ANTIDEPRESIVOS

https://www.youtube.com/watch?v=-JZvdIecnTY
 EPIDEMIOLOGÍA
 La depresión representa un 4,3 % de la carga mundial de morbilidad, y se encuentra
entre las principales causas mundiales de discapacidad (un 11 % del total mundial de
años vividos con discapacidad), sobre todo entre las mujeres.

 En Colombia, estas cifras alcanzan hasta un 13,8 % en adultos entre los 18 y 45 años

 A nivel universitario, la depresión, está muy por encima del promedio mundial. Un
metaanálisis publicado por Rotenstein y cols. en el 2016 en 122.356 estudiantes de
medicina de 43 países, informó una prevalencia global de depresión del 27 %. En
estudiantes universitarios de Colombia, se han reportado prevalencias
significativamente más elevadas en comparación con la población general, las cuales
oscilan entre el 30 % y el 49 % .

Fuente: Atencio-Osorio, Miguel Alejandro, Carrillo-Arango, Hugo Alejandro, & Ramírez-Vélez, Robinson. (2022). Relación entre la condición física y síntomas depresivos en
universitarios: un análisis transversal. Nutrición Hospitalaria, 39(6), 1369-1377. Epub 20 de febrero de 2023.https://dx.doi.org/10.20960/nh.04337
Sistema Noradrenérgico
 Sistema Vía
Transmite dopamina desde el área ventral
tegmental (VTA) se ubica en el mesencéfalo
hasta el núcleo accumbens
dopaminérgico mesolímbica

Transmite dopamina desde el VTA hasta

Vía la corteza frontal.
mesocortical

Transmite dopamina desde la sustancia

Vía negra hasta el cuerpo estriado
nigroestriatal

Transmite dopamina desde

Vía el hipotálamo hasta la glándula hipófisis y
ejerce influencia sobre ciertas hormonas,
tuberoinfundi incluyendo la prolactina.
bular
Sistema Serotoninérgico
 Causas de la Depresión

Factores Genéticos

Polimorfismo funcional en la región promotora del gen trasportador de la

serotonina (5-HTT).
se ha vinculado con variantes genéticas en los genes codificantes para
proteínas involucradas en la regulación de las mono aminas (NR3C1),
señalización intracelular (GSK-3ß), neurotransmisión glutamatérgica
(GRM3, GRIK4)
 Causas de la Depresión

Niveles anormales de los

Factores Químicos neurotransmisores aminérgicos:
serotonina, noradrenalina y dopamina.

Factores Anomalías del eje hipotálamo-hipófisis-

Neuroendocrinos suprarrenal y el aumento del cortisol.

Dificultades cotidianas y crónicas,

Factores eventos indeseables traumáticos, baja
Psicosociales autoestima, muerte familiar, etc.
 ANTIDEPRESIVOS

 NO dependencia – tolerancia ni síndrome de abstinencia

 En general no afectan la función cognitiva ni respiratoria

 Valorar la Eficacia: adherencia

 Generalidades de los Antidepresivos

3 a 4 semanas de latencia de
respuesta (promedio).

https://psicofarmacologia.com/antidepresivos/isrs/mecanismo-de-
accion-isrs?utm_source=Email&utm_medium=CKit&utm_campaign=
%5BAR1%5D+MA+ISRS+
Generalidades Antidepresivos
Mecanismo de acción:
• En los sistemas de monoamina la recaptación
del transmisor es el principal mecanismo por
el cual la neurotransmisión se detiene. Por
tanto se inhibe la recaptación para mejorar la
neurotransmisión.
Efectos farmacológicos:
• Antidepresivo: No son euforizantes, sino que
suprimen síntomas depresivos.
• Ansiolítico
• Analgésico
• Otros...
 Sitios de acción de
antidepresivos.
Los inhibidores selectivos de
recaptación de serotonina (SSRI),
los inhibidores de recaptación de
serotonina y noradrenalina (SNRI)
y los antidepresivos tricíclicos
(TCA).

(transportador de noradrenalina
[NET], transportadores de
serotonina [SERT]). Los inhibidores
de la monoaminooxidasa (MAOI)
Tratamiento de la Depresión
Antidepresivos de Primera Generación:

Antidepresivos Tricíclicos (ADT). Pilares

Inhibidores Irreversibles de la Monoaminooxidasa
(IMAOs)
No
Farmacológico
Farmacológico
Antidepresivos de Segunda y Tercera
Generación:
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de
Serotonina (ISRS).
Antidepresivos Heterocíclicos (ADHC):
Inhibidores Selectivos de la Recaptación de
Noradrenalina.
Duales o Inhibidores inespecíficos de la receptación
de NA y 5-HT.
Bloqueantes a2 adrenérgicos.
Inhibidores de la recaptación de 5-HT y bloqueantes
5-HT2a.
Inhibidores de la recaptación de Dopamina,
Antidepresivos: Tipos
• Según tipo de • Otros:
transmisor al que – Antidepresivos
Tricíclicos (ATC):
afecte:
impiden la recaptación
– MAOI (monoamino
de serotonina y
oxidasa)
noradrenalina…….
– IRSS y ERSS
(transportador de
serotonina)
– IRSN (transportador de
serotonina y noradrenalina)
– IRN (inhibidores de los
transportadores de
noradrenalina)
¿En qué situaciones se indican
fármacos antidepresivos?
Enfermedad Depresiva Mayor.
→ Trastorno Bipolar
→ Trastornos por Ansiedad
(ansiedad generalizada-TAG-,
crisis de pánico, obsesivos-
compulsivos -TOC-, fobias)
→ Trastorno de estrés
postraumático (TEPT)
→ Síndromes dolorosos
(neuropáticos)
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
(ATC) - Terciarias- - Secundarias-
Imipramina, Amitriptilina, Amoxapina, Nortriptilina
Propiedades
Farmacológicas:
• Inhiben la recaptación
de 5-HT y NA.
• Las terciarias además
inhiben: alfa 1
adrenérgicos, Efectos adversos
muscarínicos e - Sedantes (H1 y alfa-1) → Tolerancia
histaminérgico (H1) - Cognitivos, visión borrosa, boca seca,
taquicardia
(Muscarínicos) → Cierta tolerancia
- Hipotensión ortostática (alfa-1)
- Pueden bajar umbral para convulsiones.
- Son cardiotóxicos (sobre todo arritmias!!!)
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
(ATC)

USOS ADICIONALES

 Dolor Neuropático

 Enuresis

 SII

 OBESIDAD
 Imipramina
Contraindicaciones:
Nombre: ANAFRANIL Comp. de liberación
Hipersensibilidad; Trastornos
prolongada 75 mg, recub. con película 10 , 25
bipolares y manía, Postinfarto
mg; Sol. iny. y para perfus.25 mg/2 ml Precauciones:
Debe utilizarse con
Efectos adversos:
Familia Farmacológica: ATC precaución en
Ocurren con frecuencia ancianos, en el
moderada la sedación y los embarazo, o en
Biodisponibilidad: Unión a proteínas: efectos anticolinérgicos. La pacientes con
Oral (94-96%) 86%
hipotensión postural se insuficiencia cardíaca
Metabolismo: produce con frecuencia congestiva y angina
Vida media en
Hepático (CYP1A2, alta. También ocurren de pecho,
plasma: ~20 horas
CYP2C19, CYP2D6) ganancia de peso y efectos epilepsia, glaucoma,
Excreción: Renal (80%), Fecal cardíacos hipertrofia
(20%) prostática,
enfermedad renal o
hepática.
 Amitriptilina
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a
Nombre: Tryptizol Comp. 10 mg
amitriptilina; infarto de
miocardio reciente, cualquier
Precauciones:
grado de bloqueo .
Alteraciones
Familia Farmacológica: ATC Efectos adversos: cardiovasculares,
sedación y efectos aumenta el riesgo de
Biodisponibilidad: 40 Unión a proteínas: 96 anticolinérgicos, con arritmias, bloqueo
a 60 % % sequedad de boca, cardiaco,
estreñimiento que insuficiencia
Metabolismo:
Vida media en ocasionalmente puede inducir cardiaca congestiva,
Hepatico
plasma: 10 a 50 horas un íleo paralítico, retención infarto de miocardio
urinaria, visión borrosa, o accidente
trastornos de la acomodación, cerebrovascular.
Excreción: Orina
glaucoma e hipertermia.
Inhibidores selectivos de
recaptación de serotonina (ISRS)
Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Citalopram
Propiedades Hipotálamo
Farmacológicas: Acción Acción
Antibulímica Antipsicótica
• Acción
antidepresiva. Cort.
Rafe Hipocampo
Cerebral
• Acción ansiolítica y
Mesencefalico Cort. Limbi

sedante.
Acción Acción
• Atraviesan la BHE. Antidepresiva AntiTObseC
Ganglios
Basales

Inhiben las isoenzimas CYP2D6, CYP1A2,

CYP2C, CYP3A4
Inhibidores selectivos de
recaptación de serotonina (ISRS)
Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Citalopram

Vía oral buena absorción

• Muy liposolubles
- Metabolismo por citocromos
hepáticas (CYP) (ej. Sustrato e
inhibidores moderados de
CYP2D6)
• Interacciones: > niveles
sanguíneos y Tox:
Tamoxifeno, Warfarina, Efectos adversos:
ATriC, Teofilina, ADT Y • Insomnio, ansiedad, irritabilidad, libido
Carbamazepinas. AINES disminuida y tolerancia.
disminuyen la eficacia.
• Embarazo:
• Muchos mas seguros cuando
- Paroxetina (malformaciones cardíacas)
se exceden las dosis.
- Venlafaxina (complicaciones perinatales)
 Fluoxetina
Nombre: FLUOXAC Tabletas de 20 mg via oral.
Dosis Maxia: 80mg/día Contraindicaciones:
Hipersensibilidad y pacientes Precauciones:
en tratamiento con IMAO Síndromes
Familia Farmacológica: ISRS
convulsivos:
exacerbarse
Biodisponibilidad Unión a proteínas:
mayor a 60% Ali<V 94%
Efectos adversos:
Frecuentes: ansiedad y
Vida media en Metabolismo: nerviosismo, diarrea,
plasma:1 a 3 días Hepático somnolencia, cefalea,
sudoración, insomnio,
Excreción: Renal 80 %, intestinal 15 náusea.
%
 Sertralina
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la
Nombre: ASERTRAL Tabletas de 50 y 100 mg sertralina, durante el
via oral Precauciones:
embarazo y la lactancia, y en
La Warfarina la
pacientes que estén tomando
desplaza de su unión
Familia Farmacológica: ISRS inhibidores de la MAO,
a proteínas
Warfarina y Litio
plasmáticas. Los
Biodisponibilidad Unión a proteínas: inhibidores de la
mayor a 44% 98.5%
Efectos adversos: MAO provocan
Frecuentes: náusea, vómito, descarga
Vida media en Metabolismo: anorexia, dispepsia, serotoninérgica
plasma:~23-26 horas Hepático por CYP2B6 flatulencia, diarrea, dolor
abdominal, cefalea, insomnio,
Excreción: Renal
somnolencia, temblor.

https://psicofarmacologia.com/
antidepresivos/isrs/sertralina-farmacodinamia-
indicaciones-efectos-adversos-farmacocinetica-
posologia?
utm_source=Email&utm_medium=CKit&utm_c
 Citalopram
Contraindicaciones:
Nombre: CITALOPRAM ALMUS 20 mg
Alergia a citalopram,
comprimidos recubiertos con película EFG Precauciones:
asociación a IMAO no
Asociación a IMAO
selectivos e IMAO selectivos
selectivo A: solo se
Familia Farmacológica: ISRS B (riesgo de aparición de
acepta su uso como
síndrome serotoninérgico).
último recurso en
Biodisponibilidad > a Unión a proteínas: < casos resistentes a
80 %Pico a las 4 h 80% Efectos adversos: otros tratamiento, y
Somnolencia, trastornos del siempre bajo control
Vida media en Metabolismo:
sueño, dolor de cabeza, clínico muy
plasma: 35 h Hepatico por CYP2C19 
nauseas, sequedad de boca, riguroso. Epilepsia:
sudoración aumentada Disminuye el umbral
Excreción: Renal y leche materna convulsivo
INHIBIDORES DE RECAPTACIÓN DE
SEROTONINA Y NORADRENALINA
(IRSN) Venlafaxina y sus metabolitos
Inhiben la recaptación de
ambas aminas (5-HT y NA)
- No tienen estructura
tricíclica.

- Aprobados para:
Depresión; ansiedad; dolor
(neuropático y
Efectos adversos:
fibromialgia).
• Nauseas, estreñimiento, cefalea y disfunción sexual.

- Comparten perfil de - Venlafaxina: Hipertensión diastólica sostenida, toxicidad

seguridad con ISRSs cardiaca.
Duloxetina y milnacipran: Pacientes con Glaucoma de
ángulo cerrado
 Venlafaxina
Contraindicaciones:
Nombre: VENLAFAXINA RATIOPHARM Hipersensibilidad;
Comp. 75 mg concomitante con IMAO Precauciones:
Puede causar
Efectos adversos: aumento
Familia Farmacológica: IRSN
cefalea, somnolencia, vértigo, significativo de la
Biodisponibilidad: 90-
insomnio, nerviosismo, presión arterial.
Unión a proteínas:
95 %Pico a las 2-4 h, debilidad muscular, náusea, Usar con precaución
30%
Alimentos retrasan sequedad de mucosas, en casos de
Metabolismo: estreñimiento, disminución glaucoma de ángulo
Vida media en
Hepatico del apetito, eyaculación cerrado. Los
plasma: 5 y 11 horas
anormal, diaforesis. ancianos suelen ser
Síndrome serotoninérgico más susceptibles a
Excreción:eliminados en un 90%
sus efectos tóxicos.
con la orina, leche materna
ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES DE SEROTONINA
(IRRS) Trazadona, Nefazodona, Mirtazapina
Inhiben la recaptación de
ambas aminas (5-HT y NA)
- Porción Triazolica.
- Se absorben con rapidez.
- Metabolismo hepático.
- Se unen a las proteínas y
tienen biodisponibilidad
limitada por su amplio Efectos adversos:
metabolismo. • Nausea/vómitos, mareos y constipación, la
- Semividas cortas. astenia, visión borrosa, confusión, escotomas y
otras alteraciones de la visión.
• Efectos sobre el SNC incluyen confusión, mareo,
nerviosismo, fatiga y dolor de cabeza. visión borros
 Trazodona
Contraindicaciones:
Alergia a trazodona u otras Precauciones:
Nombre: por 1 comprimido Trittico 25 mg, 15-30
triazolpiridinas (como la incluyen
mg
etoperidona); y Infarto Ag Mi hipersensibilidad
Efectos adversos: conocida a la
Familia Farmacológica: IRRS somnolencia, hipotensión trazodona y los
ortostática, mareos, agitación, menores de 18 años,
Unión a proteínas: confusión, insomnio, cefalea, combinados con
Biodisponibilidad:
89–95% náuseas, vómitos, debilidad, otros medicamentos
oral 65%
adelgazamiento, temblor, antidepresivos,
Metabolismo: pueden aumentar la
Vida media en sequedad de boca,
Hepático ( CYP3A4 ) posibilidad de
plasma: 3-6 horas bradicardia o taquicardia,
edema, estreñimiento o pensamientos o
Excreción: Orina : 70-75%; Heces : diarrea, visión borrosa, acciones suicidas.
21% priapismo.
ANTAGONISTAS DE LOS
RECEPTORES DE NORADRENALINA
(IRNA) Bupropión
Indicación: Depresión, prevención de trastorno
depresivo estacional, medida para trastornos de Contraindicaciones:
ansiedad, dolor neuropático No bebe ser empleado en
pacientes con convulsiones Precauciones:
Nombre: por 1 comprimido Bupropión
• Categoría B en el embarazo Interacciones entre
15-30 mg el bupropion y los
IMAO que pueden
Efectos adversos: producir toxicidad y
Familia Farmacológica: IRRS
Convulsiones, Cefaleas, serias reacciones
Migrañas, Insomnio, adversas. Tanto el
Biodisponibilidad: Unión a proteínas: abuso de alcohol o la
84%
Síntomas neuropsiquiátricos,
oral: 5 -29 % retirada de
Ataxia o alteración en la
marcha, parestesia, vértigo, este han sido
Vida media en Metabolismo:
Bulimia o anorexia. asociados a
plasma: 1.5 y 3 horas Hepático CYP2B6
convulsiones

Excreción: Leche, Orina : 70-75%;

Heces : 21%
Inhibidores de la Monoaminooxidasa
(IMAO) Iproniazida, Moclobemida, Selegilina
Mecanismo de
Acción:
• Inhiben
irreversiblemente
las dos formas
enzimáticas
Interacciones
• (A y B) de la MAO - Tiramina (contenida en quesos, bebidas
alcohólicas) pueden desencadenar → Crisis
(hay selectivas). hipertensiva
- Efedrina (y otros simpaticomiméticos acción
indirecta)
- Alcohol, anestésicos, sedantes, antihistamínicos
(se pueden potenciar sus efectos!!!)
 Moclobemida
Contraindicaciones:
Estados confusionales
Nombre: MANERIX Comp. recub. 150 y 300 agudos, niños,
mg hipersensibilidad, uso Precauciones:
concomitante con Selegilina Imipramina está
Efectos adversos: contraindicada
Familia Farmacológica: IMAO
trastornos del sueño, cuando existen
agitación, sensación de arritmias cardíacas,
Biodisponibilidad: 55- Unión a proteínas:
ansiedad, irritabilidad, especialmente
95% 50%
vértigo, cefaleas, parestesias, bloqueo de rama
Metabolismo: sequedad bucal, trastornos fascícular. Debe
Vida media en
Hepatico visuales, alteraciones utilizarse con
plasma: 1-2 h
gastrointestinales y precaución en
reacciones ancianos, en el
Excreción: Renal embarazo
 Selegilina
Contraindicaciones:
demencia profunda, psicosis
severa, discinesia tardía, o
Nombre: PLURIMEN Comp. 5 mg temblor excesivo porque estas
condiciones pueden ser Precauciones:
exacerbados. La Selegilina se
clasifica dentro de la
Familia Farmacológica: IMAO
categoría C de riesgo
Efectos adversos: en el embarazo. I.H.,
Biodisponibilidad: Unión a proteínas: Mareo, cefalea, movimientos I.R., hipertensión
oral 90%. 94% anormales (como discinesia), lábil, arritmias
Metabolismo: primer vértigo; náuseas; bradicardia; cardíacas, angina de
Vida media en enzimas hepáticas levemente pecho grave, psicosis
paso en intestino e
plasma: 1,5-3,5h elevadas; confusión,
hígado o antecedentes de
alucinaciones. ulceración péptica,
Excreción: Orina anestesia quirúrgica
general. Al combinar
un tto.
 BIBLIOGRAFÍA

https://www.google.com/url?sa=i&url=https%3A%2F%2Fes.slideshare.net%2Fanaptoledo%2Ftrastorno-depresivo-mayor-