Gyrt GLAXOSMITHKLINE

Hatanyag 2. MINSGI S MENNYISGI SSZETTEL 20 mg paroxetin 822,8 mg paroxetin hidroklorid-hemihidrt formjban) tablettnknt.

6.1 Segdanyagok felsorolsa Magnzium-szteart, A tpus karboximetil-kemnyt-ntrium, kalcium-hidrogn-foszftdihidrt, "Opadry White YS-1-7003" (poliszorbt 80, makrogol 400, titn-dioxid E171, hipromellz)

Javallat 4.1 Terpis javallatok Depresszv megbetegedsek; belertve az idskori depresszit is, szorongssal trsult depresszi kezelse s a betegsg relapsusnak megelzse. Obsessiv-compulsiv betegsg (knyszerbetegsg) terpija, s a betegsg relapsusnak megelzse. Pnikbetegsg, agoraphobival trsult pnikbetegsg terpija. Pnikbetegsg relapsusnak megelzse. Szocilis fbia, generalizlt szorongsos megbetegeds, posttraumatikus stressz megbetegeds (traumatikus esemnyt kvet szorongs: pl. autbaleset, testi srts, termszeti katasztrfa mint pl. fldrengs)

Ellenjavallat 4.3 Ellenjavallatok Paroxetinnel szembeni ismert tlrzkenysg. MAO-inhibitorokkal trtn egyttes adsra vonatkozan ld. Figyelmeztets. Triptofnnal egyidejleg nem alkalmazhat. Gyermekeknek, megfelel klinikai tapasztalat hinyban nem javallt. Relatv ellenjavallat: ltalban a terhessg s szoptats idszaka (ld. Figyelmeztets).

Adagols 4.2 Adagols s alkalmazs Depresszi: A javasolt adag ltalban napi 20 mg. Az adag - a beteg reaglsnak megfelelen - 10 mg-os rszletekben legfeljebb napi 50 mg-ig nvelhet. Mint minden antidepresszns esetben, gy a Paroxat adagolst a terpia megkezdse utn 2-3 hten bell, tovbb a ksbbiekben is, a klinikai vlasztl fggen jbl be kell lltani. Knyszerbetegsg (Obsessiv-compulsiv betegsg): Az adagolst napi 20 mg-mal kell kezdeni s ez az adag hetente 10 mg-onknt - ltalban napi 40 mg-ra - legfeljebb napi 60 mg-ig nvelhet. Pnikbetegsg: Az adagolst napi 10 mg-mal kell kezdeni s ez az adag a beteg reaglstl fggen hetente 10 mg-onknt - ltalban napi 40 mg-ra - legfeljebb napi 60 mg-ig nvelhet. A kezels megkezdsekor alacsony kezd dzis javasolt a pnikbetegsg tnetei lehetsges rosszabbodsnak elkerlse rdekben. Ez ugyanis ltalnos tapasztalat szerint, a terpia kezdetekor elfordulhat. A Paroxat bevtele naponta egyszer, a reggeli tkezskor javasolt. A tablettt sztrgs nlkl, egszben kell lenyelni. A kezelst megfelel ideig, a teljes tnetmentessgig kell folytatni. Ez az idtartam depresszi kezelse esetn nhny hnap, mg az obsessiv-compulsiv betegsg (knyszerbetegsg) s pnikbetegsg kezelsben ennl hosszabb is lehet. Idseknek: Ids emberekben a plazmaszint megemelkedhet. Az adagolst napi 20 mg-mal kell kezdeni s ez maximlisan napi 40 mg-ig nvelhet. Veseelgtelensg/mjkrosods: Veseelgtelensgben (kreatinin clearance < 30 ml/min), vagy mjkrosods esetn emelkedett plazmakoncentrcik elfordulhatnak, ezrt az adagot a dzistartomny als hatsra kell korltozni. Szocilis fbia: Az ajnlott dzis naponta 20 mg. A dzis a beteg reaglstl fggen 10 mg-os rszletekben maximum napi 50 mg-ra nvelhet. Generalizlt szorongsos megbetegeds: Az ajnlott dzis naponta 20 mg. A dzis a beteg reaglstl fggen 10 mg-os rszletekben maximum napi 50 mg-ra nvelhet. Posttraumatikus stressz-megbetegeds: Az ajnlott dzis naponta 20 mg. A dzis a beteg reaglstl fggen 10 mg-os rszletekben

maximum napi 50 mg-ra nvelhet.

Mellkhats 4.8 Nemkvnatos hatsok, mellkhatsok ltalban enyhk, nem befolysoljk a beteg letmdjt. Leggyakrabban: melygs, aluszkonysg, izzads, tremor, gyengesg, szjszrazsg, lmatlansg s szexulis dysfunctio, szkrekeds, hasmens, cskkent tvgy jelentkezhet. Az szlelt panaszok intenzitsa s gyakorisga a kezels megszaktst nem indokolja. Ritkbban okoz szjszrazsgot, szkrekedst s aluszkonysgot, mint a triciklikus antidepressansok. A ritkn elfordul mellkhatsok: szdls, urticaria, akut glaucoma, vizeletretentio, periferis s facialis oedema, sinustachycardia, thrombocytopenia, malignus neuroleptikus syndroma s a hyperprolactinaemira/galactorrhoera utal tnetek. Hasonlan egyb SSRI gygyszerekhez, confusio, convulsio s fotoszenzitv reakci ritkn elfordult. Hyponatraemia ritkn jelentkezett, fknt idsekben, s az antidiuretikus hormon nem megfelel szekrcijval lehet kapcsolatos. Ez ltalban a paroxetin szedsnek abbahagysval normalizldik. A mjenzim-szintek emelkedst jelentettk. Slyos mjkrosods ritkn fordult el. A mjfunkcis rtkek elhzd megemelkedsekor a paroxetin adst meg kell szaktani. Abnormlis vrzs (elssorban ecchymosis s purpura) paroxetin szedst kveten elfordult. Hasonlan az egyb SSRI gygyszerekhez, paroxetin szedst kveten a vrnyoms tmeneti cskkentse vagy emelkedse elfordulhat, elssorban vrnyomsbetegsgben s szorongsban szenved betegeken. Mozgsszervi betegsgben szenved vagy neuroleptikus kezelsben rszesl betegeknl alkalmanknt extrapyramidlis rendellenessgek - belertve az oro-facialis dystonit jelentkeztek. Mint minden psychoactiv gygyszer esetben, gy itt is, a kezels azonnali megszaktsa szdlst, sensoros zavarokat, alvszavart, agitatiot vagy anxietast, hnyingert s izzadst okozhat.

Figyelemeztets 4.4 Klnleges figyelmeztetsek s az alkalmazssal kapcsolatos vatossgi intzkedsek MAO- (monoamino-oxidz) inhibitorokkal kombinltan, vagy a MAO- inhibitorokkal trtnt kezels befejezse utn kt hten bell - hasonlan a legtbb antidepressansok - a Paroxatot sem szabad alkalmazni. Ezt kveten is, alacsony kezdadag utn, csak vatosan szabad az adagot fokozatosan emelni az optimlis hats elrsig. A Paroxat kezels abbahagysa utn 2 hten bell nem szabad MAO-inhibitorokkal trtn

kezelst elkezdeni. Hasonlan az sszes antidepressanshoz, a Paroxat is csak vatosan adhat olyan betegeknek, akiknek krtrtnetben mania szerepel. Oralis anticoagulanst alkalmaz beteg Paroxat kezelse fokozott vatossgot ignyel. Szvmkdsi zavar esetn fokozott vatossg ajnlott. Hasonlan az egyb SSRI gygyszerekhez, a paroxetin ritkn mydriasist okoz, ezrt szkzug glaucomban szenved betegeknek csak fokozott krltekintssel rendelhet. vatossg indokolt epilepsisok kezelsben is. Paroxattal kezelt betegek esetben az epilepsis rohamok elfordulsa 0,1 %. Minden olyan beteg paroxetin-kezelst abba kell hagyni, akinl epilepsis rohamok alakulnak ki. Kevs klinikai tapasztalat ll rendelkezsre a Paroxat s az elektroconvulsiv-kezels egyttes alkalmazsrl.

4.6 A ksztmny alkalmazsa a terhessg s szoptats idszakban Br az llatksrletek nem mutattak ki semmifle teratogen vagy szelektv embriotoxikus hatst, a Paroxat rtalmatlansga emberi terhessgben mg nem bizonytott. Ezrt terhessg vagy szoptats idszakban ltalban nem szabad alkalmazni, csak akkor, ha az orvos megtlse szerint az elny/kockzat gondos mrlegelse azt indokoltt teszi.

4.7 A ksztmny hatsai a gpjrmvezetshez s gpek zemeltetshez szksges kpessgekre Alkalmazsnak els szakaszban - egynenknt meghatrozand ideig - jrmvet vezetni, vagy baleseti veszllyel jr munkt vgezni tilos. A tovbbiakban egyedileg hatrozand meg a tilalom mrtke. Alkalmazsnak, ill. hatsnak tartama alatt szeszesital fogyasztsa kerlend.

4.9 Tladagols Specifikus antidotum nem ismeretes. A tladagols tnetei: aluszkonysg, szdls, izzads, arcpr s melygs. Paroxetin egymagban trtnt tladagolsa utn a felpls orvosilag esemnytelen volt, coma, ill. grcs nem fordult el. Fatalis kimenetel tladagols ritkn s ltalban a paroxetin ms gygyszerekkel trtnt kombinlt tladagolsa sorn fordult el. A kezels azonos brmely ms antidepressans tladagolsval. Aktv szn korai alkalmazsa a Paroxat felszvdst elnyjthatja.

Megjegyzs + (egykeresztes), ers hats

Klcsnhats 4.5 Gygyszerklcsnhatsok s egyb interakcik A paroxetin farmakokinetikjt szmos gygyszer nem, vagy alig befolysolja, gy pl. az antacidumok, a digoxin, a propranolol s a warfarin. Metabolizmust s farmakokinetikjt befolysolhatja a gygyszert metabolizl enzimek indukcija, vagy gtlsa. gy pl. a cimetidin (gygyszert metabolizl enziminhibitor) nveli a paroxetin biohasznosulst, mg a fenitoin (gygyszert metabolizl enziminduktor) cskkenti azt. vatosan adhat: Gygyszermetabolizl enziminhibitorokkal egytt adva clszer a dzistartomny als hatrn lv adatokat alkalmazni. Gygyszermetabolizl enziminduktorokkal egytt adva nem szksges a Paroxat kezdadagjnak mdostsa. A tovbbi adagbelltsokat a klinikai hatshoz (tolerlhatsg, hatsossg) kell igaztani. Alkoholbetegek szmra, br nem fokozza a szellemi s motorikus kpessgek alkohol okozta krosodst, az egyidej alkoholfogyaszts kerlend. Haloperidollal, amobarbitallal, oxazepammal egytt adva nem fokozza azok sedativ, lmossgot okoz hatsval. Litiummal kombinlt alkalmazsrl kevs a klinikai tapasztalat. Br a paroxetin s litium kztt farmakokinetikai interakcit nem figyeltek meg, egyttesen fokozott vatossggal alkalmazhatak. A litiumszinteket fokozottan ellenrizni kell. Klinikai vizsglat sorn hossz ideje karbamazepinnel, fenitoinnal vagy natrium valproicummal kezelt epilepszis betegek paroxetin-kezelsnek elkezdse (max. 30 mg/nap) ezen anticonvusiv szereknl sem farmakokinetikai, sem farmakodinamis vltozst nem okozott. Mind a plazmakoncentrci, mind a plazmafehrje-ktds vltozatlan maradt s a paroxetin egyidej alkalmazst a betegek jl tolerltk, roham nem fordult el. Walfarinnal farmakodinamis klcsnhats lehetsges, ezrt a paroxetint fokozott gondossggal szabad alkalmazni oralis anticoagulansokat szed betegeknek. A prociklidin plazmaszintjt a paroxetin napi alkalmazsa szignifiknsan nveli. Ha anticholinerg hatsok jelentkeznek, a prociklidin adagjt cskkenteni kell. Mint a tbbi antidepressans - belertve az egyb szelektv szerotonin reuptake-inhibitorokat is - a paroxetin gtolja a mj-citokrm P-450 (CYP 2D6) izoenzimet. Ennek gtlsa emelheti a paroxetinnel egytt alkalmazott olyan gygyszerek plazmaszintjt, melyeket ez az izoenzim metabolizl, mint bizonyos triciklikus antidepressansok (pl. nortriptilin, amitriptilin, imipramin s desipramin), fenotizain-neurolepticumok (pl. perfenazin s tioridazin), valamint 1c tpus antiarrhythmis szerek (pl. propafenon s flekainid). A triciklikus antidepressansokkal val interakci minden SSRI gygyszerre jellemz. Mint a tbbi SSRI gygyszer esetben a paroxetin triciklikus antidepressansokkal trtn egyttes adsa esetn vatossg ajnlatos. Neurolepticum s antiarrhythmis szer paroxetinnel trtn egyttes alkalmazsnak hatst nem

vizsgltk, ezrt ezen szerek egyttes adsa esetn vatossg ajnlatos. In vivo vizsglatok sorn paroxetin s terfenadin (citokrm CYP3A3 enzim-szubsztrt) steadystate krlmnyek kztti egyttes alkalmazsakor mind a paroxetin, mind a terfenadin s egyb CYP3A4 enzim-szubsztrt gygyszer paroxetinnel trtn egyttes alkalmazsa valsznleg veszlytelen. Mint a tbbi SSRI gygyszer esetben, szerotonergis szer (pl. MAO-inhibitorok; L-triptofn) s paroxetin egyidej alkalmazsa "szerotonin-szindrmt" okozhat, aminek tnetei: agitatio, zavartsg, ers izzads, hallucincik, hyperreflexia, myoclonus, hidegrzs, tachycardia s tremor. Paroxetin s egyb kzponti idegrendszerre hat gygyszer egyidej alkalmazsnak kockzata mg nem teljesen tisztzott. Szksges egyidej alkalmazskor vatossg ajnlott. Egszsges nkntesben vgzett klinikai vizsglat sorn a paroxetin s a fenitoin egyidej alkalmazsa a paroxetin koncentrcijnak cskkenst s a mellkhatsok emelkedst eredmnyezte. A kt gygyszer egyidej alkalmazsakor a paroxetin bevezetsi adagjnak mdostsa nem volt szksges, a ksbbi adagmdostsokat a klinikai hats befolysolja.

Csomagols 6.5 Csomagols 30 x

6.4 Klnleges trolsi elrsok Szobahmrskleten, 30 C alatt.

6.3 Lejrati id 2 v.

7. A FORGALOMBAHOZATALI ENGEDLY JOGOSULTJA GlaxoSmithKline Kft., Budapest

Farmakolgia 5. FARMAKOLGIAI TULAJDONSGOK

ATC: N06A B05 5.1 Farmakodinmis tulajdonsgok A paroxetin szelektv 5-hidroxitriptamin (5-HT, szerotonin) reuptake inhibitor (SSRI). Specifikusan gtolja az 5-HT jrafelvtelt (reuptake) a kzponti idegrendszerben. Kmiailag nem rokon a triciklikus, a tetraciklikus, s a legtbb egyb antidepressanssal. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonsgok A paroxetin f metabolitjai oxidlt s metilezett polros s konjuglt termkek, amelyek knnyen kirlnek. Tekintve, hogy farmakolgiai aktivitsuk igen csekly, nagyon valszntlen, hogy hozzjrulnak a terpis hatshoz. A paroxetin orlis beads utn jl felszvdik, "first pass" metabolizmuson megy t. Az elimincis felezsi ideje vltoz, ltalban 1 nap. A steadystate llapot a kezels kezdettl szmtott 7-14. napra alakul ki, s farmakokinetikai jellemzk hossztv kezels folyamn sem vltoznak.