FARMACOS

ANTIPARKINSONIANOS
 EPIDEMIOLOGIA

 Segundo trastorno neurodegenerativo más común después de la enfermedad de Alzheimer,

afectando a una de cada cien personas mayores de 60 años(1 ).

 Prevalencia del Parkinson en Colombia es de 4,7 afectados por cada 1.000 personas mayores
de 50 años (2).

 Entre los años 2016 y 2020 según los datos reportados en el Registro Individual de Prestación
de Servicios en Salud – RIPS, se atendieron 148.224 personas con diagnóstico de Parkinson, de
los cuáles en el 2020 fueron atendidas 33.687 personas, de género femenino el 44,18% y
masculino 55,81(3).

1. Erkkinen MG, Ohk K, Geschwind M. Clinical Neurology and Epidemiology of the Major Neurodegenerative Diseases. Cold Spring Harb Perspect Biol 2018; 10 (4).
pii: a033118.
2. https://revistacmfr.org/index.php/rcmfr/article/view/209
3. insalud.gov.co/Paginas/Dia-Mundial-del-Parkinson-Colombia-se-destaca-en-atencion.aspx#:~:text=Entre%20los%20años%202016%20y,y%20masculino
%2055%2C81%25.
ENFERMEDAD DE PARKINSON
 ETIOLOGÍA
FACTORES GENÉTICOS

TOXINAS AMBIENTALES O ENDÓGENAS

IDIOPATICO

POR FARMACOS: ANTIPSICÓTICOS - CALCIO ANTAGONISTAS -

METOCLOPRAMIDA
QUÉ ES ?
Fuente: https://youtu.be/EWa3gFxjois Dra Minerva López, Neuróloga
MOTOR
DIAGNOSTICO
Fuente:https://youtu.be/KwyeR3FiwXk
 ANTIPARKINSONIANOS

AGONISTAS DEL
LEVODOPA RECEPTOR
DOPAMINA: INHIBIODRES DE LA
MONOAMINOOXIDASA: INHIBIDORES
• Bromocriptina
• Selegilina DE COMT:
• Pergolida AMANTADINA ANTICOLINERGICOS
• Pramipexol • Rasagilina • Tolcapona
• Ropinirol • Entacopna
• Rotigotina

ANTIMUSCARINICOS DE
ACCIÓN CENTRAL:
• Mesilato de benztropina
• Biperidén
• Orfenadrina
• Prociclidina
• Triexifenidilo
METABOLISMO PERIFERICO Y CENTRAL
TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE
PARKINSON
RECEPTORES DOPAMINERGICOS
LEVODOPA

• La levodopa, un precursor VENTAJAS DESVENTAJAS

de la dopamina que
atraviesa la barrera La Levodopa produce una rápida Puede producir efectos adversos,
hematoencefálica, es el mejoría inicial los signos y síntomas especialmente gastrointestinales,
fármaco sintomáticamente cardiovasculares, conductuales,
discinesias y fluctuaciones
mas efectivo en el
tratamiento de la EP.

Vía oral, 30 minutos antes de las

comidas, cada 8 horas.
Carbidopa/Levodopa (25/100 mg)
 EFECTOS ADVERSOS

EFECTOS GASTROINTESTNALES
EFECTOS CARDIOVASCULARES

EFECTOS CONDUCTUALES
DISCINESIAS
FARMACOCINETICA
CONTRAINDICACIONES

• En pacientes psicóticos no debe administrarse levodopa

• No debe administrarse en individuos con glaucoma

• Ulcera péptica activa

• Arritmias cardiacas
FENÓMENO ON - OFF
 AGONISTAS DOPAMINERGICOS
• Los agonistas dopaminérgicos se unen a
los receptores de la dopamina, aliviando
así los síntomas del Parkinson. Suelen ser
menos eficaces que la levodopa en
controlar la rigidez y la lentitud de
movimientos.

ERGOLÍNICOS
• Bromocriptina En conjunto, estos • Presentan una
• Pergolida fármacos se han venido acinesia
NO ERGOLÍNICOS empleando como • Resistentes al
• Pramipexol coadyuvantes a la tratamiento con
• Ropinirol terapia con levodopa Levodopa
• Rotigotina
BROMOCRIPTINA
• Se administra por vía oral, se absorbe
incompletamente a nivel digestivo (30%)
Agonista D2 • Se metaboliza en el hígado y su
eliminación principal es biliar
• Su vida media es de 4-6 horas.

EFECTOS ADVERSOS:
• Hipotensión ortostática, vértigo y
Han caído en desuso nauseas
• Arritmias cardíacas
• Psicosis y confusión

CONTRAINDICACIONES:
Si padece porfiria aguda intermitente,
Dosis diaria habitual varia de 7.5 a 30 mg trastornos fibróticos o valvulopatía cardíaca
PERGOLIDA
• Estimula de manera directa los receptores D1 y
D2
• Posee una larga vida media, de 15 a 42 horas.
• Como coadyuvante a la levodopa, se ha
asociado con un mejor control de las
fluctuaciones motoras
• La pergolida y la bromocriptina, estos
medicamentos tienen beneficios y efectos
secundarios similares.
• Relacionado con la aparición de cardiopatía
valvular
PRAMIPREXOL

• Se trata de un agonista selectivo D2 y D3 (con

mucha mayor afinidad D3)
• Su vida media es de 8-12 horas
• Se ha señalado su posible efecto beneficioso sobre
el temblor, mayor que otros agonistas
• Asimismo, es efectivo en monoterapia en la EP
inicial, y en estadios avanzados en combinación con
levodopa
• Se inicia con una dosis de 0,125 mg cada ocho
horas
• La insuficiencia renal puede indicar un ajuste de la
dosis
ROPINIROL
• Estimula selectivamente los receptores D2

• Vida media: 3-10 horas.

• Se ha mostrado efectivo en el tratamiento de las

fluctuaciones motoras no controladas óptimamente
con levodopa

• Se inicia a razón de 0,25 mg cada ocho horas y luego

se aumenta la dosis total diaria por 0,75 mg a
intervalos semanales hasta la cuarta semana
ROTIGOTINA

• Para el estadio inicial de la enfermedad de

Parkinson. Se puede administrar sin levodopa o
asociado a levodopa cuando ésta empieza a ser
menos efectiva

• Se administra en parches. Aplicando un parche

una vez al día, aproximadamente a la misma hora
todos los días. El parche se pone sobre la piel
limpia, seca y sana en el abdomen, muslo, cadera,
costado, hombro o parte superior del brazo. Cada
día en una zona diferente.
AMANTADINA
Es un antiviral que se utiliza en
la fase precoz de la
enfermedad y en fases
avanzadas para mejorar los
efectos de la levodopa -
carbidopa.
USO CLINICO
• Ayuda en la bradicinesia,
rigidez y temblor
• La dosis estándar es de
100 mg por vía oral cada 8
o 12 horas
• Efectos
antiparkinsonianos muy
limitados
EFECTOS ADVERSOS:
Inquietud, depresión,
irritabilidad, insomnio,
agitación, excitación,
alucinaciones y confusión.
Convulsiones
Psicosis tóxica aguda
Livedo reticularis
Cefalea, insuficiencia
cardiaca, hipotensión
postural, retención urinaria y
trastornos gastrointestinales
 INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOXIDASA
SELEGILINA RASAGALINA
Monoaminooxidasa B Monoaminooxidasa B, es más potente que la selegilina y se
utiliza para el tratamiento sintomático temprano
Al inhibir la MAO (monoaminooxidasa), una enzima que
degrada la dopamina, ésta se mantiene activa durante
La dosis estándar es de 1 mg/día; también se administra
más tiempo en el cerebro
como tratamiento adyudante a dosis de 0,5 a 1 mg/día

Refuerza y prolonga el efecto antiparkinsoniano de la

levodopa Debe evitarse la administración combinada de levodopa y
un inhibidor de ambas formas de la monoaminooxidasa
Se usa como tratamiento adyudante en personas con
respuesta declinantes o fluctuante Nauseas y vómitos
Dosis estándar de la selegilina es de 5mg con el desayuno
y 5 mg con la comida
Puede causar insomnio
INHIBIDORES DE LA COMT
TOLCAPONA Y ENTACAPONA

Prolongan la acción de la levodopa por disminución de su metabolismo periférico

Útil en pacientes que reciben levodopa y han presentado fluctuaciones de la

respuesta

Efectos farmacológicos: la tolcapona y entacapona son similares y ambas se

absorben con rapidez, se unen a proteínas plasmáticas y se degradan antes de su
excreción
La semivida es de casi dos horas

Tolcapona: 100 mg cada 8 horas

Entacapona: 200 mg

Efectos adversos: discinesia, nausea, confusión, diarrea, dolor abdominal,

hipotensión ortostática, arritmias y trastornos del sueño
 ANTICOLINÉRGICOS
ANTIMUSCARINICOS

Alivian el temblor y la rigidez. Tienen un efecto menor sobre la lentitud de

los movimientos. Reducen el exceso de producción de saliva

Se inicia con dosis bajas que se aumenta de manera gradual hasta obtener
el beneficio o identificar efectos adversos

Efectos adversos: Sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa,

trastornos de memoria, retención de orina, alucinaciones y confusión

Su mecanismo de acción se cree debido al bloqueo de los receptores

muscarínicos en el estriado.