los síntomas
remitieron.
• Par subsecuentes pueden requerir tratamiento indefinido.
• Muchos pacientes tienen una respuesta parcial, teniendo dificultad
especial en mejorar el insomnio, la fatiga y los problemas de
concentración.
• Si no hay mejoría considerar aumentar la dosis o cambiar a otro
fármaco o agregar un potenciador.
• Considerar psicoterapia
• Considerar comorbilidades medica o abuso de sustancias.
• considerara trastorno bipolar
Combos
• Mirtazapina (combustible de cohetes de California)(
Modafinilo especialmente para fatiga, somnolencia y falta de
concentración
Estabilizadores o atípicos para depresión resistente
Benzodiacepinas
• Si todo falla para ansiedad usar gabapentina o tiagabina
• Trazodona para insomnio
• *Temer cuidado de activación bipolar e ideación suicida)
• Realizar un chequeo de TA antes de iniciar el tratamiento
• Teóricamente debido al incremento en serotonina y norepinefrina en
área estratégicas pueden causarlos efectos secundarios, por ejemplo
serotonina aumentada en centros del sueño causa insomnio, no
secreción de acetilcolina o norepinefrina puede causar constipación y
boca seca.
• La mayoría de los efectos secundarios se van con el tiempo.
• Los efectos secundarios son dosis dependientes.
Efectos secundarios (%)
• Cefalea 25-38
• Nausea 21-58
• Insomnio 15-24
• Astenia 16-20
• Mareo 11-24
• Trastornos de eyaculación 2-19
• Somnolencia 12-26
• Somnolencia 12-26
• Boca seca 12-22
• Sudoración 7—19
• Anorexia 15-17
• Nerviosismo 17-26
• Anorgasmia 5-13
Combos
• 1. Primera estrategia cambiar de fármaco
• 2. Trazodona o un hipnotico para insomnio
• Bupropion, sildenafil, vardanafil o tadlafil para disfunción sexual.
• Benzodiazepinas para ansiedad especialmente al inicio de un
tratamiento
• Mirtazapina para insomnio agitación y efectos gastrointestinales.
Tips
• A cualquier dosis es un potente inhibidor de la recaptura de serotonina
• La dosis de 150mg comienza acción en norepinefrina pero sigue
predominando acción sobre serotonina
• A dosis de 225mg la acción es dual en la mayoría de los pacientes
• Si hay problemas parta descontinuar, hacerlo lentamente reduciendo 1%
cada 3 días, con la técnica de 100ml de jugo.
• O añadir fluoxetina y disminuyendo venfaxina y luego disminuir la
fluoxetina.
• Síntomas de abstinencia: mareo, nausea calambres estomacales,
sudoración, disestesias.
• Potenciales ventajas: pacientes con depresión enlentecida, atípica o
comorbida con ansiedad, pacientes con síntomas somáticos como
dolor.

• Desventajas, sensibles a nausea, con hipertensión no controlada y con

enfermedad cardiaca.
Interacciones
• Tramador aumenta el riesgo de convulsiones si se toma con
antidepresivos
• Si hay consumo de IMAOS hacer una pausa de 2 semanas antes de
comenzar duales
• Hay un riesgo aumentado de sangrado si se utiliza con
anticoagulantes tipo warfarina o aines

• No usar: Si el pacientes tiene glaucoma de ángulo cerrado no

controlado, si esta tomando IMAOS y si tiene alergia
Desvenlafaxina
Pristiq
50mg al día
Maximo100mg.
• INDICACION FDA: Tx depresivo
• Síntomas vasomotores
• Fibromialgia
• TAG
• Fobia social
• Tx pánico
• TEPT
• TDPM
• Los síntomas vasomotores en la perimenopausia con o sin depresión
pueden mejorar en 1 semana.
Efectos secundarios (%)
• Nausea 22-41
• Boca seca 11-25
• Hiperhidrosis 10-21
• Mareo 10-16
• Insomnio 9-15
• Constipación 9-14
• Somnolencia 4-12
• Fatiga 7-10
Tips
• Es mas potente que la venlafaxina para bloquear trasportador de
norepinefrina
• Nunca partirlas tabletas de liberación prolongada
• Si se toma con triptanos puede causar hiperreflexia y debilidad
• Puede causar falsos positivos en el test de toxicidad. A anfetaminas
Duloxetina
• Cymbalta
• Tabletas 30 y 60 mg
Dosis
• Depresión 40-60mg
• Fibromialgia y dolor neuropÁtico 60mg
• TAG 60mg
• Incontinencia urinaria por estrés 40mg dos veces al día
• Iniciar con 30-40mg
• Dosis máxima 120mgdia
• No se necesita ajuste renal o hepático, se puede usar en cardiopatías pero con
monitorización de TA
Indicaciones
• Trastorno depresivo mayor
• Dolor neuropático secundario a diabetes
• Fibromialgia
• TAG
• Dolor crónico musculo esquelético
• Dolor neuropático crónico
• Otros trastornos de ansiedad
• Usualmente tarda de 2-4semanas en comenzar efecto
• Puede reducir dolor neuropático en una semana pero el inicio puede
tardar mas
• Los síntomas vasomotores perimenopaúsicos con o sin depresión
pueden mejorar en 1 semana
• La terapia de aumentación es limitada comparada con otros
antidepresivos y otros tratamientos para el dolor neuropático
• Puede combinarse con gabapentina pregabalina y tiagabina para
fibromialgia y dolores neuropáticos
• El resto de combos también pueden usarse cuidadosamente

• Al igual que con otros duales checar TA

EFECTOS SECUNDARIOS
• Nausea 23-25
• Boca seca 13-15
• Dolor de cabeza 13-14
• Somnolencia 10-12
• Fatiga10-11
Agomelatina
• La acción a ambos
receptores
(melatoninergico y 5ht2c)
pueden ser sinérgico e
incrementar la transmisión
de norepinefrina y
dopamina en la corteza
prefrontal y resincronizar
el ritmo circadiano .
• Valdoxa 25mg 750 c /14 tabletas
• Dosis antidepresiva mínima efectiva 25mg (rango de dosis de 25-
50mg/día)
• No aprobado por la FDA pero comúnmente indicado para depresión Y
TAG
• El funcionamiento diario, la anhedonia y el sueño pueden mejorar
desde la primera semana.
• El efecto antidepresivo se retrasa 2- 4 semanas.

• COMBOS
• ISRS, IRSN, bupropion y atomoxetina.
• Modafinilo para fatiga, somnolencia y falta de concentración.
Efectos secundarios:

• Nausea
• Mareo
• Somnolencia
• Fatiga
• Insomnio
• Cefalea
• Ansiedad
• Es efectiva en adultos mayores, y no se ha relacionado con
hiponatremia. (No usar en mayores de 75: eficacia no probada )
• Su uso se limita por la necesidad de realizar pruebas periódicas de
funciones hepáticas.(BASAL, A LAS 3, 6, 12 Y 24 SEMANAS)
Descontinuar si se elevan 3x.
• Tampoco se reportan síntomas de discontinuación, por lo cual si se
requiriera pudiera ser interrumpida abruptamente.
• No tiene efecto sobre el QT.
• No tiene impacto sobre la función sexual.
Mirtazapina
• Remeron Sol Tab: 1800. Tabletas de 15 o de 30
• Dosis de 15-45mg en la noche. Iniciar 7.5(Stahl 15?) y cada semana
aumentar hasta obtener el efecto deseado.

• FDA Trastorno depresivo mayor

• Otros:
• Trastorno de angustia
• TAG
• TEPT
Cómo funciona
• Aumenta la transmisión de serotonina y norepinefrina
• Bloquea al receptor alfa 2 adrenérgico a nivel presináptico, por lo cual
aumenta la neurotransmisión de norepinefrina
• Bloquea el receptor presináptico alfa 2adrenérgico en neuronas
serotoninergicas (heteroreceptor) por lo cual aumenta la
neurotransmisión de serotonina
• Lo cual es un mecanismo independiente al bloqueo de la recaptura de
norepinefrina y serotonina.
• Bloquea 5ht2a, 5ht2c y 5ht3
• Bloquea H1
• El efecto sobre insomnio y ansiedad puede comenzar inmediatamente
al iniciar la mirtazapina
• El inicio de la acción antidepresiva sin embargo puede tardar 2- 4
semanas
Combos
• ISRS, bupropion, atomoxetina (en depresiones resistentes, con
precaución de no activar una manía o ideación suicida)
• Venlafaxina, muy potente combinación antidepresiva
• Modafinilo para casos de fatiga, somnolencia, o falta de
concentración
• Estabilizadores del animo o antipsicóticos atípicos para una depresion
psicótica o resistente al tratamiento

Hipnoticos o trazodona para insomnio

• Si tiene antecedentes de disfunción hepática solicitar pruebas pre
tratamiento
• Se recomienda biométrica durante el tratamiento si ha tenido
antecedentes de discrasias como leucopenia o granulocitopenia
• Al asociarse a aumento de peso, determinar el IMC pre tratamiento
• Si tiene sobrepeso solicitar glicemia en ayunas y perfil lipídico+
• Si durante el tratamiento el paciente aumenta más del 5% considerar
la presencia de prediabetes, diabetes o dislipidemia y considerar el
cambio a un antidepresivo diferente.
Efectos secundarios
• La mayoría de los efectos ceden con el tiempo
• El antagonismo a los receptores H1 puede explicar los efectos sedantes
• Ese mismo antagonismo más el antagonismo 5HT2C puede explicar
algunos aspectos de la ganancia de peso.

• Otros: boca seca, constipación, incremento en el apetito, aumento de

peso, aumento del colesterol
• Sedación, mareo, sueños anormales, confusión, síntomas tipo resfriado,
hipotensión. NO SUELE AFECTAR FUNCION SEXUAL
Trazodona
Sideril 50mg caja con 20, 179 pesos FA

150-600mg, en depresión se puede iniciar en 150 mg e ir aumentando

cada 3-4 días 50mg por día hasta obtener el efecto deseado; en
insomnio iniciar 25mg-50mg

FDA: Trastorno depresivo mayor

• Otros: insomnio primario y secundario, ansiedad
Cómo funciona
• Bloquea potentemente los receptores de serotonina 2A
• Bloquea muy discretamente la recaptura de serotonina

• En insomnio el efecto es inmediato si se usa la dosis adecuada.

• Si es por insomnio secundario valorar suspenderlo cuando haya
mejoría del cuadro, en casos de insomnio primario podría utilizarse
indefinidamente
• Se puede combinar con hipnóticos para insomnio
• O con cualquier antidepresivo teniendo un buen efecto de
potenciador

• Los efectos sedantes pueden deberse a las propiedades

antihistamínicas
• El bloqueo alfa 1 adrenérgico puede explicar el mareo, la sedación y la
hipotensión
• La mayoría de lo síntomas solo aparecen al inicio del tratamiento
Efectos secundarios
• Visión borrosa 5-15
• Mareo 20-28
• Somnolencia 24-40
• Boca seca 15-34
• Fatiga 6-15
• Cefalea 10-33
• Nausea 10-21
Bupropion (Anfebutamona)
• Marca Wellbutrin
• Inhibidor de recaptura de norepinefrina y dopamina

• FDA
• Tx depresivo mayor
• Tx afectivo estacional
• Adicción a nicotina
• Tabletas 150mg.
• Rango de dosis 150 a 450mg.
• Depresión: iniciar 150 en la mañana, incrementar después de 4 días a
300mg, dosis máxima 450mg.Llevar a un año.
• Adicción a nicotina: Iniciar 150mg una vez al día, luego 3 días después
incrementar dos veces al día 150mg,, máximo 300mg/día. Se debe
iniciar 1-2 semanas antes de descontinuar la nicotina. Además se
puede combinar con terapia de reemplazo. Llevar a 6 meses.
• Otros usos: depresión bipolar, tdah, disfunción sexual.

• ¿Cómo actúa?
• Aumenta la neurotransmisión de norepinefrina y dopamina.
• Se tarda de 2 a 4 semanas en actuar.
• Si no hay mejoría en 6-8 semanas puede requerir aumentar dosis.
• Puede usarse por muchos años para prevenir recaídas,
• Puede añadirse a un ISRS para tratar disfunción sexual inducida, o
para mejorar apatia, o cuando no hay un respuesta completa.
Efectos secundarios
• Insomnio • Anorexia
• Temblor • También disminuye el umbral
• Agitación convulsivo, se han reportado
también casos de Steven Johnson.
• Cefalea
• En sobredosis puede causar
• Mareo convulsiones, alucinaciones,
• Boca seca pérdida de conciencia,
• Constipación alteraciones cardiacas.
• Nausea
• Potential Advantages
• • Retarded depression
• • Atypical depression
• • Bipolar depression
• • Patients concerned about sexual
dysfunction
• • Patients concerned about weight
gain
• Potential Disadvantages
• • Patients experiencing weight loss
• associated with their depression
• • Patients who are excessively
activated
• Primary Target Symptoms
• • Depressed mood
• • Sleep disturbance, especially
hypersomnia
• • Cravings associated with nicotine
• withdrawal
• • Cognitive functioning
Perlas
• ✽ May be effective if SSRIs have failed or for SSRI “poop-out”
• • Less likely to produce hypomania than some other antidepressants
• ✽ May improve cognitive slowing/pseudodementia
• ✽ Reduces hypersomnia and fatigue
• • Approved to help reduce craving during smoking cessation
• • Anecdotal use in attention deficit disorder
• • May cause sexual dysfunction only infrequently
• • May exacerbate tics
• • Bupropion may not be as effective in anxiety disorders as many other
antidepressants
Imipramina
Imipramina
• Tabletas25mg
• Aprobado para depresión
• También se usa en ansiedad, insomnio, enuresis, dolor neuropático
depresión resistente a tratamiento
• Dosis 50-150mgaldia
• Incrementar 25mg cada semana dar por la noche
• VENTAJAS
• Pacientes con insomnio, con depresión resisten severa, con enuresis

• DESVENTAJAS
• PACIENTES GERIATROS Y PEDIATRICOS
• Pacientes a los que les preocupe la pérdida de peso
• Pacientes con cardiopatías
Amitriptilina
• Antidepresivo tricíclico

• INDICACIONES FDA
• Depresión
• “Depresión endógena

• *Junto con Fluoxetina en la lista de la WHO como medicamentos esenciales”

• Tabletas 25mg
• Rango de dosis 50-150mg al día
• Iniciar 25 en la noche e ir incrementando 25 cada 3-7dias
• Máximo 300mg al día
• Otras indicaciones
• Dolor neuropático y dolor crónico
• Fibromialgia
• Dolor de cabeza
• Dolor lumbar o cervical
• Ansiedad
• Insomnio
• Depresión resistente a tratamiento
¿Cómo funciona?
• Bloquea recaptura de serotonina
• Bloquea recaptura de norepinefrina
• Aumenta neurotransmisión de dopamina en la corteza frontal por
aumento de norepinefrina
Combos
• Litio para depresión
• Hormona tiroidea para depresión
• Gabapentina, tiagabina u otros anticonvulsivantes , inclusive opiáceos
mientras sean indicados por expertos.
Test
• Un EEG es recomendado por pacientes mayores de 50 años
• Por la asociación con el aumento de peso determinar el IMC
• Glucosa plasmática, perfil lipídico
• Si son pacientes tomando diuréticos considerar tomar electrolitos de
base y periódicamente para medir niveles potasio y magnesio
Efectos secundarios
• La actividad colinérgica puede explicar los efectos sedantes, boca
seca, constipación y visión borrosa
• Las propiedades antihistamínicas pueden explicar la sedación y el
aumento de peso
• El bloqueo de los receptores alfa uno adrenérgicos puede explicar la
sedación, mareo e hipotensión
• El bloqueo de los canales iónicos puede causar en sobredosis
arritmias y convulsiones.
• Agitación • Diarrea • Hipertensión
• Agranulocitosis • Mareo • Insomnio
• Alopecia • Boca seca • Leucopenia
• Ansiedad • Cambio Ecg • Nausea
• Ataxia • Eosinófilia • Parestesias
• Arritmia • Síntomas • Fotosensibilidad
• Visión borrosa extrapiramidades • Convulsiones
• Coma • Fatiga • SIADH
• Confusión • Alucinaciones
• Constipación • Cefalea
• Muchos experimentan aumento del apetito especialmente por
carbohidratos
• Que hacer ante efectos secundarios
• Esperar, esperar, disminuir la dosis, cambiar a ISRS o algún
antidepresivo más nuevo.
Tips
• Si la dosis se divide dar la mayor cantidad en la noche por el efecto
sedante
• Si causa pesadillas disminuir la dosis nocturna
• En ancianos máximo 100mg al día
• VENTAJAS:
• PACIENTES CON INSOMNIOO O DEPRESION RESISTENTE A TRATAMIENTO
• PACIENTES CON MUCHOS DOLOR CRONICOS
• Desventajas: Pediátricos, geriátricos, preocupación por aumento de peso
y cardiópatas.
• Puede agravar síntomas psicóticos
• Evitar uso de alcohol por efecto aditivo sedante SNC
• Los ISRS pueden ser mas efectivos que los TCA en mujeres y viceversa
en hombres.
Vortioxetina
• Antidepresivo multimodal
• Brintellix 10mg (5-20mg)

• Indicaciones FDA
• Trastorno depresivo mayor
• No aprobadas
• TAG
• Síntomas cognitivos asociados a
depresión
• Pacientes geriátricos
Cómo funciona
• Bloquea la recaptura de serotonina
• Se une a receptores ligados a proteína G (agonismo completo a 5HT 1
A, AGONISMO PARCIAL A 5HT 1B, Y ANTAGONISMO A 5HT 1 D Y 5HT
7)
• Se une a receptores de canal iónico (antagonismo 5HT 3)
• Antagonismo completo pre sináptico 5HT 1ª (lo cual hace que no haya
disfunción sexual causada por ISRS)
• El antagonismo a 5HT 3 aumenta actividad noradrenergica acetilcolina
y glutamato lo que ayuda en el efecto antidepresivo y pro cognitivo.
• El inicio de tratamiento se retrasa 2 a 4 semanas
• Aunque usualmente inicia a las 2 semanas

• Se puede combinar con otros antidepresivos, pero con los que

inhiben CYP450 2D6 como bupropion, duloxetina, fluoxetina y
paroxetina, pueden incrementar los niveles de vortioxetina y requerir
disminución de la dosis de vortioxetina
Efectos secundarios
• Nausea 21-32
• Diarrea 7-10
• Mareo 6-9
• Boca seca 6-8
• Estreñimiento 3-6
• Vómito 3-6
• Flatulencia 1-3
• Prurito 1-3
• Sueños anormales 1%
• Trazodona o hipnótico para insomnio
• Sildenafil para disfunción sexual
• Bupropion para aplanamiento emocional, enlentecimiento cognitivo,
apatía, y disfunción sexual.
• Mirtazapina para insomnio, agitación y efectos antidepresivos
• Benzodiacepinas para ansiedad
• Puede incrementar el riesgo de sangrado especialmente si se combina
con anticoagulantes como warfarina y AINES

• No aprobado para niños, ni embarazadas

VENTAJAS
• Disfunción sexual
• Síntomas cognitivos en depresión
• Síntomas cognitivos residuales después del tratamiento
• Pacientes que no quieren subir de peso

DESVENTAJAS
• Costo
Recomendaciones del la Federación
Internación de Psiquiatria Biológica
• 1er episodio continuar por lo menos 6-9 meses después de la
remisión
• Si tienes 3 o mas episodios previos, o 2 dentro de un periodo de 5
años, se deberá continuar por más tiempo.
• Podría intentarse a los 3 años
•Nuevos antidepresivos
no disponibles en
México
Vilazodona
• Vilazodone was approved by the FDA in
2011 (Table 1). The drug increases
serotonin bioavailability in synapses
through a strong dual action:
• blocking serotonin reuptake through
the serotonin transporter
• partial agonism of the 5-HT1A presyn­
aptic receptor.

https://www.mdedge.com/psychiatry/article/96727/
depression/prescribers-guide-using-3-new-antidepressants-
vilazodone
• Vilazodone also has a moderate effect on the 5-HT4 receptor and on
dopamine and norepinephrine uptake inhibition.
• The unique presynaptic 5-HT1A partial agonism of vilazodone is
similar to that of buspirone, in which both drugs initially inhibit
serotonin synthesis and neuronal firing.4 Researchers therefore
expected that vilazodone would be more suitable for patients who
have depression and a comor­bid anxiety disorder; current FDA
approval, however, is for depression only.

https://www.mdedge.com/psychiatry/article/96727/
depression/prescribers-guide-using-3-new-antidepressants-
vilazodone
• Adverse effects. The 5-HT4 receptor on which vilazodone acts is present in
the gas­trointestinal (GI) tract, and contributes to regulating symptoms in
patients with irri­table bowel syndrome (IBS)5; not surpris­ingly, the most
frequent adverse effects of vilazodone are GI in nature (diarrhea, nau­sea,
vomiting).
• Headache is the most common non- GI side effect of vilazodone. Depressed
patients who took vilazodone had no sig­nificant weight gain and did not
report adverse sexual effects, compared with sub­jects given placebo.6
• The following case—a patient with depression, significant anxiety, and IBS—
exemplifies the type of patient for whom we find vilazodone most useful.

https://www.mdedge.com/psychiatry/article/96727/
depression/prescribers-guide-using-3-new-antidepressants-
vilazodone
Levomilnacipran
• This drug is a 2013 addition to the small
serotonin–norepinephrine reuptake
inhibi­tor (SNRI) family of venlafaxine,
des­venlafaxine, and duloxetine7 (Table
2). Levomilnacipran is the enantiomer
of mil­nacipran, approved in Europe for
depres­sion but only for fibromyalgia
pain and peripheral neuropathy in the
United States.8 (Levomilnacipran is not
FDA-approved for treating fibromyalgia
pain.)
• Levomilnacipran is unique because it is more of an NSRI, so to speak,
than an SNRI: That is, the drug’s uptake inhibition of norepinephrine is
more potent than its serotonin inhibition. Theoretically,
levomilnacipran should help improve cognitive functions linked to the
action of norepinephrine, such as concentration and motivation, and
in turn, improve social function. The FDA also has approved
levomilnacipran for treating functional impairment in depression.9
• Adverse effects. The norepinephrine uptake inhibition of
levomilnacipran might be responsible for observed increases in heart
rate and blood pressure in some patients, and dose-dependent
urinary hesitancy and erectile dysfunction in others. The drug has no
significant effect on weight in depressed patients, compared with
placebo.
Allopregnanolone
• March 19, 2019
• Release
• The U.S. Food and Drug Administration today approved Zulresso (brexanolone) injection for
intravenous (IV) use for the treatment of postpartum depression (PPD) in adult women. This is the
first drug approved by the FDA specifically for PPD.
• “Postpartum depression is a serious condition that, when severe, can be life-threatening. Women may
experience thoughts about harming themselves or harming their child. Postpartum depression can
also interfere with the maternal-infant bond. This approval marks the first time a drug has been
specifically approved to treat postpartum depression, providing an important new treatment option,”
said Tiffany Farchione, M.D., acting director of the Division of Psychiatry Products in the FDA’s Center
for Drug Evaluation and Research. “Because of concerns about serious risks, including excessive
sedation or sudden loss of consciousness during administration, Zulresso has been approved with a
Risk Evaluation and Mitigation Strategy (REMS) and is only available to patients through a restricted
distribution program at certified health care facilities where the health care provider can carefully
monitor the patient.”
• Allopregnanolone, also known as 5α-pregnan-3α-ol-20-one or 3α,5α-
tetrahydroprogesterone (3α,5α-THP), as well as brexanolone (USAN),[1] is an endogenous
inhibitory pregnane neurosteroid[2] which has been approved by the FDA as a treatment
for post-partum depression. It is synthesized from progesterone, and is a potent positive
allosteric modulator of the action of γ-aminobutyric acid (GABA) at GABAA receptor.[2]
Allopregnanolone has effects similar to those of other positive allosteric modulators of the
GABA action at GABAA receptor such as the benzodiazepines, including anxiolytic, sedative,
and anticonvulsant activity.[2][3][4] Endogenously produced allopregnanolone exerts a
pivotal neurophysiological role by fine-tuning of GABAA receptor and modulating the action
of several positive allosteric modulators and agonists at GABAA receptor.[5] The 21-
hydroxylated derivative of this compound, tetrahydrodeoxycorticosterone (THDOC), is an
endogenous inhibitory neurosteroid with similar properties to those of allopregnanolone,
and the 3β-methyl analogue of allopregnanolone, ganaxolone, is under development to
treat epilepsy and other conditions, including post-traumatic stress disorder (PTSD).[2]
• Allopregnanolone possesses a wide variety of effects, including, in no particular order, antidepressant, 
anxiolytic, stress-reducing, rewarding,[21] prosocial,[22] antiaggressive,[23]prosexual,[22] sedative, pro-sleep,[24] 
cognitive, memory-impairment, analgesic,[25] anesthetic, anticonvulsant, neuroprotective, and neurogenic
 effects.[2] Fluctuations in the levels of allopregnanolone and the other neurosteroids seem to play an
important role in the pathophysiology of mood, anxiety, premenstrual syndrome, catamenial epilepsy, and
various other neuropsychiatric conditions.[26][27][28]
• Increased levels of allopregnanolone can produce paradoxical effects, including negative mood, anxiety, 
irritability, and aggression.[29][30][31] This appears to be because allopregnanolone possesses biphasic, U-
shaped actions at the GABAA receptor – moderate level increases (in the range of 1.5–2 nM/L total
allopregnanolone, which are approximately equivalent to luteal phase levels) inhibit the activity of the
receptor, while lower and higher concentration increases stimulate it.[29][30] This seems to be a common effect
of many GABAA receptor positive allosteric modulators.[26][31] In accordance, acute administration of low doses
of micronized progesterone (which reliably elevates allopregnanolone levels) has been found to have
negative effects on mood, while higher doses have a neutral effect.[32]
• During pregnancy, allopregnanolone and pregnanolone are involved in sedation and anesthesia of the fetus.
• Zulresso will be available only through a restricted program called the Zulresso REMS
Program that requires the drug be administered by a health care provider in a certified
health care facility. The REMS requires that patients be enrolled in the program prior to
administration of the drug. Zulresso is administered as a continuous IV infusion over a
total of 60 hours (2.5 days). Because of the risk of serious harm due to the sudden loss of
consciousness, patients must be monitored for excessive sedation and sudden loss of
consciousness and have continuous pulse oximetry monitoring (monitors oxygen levels in
the blood). While receiving the infusion, patients must be accompanied during
interactions with their child(ren). The need for these steps is addressed in a Boxed
Warning in the drug’s prescribing information. Patients will be counseled on the risks of
Zulresso treatment and instructed that they must be monitored for these effects at a
health care facility for the entire 60 hours of infusion. Patients should not drive, operate
machinery, or do other dangerous activities until feelings of sleepiness from the
treatment have completely gone away.
• The efficacy of Zulresso was shown in two clinical studies in participants who received a
60-hour continuous intravenous infusion of Zulresso or placebo and were then followed
for four weeks. One study included patients with severe PPD and the other included
patients with moderate PPD. The primary measure in the study was the mean change
from baseline in depressive symptoms as measured by a depression rating scale. In both
placebo controlled studies, Zulresso demonstrated superiority to placebo in
improvement of depressive symptoms at the end of the first infusion. The improvement
in depression was also observed at the end of the 30-day follow-up period.
• The most common adverse reactions reported by patients treated with Zulresso in
clinical trials include sleepiness, dry mouth, loss of consciousness and flushing. Health
care providers should consider changing the therapeutic regimen, including
discontinuing Zulresso in patients whose PPD becomes worse or who experience
emergent suicidal thoughts and behaviors.
Spravato (Esketamine)
• The FDA recently approved the S-enantiomer of ketamine, esketamine, a rapidly
acting drug shown to be effective in patients with treatment-resistant depression.
Ketamine, a noncompetitive antagonist of glutamate receptors of the N-methyl-d-
aspartate (NMDA) type, was approved in 1970 as an anesthetic.
• Ketamine subsequently gained notoriety as a drug of abuse (“Special K”) owing to
its dissociative effects. Subsequently, researchers presented preliminary evidence
suggesting that ketamine has rapid (within several hours) antidepressant effects4
— an attractive property, given the need for urgent relief of depressive and
suicidal crises and faster restoration of social and occupational functioning.
• The longer depressive episodes last, the greater the burdens and costs for
patients, their families, society, and the health care system.

n engl j med 381;1 nejm.org July 4, 2019

• Esketamine’s efficacy and safety in treatment-resistant depression
were evaluated in three 4-week, placebo-controlled, parallel- group
studies (Studies 3001 and 3002 in adults 18 to 65 years of age; Study
3005 in patients 65 years or older) and one longer term randomized
withdrawal study (Study 3003).

n engl j med 381;1 nejm.org July 4, 2019

• Because of the seriousness of treatment-resistant depression and the
ethical need for patients to receive a potentially effective treatment,
all patients in the 4-week studies started a new oral antidepressant at
the time of randomization, which was maintained throughout the
studies.
• Depression severity was assessed with the Montgomery–Asberg
Depression Rating Scale (MADRS; scores range from 0 to 60, with
higher scores indicating more severe depression).

n engl j med 381;1 nejm.org July 4, 2019

• Study 3002, in which patients were randomly assigned to receive
placebo or esketamine (56 mg or 84 mg, at the discretion of the
investigator, given intranasally twice weekly), showed a statistically
significant effect of esketamine as compared with placebo on the
change in MADRS score from baseline to day 28. Moreover, the
treatment effect was apparent at day 2 (time of first assessment)— an
unusually rapid onset.

n engl j med 381;1 nejm.org July 4, 2019

• In Study 3003, patients with treatment-resistant depression who had
had a response after at least 16 weeks of esketamine treatment were
randomly assigned to continue receiving intranasal esketamine (56
mg or 84 mg weekly or biweekly depending on clinical response) or
switch to intranasal placebo, with all patients continuing to receive a
background oral antidepressant. The study separately randomly
assigned patients who had a remission (as indicated by MADRS scores
≤12) and those who had a response (those with MADRS reductions of
50% or more from baseline but who did not meet remission criteria).

n engl j med 381;1 nejm.org July 4, 2019

• In both these groups, the time to depressive relapse was significantly
longer in patients who continued esketamine treatment than among
patients who switched to placebo. The study provides important
evidence that esketamine is effective beyond 1 month in patients who
have an initial response. Participants were treated for at least 16
weeks, with median follow-up of 3 months and maximum follow-up of
more than 20 months.

n engl j med 381;1 nejm.org July 4, 2019

• A major safety concern is esketamine’s abuse potential. Contributing
to this concern are ketamine’s “club drug” reputation and recognition
of the diversion and misuse of prescription drugs. People who take
esketamine may experience immediate and acutely impairing
dissociation and sedation, effects that are thought to contribute to
abuse. Esketamine also transiently increases blood pressure, with
some increases of more than 40 mm Hg. This effect peaks about 40
minutes after administration. Prescribers will need to monitor
patients’ blood pressure for at least 2 hours after administration.

n engl j med 381;1 nejm.org July 4, 2019