You are on page 1of 70

1.

BROMHEXIN - soluţie
Clorhidrat de bromhexin 0.20 g
Acid tartric 0.10 g
Parahidroxibenzoat de metil 0.07 g
Parahidroxibenzoat de propil 0.03 g
Apa distilata q. s. ad. 100 g

- se mai numeste BROFIMEN sau solutie de clorhidrat de bromhexin 2%.


Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial si oficinal, sub forma de solutie apoasa de
uz intern;
Consideratii de formulare:
- clorhidratul de bromhexin: substanta activa - pulbere cristalina alba / foarte slab galbuie, fara
miros si fara gust; este solubila 0,4g in 100ml apa, putin solubila in alcool. Este o substanta
fotosensibila si stabila in solutii apoase la pH acid 2,5-3,5, in acest scop adaugandu-se in formula
acidul tartric.
 Actiune terapeutica: expectorant, mucolitic-mucoregulator, amelioreaza clearance-ul
muco-ciliar.
 Mecanism: stimuleaza activitatea lizozomilor, crescand secretia enzimelor ce hidrolizeaza
mucopolizaharidele. Are si mecanism mucoregulator, modificand compozitia mucinei, in
sensul cresterii sintezei de sialomucine acide, prin stimularea sialtransferazei.
 RA: iritatie gastrica, rareori greata.
 CI: ulcer gastro-duodenal.
 Utilizari terapeutice: traheobronsite acute si cronice.
- acidul tartric: cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust acru, solubil in
apa. Are rol de reglator de pH, imprimand solutiei un pH acid 2,5-3,5, stabilizand astfel clorhidratul de
bromhexin in solutia apoasa.
- nipaginul si nipasolul se prezinta sub forma de cristale mici incolore sau pulbere cristalina
alba, fara miros, cu gust slab amar si arzator, producand pe limba o slaba anestezie. Sunt solubile in
apa la cald si solutia lor apoasa are rol conservant in aceasta formula.

Preparare: 80 g de apa distilata se incalzesc la 90-95 °C apoi se aduc in solutie, sub continua
agitare, nipaesterii, apoi acidul tartric si in final clorhidratul de bromhexin. Solutia obtinuta se raceste
la temperatura camerei, se verifica pH-ul solutiei (trebuie sa fie intre 2.5 – 3.5) si daca este cazul se
corecteaza cu acid tartric; se completeaza cu apa distilata la 100 g si daca este necesar, se filtreaza.

Conditionare: recipiente din sticla, bine inchise, de culoare bruna; eticheta de uz intern
Pastrare: la temperatura camerei, ferit de lumina.

Caracteristici: solutie limpede, incolora, fara miros, cu gust amar, pH=2.5 – 3.5; se dozeaza
componentele conform monografiei corepunzatoare in FR X.
Intrebuintari: expectorant, mucolitic, fluidifica secretiile traheo-bronsice si faciliteaza
eliminarea acestora.

1
2. ASMOFUG - soluţie
Cafeina anhidră 0,93 g
Teofilină 0,50 g.
Iodura de potasiu 1,80 g
Apa de mentă q. s. ad 100 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de solutie apoasa de uz intern,
care are ca vehicul apa de menta.
Consideratii de formulare:
- cafeina anhidra: cristale aciculare albe, matasoase sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu
gust amar, eflorescenta, usor solubila in apa la fierbere. Se pastreaza la SEPARANDA, in recipiente
bine inchise.
 Mecanism de actiune: antagonist al adenozinei, prin blocarea receptorilor purinergici P1;
creste concentratia de AMPc, prin inhibarea fosfodiesterazei, acest mecanism sta la baza
efectelor periferice C-V, la doze mari.
 Actiuni: in aceasta formula isi exercita actiunea la nivelul aparatului respirator: creste
amplitudinea si frecventa miscarilor respiratorii (prin stimularea centrului respirator
bulbar), bronhodilatatie, creste capacitatea vitala.
 CI: hiperexcitabilitate nervoasa, insomnie, epileptici, aritmii cardiace, cardiopatie
ischemica, ulcer gastro-duodenal.
 Interactiuni: antagonizeaza efectul benzodiazepinelor deoarece acestea au si mecanism de
inhibare a recaptarii adenozinei in neuroni, crescand tonusul purinergic; scade absorbtia
fierului.
- teofilina: pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab amar, foarte putin solubila in alcool,
apa si cloroform, solubila in acizi si hidroxizi alcalini. Se pastreaza la Separanda, in recipiente bine
inchise, ferit de lumina.
 Actiune: relaxant al musculaturii netede, in special a musculaturii bronsice, excitant al
sistemului nervos central si a miocardului. De asemenea are si efect diuretic. Efectul
antiastmatic al teofilinei este rezultatul a trei tipuri de actiuni: actiuni bronhodilatatoare,
actiune antiinflamatoare si actiune imunomodulatoare a reactiilor induse de alergeni.
 Mecanism bronhodilatatie: antagonizarea actiunii bronhoconstrictoare provoata de
adenozina la astmatici si inhibarea fosfodiesterazelor de tip III si IV. Efectul antiastmatic
se datoreaza: stimularii clearance-ului muco-ciliar, ameliorarii functiei pulmonare, cresterii
ventilatiei in hipoxie, cresterea contractibilitatii diafragmului (creste performanta
muschilor respiratori).
 RA de tip efecte secundare: digestive, de iritatie si hipersecretie gastrica (greata, varsaturi,
anorexie), C-V (tahiaritmii, hTA), centrale, de stimulare (hiperexcitabilitate, anxietate,
insomnie)
 Indicatii: astm bronsic, BPOC, bronsita astmatiforma.
 Interactiuni (de sinergism): cu alopurinol (inhiba metabolizarea si diminua clearance-ul
hepatic al teofilinei), cu probenecid (diminua clearance-ul renal al teofilinei), cu
simpatomimetice (aritmii grave).
- iodura de potasiu: cristale incolore sau pulbere cristalina sau granulara alba, fara miros, cu
gust sarat si slab amar. Este foarte usor solubila in apa. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de
lumina.

2
 Actiune: expectorant si antifungic; mecanism: creste si fluidifica secretiile traheo-bronsice,
stimuleaza motilitatea cililor mucoasei si peristaltismul bronsic, favorizand clearance-ul
bronsic.
 RA: potential alergizant, tireotoxicoza, fenomene de iodism; solutiile concentrate sunt
iritante gastrice.
 CI: sensibilizare la iod, hipertiroidie, strari congestive pulmonare acute, ulcer
gastroduodenal.
 Indicatii: bronsita cronica, bronsita astmatiforma.
- apa de menta reprezinta vehiculul produsului industrial. Se pastreaza in recipiente bine
inchise, ferit de lumina. Rol: aromatizant.

Preparare: intr-o portiune din apa de menta se dizolva la cald iodura de potasiu, cafeina si apoi
teofilina, sub continua agitare; dupa completa dizolvare a substantelor solide, solutia se raceste la
temperatura camerei si se completeaza la masa cu acelasi solvent. Daca este neceasr, solutia se
filtreaza.
Conditionare: ambalare in flacoane de sticla brune, se aplica dopul si eticheta de uz intern. Se
ambaleaza in cutii de carton inscriptionate, impreuna cu fisa de fabricatie.
Pastrare: la loc racoros, ferit de lumina.
Caracteristici: Solutie limpede, cu aspect usor galben-verziu datorita vehiculului, gust amar-
arzator, miros aromat. Controlul se realizeaza dupa normele generale din fisa de fabricatie: aspect, pH,
dozare.
Intrebuintari: bronhodilatator, stimulant respirator si cardiac prin teofilina si cafeina.
Expectorant prin iodura de potasiu. Este indicat in astm bronsic si bronsita astmatiforma, bronsita
acuta, astm cardiac (ca medicatie adjuvanta).

3. Rp./
Guaiacol sulfonat de potasiu 6g
Tinctura de portocale 10 g
Apa distilata 10 g
Sirop simplu q. s. ad 100 g
M.f. sirop
D.s. intern

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral, sub forma de sirop, destinat administrarii
interne; sinonim: sirop de tiocol (oficializat in FR IX).
Consideratii de formulare:
- Guaiacolsulfonatul de potasiu (tiocol): substanta activa - pulbere cristalina alba, fara miros
sau cu miros slab caracteristic si cu gust slab amar, apoi dulceag, solubila in apa 1:8 ml la 20 °C si
foarte greu solubil in alcool.
 Pentru dizolvarea la rece sunt necesare 48 g apa, ceea ce inseamna sa se reduca mult
cantitatea de sirop simplu, obtinandu-se sirop de tiocol cu o concentratie redusa in zahar si
deci usor alterabil. Tinand seama de aceste considerente, se prevedere dizolvarea tiocolului
in amestec de apa si sirop 10g si 50g, la o temperatura de 60-70 grade C. La dizolvarea
tiocolului direct in siropul de portocale, prin incalzire, o parte din principiile volatile s-ar
pierde, iar dupa racirea siropului tiocolul recristalizeaza.

3
 Nu se incalzeste la o temperatura mai ridicata (100 grade C) deoarece tiocolul este
termolabil, se descompune in guaiacol, cu miros specific. De asemenea, la preparare
trebuie sa se evite folosirea recipientelor de fier, deoarece prin gruparea sa fenolica, poate
reactiona cu acesta colorand siropul in albastru; de aceea pentru cantarire se vor folosi
lingurite de plastic.
 Actiune: expectorant, secretostimulant prin mecanism mixt: creste si fluidifica secretiile
traheo-bronsice, stimuleaza motilitatea cililor mucoasei si peristaltismul bronsic,
favorizand clearance-ul bronsic.
 CI: iritatie gastrica si hipergastralgii, de aceea se contraindica in ulcer gastroduodenal.
- tinctura de portocale: lichid limpede galben-brun, cu miros placut caracteristic si gust slab
amar, aromatizant. Are rolul de a corecta mirosul si gustul neplacut al tiocolului. In locul acestuia se
mai pot folosi siropul de portocale sau extractul de portocale ca aromatizant.
 Dizolvarea tiocolului si amestecarea solutiei imediat cu siropul, apoi cu tinctura de
portocale, face ca sarea sa nu recristalizeze. Aceasta recristalizare a tiocolului se datoreaza prezentei
unui procent mai mic sau mai mare de sare bipotasica solubila, care sub influenta tincturii de portocale
trece in sarea monopotasica, mai putin solubila, care recristalizeaza.

Preparare: guaiacolsulfonatul de potasiu se dizolva prin incalzire la 60-70 grade C intr-un


amestec de 10g apa si 50g sirop simplu. Dupa racire, se adauga tinctura de portocale si se completeaza
cu sirop simplu la 100g.
Conditionare: recipiente de sticla de culoare bruna, de capacitate mica, pline.
Caracteristici si controlul calitatii: lichid limpede, galbui sau slab opalescent, cu gust dulce
amarui si miros de coji de portocale. Siropul are reactie slab alcalina.
Intrebuintari: in afectiuni ale aparatului respirator, ca antiseptic fluidifiant al secretiilor
bronsice, calmand al tusei.

4. SIROGAL sirop
Guaiacol sulfonat de potasiu 2.30 g
Benzoat de sodiu 2.30 g
Tinctura de omag 0.96 g
Sirop simplu q. s. ad 100 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de sirop medicamentos, de uz


intern.
Consideratii de formulare:
- Guaiacolsulfonatul de potasiu (tiocol): pulbere cristalina alba, fara miros sau cu miros slab
caracteristic si cu gust slab amar, apoi dulceag. Acesta este solubil in apa 1:8 ml la 20 grade C si foarte
greu solubil in alcool.
 Actiune: expectorant, secretostimulant prin mecanism mixt: creste si fluidifica secretiile
traheo-bronsice, stimuleaza motilitatea cililor mucoasei si peristaltismul bronsic,
favorizand clearance-ul bronsic.
 RA: iritatie gastrica si hipergastralgii, de aceea se contraindica in ulcer gastroduodenal.
- Benzoatul de sodiu: pulbere cristalina sau cu aspect granulos, alba, fara miros, cu gust
dulceag si sarat, usor solubila in apa.

4
 Actiune: secretostimulant cu mecanism mixt. Mecanism: creste si fluidifica secretiile
traheo-bronsice, stimuleaza motilitatea cililor mucoasei si peristaltismul bronsic,
favorizand clearance-ul bronsic.
 CI: gastrita.
- Tinctura de omag: lichid limpede, galben brun, cu gust amar, intepator (toxic). Este o solutie
extractiva obtinuta prin percolare din Aconiti tuber folosind alcool diluat acidulat cu acid clorhidric
q.s.. Contine 0,05% alcaloizi totali exprimati in aconitina. Se pastreaza la SEPARANDA. Nu se
administreaza copiilor sub 3 ani. Actiune: antitusiv.

Preparare: se dizolva tiocolul si benzoatul de sodiu in apa necesara prepararii cantitatii de sirop
simplu necesara acestei formule, prin usoara incalzire. Dupa completa dizolvare a substantelor solide,
solutia se raceste la temperatura camereri si se adauga tinctura de omag in picaturi; solutia obtinuta se
completeaza cu sirop simplu la masa prevazuta. Daca este necesar, solutia se filtreaza.
Conditionare: in recipiente de sticla de culoare bruna, bine umplute.
Depozitare: la loc racoros, ferit de lumina, la Separanda.
Caracteristici: lichid limpede, galbui, cu gust dulce-amarui; se dozeaza substantele
medicamentoase conform monografiilor corespunzatoare din FR X.
Intrebuintari: tiocolul asociat cu benzoatul de sodiu au actiune expectoranta si antitusiva.
Tinctura de aconit are actiune electiva asupra terminatiilor nervoase senzitive, de aceea este utilizata in
preparate pentru laringite, bronsite, gripa, tuse convulsiva, bronsiectazie.
CI: atentie la diabetici, tulburari renale grave sau circulatorii, dispepsii gastrointestinale cronice,
achilie gastrica.
Fenomene secundare: greata si inapetenta, jena epigastrica.

5. SOLUŢIE ALCOOLICĂ DE CAMFOR


Camfor 10 g
Alcool 70 g
Apa distilata q. s. ad 100 g

Sinonim: Solutio camphorae spirituosa 10% (FRX), spirt camforat


Forma farmaceutica: preparat farmaceutic oficinal sub forma de solutie alcoolica, de uz extern.
Consideratii de formulare:
- Camfor: masa cristalina, translucida, sau pulbere cristalina alba, cu miros caracteristic si gust
iute la inceput, putin amar, apor racoritor. Este greu solubil in apa 1:850 ml, foarte solubil in alcool 1:1
ml.
 Dizolvarea se face in solventul preferential (alcoolul), iar apa se va adauga in mici portiuni
si sub agitare peste solutia alcoolica. Adaugarea apei se poate face limitat pana la o
concentratie in alcool de 70 grade, peste aceasta concentratie se produc precipitate
voluminoase de camfor (se trece peste limita de solubilitate a camforului in amestecul
hidroalcoolic si are loc fenomenul de salefiere = precipitarea unei substante prin modificarea
solventului). Se conserva in recipiente inchise etans, ferit de lumina.
 Actiune: antiseptic local, antipruriginos, prin denaturarea proteinelor si precipitarea
acestora.
- Alcool: lichid limpede, incolor, volatil, cu miros caracteristic si gust arzator. Este miscibil cu
apa. Se conserva in recipiente bine inchise, ferite de surse de foc. Are rol de solvent al camforului.
- Apa distilata: solvent.
5
Preparare: camforul se dizolva in alcool, iar peste solutia alcoolica obtinuta se adauga apa, in
portiuni mici si sub agitare.
Conditionare: flacoane de sticla incolore, bine inchise
Depozitare: se pastreaza la loc racoros, pentru a evita evaporarea alcoolului, ceea ce ar duce la
precipitarea camforului.
Caracteristici: solutie limpede, incolora, cu un miros caracteristic de camfor. Controlul se
efectueaza conform monografiei corespunzatoare din FR X.
Intrebuintari: extern in frictii ca revulsiv in dureri reumatismale, gripa, etc. In dermatoze sau
eruptii cutanate pruriginoase.

6. SOLUŢIE ALCOOLICĂ DE IOD IODURAT


( Solutio iodi spirituosa 2% FRX)
Iod 2g
Iodura de potasiu 3g
Alcool 50° q. s. ad 100 g
Forma farmaceutica: preparat farmaceutic oficinal, sub forma de solutie alcoolica, destinata
administrarii interne sau externe. Sinonim: tinctura de iod.

Consideratii de formulare:
- Iod – lamele cristaline friabile, cu luciu metalic sau fragmente de culoarea cenusiu-violacee, cu
miros caracteristic. La aer se volatilizeaza. Este foarte greu solubil in apa si foarte solubil in alcool
1:10 ml, solubil in solutii concentrate si ioduri alcaline.
 Mecanism de actiune: antiseptic, antimicotic local. Este un germicid cu actiune rapida si
intensa. Mecanismul se bazeaza pe realtia dintre lipofilia microorganismului si abilitatea
antisepticului de a penetra membrana protoplasmatica a acestuia.
 Reactii adverse: Iodul este o substanta coroziva datorita proprietatilor sale oxidante. La
inghitire poate cauza gastroenterite, iar vaporii cauzeaza iritatii pulmonare severe, care duc
pana la edem pulmonar.

- Iodura de potasiu – cristale incolore sau pulbere cristalina alba sau granulara, alba, fara miros,
cu gust sarat si slab amar. Aceasta are rolul de a mari solubilitatea iodului prin formare de complecsi
solubili de tipul KI3 si K2I4 . Solutia alcoolica de iod-iodurat se mai numeste impropriu „tinctura de
iod” (numele de tinctura a fost folosit in trecut pentru toate solutiile colorate, indiferent de metoda de
preparare). Iodura are rol de stabilizant al solutiei.
 Mecanism de actiune: antifungic, expectorant.
 Reactii adverse: potential alergizant, tireotoxicoza, fenomene de iodism ( congestia
mucoase nazale, laringita, eruptii acnei-forme) , iritatii gastrice la solutii concentrate.
- Alcool – lichid incolor, limpede, volatil, cu miros caracteristic si gust arzator. In formula este
solvent.
Solutia de iod-iodurat se prepara ex tempore, deoarece se altereaza in timpul conservarii.
Alcoolul etilic este oxidat la acetaldehida, iar iodul trece in HI.
-OH + = -CHO + 2HI
-CHO + = -COOH + 2HI

6
Acidul acetic reactioneaza cu alcoolul si formeaza acetatul de etil, reactia este foarte lenta la
temperatura camerei:
-COOH + - -OH = -COO- + O
In absenta KI, iodul reactioneaza cu apa din alcoolul de 50° cu formare de HI si acid hipocloros.
Reactia este grabita in prezenta luminii. HI rezultat este partial descompus de alcool, prin formarea de
iodurii de etil.
Ca urmare a acestor reactii, in timp se observa modificarea mirosului, schimbarea culorii,
cresterea aciditatii si scaderea continutului in iod liber. Principala si cea mai nociva reactie este
formarea HI liber care face preparatul caustic si iritant, mai ales la nivelul plagilor deschise. Prin
prezenta KI sau NaI in solutie, se impiedica formarea de HI si acid hipocloros, continutul in iod
ramane stationar, descompunerea este minima, iar actiunea oxidanta a complexului iod-iodurat fata de
alcool este foarte redusa.
Calitatea alcoolului utilizat la preparare prezinta importanta deosebita: urmele de metanol sau
acetona pot declansa procesul de degradare a solutiei.
La preparare nu se vor folosi ustensile de metal care sa reactioneze cu iodul, cantarirea se va
efectua rapid, datorita volatilitatii iodului, cu lingurita de plastic.

Preparare:
- Iodul se dizolva in cantitatea de alcool necesara prepararii solutiei alcoolice 50° (calcul
efectuat conform tabelelor din farmacopee, pornind de la alcool 95°), folosind tehnica „per
descensum” (suspendarea cantitatii de iod la suprafata solutiei alcoolice cu ajutorul unui saculet din
tifon);
- KI se dizolva in cantitatea de apa necesara diluarii alcoolului 95° in vederea obtinerii
alcoolului 50°;
- Cele doua solutii se amesteca, adaugand solutia apoasa peste solutia alcoolica, in portiuni mici
si sub agitare.

Conditionare: in flacoane incolore, bine- inchise.


Depozitare: se pastreaza la Separanda, la loc racoros; lumina actioneaza favorabil asupra
stabilitatii tincturii de iod, descompunand produsii de alterare si favorizand eliberarea iodului
molecular.
Cu timpul se poate produce alterarea solutiei; pentru regenerare, se poate utiliza iodatul de
potasiu, care transforma acidul iodhidric in iod si iodura de potasiu.
Se prepara la cerere.

Caracteristici si controlul calitatii: Solutie limpede, bruna, cu miros caracteristic de iod si de


alcool. Pentru controlul calitatii se determina urmatorii parametrii: pH-ul, masa totala pe recipient,
identificarea si dozarea componentelor conform FRX.

Actiune si intrebuintari:
- extern : dezinfectant al pielii si ranilor, in tratamentul dermatozelor, microstatic cu actiune
topica, in chirurgie ptr. dezinfectarea campului operator.
- intern : limfatism, reumatism ca solutie diluata.

7
7. Rp. /
Acid benzoic
Acid salicilic aa 1.5 g
Iod
Benzoat de sodiu 3.0 g
Alcool 70° q. s. ad 100 g
M.f. solutie
D.s. extern

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral sub forma de solutie alcoolica, de uz


extern. Sinonim: Solutia Sabouraud.
Consideratii de formulare:
- Acid benzoic – lamele lucioase, matasoase, albe sau cristale acidulare alb, fara miros sau cu
miros slab aromatic, cu gust acrisor si iute. Incalzit cu precautie se topeste, apoi sublimeaza; este usor
solubil in alcool, benzen, cloroform si eter, solubil in uleiuri grase prin incalzire la aprox. 50 °C, foarte
putin solubil in apa.
o Mecanism de actiune: keratolitic
o Reactii adverse: iritatii locale.
- Acid salicilic – cristale aciculare incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust
characteristic dulceag, apoi acru. Incalzit cu precautie sublimeaza, iar prin incalzire brusca se
descompune, cu miros de fenol. Este solubil in alcool, eter, 15 ml apa la fierbere, 50 ml cloroform, 100
ml glicerol si 500 ml apa. Este solubil in solutii de hidroxizi si carbonati alcalini, in solutii de fosfati
alcalini si saruri alcaline ale acizilor organici.
o Mecanism de actiune: keratolitic
o Reactii adverse: iritatii locale.
- Iod – lamele cristaline friabile, cu luciu metalic sau fragmente de culoarea cenusiu-violacee,
cu miros caracteristic; la aer se volatilizeaza. Este foarte greu solubil in apa si foarte solubil in alcool
1:10 ml, solubil in solutii concentrate si ioduri alcaline.
o Mecanism de actiune: antiseptic, antimicotic local. Este un germicid cu actiune rapida si
intensa. Mecanismul se bazeaza pe relatia dintre lipofilia microorganismului si abilitatea
antisepticului de a penetra membrana protoplasmatica a acestuia.
o Reactii adverse: Iodul este o substanta coroziva datorita proprietatilor sale oxidante. La
inghitire poate cauza gastroenterite, iar vaporii cauzeaza iritatii pulmonare severe, care duc
pana la edem pulmonar.
- Benzoat de sodiu - pulbere cristalina sau cu aspect granulos, alba, fara miros, cu gust dulceag
si sarat. Este usor solubil in apa, putin solubil in alcool, practic insolubil in cloroform si eter. Reactii
adverse: iritant gastric prin acidul benzoic rezultat in mediul acid, epigastralgii, colici abdominale
(intern); iritant (extern).
- Alcool – lichid incolor, limpede, volatil, cu miros caracteristic si gust arzator. In formula este
solvent.
Acidul benzoic, acidul salicilic si iodul sunt substante usor solubile in alcool, iar benzoatul de
sodiu este usor solubil in apa, astfel ca substantele se vor dizolva in solventul preferential,
respectandu-se ordinea de amestecare. Pentru a mari viteza de dizolvare a substantelor nu se va folosi
alcool de 70° preparat in prealabil, ci se va prepara amestecul hidroalcoolic ex tempore. Cantitatea de
alcool si de apa necesara obtinerii alcoolului de 70° se va calcula conform tabelului II din FRX.

8
Preparare: Acidul benzoic, acidul salicilic si iodul se dizolva in cantitatea de alcool concentrat
necesara prepararii alcoolului de 70°, iar benzoatul de sodiu in apa necesara dilutiei alcoolului
concentrat pentru obtinerea alcoolului de 70°. Solutia apoase se adauga treptat peste solutia alcoolica,
sub agitare continua.

Conditionare: Se prepara la cerere si se conditioneaza in flacoane de sticla colorate, bine


inchise.
Caracteristici si controlul calitatii: Solutie limpede, de culoare bruna, cu miros de iod si alcool.
Pentru controlul calitatii se urmaresc parametii urmatori: pH-ul solutiei prin determinare
potentiometrica, masa totala pe recipient, dozarea si identificarea substantelor active conform
monografiilor corespunzatoare din FR X.
Actiune si intrebuintari: extern in dermatoza si ca antipruruginos.

8. CLOROCALCIN
Clorura de calciu 18.18 g
Alcool 1.00 g
Glicerol 9.00 g
Aldehida cinamică 0.014 g
Apa distilata q. s. ad 100 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de solutie cu vehicul compus,
destinata administrarii interne.
Consideratii de formulare:
- Clorura de calciu – pulbere cristalina, alba, fara miros, cu gust sarat, amarui si arzator,
delicvescenta ( in farmacie se pastreaza sub forma de solutie stoc).
o Mecanism de actiune: recalcefiant si antialergic ( prin intermediul ionului de calciu).
o Contraindicatii: hipercalcemie, insuficienta renala grava, litiaza renala calcica,
osteoporoza acuta prin imobilizare. Prudenta in hemoragii cerebrale recente.
- Alcool - lichid incolor, limpede, volatil, cu miros caracteristic si gust arzator. In formula este
utilizat pentru solubilizarea aldehidei cinamice, insa face parte si din solventul compus.
- Glicerol – lichid siropos, limpede, incolor, fara miros si cu gust dulceag; higroscopic; miscibil
cu alcoolul si apa, putin solubil in acetona, practic insolubil in cloroform, eter, uleiuri grase si volatile.
In formula face parte din solventul compus.
- Aldehida cinamica – are rol de aromatizant.
- Vehiculul compus ( apa – alcool – glicerol ) si aromatizantul au rolul de a corecta gustul
neplacut al clorurii de calciu.

Preparare: clorura de calciu din flaconul original se dizolva in apa, peste ea se adauga glicerolul
si solutia alcoolica de aldehida cinamica.

Conditionare: in flacoane de sticla brune, bine – inchise.


Depozitare: in recipiente bine – inchise, la loc uscat.
Caracteristici si controlul calitatii: Formula se prezinta ca un lichid incolor sau slab galbui, cu
miros de scortisoara si gust sarat – amar. Se dozeaza componentele conform mnograiilor
corespunzatoare in FR X.

9
Actiune si intrebuintari: Recalcefiant indicat in hipocalcemii, perioade de crestere, sarcina,
alaptare, rahitism. Antialergic in alergii si hemostatic in hemoragii. Se administreaza dupa mese, in
picaturi diluat cu apa sau lapte.

9. SOLUŢIE DE DIGOXINĂ
( Solutio digoxini 0.05%)
Digoxin 0.05 g
Propilenglicol 10.00 g
Alcool etilic 51.60 g
Apa distilata q. s. ad 100 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic oficinal si industrial sub forma de solutie cu solvent
compus, destinata administrarii interne.
Consideratii de formulare:
- Digoxina (Venena) - glicozid cardiotonic extras din frunzele speciei Digitalis lanata (fam.
Scrophularianceae). Este format dintr-un aglicon – digoxigenol – care imprima actiunea cardiotonica,
de care sunt legate 3 resturi de digitoxoza – partea glucidica, lipsita de actiune farmacologica, dar care
asigura solubilitatea heterozidei si face posibila trecerea acesteia prin membranele celulare, fixarea de
proteinele plasmatice si manifestarea actiunii asupra miocardului. Se prezinta ca o pulbere
microcristalina, alba, fara miros, cu gust amar, insolubila in apa, foarte putin solubila in alcool diluat.
o Mecanism de actiune: Mecanismul molecular si celular de actiune la nivel cardiac al
glicozizilor cardiotonici este complex, mecanismul molecular primar antrenand o
cascada de mecanisme la nivel celular:
 Mecanismul molecular primar: inhibarea pompei membranare de sodiu – potasiu (
Na/K ATP – aza)= inhiba efluxul ionilor de sodiu si influxul celor de K, impotriva
gradientelor de concentratie si creste concentratia ionului de sodiu
intracitoplasmatic.
 Cascada de mecanisme moleculare secundare:
 stimularea schimbului Na /Ca cu influx de Ca2+ = creste concentratia de
calciu intracitoplasmatic;
 cresterea influxului de Ca, prin canalele membranare lente, in sensul
gradientului de concentratie = creste conc. de Ca intracitoplasmatic;
 favorizarea eliberarii active a Ca din reticulul sarcoplasmic; activarea procesului
contractiei (efect inotrop pozitiv): cresterea conc. ionului Ca in sarcoplasma este
esentiala pt. procesul contractiei – intensitatea contractiei este in corelatie directa
cu marimea conc. Ca. In ultima instanta, actiunea inotrop pozitiva a digoxinei se
datoreaza cresterii conc. de Ca disponibil pentru mecanismul contractil.
o Actiune: prezinta actiuni cardiace directe, stimulatoare pe miocardul contractil ( ef.
inotrop, batmotrop, tonotrop pozitive) si inhibitoare pe miocardul excitoconductor ( ef.
cronotrop, fromotrop negative) si actiuni prin intermediul SNV ( mecanism vagal
cardioselectiv).
o RA: Digitalicele sunt medicamente cu indice terapeutic mic, deci la bolnavii cu risc se
monitorizeaza concentratia plasmatica. RA secundare si toxice sunt:
 cardiace: bradicardie sinusala, bloc A-V, extrasistole, fibrilatie ventriculara;
 digestive ( prin actiune iritanta nespecifica pe mucoasa digestiva si mecanism
vagal): anorexie, voma, greata, diaree, dureri abdominale;
10
 neurologice si psihice: astenie, somnolenta, cefalee, confuzie, halucinatii;
 oculare: tulburari de vedere ( halouri, margini albe).

Pentru dizolvare se foloseste un amestec de propilenglicol – alcool – apa, care reduce


posibilitatea de hidroliza a digoginei si confera stabilitate preparatului.
Propilenglicol – lichid incolor, vascos, fara miros, cu gust dulceag. In formula face parte din
solventul compus.
Alcool etilic - lichid incolor, limpede, volatil, cu miros caracteristic si gust arzator. In formula
este parte a solventului compus.

Preparare: digoxina se dizolva in amestecul alcool – propilenglicol, apoi se adauga treptat si


sub agitare apa, completand la masa prevazuta.

Conditionare: in sticle brune, prevazute cu dop picurator sau cu pipeta.


Depozitare: ferit de lumina, la Venena, iar termenul de valabilitate este de 2 ani.
Caracteristici si controlul calitatii: Se prezinta ca o solutie limpede, incolora, cu miros de
alcool si gust amar. Se dozeaza digoxina conform prevederilor monografiei individuale din FRX.
Actiune si intrebuintari: Este un tonic cardiac indicat in IC (insuficienta cardiaca) clasele II/IIIa
( cu congestiE si edem), IIIb si IV, IC moderata care nu raspunde la IEC sau beta – blocante.
Beneficiul terapiei cu digoxina este mai mare in IC severa, cu aliura ventriculara marita si ritm de
galop.
La pacientii cu risc se optimizeaza posologia pe criteriul farmacocinetic, in functie de
concentratiile plasmatice ( se acumuleaza in fibra cardiaca).

10. Rp. /
Borax 11 g
Benzocaina 1g
Propilenglicol 36 g
Glicerol 25 g
Ulei volatil de menta X gttae
Apa distilata q. s. ad 100 g
M.f. solutie
D.s. extern

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral sub forma de solutie cu vehicul compus,
destinat administrarii externe sub forma de bandijonaj.
Consideratii de formulare:
- Borax (tetraborat de sodiu)- cristale incolore, transparente sau pulbere cristalina, alba, fara
miros, cu gust sarat si lesietic; efluorescente. Prin incalzire substanta se dizolva in apa de cristalizare,
apoi se umfla si pierde apa; la o temperatura mai inalta se topeste si, dupa racire, formeaza o masa
sticloasa, incolora. Este solubil in glicerol, propilenglicol si apa. Prin dizolvarea boraxului in glicerol
se formeaza gliceroboratul de sodiu si acidul boric, solubile si stabile.
o Mecanism de actiune: antiseptic
o Reactii adverse: iritant .

11
- Benzocaina ( Separanda ) – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust
amar, lasand pe limba senzatia de anestezie usoara. Este solubila in alcool si propilenglicol, insolibila
in glicerol, foarte putin solubila in apa.
o Mecanism de actiune: diminuarea permeabilitatii membrane fiberi nervoasa, la ionii de
sodiu, prin blocarea canalelor de sodiu dependente de voltaj.
o Reactii adverse: reactii alergice de tipul eruptii cutanate, astm bronsic, soc anafilactic, si
efecte secundare:
 stimulare SNC dependent de doza (hiperexcitabilitate, tremuraturi pana la convulsii),
urmata de o deprimare intensa, cu moarte prin deprimarea centrului respirator si colaps
cardiovascular;
 hTA sau lipotimie, prin reflexe vegetative;
- Uleiul de menta – lichid incolor, cu miros puternic aromat si gust amar – arzator. Are rol de
aromatizant.
- Propilenglicol - lichid incolor, vascos, fara miros, cu gust dulceag. In formula face parte din
solventul compus.
- Glicerol - lichid siropos, limpede, incolor, fara miros si cu gust dulceag; higroscopic; miscibil
cu alcoolul si apa, putin solubil in acetona, practic insolubil in cloroform, eter, uleiuri grase si volatile.
In formula face parte din solventul compus.

Preparare: boraxul se dizolva la cald in glicerol, iar benzocaina in propilenglicol, tot prin
incalzire. Dupa racire, solutiile se amesteca, se adauga treptat, sub agitare apa si la sfarsit uleiul volatil.

Conditionare: in recipiente din sticla, de culoare bruna.


Depozitare: ferit de lumina, se prepara la nevoie.
Caracteristici si controlul calitatii: solutile limpede, vascoasa, incolora, cu miros de menta. Se
dozeaza componentele conform monografiilor corespunzatoare din FRX.
Actiune si intrebuintari: Boraxul are actiune antiseptica, iar benzocaina este un anestezic de
contact. Preparatul este utilizat extern, sub forma de bandijonaje in dermatoze, micoze, afte bucale.
Dupa administrare nu se consuma alimente sau lichide timp de jumatate de ora.

11. SOLUŢIE DE EPINEFRINĂ


Epinefrina 0.10 g
Clorura de sodiu 0.80 g
Acid clorhidric 1N 1.00 ml
Pirosulfit de sodiu 0.08 g
Clorbutanol 0.50 g
Apa distilata q. s. ad 100 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic oficinal si industrial sub formă de solutie apoasa
pentru uz intern/extern.
Consideratii de formulare:
- Epinefrina (Adrenalina)- Venena - pulbere alba, fara miros, gust slab amar (toxic). Este foarte
greu solubila in apa, se dizolva in solutii diluate de acizi. La aer si lumina se degradeaza, cand are loc
obtinerea de compusi inactivi si colorarea in rosu a solutiei (adrenalina – adrenalona – adrenocrom –
adrenolutin). Soluțiile neutre sau alcaline sunt instabile și se coloreaza rapid in rosu in prezenta
aerului. Monografie in FRX: clorhidrat de epinefrina.
12
o Farmacodinamie: Adrenergic neselectiv, prezinta efecte de tip α, efecte stimulatoare β1
centrale si cardiace si efecte inhibitoare β2 periferice;
 Aparat CV: efecte pozitive pe toate functiile miocardului contractil, vasoconstrictie
arteriolara si venoasa (α1) urmata de vasodilatatie la concentratie scazuta (β2);
 Aparat respirator: bronhodilatatie (β2), hiposecretie bronsica;
o Indicatii terapeutice: oral – inactivare (MAO) => preparate pt. administrare oftalmica,
nazala, rectala, cutanata
 Vasoconstrictor general si antagonizant al histaminei: manifestari alergice grave (soc
anafilactic, boala serului), in soc anafilactic este medicatia de electie (afinitate mare pt
beta2)
 Vasoconstrictor local in hemoragii capilare, epistaxis, rani superficiale (se asociaza cu
anestezice locale, pentru a prelungi durata de actiune si pt a reduce sangerarea in medicina
dentara)
 Stimulent cardiac (reanimare cardiaca - stop cardiac la electrocutati, inecati)
 Bronhodilatator (in lipsa simpatomimeticelor β-selective, in criza de astm bronsic)
o Reactii adverse:
 CV: HTA, paloarea tegumentelor, aritmii, lipotimie, tahicardie
 SNC: stimulare cu anxietate, tremor, tahipnee
 Iritatia cailor respiratorii
o CI: HTA, ateroscleroza, cardiopatie ischemica, aritmii, insuficienta cardiaca, insuf, circ,
cerebrala. Precautii: Boala Parkinson (potenteaza tremorul) si in asociere cu
antiparkinsoniene, la diabetici si in asociere cu ADO.
o Interactiuni: - anestezice generale halogenate, digitalice, sinergism de potentare cu
excitanti SNC (cafeina); antagonizarea efectelor antihipertensivelor. A nu se asocia cu NA
(noradrenalina), NaHCO3.
- HCl – transforma epinefrina baza in epinefrina clorhidrat, solubila in apa. Cantitatea de HCl in
exces este necesara pentru a conferi solutiei un pH de stabilitate (3-4). In locul HCl se poate folosi
acidul tartric, cand se formeaza bitartratul de epinefrina, solubil in apa 1:3.
- Pirosulfit de sodiu – antioxidant; in mediu acid, prin reactie cu HCl, se obtine H2SO3 (acid
sulfuros), puternic reducator, care asigura stabilitatea adrenalinei ( consuma O2 din solutie).
- Clorbutanol - conservant antimicrobian, bacteriostatic: impiedica dezvoltarea
microorganismelor si in special a oxidazelor rezultate din metabolizarea acestora, la care epinefrina
este sensibila.
- NaCl - izotonizant (pt solutia oftalmica)
- Apa - proaspat fiarta si racita (pt dezaerare)- se poate folosi si acidul tartric.
Urmele de metale grele (Fe, Cu) din solutie catalizeaza reactia de degradare a adrenalinei. Se
recomanda adaugarea EDTA-Na2 in scopul complexarii acestora.

Preparare: epinefrina se dizolva in 10g apa distilata acidulata cu HCl (sau acid tartric), se
adauga celelalte componente dizolvate separat si se completeaza cu apa distilata la masa prevazuta.

Conditionare – recipiente brune, din sticla


Pastrare- ferit de lumina, Venena.
Caracteristici si controlul calitatii: solutie limpede, incolora, cu pH = 3-4; o eventuala
coloratie nu trebuie sa fie mai intensa decat cea a etalonului specificat in monografie.
Utilizari terapeutice: vasoconstrictor local in hemoragii capilare, epistaxis, rani superficiale -
intra in compozitia unor preparate cu administrare oftalmica, nazala, rectala, cutanata.
13
12. Rp. /
Camfor 1.00 g
Alcool 10.00 g Adde Tween 1-2 g
Apa distilata q. s. ad 100 g
M.f. solutie
D.s. extern

Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic magistral sub forma de solutie apoasa pentru uz
extern.
Consideratii de formulare:
- Camfor - masa cristalina sau pulbere cristalina alba cu miros caracteristic, volatil la
temperatura camerei; este foarte usor solubila in apa si alcool, dar la diluare cu apa sub concentratia
alcoolica de 700 precipita (are loc fenomenul de salefiere). Pentru a impiedica acest fenomen, in
formula se adauga tween 80 pentru solubilizarea camforului in vehicul (are loc o solubilizare
micelara), tensioactivul fiind utilizat intr-o concentratie ≥ concentratiei micelare critice proprii.
Solutiile micelare au o stabilitate scazuta la variatii de temperatura.
- Alcool - lichid incolor, limpede, volatil, cu miros caracteristic si gust arzator. Miscibil cu
acetona, cloroform, apa, eter si glicerol. Arde cu flacara albastra, fara fum, inflamabil.

Preparare: camforul se dizolva in alcool, se adauga tween si se dilueaza treptat sub agitare, cu
apa.
Conditionare: recipiente bine inchise. Se prepara la nevoie.
Caracteristici si controlul calitatii: solutie limpede, incolora, cu miros de camfor; se dozeaza
substanta activa conform monografiei corespunzatoare din FR X.
Intrebuintari: antiseptic extern, antipruriginos. Se indica in depresia centrului respirator. Are
actiune revulsiva si se uitilizeaza in tratamentul unor afectiuni reumatismale.

13. Rp. /
Borax 10.00 g
Glicerol q. s. ad 100.00 g Adde alcool
M.f. solutie
D.s. extern

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral sub forma de solutie glicerolata de uz


extern - badijonaj bucal; picaturi pt ureche.
Consideratii de formulare:
- Borax - cristale incolore, transparente, sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust
lesietic, efluorescente; foarte usor solubil in apa la fierbere, insolubil in alcool. La dizolvarea boraxului
in glicerol se obtine acidul gliceroboric si gliceroboratul de sodiu neutru, solubili.
- Glicerol - solventul cel mai folosit pentru preparate si picaturi otice deoarece formeaza
preparate vascoase, e miscibil cu apa, alcoolul si cu secretiile urechii. Dizolvarea substantelor in
glicerol se face la cald. Este higroscopic - favorizeaza uscarea suprafetelor si faciliteaza exudatiile.
Preparare: se cantareste glicerolul intr-o capsula de portelan; boraxul, pulverizat in prealabil
prin intermediul alcoolului, se aduce peste glicerol si amestecul obtinut se incalzeste usor pe baia de
apa. Se amesteca pana la obtinerea unei solutii limpezi.

14
Caracterul acid al solutiei impune uneori neutralizarea cu NaHCO3, care se adauga in mici
portiuni peste solutia de borax, in glicerina calda.
Conditionare: Recipiente bine inchise, ferit de umiditate.
Caracteristici si control: Lichid limpede, incolor sau slab galbui, de consistenta siropoasa, fara
miros, cu gust dulceag si cu reactie acida (pH = 4,5-5).
Intrebuintari: se aplica prin badijonare pe mucoasa bucala pentru tratamentul aftelor,
micozelor, sau sub forma de instilatii in conductul auditiv. Glicerolul, datorita vascozitatii crescute,
adera pe suprafata mucoaselor. Prin higroscopicitate actioneaza asupra tesuturilor inflamate, scade
senzatia de tensiune locala si durerea asociate cu acestea.

14. SOLUŢIE AURICULARĂ CU CLORAMFENICOL ŞI FLUOCINOLON


Cloramfenicol 0.5 g
Fluocinolon acetonid 0.05 g
Propilenglicol 60.00 g
Clorura de benzalconiu 0.02 g
Apa distilata q. s. ad 100 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial multidoza, sub forma de solutie cu solvent
compus, destinat administrarii auriculare, sub forma de instilatii.
Consideratii de formulare:
- Cloramfenicol: pulbere alba/alb-galbuie, gust amar, foarte putin solubil in apa, solubil in
propilenglicol.
o Mecanism de actiune: bacteriostatic, prin fixare pe subunitatea 50S a ribosomului
bacterian, inhiband sinteza proteica bacteriana. Spectru antimicrobian larg: bacili G. Neg (E.
coli, Enterobacter), coci G pozitiv (stafilococ auriu), coci G negativ (gonococ, meningococ).
o Indicatii: meningite, pneumonii (la adulti), septicemii, infectii cu stafilococ.
o RA: hematologice (scaderea hematopoezei, anemie megaloblastica, leucopenie,
agranulocitoza, trombocitopenie), aparat digestiv (diaree, varsaturi, hemoragii), hTA, soc.
La nou nascut: sindromul cenusiu - voma, diaree cu scaune verzi, cianoza, colorarea cenusie
a pielii, letargie.
o CI: infectii cu germeni sensibili la alte antibiotice si chimioterapice.
o Interactiuni: inductorii enzimatici cresc epurarea cloramfenicolului. Cloramfenicolul
este inhibitor enzimatic si creste concentratia plasmatica a CO, warfarinei, fenitoinei.
- Fluocinolon acetonid: solubil in propilenglicol; este un glucocorticoid antiinflamator,
actionand inhibitor asupra unor celule care intervin in inflamatie: macrofage, bazofile, limfocite,
fibroblasti, celule endoteliale. La comanda glucocorticoizilor este secretata lipocortina care inhiba
fosfolipaza A2, initiatoarea procesului inflamator; consecinta este inhibarea COX2. Actioneaza numai
local.
o RA: hipercorticism, diabet, osteoporoza, intarzierea cresterii, retentie hidrosalina,
scaderea rezistentei la infectii, ulcer peptic, stimularea SNC.
o CI: ulcer, diabet, sarcina
- Clorura de benzalconiu: usor solubila in apa, este conservant si tensioactiv. Prin scaderea
tensiunii superficiale a vehiculului, favorizeaza aderarea preparatului de epiteliul auricular si
contribuie la emulsionarea cerumenului, usurand eliminarea sa. (cerumen = amestec de sebum,
impuritati din atmosfera si epiteliu descuamat).

15
- Amestecul propilenglicol-apa favorizeaza dizolvarea substantelor medicamentoase prevazute.
Propilenglicol - actiune antiseptica; higroscopic, actioneaza asupra zonelor inflamate printr-un proces
osmotic, eliminand senzatia de tensiune si reducand senzatia dureroasa.

Preparare: clormafenicolul si fluocinolon acetonidul se dizolva in propilenglicol; in apa se


dizolva clorura de benzalconiu. Cele 2 solutii se amesteca, se omogenizeaza si se completeaza cu apa
pana la masa prevazuta.

Conditionare: in recipiente bine inchise de capacitate mica (10mL), prevazute cu sisteme de


picurare.
Caracteristici si control: lichid limpede, incolor, vascos, pH usor acid (pH = 5 – 7.5); se
determina pH-ul potentiometric, vascozitatea, masa totala pe recipient si se efectueaza dozarea
principiilor active conform monografiilor corespunzatoare din FR X.
Intrebuintari generale: Formula asociaza un antiinfectios (cloramfenicol), cu un antiinflamator
(fluocinolon acetonid), fiind indicata in infectii bacteriene superficiale ale urechii: otite medii acute si
cronice.
Se administreaza in conductul auditiv extern (instilare), la adulti cate 3-4 pic * 3-4 ori/zi, iar la
copii 3 pic * 3-4 ori/zi. La fiecare administrare solutia se mentine in ureche 5 min apoi se evacueaza.

15. RINOFUG picături pentru nas


Clorhidrat de nafazolina 0.10 g
Fosfat disodic 0.72 g
Fosfat monosodic 0.22 g
Clorura de sodiu 0.60 g
Fenosept 1.00 g
Apa distilata q. s. ad 100 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic oficinal si industrial sub forma de solutie apoasa,
destinata administratrii externe sub forma de picaturi pentru nas.
Consideratii de formulare - Toate substantele sunt solubile in apa
- Clorhidrat de nafazolina - pulbere alba cu gust amar, solubila 1g/6ml apa. Solutia 1% are pH
= 5 - 6,6. Se pastreaza la Separanda.
o Actiune: vasoconstrictoare pt uz extern - local: rinite si conjunctivite (simpatomimetic
vasoconstrictor neselectiv α si β, cu predominanta pe α).
o RA: la administrare locala ˃1 sapt apare tahifilaxie cu anularea efectului; tratamentul
abuziv poate determina rebound, iar prin absorbtia la nivelul mucoasei nazale lezate, pot sa
apara RA sistemice. Pentru copii se dilueaza cu apa distilata 1:1.
o Interactiuni: IMAO (crize de HTA), anestezice generale su cardiotonice (aritmii), cafeina
(stimulare intensa a SNC).
o CI: HTA, Tahicardie, aritmii
- Fosfat disodic (monosodic) – formeaza un sistem tampon ce asigura solutiei un pH = 6,5 - 7,5
optim pt o buna tolerabilitate pe mucoasa ciliara nazala;
- NaCl – izotonizant;
- Fenosept 0,2% (solutie de borat fenilmercuric 0.2 %) - conservant antimicrobian;

16
Preparare: Substatele asociate in formula se dizolva in 80g apa, in ordinea crescatoare a
maselor, iar in final se adauga solutia de Fenosept in picaturi si se completeaza cu apa distilata la masa
prevazuta; daca este necesar, solutia se filtreaza.

Conditionare: Flacoane de sticla brune, de 10 ml, inchise cu buson si capac sau in flacoane
prevazute cu instilator + buson.
Pastrare: La loc racoros, ferit de lumina.
Caracteristici si control: solutie limpede, incolora, fara miros, cu gust sarat si pH = 6,5-7,5. Se
dozeaza componentele conform prevederilor monografiilor corespunzatoare din FR X.
Intrebuintari: Vasoconstrictor + decongestiv local, cu efect rapid si prelungit; indicat in
congestie si obstructie nazala, in raceala comuna, rinite alergice, sinuzita, epistaxis.
Reactii adverse: cefalee, palpitatii, insomie (mai ales la batrani, la copii, la hipotiroidieni); la
nou-nascuti si copii mici absorbtia rapida a nafazolinei poate provoca somnolenta, chiar coma, cu
deprimare respiratorie si hipotermie; administrare prelungita =˃ congestie de rebound a mucoasei
nazale si rinita cronica.

16. Rp. /
Mentol 0.45 g
Ulei volatil de eucalipt 0.20 g
Timol 0.30 g
Ulei de floarea soarelui
Ulei de parafină q. s. ad 100 g
M.f. solutie
D.s. extern

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral multidoza, sub forma de solutie uleioasa
destinata administratii nazale (picaturi pentru nas).
Consideratii de formulare:
- Mentol: cristale aciculare, incolore, cu miros puternic de menta si gust arzator la inceput,
apoi racoritor. La temperatura camerei se volatilizeaza. Este usor solubil in ulei de floarea soarelui,
foarte greu solubil in apa. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de lumina, la loc racoros.
Actiune: antipruriginos, aromatizant.
- Uleiul de eucalipt: lichid incolor sau galbui, cu miros pronuntat de eucaliptol, aromat si
usor camforat si gust arzator, apoi racoritor. Este miscibil cu uleiul de floarea soarelui si are rol
antiseptic al cailor respiratorii si expectorant.
- Timol: cristale incolore, cu miros puternic caracteristic si gust aromatic arzator. La
temperatura camerei se volatilizeaza. Este usor solubil in ulei de floare soarelui, foarte greu solubil in
apa. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de lumina, la loc racoros. Actiune: antipruriginos,
antiseptic.
- Uleiul de parafina: in acest caz se inlocuieste cu uleiul de floarea soarelui; are rol de
vehicul. Uleiul de floarea soarelui se prezinta sub forma unui lichid uleios, limpede, de culoare galben-
aurie, cu miros slab caracteristic. Este insolubil in apa. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de
lumina, la rece.
o Componentele sunt solubile in ulei de floarea soarelui, care va fi folosit ca vehicul
(recomandare FRX), in locul parafinei lichide, susceptibila de formarea parafinoamelor (depozite
solide de parafina, toxice). Solutia nu se izotonizeaza.
17
Preparare: se tritureaza mentolul cu timolul pana la obtinerea unui amestec eutectic lichid. Se
adauga cantitatea prescrisa ulei de floarea soarelui. La sfarsit se adauga, in picaturi, uleiul volatil de
eucalipt.

Conditionare: in recipiente de sticla de 20 ml, de culoare bruna, la loc racoros. Recipientele sunt
prevazute cu picurator.
Pastrare: in recipiente de sticla inchide etans, ferite de lumina, la temperaturi cuprinse intre 8 -
15 °C.
Caracteristici: solutie uleioasa, limpede, de culoare slab galbuie, cu miros caracteristic
componentelor. Se dozeaza mentolul si timolul.
Intrebuintari: antiinflamator, decongestiv si antiseptic la nivelul mucoasei nazale. Este indicat
in rinite cronice, faringite.

17. BIXTONIM picături pentru nas


Clorhidrat de efedrina 0.50 g
Hidrocortizon 0.02 g
Clorhidrat de nafazolina 0.10 g
Tiomersal 0.001 g
Alcool 2.40 g
Clorura de sodiu 0.90 g
Apa distilata q. s. ad 100 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial multidoza, sub forma de solutie apoasa de
uz extern, destinata administrarii nazale (sub forma de picaturi).
Consideratii de formulare:
- Clorhidrat de efedrina (FRX): cristale aciculare sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu
gust amar. Este usor solubil in apa. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de lumina, la
Separanda. Actiune: simpatomimetic, cu actiune vasoconstrictoare locala, antiastmatic.
- Mecanism: simpatomimetic cu mecanism mixt - adrenomimetic neselectiv alfa si beta, cu
efecte adrenergice de tip alfa1, alfa2, beta1, beta2; neurosimpatomimetic prin favorizarea
eliberarii si acumularii noradrenalinei in fanta sinaptica. La nivelul aparatului respirator
provoaca bronhodilatatie (efect beta2), hiposecretie bronsica, scaderea edemului mucoasei
(efect alfa1), stimularea centrului respirator bulbar cu efect terapeutic important in astmul
bronsic.
- RA: reactii adverse cardiovasculare, stimulare SNC, tahifilaxie, iritatia cailor respiratorii la
administrare frecventa. Precautii la administrarea preparatelor ce contin clorhidrat de efedrina
la pacientii care sufera de afectiuni cardiovasculare, hipertensiune, hipertiroidie.
- Hidrocortizon (FRX): pulbere cristalina alba sau aproape alba, fara miros, la inceput fara gust,
apoi cu gust amar, persistent. Practic este insolubil in apa, solubil 1:40 in alcool etilic. Este o substanta
fotosensibila. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de lumina si umiditate, la Separanda.
Actiune: glucocorticoid folosit ca antalgic, antiinflamator si antialergic.
- Hidrocortizonul este instabil in solutii apoase. In aceasta formula prezenta alcoolului ii
asigura dizolvarea si ii confera stabilitate.
- Mecanism: actioneaza inhibitor asupra unor celule care intervin in inflamatie: macrofage,
bazofile, limfocite, fibroblasi, celule endoteliale. Astfel inhiba producerea de radicali liberi,
18
PG, LT, colagenaza, elastaza, histamina, inhiba producerea metabolitilor acidului arahidonic,
activarea complementului, toti acesti produsi favorizand aparitie inflamatiei.
- Clorhidrat de nafazolina (FRX): pulbere microcristalina, fara miros, cu gust amar. Solubila
1:6 in apa si 1:15 in alcool etilic. Solutia 1% in apa are un pH = 5,0-6,6. Se pastreaza in recipiente bine
inchise, ferit de lumina, la Separanda. Actiune: vasoconstrictor pentru uz extern.
- Mecanism: adrenomimetic alfa si beta, cu predominanta alfa. Indicatii: in rinite si
conjuctivite ca vasoconstrictor.
- RA: tahifilaxie, instalarea hiperemiei prin rebound, efecte sistemice la absorbtie prin
intermediul mucoasei nazale inflamate.
- Tiomersal (mertiolat de sodiu): pulbere cristalina de culoare galbuie, cu miros caracteristic.
Contine aproximativ 50% mercur. Solubil 1:1 in apa si 1:8 in alcool. Solutia 1% are un pH = 6-8.
Incompatibilitati cu acizi, iod, alcaloizi. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de lumina.
Actiune: bacteriostatic si fungistatic. RA: conjunctivite alergice.
- Alcool: lichid limpede, incolor, volatil, cu miros caracteristic si gust arzator. Este miscibil cu
apa. Se conserva in recipiente bine inchise, ferite de surse de foc. Are rol de solubilizant al
hidrocortizonului.
- Clorura de sodiu: cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust sarat. Este
usor solubila in apa. Se pastreaza in recipiente bine inchise. Are rol de izotonizant.
- Apa distilata: vehicul.

Preparare: hidrocortizonul se dizolva in alcoolul etilic; in 80% din cantitatea de apa distilata
necesara prepararii formulei se dizolva celelalte componente in ordinea crescatoare a maselor. Peste
solutia alcoolica se adauga treptat, sub agitare, solutia apoasa. Se completeaza cu apa distilata la masa
prevazuta; daca este necesar, solutia se filtreaza.

Conditionare: produsul se ambaleaza in flacoane pulverizatoare de polietilena de 15 ml sau


flacoane de sticla brune, cu dop picurator. Flacoanele de sticla sunt prevazute cu capac de protectie.
Depozitare: la loc uscat, ferit de lumina.
Caracteristici: produsul este un lichid incolor, cu gust amar; pH: 6,0-7,5. Se dozeaza continutul
in clorhidrat de efedrina, clorhidrat de nafazolina si in hidrocortizon. Produsul este valabil 1 an.
Intrebuintari: decongestionant al mucoasei nazale prin efedrina si nafazolina, antiinflamator
prin hidrocortizon, slab antiseptic prin tiomersal. Este indicat in rinite seroase acute si subacute,
rinopatii alergice, edem postoperator al mucoasei nazale, sinuzite.

18. ROMAZULAN - solutie


Extract fluid de musetel 96 g
Ulei de musetel 0.3 g
Tween 80 3.7 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial, sub forma de solutie hidroalcoolica


concentrata pentru administrare interna si externa.
Consideratii de formulare:

- Extract fluid de musetel: lichid limpede, brun rosiatic, pana la brun verzui cu miros de
musetel si gust amar, obtinut prin percolarea florilor de musetel in proportie de 10%, cu un amestec de
250 g alcool, 237.5 g apa si 12.5 g solutie diluata de amoniac; lichidul de extractie se aduce la pH =
19
7.2 – 7.6 cu amoniac diluat, pentru a crea conditii de stabilitate pro-azulenelor continute in uleiul
volatil. La prepararea extractului fluid de musetel se urmareste extragerea uleiului volatil si a pro-
azulenelor.
- Ulei de musetel: lichid dens, uleios, cu miros specific, se regaseste in flori in proportie de 0.3
% ; este colorat in albastru, datorita prezentei azulenelor. Contine bisabolol.
- Polisorbat 80: realizeaza solubilizarea uleiului volatil in solutia hidroalcoolica (extractul fluid
de musetel)

Preparare: uleiul de musetel se amesteca cu tween-ul 80 si se adauga extractul fluid de musetel


sub agitare mecanica usoara (la agitare energica spumifica).

Conditionare: flacon de sticla bruna.


Depozitare : loc uscat, racoros, ferit de lumina
Caracteristici : lichid dens de culoare brun verzui inchis, cu miros specific de musetel, care
spumifica la agitare.

Intrebuintari :
Uz intern: util ca adjuvant pentru tratamentul simptomatic al unor tulburări digestive funcţionale
- senzaţie de distensie epigastrică, flatulenţă, digestie lentă, tulburări dispeptice.
Uz extern: util în aplicaţii pe piele ca antiinflamator, emolient, antipruriginos şi cicatrizant în
caz de fisuri, ragade şi înţepături de insecte; în aplicaţii locale pe mucoasa bucală sau faringiană în
scop antiinflamator, analgezic şi antiseptic; în aplicaţii locale în afecţiuni vaginale inflamatorii sau cu
simptome de mâncărime.
Se administreaza diluat 1% (1/2 lingurita la un pahar cu apa).
Reactii adverse : (rare, la doze mari sau la administrarea solutiilor concentrate) greata, varsaturi,
tulburari de coagulare, sedare, ameteli, tulburari ale sistemului imunitar.

19. TINCTURA ANTICHOLERINA (DAVILLA )


Tinctura de opiu 17 g
Extract fluid de crusin 3.4 g
Ulei volatil de scortisoara 1g
Ulei volatil de menta 5g
Acid clorhidric diluat 1g
Alcool q.s.ad 100 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial si oficinal sub forma de tinctura, destinat
administrarii interne, in picaturi.
Consideratii de formulare :
- Tinctura de opiu este un lichid limpede, brun inchis cu miros caracteristic si gust amar ; se
amesteca cu apa, formand solutii opalescente. Se pastreaza la VENENA si are actiune antispastica si
analgezica.
Tinctura de opiu contine: Opium pulveratum 11,4 g
Acidum phosphoricum 0.17 g
Alcoholum dilutum q.s.

20
Aceasta se prepara prin macerare repetata. Umectarea si prima macerare se efecueaza cu o
portiune de 40 g alcool diluat (R) acidulat cu acid fosforic. La macerarile ulterioare se foloseste numai
alcool diluat.
Papaverina este un alcaloid din opiu cu strcutura izochinolinica; este un antispastic ce inhiba
fosfodiesteraza (enzima ce catalizeaza degradarea AMPc) si astfel creste concentratia AMPc
intramiocitar, care declanseaza mecanismele de relaxare musculara.
Morfina - alcaloid din opiu - este un agonist total al receptorilor opioizi (µ si k), cu eficacitate
maximala.
- Extract fluid de crusin - lichid limpede, brun inchis, miros caracteristic, gust amar si
astringent. Extractul fluid de crusin conine: Frangulae cortex ( III ) 100 g
Alcoholum 80 grade q.s
Acesta se prepara prin percolare; contine antrachinone si are actiune laxativa.
- Ulei volatil de scortisoara - lichid limpede, galben deschis, miros caracteristic de scortisoara,
gust dulceag si arzator. La aer si lumina se coloreaza. Are actiune carminativa, aromatizanta.
- Ulei volatil de menta –lichid limpede, incolor sau galben deschis pana la galben verzui, cu
miros caracteristic de menta si gust arzator, racoritor, insa nu amar. Este stomahic, aromatizant.
- Acidul clorhidric - este necesar pentru evitarea precipitarii morfinei in tinctura.
Uleiurile volatile sunt foarte greu solubile in apa, dar sunt miscibile in orice proportie cu alcool
absolut; pentru acest motiv, la prepararea tincturii se foloseste alcool 95°, care mentine uleiurile
volatile in solutie. Aceasta concentratie alcoolica ridicata depaseste insa concentratia alcoolica a
tincturii de opiu si extractului fluid de crusin, favorizand aparitia unui sediment, care va fi separat prin
filtrarea tincturii dupa 48 h.

Preparare: uleiurile volatile se amesteca cu alcoolul, apoi se adauga tinctura de opiu, extractul
fluid de crusin si acidul clorhidric diluat; se amesteca usor pentru omogenizare si dupa 48 h solutia se
filtreaza.

Conditionare : recipiente de capacitate mica, brune, bine inchise, ferit de lumina (tincturile a
caror masa este mai mare de 250 g se conserva la temperaturi cuprinse intre 8-15 grade).
Depozitare: ferit de lumina, VENENA.
Caracteristici si controlul calitatii: lichid limpede, rosu brun, cu miros aromat si gust amar si
arzator. Se pot determina urmatorii parametri: fer, metale grele, alcool, reziduu prin evaporare. Se
determina continutul in alcool si se dozeaza morfina (0,15% - 0,19%) si uleiul volatil (cel putin 5,8%
v/m).

Actiune: Antidiareic, antispastic (papaverina), analgezic, usor constipant (morfina): in formula


predomina actiunea tincturii de opiu si nu a extractului fluid de crusin, principiile active din tinctura
actionand la nivelul musculaturii intestinale cu scaderea peristaltismului si a secretiilor intestinale.
Preparatul este indicat in colici abdominale, in cursul diareelor estivale
Se administreaza sub forma de picaturi ( 1g=LVI picaturi) in doze de 0,1-0,3 g. Doza maxima
este de 0,2 g pentru o data si 0,6 g pentru 24 h. Numarul de picaturi prescrise se aduce intr-o cantitate
de apa dorita sau pe o bucata de zahar. Se elibereaza la cerere in cantitati de pana la 10 g.
Reactii adverse : tinctura de opiu poate determina greata, voma, constipatie, ameteli, confuzie,
mictiuni dificile, spasme uretrale sau biliare, gura uscata, transpiratii, vertij, bradicardie, palpitatii,
bronhoconstrictie (morfina este histaminoeliberatoare).

21
20. Rp. /
Cloramfenicol 0.5 g
Acid boric 1.6 g
Borax 0.5 g
Fenosept 0.5 g
Apa distilata q.s.ad 100 g
M.f solutie
D.s extern

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral, sub forma de solutie oftalmica apoasa,
destinata administrarii pe mucoasa oculara in picaturi.
Consideratii de formulare :
- Cloramfenicol (levomicetina) - pulbere cristalina alba sau alb-galbuie, fara miros, cu gust
amar, usor solubila in acetat de etil, acetone, alcool si propilenglicol, foarte putin solubila in apa
(1 :400), greu solubila in eter. Este o pulbere fotosensibila, dar termostabila. Actiune: antibiotic.
Mecanism de actiune: este bacteriostatic, prin fixare pe subunitatea 50S a ribozomilor bacterieni,
inhiband sinteza proteica microbiana.
- Acid boric: lamele cristaline, lucioase, cu aspect sidefos, grase la pipait sau pulbere cristalina
alba, fara miros, gust slab acru. Usor solubil in glicerol, alcool la fierbere si apa la fierbere, solubil in
alcool si apa. Este antiseptic.
- Borax (tetraborat de sodiu) - cristale incolore, transparente sau pulbere cristalina alba, fara
miros, gust sarat, lesietic, eflorescente. Foarte usor solubil in apa la fierbere, solubil in glicerol,
insolubil in alcool. Este antiseptic. Acid boric – borax – sistem tampon pentru a realiza pH-ul necesar
stabilitatii solutiei (pH = 6.8 - 7.2), si pentru a mari solubilitatea cloramfenicolului in apa.
- Fenosept - solutie limpede incolora, industriala si oficinala. Se foloseste conservant in formele
farmaceutice de uz extern. Contine borat fenil mercuric 0,2%. Fenoseptul se pastreaza la
SEPARANDA.
In colirele cu cloramfenicol nu se adauga agenti vascozifianti: acestia scad activitatea microbiana
a preparatului (metilceluloza, tragacantha, alginat de sodiu, CMC-Na). Stabilitatea solutiei se poate
realiza si prin incorporarea de clorura de benzalconiu sau uree.

Preparare: colirul se prepara prin metoda aseptica, dupa cum urmeaza: acidul boric si boraxul
se dizolva in 80 g apa distilata la fierbere, dupa care de adauga cloramfenicolul; solutia obtinuta se
raceste, iar apoi se adauga in formula solutia de fenosept in picaturi. Se completeaza la masa prevazuta
cu acelasi solvent si se filtreaza.

Conservare: Recipiente din sticla de culoare bruna, sau flacoane din plastomer opac, de 5-10
ml, bine inchise, prevazute cu sistem de picurare.
Depozitare: Loc racoros, ferit de lumina.
Caracteristici si control: solutie sterila limpede, incolora, fara miros, cu gust foarte amar (se
simte imediat dupa instilarea in ochi a picaturilor), cu pH = 6.8 – 7.2. Se pot determina urmatorii
parametri: pH, masa totala pe recipient, dozare.
Intrebuintari: colirul cu cloramfenicol exercita actiune bactericida fata de majoritatea
germenilor responsabili de infectii oculare ; datorita puterii mari de difuziune, acesta nu actioneaza
numai la suprafata, ci si in stratul conjunctival si la nivelul corneei.

22
21. SOLUTIE INJECTABILA DE PAPAVERINA
Clorhidrat de papaverina 4.00 g
Edetat disodic monocalcic 0.012 g
Apa distilata pt preparate injectabile q.s.ad 100 ml

Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic oficinal si industrial, sub forma de solutie injectabila
apoasa sterila si apirogena, destinata administrarii injectabile i.m sau i.v.
Consideratii de formulare :
- Clorhidratul de papaverina: cristale sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab amar
si arzator, se topeste la aproximativ 220⁰C (cu descompunere); este solubila in clorofom, apa, alcool si
practic insolubila in eter. Clorhidratul de papaverina se pastreaza la SEPARANDA. Este solubil in apa
1:40, in timp si prin agitare; se dizolva mai usor prin incalzirea solutiei.
 Sub influenta luminii, a oxigenului, a urmelor de metale grele, fier, clorhidratul de
papaverina se poate descompune in solutie apoasa, ducand la produsi de oxidare inactivi ca
papaverinolul si papaveraldina.
 Solutia injectabila este stabil la pH = 3 – 4.5; pentru stabilizare s-a propus pirosulfitul de
sodiu la pH = 3.6 sau acidul ascorbic la pH = 3.1 si infiolare sub CO2, la un pH final de 3.6,
ambii stabilizanti fiind utilizati in concentratie de 0.1% . Fara CO2 solutia se coloreaza dupa 3-6
luni; prin protejare cu CO2, solutiile se mentin incolore si stabile iar prezenta produsilor de
degradare nu se deceleaza nici dupa 2 ani.
- Edetatul disodic monocalcic: forma de pulbere cristalina alba, fara miros, solubil in apa si
alcool, practic insolubil in cloroform si eter; este inclus in formula ca agent chelatant al ionilor metalici
care ar putea precipita reactia de degradare a papaverinei in solutia apoasa.

Tehnologia de fabricare: Clorhidratul de papaverina se dizolva prin incalzire usoara (la 50⁰C)
in apa distilata pt preparate injectabile, proaspat fiarta pt dezaerare; se adauga edetatul disodic
monocalcic, apoi se completeaza la 100 ml cu acelasi solvent si se filtreaza.
Conditionare: Solutia se repartizeaza cate 1,1 ml in fiole signate de 1 ml, sub CO2 si se
sterilizeaza la autoclav la 121⁰C, 15 minute sau la 100⁰C, 60 minute.
Caracteristici si controlul calitatii: solutie limpede, incolora, cu gust slab amar; o eventuala
coloratie nu trebuie sa fie mai intensa decat a etalonului prevazut de FR X. pH = 2,5-4,5. Se dozeaza
clorhidratul de papaverina conform FR X.

Mecanism de actiune: intracitoplasmatic, papaverina inhiba fosfodiesteraza (enzima ce


catalizeaza degradarea AMPc) si astfel creste concentratia de AMPc intramiocitar, care declanseaza
mecanismele de relaxare musculara. Concentratia crescuta de AMPc intramiocitar stimuleaza
transportul ionilor de Ca2+ citoplasmatic catre reticulul sarcoplasmic si compartimentul extracelular,
reducand concentratia intracitoplasmatica de ioni de Ca2+; se manifesta astfel efecte nespecifice de tip
anticalcic.
 Inhibitia fosfodiesterazei (PDE) este neselectiva, manifestandu-se nu numai asupra
izoenzimei PDE IV (prezenta la nivelul muschilor netezi gastrointestinali si urinari), ci si
asupra izoformelor PDE III si PDE V; inhibitia izoformei PDE III (prezenta in muschii netezi
vasculari si in muschiul cardiac) este responsabila de efectele cardiovasculare ale papaverinei.
Utilizari terapeutice : Solutia injectabila de clorhidrat de papaverina, datorita proprietatilor sale
vasodilatatoare si antispastice prin actiune directa asupra musculaturii netede, este indicata in tulburari
circulatorii cerebrale de natura spastica sau aterosclerotica, retinopatii, migrena, sindrom Meniere,

23
sindrom anginos, stare postinfarct, spasm piloric, constipatie spastica, colici intestinale, biliare, renale,
diskinezie biliara hipertona, dismenoree.
Se administreaza prin injectii intramusculare sau intravenoase lente (2-3 minute, dupa diluare)
sau in perfuzie (diluata cu solutie clorurata sau glucoza izotona, la pH cel mult 6).
Reactii adverse :
 somnolenta (CI soferi );
 doze mari: constipatie (scaderea tonusului si peristaltismului normal), cefalee
(vasodilatatie), inrosirea fetei (vasodilatatie), transpiratii (vasodilatatie), hTA
(vasodilatatie).
 i.v. rapid : aritmii, bloc atrio-ventricular, oprirea respiratiei.
Contraindicatii :
 bloc atrioventricular
 hipertensiunea intracraniana (datorita efectului vasodilatator)
 hipotensiune accentuata
Interactiuni :
 clorhidratul de papaverina potenteaza actiunea antihipertensivelor. Nu se asociaza cu
stimulante β-adrenergice, datorita riscului crescut de aritmii.
 efectele papaverinei sunt potentate de: analgezice, tranchilizante.
 efectele papaverinei sunt antagonizate de fumat.

22. SOLUTIE INJECTABILA DE FITOMENADIONA


Fitomenadiona 1.30 g
Tween 80 9.10 g
Propilenglicol 2.69 g
Fenol 0.50 g
Solutie tampon acetat pH=5,9 10 ml
Apa distilata pt preparate injectabile q.s.ad 100 ml

Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic oficinal si industrial, sub forma de solutie injectabila
apoasa, sterila si apirogena, destinata administrarii parenterale, pe cale i.m.
Consideratii de formulare:
- fitomenadiona = vitamina K, antihemoragica, liposolubila, este un lichid uleios vascos,
limpede, galben inchis, fara miros sau cu miros slab, fotosensibila, insolubila in apa, solubila in etanol
anhidru, solubila in uleiuri vegetale, cloroform si eter. In formula este luata in calcul un exces de 30%.
- tween 80: lichid vascos, limpede, galben-brun, cu miros slab, caracteristic, si gust amar; in
formula este inclus pentru a realiza hidrodispersarea fitomenadionei (realizeaza o solubilizare
micelara);
- Propilenglicol: lichid vascos, limpede, incolor, fara miros, cu gust dulce amarui, higroscopic,
foarte usor solubil in acetona, alcool, apa si cloroform, usor solubil in eter, insolubil in uleiuri grase.
Pentru a asigura stabilitatea preparatului, se recurge la utilizarea unui cosolvent format din: apa –
propilenglicol – tampon acetat cu pH=5,9, cand se obtine un pH ≈ 6.
- Solutia de tampon acetat se prepara din 5 ml acid acetic 0,2M si 95 ml acetat de sodium
0,2M.
- Fenol: conservant.

24
Tehnologia de fabricare : Fitomenadiona se dizolva in tween 80 si propilenglicol. Solutia se
dilueaza cu cantitati mici de apa distilata in care s-a dizolvat fenolul, sub agitare continua. Se adauga
solutia de tampon acetat, se controleaza pH-ul potentiometric. Solutia se filtreaza sub vid. Se
completeaza cu apa distilata pt preparate injectabile la 100 ml. Se sterilizeaza la autoclav la 121⁰C
timp de 15 minute.

Conditionare : Solutia se repartizeaza in fiole de sticla de 1 ml, brune, inscriptionate cu alb.


Fiolele se inchid imediat si se sterilizeaza la autoclav la 121⁰C timp de 15 minute.
Caracteristici si controlul calitatii : Solutie sterila, limpede, de culoare galbena, pH = 5,5 - 6,5.
Solutia tulbure sau cu picaturi uleioase separate nu se utilizeaza.

Mecanism de actiune: Vitamina K este implicata in coagularea sangelui, intervenind in


formarea unor factori ai coagularii – factorii II, VII, IX, X, cat si a unor factori anticoagulanti –
proteina C si S; acestia sunt proteine specifice sintetizate in ficat plecand de la precursori inactivi
printr-un proces la care participa vitamina K.
Precursorii inactivi sunt carboxilati in prezenta unor carboxilaze a caror cofactor este vitamina
K, rezultand gama-carboxiglutamati activi. Vitamina K redusa este oxidata in timpul reactiei si ea
revine la forma redusa sub actiunea unor enzime (vitamina K – epoxireductaza si vitamina K
reductaza). Produsii rezultati din carboxilarea dependenta de vitamina K intervin si in procesul
mineralizarii osoase, cum este cazul osteocalcinei produsa de osteoblaste. Pentru a-si exercita efectul,
vitamina K are nevoie de celule hepatice sanatoase, functionale care sa sintetizeze precursorii
factorilor coagulanti.
Utilizari terapeutice: Vitamina K1 naturala actioneaza antihemoragic prin perfectarea sintezei
hepatice a protrombinei si a altor factori ai coagularii (VII, IX, X). Efectul este relativ rapid – se
instaleaza in 3-4 ore – si este intens si prelungit. Se administreaza obisnuit i.m, in urgente i.v. foarte
lent in: intoxicatia acuta cu anticoagulante cumarinice, profilactic sau curativ in alte sangerari prin
hipoprotrombinemie sau hipovitaminoza K, in boala hemoragica la nou-nascut, in cursul tratamentului
cu salicilati, in icterul obstructiv, boli hepatice sau intestinale, in cazul folosirii indelungate de
antibiotice administrate oral.
Reactii adverse: congestia fetei, sudoratie, dispnee, senzatie de constrictie toracica, cianoza,
tahicardie, colaps, chiar accidente letale la o injectare i.v. rapida ; foarte rar intoleranta, cu fenomene
de soc; la nou-nascuti poate fi cauza de hiperbilirubinemie, anemie hemolitica.

23. SOLUTIE INJECTABILA DE CLORURA DE SODIU COMPUSA


Clorura de sodiu 8.60 g
Clorura de potasiu 0.30 g
Clorura de calciu 0.50 g
Apa distilata pt preparate injectabile q.s.ad 100 ml

Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic oficinal si industrial, sub forma de solutie


perfuzabila Ringer, sterila si apirogena, destinata administrarii i.v.
Consideratii de formulare: perfuzia este cunoscuta sub numele de solutie Ringer, izotonica cu
sangele. Concentratia de ioni de calciu si de potasiu corespunde cu aceea din serul sanguin.
 Clorura de sodiu se prezinta sub forma de cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara
miros, cu gust sarat, usor solubila in apa, solubila in glicerol, putin solubila in alcool.

25
 Clorura de potasiu se prezinta sub forma de cristale incolore sau pulbere cristalina alba,
fara miros, cu gust slab sarat, solubila in apa, practic insolubila in alcool si eter.
 Clorura de calciu se prezinta sub forma de pulbere cristalina, incolora, fara miros, cu gust
sarat amarui si arzator, usor solubila in apa si alcool.

Tehnologia de fabricare : Substantele se dizolva in ~ 80% din apa distilata pentru preparate
injectabile, se completeaza la 1000 ml cu acelasi solvent, se filtreaza, se repartizeaza in recipiente si se
sterilieaza la 121⁰C, timp de 15 minute.

Conditionare: flacoane de sticla, bine inchise, de capacitate de 250 ml si 500 ml.


Caracteristici si controlul calitatii: solutie limpede, incolora, cu gust sarat, fara miros, pH = 5-
6,5. Se dozeaza clorura de calciu, clorul total.
Mecanism de actiune: Preparaul asigura reechilibrarea hidroelectrolitica a organismului, avand
o compozitie ionica similara cu a serului; cationii de sodiu au rol in mentinerea echilibrului hidric,
anionii de clor au rol in homeostazia hidrica si echilibrul acido-bazic, anionii de potasiu si calciu sunt
esentiali pt functiile celulare metabolice. Aproximativ 2/3 din doza administrata se distribuie in spatiul
extracelular, iar 1/3 intravascular, ceea ce justifica utilizarea in tratamentul de substitutie a pierderilor
extracelulare de lichid.
Utilizari terapeutice: deshidratari izotone/hipotone, inlocuirea lichidului intravascular pe
termen scurt, pierderi de clor, alcaloza hipocloremica, vehicul/solvent pt medicamente compatibile cu
electroliti.
Reactii adverse: hipernatremie, iar in supradozare: supraincarcare lichidica, hiperosmolaritate si
acidoza metabolica.

24. SOLUTIE PERFUZABILA DE FRUCTOZA


Fructoza 54 g 100 g 400 g
Apa distilata pt preparate injectabile q.s.ad 1000 ml

Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic oficinal si industrial, sub forma de solutie


perfuzabila apoasa, sterila si apirogena, destinata administrarii i.v.
Consideratii de formulare: Fructoza este o pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust foarte
dulce, foarte usor solubila in apa, solubila in alcool, insolubila in eter. Se utilizeaza solutii apoase
injectabile continand fructoza 20%. Fructoza in solutie sufera o serie de reactii de degradare cu
colorarea solutiei, sub influenta caldurii si oxigenului din aer, fapt pt care se recomanda barbotarea si
filtrarea solutiei sub curent de CO2, creandu-se un pH in jur de 4.

Tehnologia de preparare: fructoza se dizolva in ~80% din apa distilata pt preparate injectabile,
in care s-a barbotat dioxid de carbon, apoi se completeaza cu acelasi solvent la 1000 ml si se filtreaza
sub CO2. Se repartizeaza in flacoane de perfuzie, inchise etans. Flacoanele se sterilizeaza la 121⁰C,
timp de 15 minute.
Conditionare: flacoane de perfuzie de sticla, inchise etans.
Caracteristici si controlul calitatii: Solutie limpede, cu gust dulce, fara miros si incolora. O
evetuala coloratie a solutiei obtinuta prin diluarea solutiilor perfuzabile 10% m/v si 40% m/v si a
concentratiei de 5,4 % nu trebuie sa fie mai intensa decat un etalon preparat din 0.10 ml cobalt E.C,
0.10 ml cupru E.C, 0.10 ml fer E.C si acid clorhidric 1% pana la 10 ml; pH = 3,4 - 4,5.

26
Mecanism de actiune: Fructoza este o monozaharida asimilata si metabolizata cu usurinta,
participa la metabolismul glucidic chiar in absenta insulinei, se transforma in glicogen, reface rezervele
energetice, protejeaza proteinele de catabolizare.
Utilizari terapeutice: Aport caloric prin alimentatie parenterala in hepatite acute si cronice,
leziuni toxice hepatice.
Reactii adverse: congestia fetei, epigastralgii, sudoratie. In caz de intoleranta poate induce
hipoglicemie, leziuni hepatice si renale, tromboflebita locala.

25. SOLUTIE PERFUZABILA DE METRONIDAZOL


Metronidazol 5.00 g
Glucoza 54.72 g
Clorura de sodiu 0.28 g
Acid clorhidric 0.1 N 2.48 g
Apa distilata pt preparate injectabile q.s.ad 1000 ml

Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic oficinal si industrial, sub forma de solutie


perfuzabila apoasa, sterila si apirogena, destinata administrarii i.v.
Consideratii de formulare :
- Metronidazolul este o pulbere cristalina alba sau slab galbuie, fara miros, cu gust amar,
nehigroscopica, fotosensibila, stabila la cald, foarte putin solubila in alcool, greu solubila in apa,
cloroform si eter.
- Glucoza se prezinta sub forma de pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust dulce,
higroscopica, solubila in apa, alcool, greu solubila in eter, foarte greu solubila in acetone; are rol
energetic.
- Acidul clorhidric este un lichid limpede, incolor, cu miros intepator, caracteristic, care fumega
la aer, miscibil cu alcoolul si apa; are rol izotonizant si protejeaza glucoza de degradare.

Tehnologia de preparare: Metronidazolul se dizolva in ~80% apa distilata pt preparate


injectabile, prin incalzire la ~70⁰C, se adauga clorura de sodiu, glucoza si acidul clorhidric, se
completeaza cu acelasi solvent la 1000 ml, se filtreaza. Solutia se repartizeaza in flacoane de sticla, tip
perfuzie si se sterilieaza la 121⁰C, timp de 15 minute.

Conditionare: Flacoane de sticla, tip perfuzie.


Caracteristici si controlul calitatii: Solutie limpede, slab galbuie, fara miros, cu gust amar. O
eventuala coloratie nu trebuie sa fie mai intensa decat coloratia unei solutii etalon, pH= 4,0 – 6,5.
Mecanism de actiune: Metronidazolul este un chimioterapic cu spectru larg (protozoare, bacilli
gram negativ, coci gram pozitiv, etc). Metronidazolul este un prodrug, bioactivarea are loc prin
reducerea gruparii nitro de catre microorganismele sensibile. Aceste microorganism contin obisnuit
component transportoare de electroni, denumite ferodoxine, care poseda suficient potential redox
negative pentru a dona electroni unor acceptori biologici furnizori de energie pt metabolismul
protozoaric sau unor acceptori exogeni, cum ar fi de exemplu metronidazolul. Transferarea unui
electron, la o gruparea nitro a metronidazolului, o transforma intr-un anion nitro foarte reactiv care
inactiveaza ADN-ul si posibil alte biomolecule vitale pentru parazit.
Utilizari terapeutice: Metronidazolul este un chimioterapic activ fata de Trichmonas vaginalis
si Giardia intestinalis, amoebicid mai activ fata de parazitii care au invadat tesuturile (inclusiv peretele
intestinal) decat fata de cei din lumenul intestinal. Este bactericid fata de Bacteroides, Clostridis,
27
Gardenerella vaginalis. Actioneaza sinergic cu acidul nalidixic si unele antibiotice (tetraciclina,
eritromicina). De aceea se indica in abcese hepatice amebiene, infectii cu bacterii anaerobe – sistemice
sau pelviperitonite. Durata tratamentului este in mod obisnuit de 7 zile, uneori mai mult, fara a se
depasi 10 zile si fara a se repeta.
Reactii adverse: greata, cefalee, gust metalic, uscaciunea gurii, voma, eruptii cutanate, ameteli,
transpiratie, somnolenta sau insomnia si excitatie, stare confuzionala, depresie, leucopenie, febra.
Dozele mari si tratamentul indelungat pot provoca tulburari neurologice toxice: slabiciune, nevrita
periferica, parestezii, vertij, ataxie, chiar crize epileptic. Daca durata tratamentului depaseste 10 zile
este obligatoriu sa se efectueze control clinic si biologic.

26. PICATURI PENTRU OCHI CU NITRAT DE PILOCARPINA


Nitrat de pilocarpina 2.00 g
Acid boric 1.50 g
Borax 1.00 g
Fenosept 1.00 g
Apa distilata q.s.ad 100 g

Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic oficinal, sub forma de solutie oftalmica apoasa,
sterila, destinata administrarii pe mucoasa oculara, in picaturi.
Consideratii de formulare:
Pentru prepararea colirului FR X prevede utilizarea nitratului de pilocarpina, desi clorhidratul
de pilocarpina este mai usor solubil in apa, dar este mai higroscopic si totodata iritant pentru mucoasa
oculara. Sarurile de pilocarpina se pastreaza la Venena.
Alcaloidul este format dintr-un nucleu imidazolic si un inel lactonic foarte instabil, care se poate
deschide in mediu alcalin, dar se reciclizeaza in mediu acid. Reactia de hidroliza conduce la acid
pilocarpinic, acid pilopic si izomerul sau, acidul izopilopic, produsi fara actiune farmacologica.
De asemenea, la valori de pH < 4 si pH > 8, pilocarpina se transforma in izomerul sau,
izopilocarpina, inactiv terapeutic. Agentii oxidanti transforma pilocarpina in acid pilopic si
stereoizomerul sau, acidul izopilopic. Pentru asigurarea stabilitatii pilocarpinei in solutie, este necesara
realizarea unui pH=4-5.
Datorita pH-ului acid, colirul produce senzatie de durere la administrare. Pentru o mai buna
tolerabilitate FR X prevede solutia tampon de acid boric-borax, care realizeaza un pH de 5,5 – 6,5,
cand are loc formarea unei cantitati de pilocarpina baza, usor absorbabila, deci un efect terapeutic mai
ridicat. Solutia oftamica se va prepara pentru 2-3 zile, datorita stabilitatii reduse a alcaloidului la acest
pH.
- Acidul boric se prezinta sub forma de lamele cristaline, lucioase, cu aspect sidefos, grase la
pipait sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab acru, usor solubil in glycerol, alcool la
fierbere si apa la fierbere, solubil in alcool si apa; este antiseptic.
- Boraxul = Tetraboratul de sodiu se prezinta sub forma de cristale incolore, transparente sau
pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust sarat si lesietic, efluorescenta. Prin incalzire, substanta se
dizolva in apa de cristalizare, apoi se umfla si pierde apa; la temperatura mai inalta se topeste si dupa
racire formeaza o masa sticloasa, incolora. Este foarte usor solubil in apa la fierbere, solubil in glicerol,
practic insolubil in alcool. La dizolvarea boraxului in glicerina se formeaza acidul gliceroboric si
gliceroboratul de sodiu.
- Solutia de fenosept este agentul conservant.

28
Azotatul de pilocarpina este mai stabil in prezenta macromoleculelor (metilceluloza, alcool
polivinilic, hidroxipropilmetilceluloza) care prelungesc actiunea alcaloidului. Astfel, colirul de nitrat
de pilocarpina in alcool polivinilic isi mareste durata de actiune de la 2 ore la 12 ore.
Sarurile de pilocarpina sunt fotosensibile, dar termostabile; colirele unidoza pot fi sterilizate la
121⁰C, timp de 15 minute sau la 100⁰C, timp de 30 minute.

Tehnologia de preparare: Colirul se prepara prin metoda aseptica. Acidul boric si tetraboratul
de sodiu se dizolva in ~90 % apa distilata la fierbere, dupa racire se dizolva nitratul de pilocarpina, se
adauga solutia de fenosept in picaturi si se completeaza la 100g apa distilata. Solutia se filtreaza.

Conditionare: Flacoane de sticla, brune, prevazute cu dop picurator. Pe eticheta recipientului se


va specifica “Otrava!”.
Caracteristici si controlul calitatii : Solutie sterila, limpede, incolora, fara miros, gust amar, pH
= 5,5 – 6,5.

Mecanism de actiune: efecte muscarinice - mioza activa (prin contractia muschiului circular al
irisului), cu scaderea presiunii intraoculare; contractia muschiului ciliar, cu focalizarea vederii pentru
aproape si scaderea acuitatii vederii la distanta. Scaderea presiunii intraoculare este consecinta cresterii
drenarii umorii apoase prin canalul Schlemm, favorizata de mioza (cu modificarea configuratiei
unghiului iridocornean) si de contractia muschiului ciliar (cu largirea ochiurilor retelei trabeculare de
la baza irisului).
Utilizari terapeutice: Colirul cu pilocarpina are actiune miotica, se administreaza in cazuri de
glaucom si desprindere de retina. Nu are actiune antagonista asupra efectelor atropinei la nivelul zonei
oculare. De asemenea, pilocarpina prezinta actiune vasodilatatoare marcata, producand mioza in 10-15
minute si mentinand-o maxim 2 ore.
Reactii adverse: arsuri epigastrice, colici, diaree care pot sa apara si dupa administrarea locala
in sacul conjuctival. Utilizarea sistemica este utilizata exclusiv in scop antidot.

27. SOLUTIE INJECTABILA DE FENOBARBITAL


Fenobarbital 10.00 g
Propilenglicol q.s.ad 1000 ml

Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic oficinal si industrial, sub forma de solutie


injectabila, sterila in propilenglicol, destinata administrarii i.m. si s.c.
Consideratii de formulare :
- Fenobarbitalul se prezinta sub forma de cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara
miros, cu gust amar, usor solubil in alcool, putin solubil in cloroform, foarte greu solubil in apa. Se
dizolva in solutii de hidroxizi si de carbonate alcalini.
- Propilenglicolul este un lichid vascos, limpede, incolor, fara miros, cu gust dulce amarui,
higroscopic, foarte usor solubil in acetone, alcool, apa si cloroform, usor solubil in eter, insolubil in
uleiuri grase.
FR X prevede pt prepararea sub forma de solutie injectabila fenobarbitalul, care are o solubilitate
redusa in apa, in schimb este stabil in mediu neutru si slab acid. Sarea sa de sodiu este solubila in apa,
dar instabila; la aer se carbonateaza, ceea ce conduce la scaderea solubilitatii, iar in solutie apoasa, in
mediu alcalin, fenobarbitalul sodic se descompune in timp, prin hidroliza, cu formare de produsi
inactivi ca: fenil-etil-acetatul de sodiu, uree, amoniac, dioxid de carbon.
29
Descompunerea este dependenta de concentratie, pH, temperatura, durata de sterilizare.
FR X prevede ca la prepararea solutiei injectabile sa se utilizeze fenobarbitalul, iar ca solvent,
propilenglicolul, cand se obtin solutii rezistente la sterilizare si stabile. Hidroliza fenobarbitalului sodic
poate fi intarziata prin adaos de stabilizanti, alcool, glicerina, uretan, propilenglicol, macrogoli 400,
alcool benzilic.
Datorita unor incompatibilitati cu materialele plastice, solutia injectabila de fenobarbital se
administreaza cu seringa de sticla. Se pastreaza la Separanda.

Tehnologia de preparare: fenobarbitalul se dizolva la cald in cantitatea corespunzatoare de


propilenglicol. Se filtreaza sub vid, la cald. Solutia se introduce in fiole de sticla incolore. Fiolele se
inchid si se sterilizeaza la 100ᵒ C, timp de 30 minute.

Conditionare: fiole de sticla incolore.


Caracteristici si controlul calitatii: solutie sterila, limpede, incolora, pH = 4 – 5.
Mecanism de actiune:
- nespecific: deprimarea formatiei reticulate ascendente activatoare; deschiderea canalelor de
clor.
- specific: potentarea neurotransmisiei inhibitoare mediata de GABA (prin activarea unui situs
specific de pe complexul receptor GABA-A postsinaptic efector, cu cresterea timpului de deschidere a
canalelor de clor; hiperpolarizare si inhibitie neuronala, precum si favorizarea eliberarii de GABA).
Utilizari terapeutice :
- sedativ in sindrom anxios, tensiune psihica, tuse convulsiva, greturi si varsaturi de origine
functionala.
- hipnotic cu actiune de lunga durata (8 ore), stari maniacale acute, delirium tremens;
- anticonvulsivant in epilepsie, convulsii care apar in timpul anesteziei locale.
- in intoxicatia cu stricnina, procaina, picrotoxina;
- are actiune inductoare enzimatica;
Solutia injectabila de fenobarbital nu se administreaza intravenos (datorita propilenglicolului).
Reactii adverse: oboseala, somnolenta, diminuarea reflexelor, rareori agitatie si confuzie; eruptii
cutanate alergice; administrarea indelungata determina in cazuri rare anemie megaloblastica,
osteomalacie, hemoragii prin hipoprotrombinemie la nou-nascuti de la mamele tratate cu fenobarbital.

28. SOLUTIE INJECTABILA DE CLORHIDRAT DE PROCAINA


Clorhidrat de procaina 80.00 g
Apa distilata pt preparate injectabile q.s.ad 1000 ml

Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic oficinal si industrial, sub forma de solutie injectabila
apoasa, sterila si apirogena, destinata administrarii locale sau generale s.c. si i.v.
Consideratii de formulare:
- Clorhidratul de procaina: cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust
amar, producand pe limba o anestezie trecatoare; la lumina se coloreaza; foarte usor solubil in apa,
solubil in alcool, greu solubil in cloroform si eter. Clorhidratul de procaina se pastreaza la Separanda;
in solutie apoasa este instabil.
S-a presupus ca sub influenta oxigenului, luminii si caldurii (sterilizare) este supus hidrolizei;
rezulta acid p-aminobenzoic si dietil-amino-etanol. In faza a doua degradarea conduce la
decarboxilarea acidului p-amino benzoic cu formare de anilina, care prin oxidare la chinona coloreaza
30
solutia in galben, preparatul devenind toxic. In urma disocierii si hidrolizei, s-a demonstrat aparitia
unui produs de reactie intre compusii rezultati, in cazul unui pH > 5.5 (in absenta ionilor de H +),
datorat cedarii alcalinitatii sticlei fiolelor.
- In scopul corectarii pH-ului se poate folosi acidul clorhidric 0.1 mol/l, pana la un pH = 4.2 .

Tehnologia de preparare: Clorhidratul de procaina se dizolva in ~80% din cantitatea de apa


distilata pt preparate injectabile, se ajusteaza pH-ul cu HCl 0,1 mol/l pana la valoarea pH = 4.2 si apoi
se completeaza cu acelasi solvent la 1000 ml. Solutia se filtreaza.

Conditionare: solutia se repartizeaza in fiole signate de 2 ml (capacitate reala = 2.2 ml);


infiolarea se face in atmosfera de azot. Se sterilizeaza la autoclav la 121ᵒC, timp de 15 minute.
Conditionarea nu se face in saci din policlorura de vinil, pe care ii coloreaza in timp (pete galbene).
Caracteristici si controlul calitatii: Solutie limpede si incolora, fara miros, cu gust slab amar,
pH = 3,0 – 4,5. Se dozeaza clorhidratul de procaina.

Mecanism de actiune: diminuarea permeabilitatii membrane fibroase nervoase, la ionii Na+,


prin blocarea canalelor de Na+ dependente de voltaj. Prezinta durata scurta de actiune si potenta mica.
Utilizari terapeutice: clorhidratul de procaina are actiune anestezica locala, lenta si de scurta
durata; poseda si actiuni sistemice: analgezica, vasodilatatoare, antispastica (slaba), trofica tisulara.
Solutia injectabila de clorhidrat de procaina se recomanda pt anestezie locala, in vederea interventiilor
chirurgicale sau in diferite afectiuni dureroase (nevralgiii, mialgii, artralgii), pentru suprimarea
temporara a controlului nervos al unor organe; pt afectiunile sistemice, in dureri postoperatorii,
cefalee, migrena, emboli, spasme viscerale.
Reactii adverse: bronhospasm (in special la astmatici), edem angioneurotic, rareori edem
laringian, chiar soc anafilactic; investigarea pt decelarea hipersensibilitatii este obligatorie!
Supradozarea provoaca bradicardie, confuzie, convulsii, colaps, sincopa, stop respirator.
Contraindicatii: alergie la procaina si alte anestezice inrudite structural, copii sub 3 ani;
folosirea ca anestezic local impune prudenta la hipotensivi, in insuficienta cardiaca, tulburari de
conducere miocardica, afectiuni hepatice, epilepsie, la varstnici. Solutia nu se injecteaza in tesuturile
infectate.
Interactiuni: nu se asociaza cu solutii injectabile alcaline, antibiotice (antagonizeaza
metabolizarea acidului p-amino-benzoic); cu glucoza formeaza un glico-derivat lipsit de actiune
farmacologica.

29. SULFAT DE BARIU - suspensie uscata


Sulfat de bariu 120 g
Polisorbat 80 0.6 g
Tragacanta 1.2 g
Sorbitol 12 g
Citrat de sodiu 1.2 g

Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial, sub forma de suspensie reconstituibila,


destinata administrarii orale.
Consideratii de formulare :
- Sulfat de bariu – pulbere fina, alba, grea, fara miros si fara gust; foarte greu solubil in acizi si
in solutii de hidroxizi alcalini, practic insolubil in apa si in solvent organic. Intrebuintari: substanta de
31
contrast radiologic; examinarea tractului gastrointestinal (nu se absoarbe din tubul digestiv, RA apar
prin erori de procedura).
- Polisorbat 80 – lichid vascos, limpede, galben pana la galben brun, cu miros slab caracteristic
si gust slab amar urmat de o senzatie de caldura. Diluat cu apa produce prin agitare o spuma
abundenta. Miscibil cu acetat de etil, alcool, apa, cloroform, eter, metanol, toluene si uleiuri grase,
practice insolubil in benzina, eter de petrol si parafina lichida. Are rol de umectant si agent dispersant.

- Tragacanta – produs intarit la aer, obtinut prin exudatia naturala sau provocata prin incizia
ramurilor si a trunchiului unor specii de Astragalus; apare ca fragmente turtite, vermiculare, adesea
incovoiate in forma de secera sau de placi neregulate, lungi pana la 7 cm si late pana la 2 cm, cu striatii
curbe sau ondulate, concentric, de culoare alba sau alb-galbuie; fara miros, gust mucilaginos.
Densitatea mare a pulberii impune adaugarea de agenti de stabilitate si realizarea unei suspensii
floculate; coloizii hidrofili, cum este guma tragacanta, produc medii de dispersie structurate, de diferite
vascozitati, cu formarea unei pelicule protectoare la suprafata particulelor pulberii de sulfat de bariu, in
felul acesta fiind impiedicata sedimentarea.
- Sorbitol - pulbere microcristalina alba, fara miros, cu gust slab dulce; usor higroscopica,
solubil in apa, alcool, insolubil in cloroform si eter. Are rol de umectant si vascozifiant.
- Citrat de sodiu – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab lesietic si
sarat. Usor solubil in apa, practic insolubil in alcool. Actiune si intrebuintari: antiemetic; antiacid;
purgativ; alcalinizant urinar. In formula este inclus ca agent peptizant.
Realizarea unei explorari satisfacatoare depinde de caracteristicile suspensiei: omogenitate,
fluiditate, capacitate adeziva fata de mucoasa tubului digestiv, grosimea si uniformitatea filmului de
suspensie aderata de mucoasa, marimea particulei (gradul de maruntire corespunzator sitei V din FR
X ; particulele mai fine – sita VII – absorb apa mai mult, insa pot forma granuloame care prin resorbtie
sunt capabile de efecte toxice).

Preparare: Granulele se obtin prin granulare uscata sau umeda. Se cunosc doua procedee de
granulare pe cale uscata: brichetarea (precomprimarea) sau compactarea.
Brichetarea este operatia de comprimare a pulberilor uscate in masini de comprimat speciale care
lucreaza la presiuni crescute si cu matrite mai mari decat acelea pentru comprimate obisnuite. Se
formeaza comprimate mari, numite brichete, care se maruntesc in mori potrivite si se cern.
Compactarea se efectueaza intr-un compactor cu cilindri care se rotesc in sens invers pentru a
atrage materialul in intervalul dintre ele, astfel ca pulberea se aglomereaza si este transformata intr-un
solid compact.

Conditionare : flacoane din plastomer


Depozitare : la loc uscat.
Caracteristici si controlul calitatii :
Actiune : Sare insolubila de bariu, opaca la razele Rontgen. Pulberea se foloseste sub forma de
suspensie, pentru examenul radiologic al tubului digestiv; pasta este utila pentru explorarea radiologica
a esofagului.
Reactii adverse: greata, diaree ; dureri de cap

32
30. ALMAGEL A – suspensie
Hidroxid de magneziu 0.35 g
Hidroxid de aluminiu gel 2.18 g
Benzocaina 0.109 g
Sorbitol
Hidroxietilceluloza
Metil paraben, Butil paraben, Propil paraben
Zaharina sodica
Ulei volatil de lamaie
Alcool etilic
Apa purificata

Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial sub forma de suspensie, destinat


administrarii interne.
Consideratii de formulare:
- Hidroxid de magneziu: pulbere alba, usoara, amorfa, fara miros, cu gust slab lesietic; este
practic insolubila in apa. Actiune: agent neutralizant cu actiune de durata medie.
- Hidroxid de aluminiu – pulbere amorfa, fina, fara miros si fara gust. Insolubil in apa si alcool.
Se dizolva prin incalzire la 50 grade in acizi minerali diluati si in solutii de hidroxizi alcalini dand
solutii transparente sau tulburi. Suspensia apoasa are reactie slab alcalina. Actiune: antiacid cu durata
lunga de actiune – inhiba secretia gastrica, combate constipatia; gelul de hidroxid de aluminiu prezinta
proprietati neutralizante superioare si asigura totodata si stabilitatea suspensiei.
- Benzocaina = anestezina – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab
amar, producand pe limba o anestezie trecatoare. Usor solubila in alcool, cloform si eter, putin solubila
in uleiuri grase, foarte putin solubila in apa; actiune farmacologica si intrebuintari: anestezic de
contact.
- Sorbitol - pulbere microcristalina alba, fara miros, cu gust slab dulce; usor higroscopica;
solubil in apa, alcool, insolubil in chloroform si eter. Are rol umectant si edulcorant.
- Hidroxietilceluloza - agent de ingrosare.
- Metil paraben = nipagin; pulbere cristalina alba sau cristale incolore, cu miros slab
caracteristic, cu gust slab arzator, produc pe limba o slaba anestezie. Usor solubil in alcool si eter,
putin solubil in cloroform, greu solubil in apa (se conserva ferit de lumina). Are rol conservant.
- Butil paraben - Are rol conservant.
- Propil paraben = nipasol cristale mici incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros cu gust
slab amar si arzator, produc pe limba o anestezie slaba. Usor solubil in acetone, cloroform si eter, putin
solubil in uleiuri grase, foarte putin solubil in glicerol, foarte greu solubil in apa, se dizolva in solutii
de hidroxizi alcalini. (se conserva ferit de lumina). Are rol conservant.
- Zaharina sodica - pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust foarte dulce, solubila in apa. Are
rol de edulcorant.
- Ulei volatil de lamaie – lichid limpede, galben deschis pana la slab galben-verzui, cu miros
puternic de lamaie si gust slab amar. Are rol aromatizant.
- Alcool etilic – lichid incolor, limpede, volatil, cu miros caracteristic si gust arzator. Miscibil cu
acetona, apa, cloroform, eter si glicerol.
- Apa purificata (vehicul).

33
Preparare: benzocaina se tritureaza la mojar cu o cantitate mica de etanol, pana la evaporarea
solventului, dupa care se incorporeaza hidroxidul de magneziu, hidroxidul de aluminiu
hidroxietilceluloza, aduse la nivelul de granulatie corespunzator sitei V. Sorbitolul si zaharina sodica
se dizolva in apa, iar solutia acestora se aduce treptat, sub agitare continua peste amestecul pulverulent
din mojar. In final, se incorporeaza solutia alcoolica a parabenilor, in care s-a incorporat uleiul volatil
de lamaie.

Conditionare: recipiente bine inchise.


Depozitare: la temperaturi sub 25°C, in ambalajul original. A nu se congela!
Caracteristici si controlul calitatii: suspensie vascoasa, de culoare alba, cu gust si miros
caracteristic componentelor asociate. Se determina masa totala pe recipient si se dozeaza componentele
conform monografiilor corespunzatoare din FR X.
Actiune si intrebuintari: tratamentul simptomatic de scurta durata al durerilor provocate de
afectiunile esogastroduodenale, insotite de hiperaciditate.
Reactii adverse: Almagel A este un medicament bine tolerat.
Legate de hidroxidul de aluminiu: constipatie, greata, varsaturi; carenta de fosfati (cu
osteoporoza, hipercalciurie, nefrolitiaza secundara) in caz de administrare prelungita sau la doze mari;
tratamentul indelungat poate provoca osteodistrofie, miopatie, encefalopatie (manifestata uneori prin
fenomene de dementa sau convulsii).
Legate de hidroxidul de magneziu: diaree; la doze mari si prelungite exista riscul de
hipermagneziemie.
Legate de benzocaina: senzatia de amorteala si insensibilitate la nivelul mucoasei bucale si
limbii, reactii de hipersensibilitate.
Supradozaj: In cazul supradozajului pot sa apara constipatie, meteorism, disgeuzie (gust
metalic). In conditiile administrarii indelungate de doze mari pot sa apara carenta de fosfati sau
hipermagneziemie.

31. CALPOL - Suspensie


Paracetamol 0.12 g
Maltitol solutie
Sorbitol lichid
Glicerol
Celuloza dispersabila, Guma xanthan
Metil paraben, Propil paraben
Aroma de capsuni
Apa purificata

Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial, sub forma de suspensie, destinat


administrarii interne.
Consideratii de formulare :
- Paracetamol (acetaminofen) – pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust amar, usor solubil
in alcool, solubil in acetona, putin solubil in apa, practic insolubil in cloroform si eter. Se dizolva in
solutii de hidroxizi alcalini. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferit de lumina, la SEPARANDA.
Este antipiretic si analgezic. Reactii adverse la doze mari: toxicitate hepatica, trombocitopenie,
toxicitate renala, eruptii cutanate. Antidot specific: acetilcisteina.

34
*) Mecanismul de actiune pentru actiunea antipiretica: readuce la normal nivelul functional
ridicat al centrilor termoreglatori; consecinta: stimularea mecanismelor de termoliza (transpiratie,
vasodilatatie periferica).
*) Mecanism molecular: inhibarea biosintezei de PGE2 cu effect pirogen la nivel central
hipotalamic. Mecanismul de actiune pentru actiunea anlagezica: central (la nivel talamic, ridicand
pragul durerii) si periferic (inhibare a biosintezei de PG, care potenteaza mediatorii algici periferici –
bradikinina, serotonina).
- Maltitol solutie – lichid incolor (maltitolul se prezinta sub forma unei pulberi cristaline). Este
un indulcitor de semisinteza.
- Sorbitol solutie –lichid limpede si incolor (sorbitol - pulbere microcristalina alba, fara miros,
gust slab dulce, usor higroscopic. In formula este indulcitor, umectant. De asemenea, are si actiune
laxativa.
- Glicerol - lichid siropos, limpede, incolor, fara miros, gust dulceag, higroscopic. Este agent
umectant.
- Celuloza dispersabila - agent de ingrosare.
- Guma xantan - agent de ingrosare
- Metil paraben - nipagin – conservant – pulbere cristalina alba sau cristale incolore, cu miros
caracteristic, cu gust slab arzator, producand pe limba o slaba anestezie, solubila in alcool si eter, putin
solubila in cloroform, greu solubila in apa.
- Propil paraben – nipasol – conservant - cristale mici, incolore sau pulbere cristalina alba,
fara miros, gust slab amar si arzator, producand pe limba o slaba anestezie. Se pastreaza in recipiente
bine inchise, ferit de lumina.
- Aroma de capsuni - aromatizant.

Preparare: Se tritureaza si se pulverizeaza paracetamolul, se adauga agentul de umectare


(glicerol, sorbitol). Apoi se adauga agentii de ingrosare (guma xantan si celuloza dispersabila). Se
adauga o portiune de apa si se aduce in flaconul de expeditie. Separat, se dizolva conservantii la cald
intr-o cantitate de apa. Se aduce solutia de conservanti peste solutia aflata in flaconul de expeditie, se
completeaza cu apa si in final se adauga aromatizantul.

Caracteristici si controlul calitatii: preparat fluid, omogen dupa agitare. Culoarea, gustul si
mirosul sunt caracteristice componentelor. Se pot determina urmatorii parametri: marimea particulelor,
stabilitate, masa totala pe recipient, dozare.
Conservare: recipiente bine inchise, la temperatura camerei.
Actiuni: poate atenua sau inlatura durerile usoare pana la moderate, inclusiv durerile dentare si
durerile de cap. Este de asemenea indicat in cazul febrei.

35
32. KEFLEX - suspensie uscata
Cefalexin 0.125 mg/5 ml
Aroma artificiala guarana 51880TP
Zahar
Laurilsulfat de sodiu
Allura Red CE
Metilceluloza 15
Dimeticona 350
Guma Xanthan
Amidon pregelatinizat

Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial, sub forma de granule pentru suspensie
uscata reconstituibila, destinata administrarii orale.
Consideratii de formulare :
- Cefalexin – pulbere cristalina alba, gust amar, solubilitatea in apa este scazuta la temperatura
camerei. Face parte din categoria cefalosporinelor orale ,,vechi,, - generatia I.
*) Mecanismul de actiune este bactericid, prin fixarea pe proteine membranare specifice PBP3,
cu impiedicarea formarii legaturilor transversale la nivelul polimerului peptoglicanic din
structura peretelui bacterian si prin activarea autolizinelor bacteriene.
*) Rezistenta se instaleaza prin: scaderea permeabilitatii membranei celulare externe,
modificarea PBP, inactivarea prin beta-lactamaze.
- Aroma artificiala guarana - aromatizant
- Zahar - indulcitor
- Lauril sulfat de sodiu - umectant, stabilizant
-Allura Red CE - colorant
- Metilceluloza 15 - vascozifiant, liant
- Dimeticona - surfactant (reduce tensiunea superficiala de la interfata lichid – aer => bule mai
mari, care se unesc si pot fi eliminate).
- Guma xanthan - vascozifiant
- Amidon pregelatinizat - pulbere fina, alba, fara miros si fara gust. Are rol de liant,
dezagregant.

Preparare: Granulele se obtin prin granulare uscata sau umeda. Se cunosc doua procedee de
granulare pe cale uscata: brichetarea (precomprimarea) sau compactarea. Brichetarea este operatia de
comprimare a pulberilor uscate in masini de comprimat speciale care lucreaza la presiuni crescute si cu
matrite mai mari decat acelea pentru comprimate obisnuite.Se formeaza comprimate mari,numite
brichete, care se maruntesc in mori potrivite si se cern.
Compactarea se efectueaza intr-un compactor cu cilindri care se rotesc in sens invers pentru a
atrage materialul in intervalul dintre ele, astfel ca pulberea se aglomereaza si este transformata intr-un
solid compact.

Conditionare: flacoane din plastomer.


Depozitare: la temperatura camerei, iar dupa reconstituire la loc racoros. Se poate pastra timp
de 14 zile dupa reconstituire fara o semnificativa pierdere a activitatii. A se agita flaconul bine inainte
de folosire si a se tine inchis etans. Cantitatile nefolosite se vor arunca dupa 14 zile.

36
Caracteristici si controlul calitatii: Dupa reconstituire: preparat fluid, omogen dupa agitare.
Culoarea, gustul si mirosul sunt caracteristice componentelor. Se pot determina urmatorii parametri:
marimea particulelor, stabilitate, masa totala pe recipient, dozare.
Actiuni: Infecţii ale căilor respiratorii, otite medii, osteite şi artrite determinate de stafilococi,
infecţii cutanate şi ale ţesuturilor moi determinate de stafilococi şi/sau streptococi; infecţii ale căilor
urinare, incluzând prostatita acută, determinate de Escherichia coli, Proteus şi Klebsiella sp.
Precautie la pacientii cu hipersensibilitate la peniciline. Utilizarea prelungita a Keflex poate să
determine proliferarea unor microorganisme rezistente.
Reactii adverse: reactii gastro-intestinale; reactii alergice

33. AZITROMICINA SANDOZ – suspensie uscata


Azitromicina monohidrat 100 mg/5 ml
Zahar
Guma Xanthan
Hidroxipropilceluloza
Fosfat trisodic anhidru
Dioxid de siliciu coloidal anhidru
Aspartam
Crema caramel
Dioxid de titan

Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial sub forma de suspensie reconstituibila


destinata administrarii orale.
Consideratii de formulare:
- Azitromicina monohidrat = antibiotic din grupa azalidelor (macrolidelor), cu absorbtie orala
buna si eliminare lenta. Indicatii: infectii ale cailor respiratorii, pielii, tesuturilor moi, infectii gastro-
duodenale cu Helicobacter pylori. CI: insuficienta hepatica severa, copii sub 25 kg.
*) Mecanism de actiune: inhibarea sintezei proteice ribozomale, prin fixarea pe subunitatile
ribozomale 50 S, blocand reactiile de transpeptidare si/sau translocatie. La concentratii obisnuite
terapeutic efectul este bacteriostatic, iar la concentratii mari este bactericid.
*) RA: tulburari gastrointestinal minore. Ocazional: cresterea transaminazelor, icter colestatic,
eruptii cutanate, cefalee, ameteli. INTERACTIONEAZA cu: warfarina, teofilina, midazolam.
- Zahar diluant, edulcorant. Sinonime: zaharoza, sucroza – cristale incolore sau pulbere cristalina
alba, fara miros, cu gust dulce, foarte usor solubil in apa, greu solubil in alcool si glicerol, practic
insolubil in cloroform si eter.
- Guma Xanthan - are rol de agent de ingrosare; stabilizeaza suspensia, deoarece la dizolvare in
apa formeaza o suspensie cu vascozitate marita.
- Hidroxipropilceluloza are rol de agent de ingrosare.
- Fosfat trisodic anhidru – are rol de peptizant, defloculant.
- Dioxid de siliciu coloidal anhidru = (aerosil) – glisant = regleaza curgerea (pulbere alba, fina);
este insolubil in apa, insa se hidrateaza puternic si formeaza dispersii coloidale cu vascozitate inalta.
- Aspartam - indulcitor.
- Crema caramel are rol indulcitor.
- Dioxid de titan – are rol opacifiant.

37
Preparare: Granulele se obtin prin granulare uscata sau umeda. Se cunosc doua procedee de
granulare pe cale uscata: brichetarea (precomprimarea) sau compactarea. Brichetarea este operatia de
comprimare a pulberilor uscate in masini de comprimat speciale care lucreaza la presiuni crescute si cu
matrite mai mari decat acelea pentru comprimate obisnuite. Se formeaza comprimate mari, numite
brichete, care se maruntesc in mori potrivite si se cern.
Compactarea se efectueaza intr-un compactor cu cilindri care se rotesc in sens invers pentru a
atrage materialul in intervalul dintre ele, astfel ca pulberea se aglomereaza si este transformata intr-un
solid compact.
In momentul prepararii se adauga o cantitate mica de apa fiarta si racita peste granulele uscate,
se agita si apoi se adauga apa pana la volumul indicat de sageata. Se pune la loc capacul pe flacon si se
agita energic pana la omogenizare. Dupa prepararea in conformitate cu aceste instructiuni, fiecare 5 ml
contin 100 mg cefalexina. Se agita bine inaintea fiecarei administrari.

Conditionare: flacoane din plastomer.


Depozitare: la temperaturi sub 25°C, in ambalajul original.
Caracteristici si controlul calitatii:

Actiune si intrebuintari: Infectii cu microorganisme sensibile la azitromicina: infectii ORL,


infectii ale cailor respiratorii superioare si inferioare, infectii ale pielii si tesuturilor moi, infectii cu
transmitere sexuala, infectii gastrice si duodenale provocate de H. pylori.
Reactii adverse:
Frecvente: greata, diaree, disconfort abdominal (dureri/crampe), varsaturi;
Mai putin frecvente: infectii provocate de ciuperci sau bacterii rezistente la azitromicina (de
exemplu in infectia vaginului); ameteala, spasme (convulsii), dureri de cap, stare de somnolenta,
hiperactivitate; flatulenta, tulburari digestive cu senzatia de abdomen plin, senzatie de arsura gastrica,
regurgitatii, greata, varsaturi si aciditate (dispepsie), lipsa poftei de mancare; eruptii la nivelul pielii,
mancarime; dureri ale incheieturilor, slabiciune musculara;
Foarte rare: modificari sanguine (numar insuficient de trombocite si tendinta de sangerare),
tulburari ale sistemului imunitar, reactii grave de hipersensibilitate, inclusiv soc (scaderea marcata a
tensiunii arteriale, paloare, agitatie, puls rapid, piele umeda, pierderea starii de constienta, printr-o
vasodilatatie brusca si severa, ca urmare a unei hipersensibilitati); reactii agresive, stare de surescitare,
teama, nervozitate, anxietate, mancarime sau senzatie de puncte luminoase, parestezii, modificarea
gustului; afectarea auzului (aceasta reactie adversa este mentionata dupa utilizarea indelungata a
dozelor mari); tulburari de ritm cardiac; constipatie, inflamatie a intestinului, decolorarea limbii,
afectiuni ale ficatului cu sau fara icter (ingalbenirea pielii si a sclerelor); afectiuni ale rinichilor, posibil
insotite de prezenta sangelui in urina, febra si dureri de spate; umezirea excesiva, brusca a pielii si
mucoaselor (limba, gat), respiratie dificila si/sau mancarime si eruptie pe piele, deseori ca reactii
alergice (edem angioneurotic), eruptie pe piele cu mancarime puternica si urticarie, hipersensibilitate la
lumina, eruptie pe piele cu pete rosii (umede) si neregulate (eritem multiform), reactii de
hipersensibilitate grava cu febra, pete rosii pe piele, dureri ale incheieturilor si/sau inflamatii ale
ochilor (sindromul Stevens - Johnson), afectiuni severe ale pielii cu formarea de vezicule (necroliza
epidermica).

38
34. Rp. /
Talci
Zinci oxydi aa 25 g
Glyceroli
Aquae destillatae
M.f suspensie
D. s extern

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral sub forma de suspensie dermica vascoasa;
sinonim: « pasta de apa ».
Consideratii de formulare:
- Talc – substanta activa - pulbere foarte fina alba, onctuoasa la pipait, aderenta, fara miros, fara
gust, lipsita de granulatii nisipoase; practic insolubil in apa, insolubil in acizi minerali, partial solubil in
hidroxizi alcalini. Are rol adsorbant.
- Oxid de zinc - substanta activa - pulbere amorfa, fina, alba, fara miros si fara gust; insolubil in
alcool si apa, se dizolva in acizi minerali diluati, acid acetic si in exces de solutii de hidroxizi alcalini
si de amoniac concentrat. Actiune farmacologica si intrebuintari: absorbant, astringent slab.
- Glicerol – lichid siropos, limpede, incolor, fara miros, gust dulceag, puternic higroscopic,
miscibil cu alcoolul si apa, putin solubil in acetona, practic insolubil in cloroform, eter, uleiuri grase si
volatile. Favorizeaza umectarea talcului, mareste adezivitatea preparatului la suprafata pielii; slaba
actiune antiseptica.
*) Preparatul constituie o suspensie dermica cu vehicul hidroglicerinat si o proportie mare
de pulberi insolubile, insa nu este necesara folosirea unui agent de suspendare, care ar face
dificila prelevarea probei din flacon.

Preparare: intr-un mojar oxidul de zinc si talcul se tritureaza impreuna la mojar, dupa care
amestecul de pulberi se cerne la nivelul sitei VII pentru omogenizare; cernutul se tritureaza la mojar cu
glicerolul, apoi se incorporeaza in portiuni mici si apa distilata si se omogenizeaza.

Conditionare : cutii de aminoplast, la loc racoros. Se prepara la nevoie.


Caracteristici si controlul calitatii: suspensie alba, concentrata, vascoasa., ce sedimenteaza
usor, dar la agitare se redisperseaza. Se pot determina masa totala pe recipient si dozarea substantelor
active.

Actiune: preparatul are actiune racoritoare, sicativa si usor astringenta (are loc contractarea
tesuturilor pielii, scaderea secretiilor glandelor sebacee – oxid de zinc); dupa evaporarea solventului, la
suprafata pielii se formeaza o pelicula continua protectoare se utilizeaza sub forma de pensulatii in
afectiuni dermatologice (varsat de vant) .
Reactii adverse: rare manifestari locale, apar in cazul sensibilitatii la una dintre componentele
preparatului.

39
35. MAXITROL - picaturi pentru ochi
Dexametazona 1mg/ml
Neomicina sulfat 3500 U.I/ml
Clorura de sodiu
Polisorbat 20
Clorura de benzalconiu
Hipromeloza
Acid clorhidric/ Hidroxid de sodiu
Apa purificata

Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial sub forma de suspensie oftalmica destinata
administrarii prin instilare cu picatorul in sacul conjunctival.
Consideratii de formulare :
- Dexametazona – pulbere cristalina alba sau aproape alba, fara miros, cu gust slab amar. Putin
solubila in alcool, foarte putin solubila in acetona, cloroform si dioxin, practic insolubila in apa.
Actiune si intrebuintari: glucocorticoid folosit ca antiinflamator si antialergic.
*) Mecanismul de acţiune al glucocorticoizilor consta în patrunderea acestora în citoplasma
celulara şi fixarea pe un receptor intracitoplasmatic specific, urmatã de activarea acestuia prin
desfacerea din structura receptoare a unei proteine fosforilate “heat-shock protein”. Complexul
glucocorticoid-receptor activat patrunde în nucleu, unde se leagã de o porţiune a ADN-ului
(“glucocorticoid-response elements”), reglând transcripţia unor gene specifice şi implicit sinteza
proteicã. Sensul influenţãrii acesteia variaza cu structura celularã consideratã. Aşa de exemplu la
nivelul hepatocitului este favorizatã sinteza de proteine structurale şi enzimatice, în timp ce la nivelul
limfocitelor sinteza proteinelor este deprimatã cu scãderea consecutivã a producerii de
imunoglobuline. Glucocorticoizii induc sinteza unor proteine cu proprietãţi antiinflamatoare denumite
lipocortine, care blocheazã fosfolipaza A2 şi consecutiv întregul lanţ metabolic al eicosanoidelor,
diminuând formarea de prostaglandine (PGE), leucotriene şi PAF (substanţe cu efecte
proinflamatoare). Dozele ridicate de glucocorticoizi inhibã de asemenea COX2 (ciclooxigenaza 2) şi 5-
LOX (5-lipooxigenaza).
- Neomicina sulfat - Pulbere alba sau alb galbuie, fara miros, higroscopica. Usor solubila in apa,
foarte greu solubila in alcool, practic insolubila in acetona, cloroform.
*) mecanism de actiune: este un aminoglicozid care patrunde in celulele bacteriene prin
difuziune si transport activ si se fixeaza pe subunitatea ribozomala 30S, cu inhibarea sintezei proteice
bacteriene.
- Clorura de sodiu - cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust sarat. Usor
solubila in apa, solubila in glicerol, putin solubila in alcool. In formula este inclusa ca izotonizant.
- Polisorbat 20 - agent de stabilitate.
- Clorura de benzalconiu - pulbere amorfa sau masa cristalina, transparenta sau masa cu aspect
gelatinos, alba sau slab galbuie, fara miros sau cu miros caracteristic aromat si cu gust amar. Foarte
solubila in alcool si apa, usor solubila in acetone, cloroform si glicerol, foarte putin solubila in benzen,
practice insolubila in eter. Actiune farmacologica si intrebuintari:antiseptic. Are rol de conservant.
- Hipromeloza - agent de vascozitate.
- Acid clorhidric/ Hidroxid de sodiu - sistem tampon pentru reglarea pH-ului.
- Apa purificata - vehicul.

40
Preparare: Colirul se prepara prin metoda aseptica; dexametazona si neomicina se tritureaza
impreuna cu hipromeloza, iar clorura de sodiu si clorura de benzalconiu se dizolva in apa, in care se
adauga si polisorbatul. Solutia apoasa se adauga in portiuni mici peste amestecul pulverulent si sub
agitare usoara.

Depozitare: A se pastra la temperaturi sub 25°C, in ambalajul original. Dupa prima deschidere a
flaconului poate fi utilizat cel mult 28 de zile, pastrat la temperaturi sub 25°C. A nu se pastra la
frigider. A nu se lasa la indemana copiilor. A nu se utiliza dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj.

Caracteristici si controlul calitatii: suspensie omogena, alb-laptoasa, cu miros slab,


caracteristic. Se determina masa totala pe recipient si se dozeaza substantele active.

Actiune si intrebuintari: tratament local in infectii cu germeni sensibili, cu componenta


inflamatorie. Profilactic dupa arsuri, plagi ocular, interventii chirurgicale.

Reactii adverse: frecvent, reactii adverse oculare: disconfort (senzatie temporara de arsura sau
intepatura dupa administrare). Rareori pot să apară iritaţie oculară, senzaţie de arsură, lăcrimare,
senzaţie de corp străin sau reacţii de hipersensibilitate.

Reacţiile adverse datorate glucocorticoizilor, în ordinea descrescătoare a frecvenţei, sunt:


creşterea presiunii intraoculare cu posibila dezvoltare a unui glaucom şi, uneori, afectarea nervului
optic; formarea unei cataracte posterioare subcapsulare, întârzierea vindecării leziunilor. După
folosirea îndelungată a glucocorticoizilor s-au semnalat dezvoltarea unor infecţii bacteriene secundare
şi în mod special infecţii fungice ale corneei. Tratamentul local îndelungat cu corticosteroizi poate
favoriza apariţia ulcerului cornean, în special la pacienţii cu distrofie corneană.

36. RHINOCORT AQUA – spray nazal


Budesonid
Carboximetilceluloza sodica
Celuloza microcristalina
Polisorbat 80
Glucoza
Sorbat de potasiu
Edetat disodic
Acid clorhidric

Forma farmaceutica: produs industrial sub forma de suspensie apoasa (spray nazal) destinat
administrarii externe.
Consideratii de formulare:
- Budesonid - biodisponibilitatea sistemica dupa administrare nazala este de 33 %. Nu este
biotransformat la nivelul mucoasei nazale. Efectul primului pasaj hepatic este important (90%),
metabolitii inactivi fiind eliminati prin urina. Este un antiinflamator cu asupra mucoasei nazale.
- Carboximetilceluloza sodica - pulbere granuloasa sau fibroasa, alba sau slab galbuie, fara
miros, cu gust mucilaginos, higroscopica. Se disperseaza in apa formand solutii coloidale viscoase,
limpezi sau opalescente. Practic insolubila in alcool, cloroform si eter. (se conserva in recipiente bine
inchise, ferit de lumina). Se utilizeaza pentru a creste vascozitatea.
- Celuloza microcristalina: agent de ingrosare.

41
- Polisorbat 80 – lichid vascos, limpede, galben pana la galben brun, cu miros slab caracteristic
si gust slab amar urmat de o senzatie de caldura. Diluat cu apa produce prin agitare o spuma
abundenta. Miscibil cu acetat de etil, alcool, apa, cloroform, eter, metanol, toluen si uleiuri grase,
practic insolubil in benzina, eter de petrol si parafina lichida. Este agent umectant pentru budesonid.
- Glucoza - pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust dulce, higroscopica. Solubila in apa,
alcool, greu solubila in eter, foarte greu solubila in acetona. Are rol izotonizant.
- Sorbat de potasiu – are rol conservant.
- Edetat disodic - pulbere cristalina alba, fara miros. Solubil in apa si alcool, practic insolubil
in cloroform si eter. Este agent chelatant si promotor de absorbtie.
- Acid clorhidric - ajustarea pH-ului catre domeniul acid, necesar stabilitatii budesonidului.

Preparare: se tritureaza la mojar celuloza si carboximetilceluloza; separat, sorbatul de potasiu si


edetatul de sodiu se dizolva in apa, se aciduleaza solutia apoasa cu acid clorhidric si se adauga in
portiuni mici peste amestecul pulverulent, sub agitare continua. La final se adauga budesonidul si se
omogenizeaza.

Conditionare: flacon presurizat dozator cu sistem de pompare manual.


Caracteristici si controlul calitatii: suspensie omogena, de culoare alba; pH = 6 - 7.5. Se
determina masa totala pe recipient.

Actiune si intrebuintari: rinita alergica de sezon sau continua la adulti si copii peste 6 ani.
Polipoza nazala la adulti (diminua volumul polipilor, nu inlatura necesitatea polipectomiei sau
recidivele).
Reactii adverse: simptome locale ca uscaciunea mucoasei si stranut, imediat dupa folosirea
spray-ului; secretie hemoragica usoara si epistaxis; reactii cutanate (urticarie, rash, dermatita,
angioedem). Extrem de rar, au fost raportate cazuri de ulceratie a membranei mucoase si de perforare a
septului nazal, dupa folosirea de glucocorticoizi intranazali.

37. NASONEX – spray nazal


Mometazon furoat
Carboximetilceluloza sodica
Celuloza microcristalina
Citrat de sodiu
Acid citric
Clorura de benzalconiu
Polisorbat 80

Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial sub forma de suspensie apoasa (spray
nazal), destinat administrarii externe.
Consideratii de formulare :
- Mometazon furoat - este un glucocorticoid topic cu proprietati antiinflamatorii locale, cu
actiune intensa, la doze care nu au efecte sistemice. Acesta actioneaza inhibitor asupra unor celule care
intervin in inflamatie:
 macrofage (se formeaza din monocitele translocate in tesuturi); glucocorticoizii scad atat
raspunsul primar (precoce), cat si cel secundar (tardiv) al macrofagelui la stimulul
inflamator, inhiband astfel: activarea componentei C3 a complemenului, eliberarea de

42
enzime lizozomale (hidrolaze acide), producerea de radicali liberi, de prostaglandine, de
leucotriene; favorizarea proceselor imune; producerea de colagenaza, elastaza, cytokine (in
special IL-1, IL-6, TNF-α), care produc efecte sistemice la distant proprii inflamatiei.
 Bazofile - glucocorticoizii inhiba eliberarea ( Ig-E dependenta ) de histamina si LTC 4.
 Limfocite - glucocorticoizii inhiba producerea si eliberarea de cytokine - IL-1, IL-2, IL-3,
IL-6.
 Fibroblasti - inhiba producerea metabolitilor acidului arahidonic, factorului de crestere si
proliferare a fibroblastilor.
- Carboximeticeluloza sodica (Carmellosum) - pulbere granuloasa sau fibroasa, alba sau alb
galbuie, fara miros, gust mucilaginos; higroscopica. Se disperseaza in apa, formand solutii coloidale
vascoase, limpezi sau opalescente. Are rol de crestere a vascozitatii.
- Celuloza microcristalina - agent de ingrosare.
- Acid citric / Citrat de sodiu - reglatori de pH – Acidul citric se prezinta sub forma de cristale
incolore, translucide sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust acru, efflorescent in aer cald,
solubil in apa, glycerol, alcool, eter. Citratul de sodiu – cristale incolore sau pulbere cristalina alba,
fara miros, cu gust slab lesietic si sarat, usor solubila in apa, practice insolubila in alcool.
- Clorura de benzalconiu - pulbere amorfa sau masa cristalina, transparenta sau masa cu
aspect gelatinos, alba sau alb galbuie, fara miros sau cu miros caracteristic aromat si gust amar. Foarte
solubila in alcool si apa. Este antiseptic, conservant.
- Polisorbat 80 - lichid vascos, limpede, galben pana la galben – brun, miros slab caracteristic
si gust slab amar urmat de o senzatie de caldura. Diluat cu apa produce prin agitare o spuma
abundenta. Este un tensioactiv neionic constituit dintr-un amestec de monoesteri ai acidului oleic cu
sorbitolul sau cu anhidridele acestuia (sorbitani), copolimerizati cu aproximativ 20 molecule de oxid
de etilen pentru fiecare molecula de sorbitol sau de sorbitan. Este miscibil cu acetat de etil, alcool, apa,
cloroform, eter, metanol, toluen si uleiuri grase. In formula are rol de agent umectant.

Preparare: se tritureaza la mojar celuloza si carboximetilceluloza; separat, clorura de


benzalconiu se dizolva in apa, alaturi de acidul citric si citratul de sodiu. Solutia apoasa se adauga in
portiuni mici peste amestecul pulverulent, sub agitare continua. La final se adauga furoatul de
mometazona si se omogenizeaza.

Caracteristici si controlul calitatii: suspensie omogena, de culoare alba; pH = 6 - 7.5. Se


determina masa totala pe recipient.
Conditionare: flacon presurizat dozator cu sistem de pompare manual.
Depozitare: A nu se păstra la temperaturi peste 25°C. A nu se congela. Sprayul trebuie
consumat în decurs de 2 luni de la prima utilizare.
Actiuni: este indicat in tratamentul simptomelor din rinita alergica sezoniera si perena, la
adulti, adolescenti si copii cu varsta intre 3 si 11 ani. La pacientii cu forme clinice moderate si severe
de rinita alergica se recomanda folosirea Nasonex ca tratament profilactic, incepandu-se tratamentul cu
doua-patru saptamani inaintea debutului sezonului polenic. Nasonex spray nazal- este de asemenea
,indicat ca tratament adjuvant la antibiotice in episoade acute de sinuzita la adulti si adolescenti cu
varsta de peste 12 ani.
Reactii adverse: epistaxis ,faringite, senzatie de arsura si iritatie nazala. Nasonex nu trebuie
utilizat in cazul prezentei unor infectii netratate la nivelul mucoasei nazale. Datorita efectului
corticosteroizilor, de intarziere a vindecarii ranilor, acestia nu vor fi administrati pacientilor care au
suferit recent o interventie chirurgicala in sfera nazala sau o trauma la nivel nazal, decat dupa
vindecare completa.
43
38. Rp. /
Nystatini 0.2 g
Benzocaini 0.2 g
Natrii tetraboratis 2g
Glyceroli q.s.ad 20 g
M.f. suspensie
D.S extern

Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic magistral, steril, sub forma de badijonaj bucal -
suspensie, destinat administrarii externe.
Consideratii de formulare:
- Nistatina – pulbere galbena pana la galben cafenie, cu miros slab de cereale, higroscopica;
este greu solubila in metanol, foarte greu solubila in alcool si apa, practic insolubila in cloroform si
eter. Este un amestec de poliene antifungice, obtinute din anumite tulpini de Streptomyces noursei,
pulbere galbena pana la galben-cafeniu, cu miros slab de cereale, higroscopica. Este foarte greu
solubila in alcool si apa, insolubila in vehiculul prescris. Este sensibila la lumina, caldura, aer – se
inactiveaza.
- Benzocaina = anestezina: pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab amar, producand pe
limba o anestezie trecatoare. Este usor solubila in alcool, cloroform si eter, putin solubila in uleiuri
grase, foarte putin solubila in apa, insolubila in vehiculul prescris.
- Tetraboratul de sodiu: cristale incolore, transparente sau pulbere cristalina alba, fara miros,
cu gust sarat si lesietic, eflorescenta. Prin incalzire, substanta se dizolva in apa de cristalizare, apoi se
umfla si pierde apa; la temperatura mai inalta se topeste si dupa racire formeaza o masa sticloasa,
incolora. Este foarte usor solubil in apa la fierbere, solubil in glicerol, practic insolubil in alcool. La
dizolvarea boraxului in glicerina se formeaza acidul gliceroboric si gliceroboratul de sodiu.
- Glicerolul este un lichid siropos, limpede, incolor, fara miros si cu gust dulceag, higroscopic.
Este miscibil cu alcoolul si apa, putin solubil in acetona, practic insolubil in cloroform, uleiuri grase si
volatile; mareste vascozitatea favorizand stabilitatea suspensiei.

Tehnologia de preparare: Suspensia se prepara aseptic, datorita nistatinei (antibiotic,


antifungic). Se dizolva boraxul in glicerina, la cald pe baia de apa. Solutia se lasa sa se raceasca.
Separat, benzocaina se tritureaza prin intermediu volatil (alcool), dupa care se aduce in mojar nistatina.
Peste pulberea compusa se adauga in portiuni solutia glicerinata rece, amestecand pentru omogenizare.

Conditionare: flacoane brune, pe eticheta se mentioneaza “A se agita inainte de intrebuintare!”;


se prepara la nevoie si se pastreaza la rece.
Caracteristici si controlul calitatii : Suspensie usor galbuie, cu gust amar, omogena dupa
agitare. Se determina marimea particulelor si masa totala pe recipient.
Mecanism de actiune: nistatina se leaga ireversibil de structurile steroidice ale membranelor
fungice, dezorganizand permeabilitatea. Se formeaza pori si canale prin care eflueaza K+ (si alti ioni) si
unele molecule mici cu consecinte antifungice. Aditional, lezeaza celulele fungice prin procese
oxidative. Cresterea permeabilitatii membranare permite influxul altor antifungice sau antibiotice cu
care apoi actioneaza sinergic.
Utilizari terapeutice: in candidoza bucala
Reactii adverse : este bine tolerat

44
39. SALIFORM unguent
Salicilat de metil 3.750 g
Camfor 0.250 g
Mentol 0.800 g
Acid salicilic 1.650 g
Cloroform 1.600 g
Excipient (baza lipofila) q.s.ad 100.00 g

Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic industrial, sub forma de unguent tip solutie,
destinata dministrarii cutanate..
Consideratii de formulare:
- Salicilatul de metil este un lichid incolor sau slab galbui, cu miros caracteristic aromatic,
persistent, cu gust dulceag si arzator. Este miscibil cu alcool, eter si uleiuri grase, foarte greu solubil in
apa.
- Camforul se prezinta sub forma de masa cristalina, translucida sau pulbere cristalina alba, cu
miros caracteristic si gust iute la inceput, putin amar, apoi racoritor. La temperatura camerei se
volatilizeaza. Arde cu flacara fuliginoasa, fara a lasa reziduu. Se pulverizeaza usor in prezenta unui
mic volum de alcool, cloroform sau eter. Foarte usor solubil in alcool, cloroform si eter si ulei de
terebentina, usor solubil in parafina lichida, uleiuri grase si uleiuri volatile, greu solubil in apa, practic
insolubil in glicerol. Este antiseptic local, antipruriginos.
- Mentolul se prezinta sub forma de cristale aciculare, casante, incolore sau pulbere cristalina
alba, cu miros puternic de menta, gust arzator la inceput, apoi racoritor; la temperatura camerei se
volatilizeaza. Este foarte usor solubil in alcool, cloroform si eter, usor solubil in ulei de parafina,
uleiuri grase si uleiuri volatile, foarte greu solubil in apa. Este antipruriginos.
- Acidul salicilic se prezinta sub forma de cristale aciculare, incolore sau pulbere cristalina
alba, fara miros, cu gust caracteristic dulceag, apoi acru. Incalzit cu precautie sublimeaza, iar prin
incalzire brusca se descompune, prezentand un miros de fenol. Este solubil in alcool, eter, apa la
fierbere, cloroform, glicerol si apa. Este keratolitic.
Substantele prescrise sunt solubile in baza de unguent – unguentul simplu. Camforul, mentolul
si acidul salicilic prin triturare formeaza un eutectic ternar lichid, miscibil cu cloroformul si salicilatul
de metil cu care sunt asociate si de asemenea, solubil in unguentul simplu.
Tehnologia de preparare: Camforul, mentolul si acidul salicilic se tritureaza impreuna la
mojar, cand se obtine un amestec eutectic lichid, la care se adauga cloroformul si salicilatul de metil.
Peste acest lichid se adauga unguentul simplu fluidificat si se amesteca pana la obtinerea unui preparat
omogen.
Conditionare: tuburi metalice siliconate pe interior, bine inchise.
Caracteristici si controlul calitatii: Unguent omogen, cu gustul, culoarea si mirosul specifice
componentelor.
Mecanism de actiune:
- salicilatul de metil: analgezic – mecanism central talamic si periferic de inhibare a biosintezei
de PGE1, ce contribuie la durerea din inflamatie prin sensibilizarea terminatiilor nervoase aferente, la
actiunea algogena a histamine si bradikininei; antiinflamator, antireumatic – mecanism de inhibare a
biosintezei de PG inflamatoare, prin acetilarea ireversibila a ciclooxigenazei inductibile tip COX-2.
Utilizari terapeutice: unguent analgezic, antiinflamator, cu actiune locala. Se indica in dureri
reumatismale, nevralgice.
Reactii adverse: Aplicarea pe regiuni sensibile ale pielii, pe pielea lezata sau pe mucoase
provoaca iritatie puternica; rareori reactii alergice la salicilat sau mentol.
45
40. Rp. /
Sulfatiazol 1g
Benzocaina 1g
Dermatol 5g
Lanolina 20 g
Vaselina 20 g
M.f. ung.
D.s extern

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral, sub forma de unguent tip suspensie,
pentru administrarea externa.
Consideratii de formulare :
- Sulfatiazol - pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab amar, solubila in acetona, practic
insolubila in apa, cloroform, eter.
- Benzocaina - anestezina – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab
amar, producand pe limba o anestezie trecatoare. Usor solubila in alcool, cloform si eter, putin solubila
in uleiuri grase, foarte putin solubila in apa; actiune farmacologica si intrebuintari: anestezic de
contact.
- Dermatol – pulbere galbena, insolubila in apa.
- Lanolina - (Cera lanae, Cera lanae avis) - masa vascoasa de consistenta onctuoasa, filanta,
galbena, cu miros caracteristic. Foarte usor solubila in alcool absolut la fierbere, benzen,cloroform ;
practic insolubila in apa ; miscibila in stare topita cu uleiuri vegetale si parafina lichida
- Vaselina - masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa, opaca in strat gros, translucida in
strat subtire, fara miros si fara gust.Vaselina alba, topita pe baia de apa, trebuie sa se prezinte ca un
lichid transparent, fara sediment, fara miros. Este usor solubila in acetona, benzen, cloroform, eter,
practic insolubila in alcool, apa, glicerol; miscibila cu parafina lichida si uleiurile grase.

Preparare: substantele solide se tritureaza impreuna la mojar, iar peste amestecul pulverulent se
aduce baza de unguent (formata din vaselina si lanolina) fluidificata; amestecul se omogenizeaza.

Conditionare: recipiente bine inchise.


Depozitare: la temperatura camerei.

Caracteristici si controlul calitatii: unguent omogen, de culoare alb-galbuie, cu miros


caracteristic componentelor. Se determina marimea particulelor si masa totala pe recipient.

Actiune: antimicrobian.
Reactii adverse:

46
41. HEMORZON unguent
Tetraciclina 1.0 g
Hidrocortizon acetat 0.5 g
Lidocaina 0.1 g
Ceara 5.0 g
Lanolina anhidra 20 g
Vaselina pana la 100 g

Forma farmaceutica: Preparat farmaceutic industrial, sub forma de unguent de tip suspensie.
Consideratii de formulare :
Substantele medicamentoase solide sunt insolubile in baza lipofila cu proprietati emulsive.
- Tetraciclina: pulbere cristalina, galbena, fara miros, cu gust amar, putin solubila in alcool,
foarte greu solubila in apa, practic insolubila in cloroform si eter; este fotosensibila, termolabila (se
brunifica). Se descompune la pH > 7 , iar la pH = 2 se epimerizeaza, devenind inactiva.
- Hidrocortizon acetat: pulbere cristalina alba sau aproape alba, fara miros, la inceput fara
gust, apoi cu gust amar, persistent; se pastreaza la SEPARANDA, ferit de lumina si umiditate. Este
putin solubil in dioxan, foarte putin solubil in alcool si cloroform, foarte greu solubil in eter, practic
insolubil in apa. Este antiinflamator local.
- Lidocaina: pulbere cristalina alba, fara miros, partial solubila in baza de unguent. Se
pastreaza la Separanda , ferit de lumina.
- Ceara galbena: produsul obtinut prin topirea fagurilor de albine. Contine cel putin 70% si cel
mult 75% esteri ai alcoolilor superiori cu acizii palmitic, hidroxipalmitic si cerotic, 14% acizi grasi
liberi, 12% hidrocarburi corespunzatoare alcoolilor de ceara si cantitati mici de alcooli liberi si
sitosterina. Se prezinta sub forma de masa solida sub forma de placi cu aspect uniform, cel putin in
jumatatea superioara a masei, cu fractura mata si granuloasa de culoare galbena sau brun deschis, cu
miros slab caracteristic de miere, fara gust. Este usor solubila in benzene, cloroform si uleiuri volatile,
solubila in eter prin incalzire, greu solubila in alcool la fierbere, practic insolubila in apa si alcool;
miscibila in stare topita cu parafina, vaselina alba si uleiuri grase.
- Lanolina anhidra: materie grasa extrasa si purificata din lana de oaie, substanta semisolida
de culoare galbena / brun-inchis, onctuoasa, filanta, cu miros caracteristic; contine esteri ai acizilor
grasi cu alcooli alifatici superiori, steroidici si terpenici. Contine cantitati mici de acizi grasi liberi.
Poate incorpora apa in proportie de 200 – 300 %.
- Vaselina alba este un amestec semisolid de hidrocarburi saturate, obtinute din petrol,
purificate si decolorate. Se prezinta sub forma de masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa,
opaca in strat gros, translucida in strat subtire, fara miros si fara gust. Vaselina alba, topita pe baie de
apa, trebuie sa se prezinte ca un lichid transparent, fara sediment, fara impuritati mecanice, fara miros
si cu o slab fluorescent verde albastruie. Este usor solubila in acetona, benzen, cloroform, eter, sulfura
de carbon, practic insolubila in alcool, apa si glicerol, miscibila cu parafina lichida si uleiuri grase.
Baza de unguent este formata de lanolina, ceara si vaselina si este una lipofila, anhidra, de tip
A/U. Ceara confera consistenta preparatului.

Tehnologia de preparare: Ceara, lanolina si vaselina fluidifica intr-o capsula pe baie de apa,
apoi se sterilizeaza la 140⁰C, 3 ore (sau la 160⁰C, 2 ore) la etuva. Substantele solide se pulverizeaza
prin porfirizare cu o cantitate din amestecul de excipienti semifluizi (35⁰C) si se introduc peste restul
bazei de unguent, in recipientul de preparare. Se omogenizeaza pana la racire.

Conditionare: tuburi de aluminiu siliconate, sterile.


47
Caracteristici si controlul calitatii: Unguent omogen, de culoare galben-aurie, cu miros de
lanolina.
Mecanism de actiune :
- Tetraciclina – bacteriostatic, prin legarea specifica de unitatile ribozomale 30S, cu
impiedicarea sintezei proteice bacteriene. Are spectru antimicrobian larg care cuprinde: coci gram
pozitiv (streptococi, stafilococi, pneumococi), coci gram negativ (gonococ, meningococ), bacilli gram
pozitiv (Listeria), bacilli gram negativ (Legionella, unele tulpini de E. coli, Klebsiella, Enterobacter, H.
influenza, Proteus), spirochete (Leptospira). Rezistenta bacteriana se instaleaza lent si este mediata
plasmidic. Apare prin incapacitatea sistemului transportor activ de a transporta tetraciclinele in
interiorul celulei microbiene sau prin scaderea permeabilitatii membranare.
- Hidrocortizon acetat – actioneaza inhibitor asupra macrofagelor, scazand atat raspunsul
primar, cat si cel secundar al macrofagului la stimulul inflamator, inhiband astfel:
* activarea componentei C3 a complemntului, eliberarea de enzime lizozomale, producerea de
radicali liberi, de prostaglandine si de leukotriene:
* producerea de colagenaza, elastaza, cytokine;
* favorizarea proceselor imune: actioneaza inhibitor asupra bazofilelor (cu inhibarea eliberarii
de histamina si LT C4), limfocitelor (inhiband producerea si eliberarea de citokine), asupra
fibroblastilor (inhiband producerea metabolitilor acidului arahidonic si a factorului de crestere si
proliferare a fibroblastilor).
- Lidocaina – diminuarea permeabiliatii membrane fibrei nervoase, la ionii de Na+, prin
blocarea canalelor de Na+ dependente de voltaj.

Utilizari terapeutice: unguent cu actiune antibacteriana, antiinflamatoare si anestezica locala.


Se utilizeaza in crize hemoroidale, hemoroizi, fisuri si prurit anal, proctita.
Reactii adverse: tratamentul prelungit poate provoca efecte cortizonice sistemice; exista
posibilitatea dezvoltarii unor infectii locale cu germeni rezistenti.

42. UNGUENT CU TETRACICLINA 3%


Tetraciclina
Colesterol
Lanolina anhidra
Parafina
Vaselina

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de unguent tip suspensie,
pentru administrarea externa.
Consideratii de formulare:
- Tetraciclina - pulbere cristalina galbena, fara miros, gust amar. Putin solubila in alcool, foarte
greu solubila in apa, practice insolubila in cloroform si eter. Se dizolva in acizi diluati si in solutii de
hidroxizi alcalini, in care se inactiveaza in timp. Este fotosensibila, termolabila (se brunifica), se
descompune la pH > 7; la pH = 2 se epimerizeaza - devine inactiva. Este un antibiotic bacteriostatic cu
spectru larg ( de generatia I) ce actioneaza prin: prin legarea specifica de subunitatile ribozomale 30S,
cu impiedicarea sintezei proteice bacteriene. Rezistenta bacteriana se instaleaza lent si este mediata
plasmidic; apare prin incapacitatea sistemului transportor activ de a transporta tetraciclina in interiorul
celulei microbiene, sau prin scaderea permeabilitatii membranare.

48
- Colesterol - pulbere cristalina alba sau slab galbuie sau foi cristaline sidefii, fara miros si fara
gust; usor solubil in eter, solubil in benzen, cloroform, uleiuri si grasimi, putin solubil in alcool, practic
insolubil in apa. Face parte din baza de unguent, insa favorizeaza si absorbtia locala a tetraciclinei..
- Lanolina anhidra (Cera lanae, Cera lanae avis) - masa vascoasa de consistenta onctuoasa,
filanta, galbena, cu miros caracteristic, foarte usor solubila in alcool absolut la fierbere, benzen,
cloroform, practic insolubila in apa; miscibila in stare topita cu uleiuri vegetale si parafina lichida.
Face parte din baza de unguent.
- Parafina (ulei de parafina, ulei de vaselina) - lichid incolor, uleios, fara miros si fara gust,
solubila in benzen, benzina, cloroform, eter, foarte greu solubila in alcool, practic insolubila in apa. Se
amesteca in orice proportie cu uleiuri grase (cu exceptia uleiului de ricin) si uleiuri volatile. Este un
ametec de hidrocarburi saturate, lichide, obtinut la distilarea petrolului. Are si actiune laxativa.
- Vaselina - masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa, opaca in strat gros, translucida in
strat subtire, fara miros si fara gust. Vaselina alba, topita pe baia de apa, trebuie sa se prezinte ca un
lichid transparent, fara sediment, fara miros. Este usor solubila in acetona, benzen, cloroform, eter.
Practic insolubila in alcool, apa, glicerol; miscibila cu parafina lichida si uleiurile grase.

Preparare: Se suspenda tetraciclina in baza de unguent fluidificata.


Caracteristici si controlul calitatii: trebuie sa aiba un aspect omogen si sa prezinte culoarea si
mirosul caracteristic componentelor. Se pot determina urmatorii parametri: omogenitate, marimea
particulelor, pH, masa totala pe recipient. Unguentele care se aplica pe plagi, arsuri, pielea sugarilor,
care contin antibiotice trebuie sa fie sterile.
Conservare: recipiente de amiloplast.
Depozitare: temperatura camerei, ferit de lumina si umiditate
Actiuni: Profilactic, in leziuni cutanate superficiale susceptibile de a fi infectate cu germeni
piogeni. Terapeutic, in infectii piogene superficiale ale pielii, cu germeni sensibili la tetraciclina
(foliculite, eczeme si plagi infectate, piodermite, furunculoza).

43. NEOPREOL - unguent


Sulfat de neomicina 0.5 g
Prednisolon 0.25 g
Ulei de peste
Vaselina alba
Lanolina anhidra
Ceara galbena

Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial sub forma de unguent tip suspensie,
destinat administratii externe.
Consideratii de formulare:
- Sulfat de neomicina - pulbere alba sau alb galbuie, fara miros; higroscopica, usor solubila in
apa, foarte greu solubila in alcool, practic insolubila in acetona, cloroform. Este un antibiotic -
aminoglicozid de generatia I - prezinta asemanari structurale cu unele polizaharide din capsula si
peretele celulelor bacteriene => mecanismul de actiune: bactericid - patrunde in celulele bacteriene
prin difuziune si transport activ si se fixeaza pe subunitatile ribozomale 30S, inhiband astfel sinteza
proteica bacteriana.
- Prednisolon - pulbere cristalina alba sau aproape alba, fara miros, la inceput fara gust, apoi
cu gust amar, persistent. Este solubila in alcool si dioxan, putin solubila in acetona, foarte putin
49
solubila in cloroform, practic insolubila in apa si eter. Se pastreaza la SEPARANDA. Este un
glucocorticoid folosit ca antiinflamator, antialergic.
- Ulei de peste - lichid uleios, galbui. Are actiune cicatrizanta (contine vitamina A).
- Vaselina alba - masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa, opaca in strat gros,
translucida in strat subtire, fara miros si fara gust. Vaselina alba, topita pe baia de apa, trebuie sa se
prezinte ca un lichid transparent, fara sediment, fara miros. Este usor solubila in acetona, benzen,
cloroform, eter, practic insolubila in alcool, apa, glicerol; miscibila cu parafina lichida si uleiurile
grase. Este baza de unguent.
- Lanolina anhidra - (Cera lanae, Cera lanae avis) - masa vascoasa de consistenta onctuoasa,
filanta, galbena, cu miros caracteristic. Foarte usor solubila in alcool absolut la fierbere, benzen,
cloroform, practic insolubila in apa; miscibila in stare topita cu uleiuri vegetale si parafina lichida. Este
baza de unguent.
- Ceara galbena (Cera flava) - masa solida sub forma de placi cu aspect uniform, cel putin in
jumatatea superioasa a masei, cu fractura mata si granuloasa de culoare galbena sau brun deschis, cu
miros slab caracteristic de miere, fara gust. Ceara galbena topita pe baia de apa se prezinta ca un lichid
limpede, de culoare galbena. Este usor solubila in benzen, cloroform, uleiuri volatile, greu solubila in
alcool la fierbere, practic insolubila in apa si alcool; miscibila in stare topita cu parafina, vaselina alba
si uleiuri grase. Este baza de unguent.
Baza de unguent este lipofila.

Preparare: Se suspenda cele doua substante medicamentoase in baza de unguent fluidificata.


Caracteristici si controlul calitatii: trebuie sa aiba un aspect omogen si sa prezinte culoarea si
mirosul caracteristic componentelor. Se pot determina urmatorii parametri: omogenitate, marimea
particulelor, pH, masa totala pe recipient. Unguentele care se aplica pe plagi, arsuri, pielea sugarilor,
care contin antibiotice trebuie sa fie sterile.
Conditionare: recipiente de amiloplast.
Depozitare: ferit de lumina, umiditate, la temperatura camerei.
Actiuni: antialergica, antiinflamatoare, antipruritica (Prednisolonul), antimicrobiana
(Neomicina) si epitelizanta-cicatrizanta (Untura de peste, datorita vitaminei A pe care o contine). Se
administreaza in arsuri.
RA: neomicina poate produce reactii alergice manifestate prin eruptii pruriginoase.

44. Rp. /
Rifampicina 0,20 g
Sulfat de neomicina 0,15 g
Lanolina 5,00 g
Vaselina 5,00 g
M.f. ung
D.s. extern

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral sub forma de unguent tip suspensie,
destinat administratii externe.
Consideratii de formulare :
- Rifampicina: pulbere cristalina rosu caramizie, fara miros, foarte greu solubila in apa. Este
antibiotic, mecanismul actiunii este bactericid, fiind activa mai ales pe germenii aflati in faza de
diviziune rapida. Formeaza un complex cu subunitatea beta a ARN polimerazei, inhiband asfel
50
formarea ARNm (impiedica sinteza proteica); rezistenta se dezvolta repede prin aparitia unei mutatii
care altereaza ARN polimeraza.
*) Reactii adverse: efecte toxice hepatice, efecte la nivel digestiv, reactii alergice, la nivel SNC (
oboseala, somnolenta, cefalee, ataxie, confuzie), sindrom imunoalergic cu febra, frison, mialgii.
Rifampicina este inductor enzimatic.
- Sulfatul de neomicina - pulbere alba sau alb galbuie, fara miros; higroscopica, usor solubila
in apa, foarte greu solubila in alcool, practic insolubila in acetona, cloroform. Este un antibiotic -
aminoglicozid de generatia I - prezinta asemanari structurale cu unele polizaharide din capsula si
peretele celulelor bacteriene => mecanismul de actiune: bactericid - patrunde in celulele bacteriene
prin difuziune si transport activ si se fixeaza pe subunitatile ribozomale 30S, inhiband astfel sinteza
proteica bacteriana. Neomicina poate produce reactii alergice manifestate prin eruptii pruriginoase
- Vaselina alba - masa alba, cu aspect omogen, filanta, onctuoasa, opaca in strat gros,
translucida in strat subtire, fara miros si fara gust. Vaselina alba, topita pe baia de apa, trebuie sa se
prezinte ca un lichid transparent, fara sediment, fara miros. Este usor solubila in acetona, benzen,
cloroform, eter, practic insolubila in alcool, apa, glicerol; miscibila cu parafina lichida si uleiurile
grase. Este baza de unguent.
- Lanolina anhidra (Cera lanae, Cera lanae avis) - masa vascoasa de consistenta onctuoasa,
filanta, galbena, cu miros caracteristic. Foarte usor solubila in alcool absolut la fierbere, benzen,
cloroform; practic insolubila in apa; miscibila in stare topita cu uleiuri vegetale si parafina lichida. Este
baza de unguent.

Preparare: prepararea se face pe cale aseptica: se fluidifica baza de unguent, se tritureaza


pulberile la mojar si se suspenda in baza de unguent., SAU: se dizolva sulfatul de neomicina in apa. Se
tritureaza rifampicina, se adauga baza de unguent fluidificata si la final solutia apoasa.

Caracteristici si controlul calitatii: trebuie sa aiba un aspect omogen si sa prezinte culoarea si


mirosul caracteristic componentelor (culoare rosie-bruna). Se pot determina urmatorii parametri:
omogenitate, marimea particulelor, pH, masa totala pe recipient.
Conditionare: recipiente de amiloplast
Depozitare: ferit de lumina, umiditate, la loc racoros ( cel mult 15 grade).
Actiuni: Se utilizeaza in infectii, de obicei la nivel auricular.

45. Rp. /
Metronidazol 0.25g
Nistatina 0.075g
Cloramfenicol 0.10g
Unt de cacao q.s.
M.f. ovule ( reteta asemanatoare cu PF Cervugid)
D.t.d. nr.X
D.s. extern, intravaginal, 1 ovul seara

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic magistral sub forma de supozitoare vaginale tip
suspensie, pentru administrare vaginala.
Consideratii de formulare:
- Metronidazol – pulbere cristalina alba, fara miros, gust slab amar, greu solubila in apa,
chloroform si eter, foarte putin solubila in alcool. Actiune: antiprotozoaric si antibacterian; mecanism
51
de actiune: metronidazolul este un prodrog, bioactivarea are loc prin reducerea gruparii nitro de catre
microorganismele sensibile. Aceste microorganism contin componente transportoare de e-, care poseda
suficient potential redox negativ pentru a dona e- - transferarea unui e- la o grupare nitro a
metronidazolului o transforma intr-un anion nitro foarte reactiv, care inactiveaza ADN-ul si posibil alte
biomolecule vitale pentru parazit. Reactii adverse: eruptii cutanate.
- Nistatina – pulbere galbena pana la galben cafenie, cu miros slab de cereale, higroscopica,
greu solubila in metanol, foarte greu solubila in alcool si apa, practice insolubila in cloroform si eter.
Actiune: antimicotica si antifungicida. Mecanism de actiune: prin centrii sai activ se leaga ireversibil
de structurile steroidice ale membranelor fungice – mai ales de ergosterol – dezorganizand
permeabilitatea. Aditional, lezeaza celulele fungice prin procese oxidative. Administrata topic este
bine tolerata.
- Cloramfenicol (levomicetina) – pulbere cristalina alba sau alb-galbuie, fara miros, cu gust
amar, usor solubila in acetat de etil, acetona, alcool si propilenglicol, foarte putin solubila in apa, greu
solubila in eter. Actiune: antibiotic; mecanism de actiune: este bacteriostatic, prin fixare pe subunitatea
50S a ribozomilor bacterieni, inhiband sinteza proteica microbiana.
- Unt de cacao – masa grasa solida, galbuie, cu miros de cacao si gust aromat, usor solubila in
benzen, cloroform, eter, eter de petrol, putin solubila in alcool, practic insolubila in apa. Rol: baza de
supozitor liposolubila, naturala.
1 ovul cu unt de cacao = 2-4g; vom adauga 3 g de unt de cacao/ovul + 0.425(masa totala a
substantelor din reteta) = 3.425. Se poate adauga si un plasticizant(vitamine liposolubile, ulei vegetal,
lanolina – se adauga pe capul pistilului).

Preparare: Intr-un mojar se adauga substantele in ordinea crescatoare a maselor, cu exceptia


nistatinei care se adauga la sfarsit, din cauza ca este colorata. Se aduce baza de supozitor (maruntita in
prealabil si cantarita) si se omogenizeaza, cand rezulta o masa sfaramicioasa, care trebuie transformata
intr-o masa plastica prin malaxare. Plasticizantul se aduce pe capul pistilului (4-5picaturi) si se
malaxeaza. Masa obtinuta se aduce pe o foaie de hartie, presarata cu pulbere de
lactoza/amidon/carbonat de calciu. Se transforma intr-un cilindru / paralelipiped (magdaleon). Se
cantareste magdaleonul si cu ajutorul unei rigle se imparte in numarul de supozitoare necesare. Se
modeleaza supozitoarele (forma sferica sau ovoidala) si se cantareste fiecare supozitor; in final, fiecare
supozitor se consperga cu lactoza/amidon/carbonat de calciu.

Caracteristici si controlul calitatii: supozitoare vaginale galbene, cu forma sferica sau


ovoidala, cu aspect omogen, cu miros slab de cereale. Se pot determina urmatorii parametri:
comportamentul la topire, omogenitatea, uniformitatea masei, determinarea cantitativa a
componentelor, rezistenta ovulelor la rupere, timpul de inmuiere, dezagregarea.

Conditionare si pastrare: cutii de aminoplast, in recipiente bine inchise, la cel mult 25oC.

Utilizari terapeutice: in vaginite si cervicite microbiene

52
46. THERAFLU - pulbere suspendabila
Paracetamol 650mg
Maleat de feniramin 10mg
Clorhidrat de fenilefrina 10mg
Zahar
Maltodextrina
Acid citric anhidru
Dioxid de siliciu colloidal
Aroma de lamaie
Colorant FD&C

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de pulbere suspendabila


compusa, divizata, pentru administrare orala.
Consideratii de formulare:
- Paracetamol (acetaminofen) - pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust amar, usor solubila
in alcool, solubila in acetona, putin solubila in apa, practic insolubila in cloroform si eter; se dizolva in
solutii de hidroxizi alcalini. Se pastreaza la SEPARANDA (doza maxima pentru 24 h este de 3g).
*) Actiune: antipiretic, analgezic. Reactii adverse la doze mari: toxicitate hepatica,
trombocitopenie, toxicitate renala, eruptii cutanate. Antidot specific: acetilcisteina. Mecanismul de
actiune pentru actiunea antipiretica: readuce la normal nivelul functional ridicat al centrilor
termoreglatori; consecinta: stimularea mecanismelor de termoliza (transpiratie, vasodilatatie
periferica). Mecanism molecular: inhibarea biosintezei de PGE2 cu efect pirogen la nivel central
hipotalamic. Mecanismul de actiune pentru actiunea anlagezica: central (la nivel talamic, ridicand
pragul durerii) si periferic (inhibare a biosintezei de PG, care potenteaza mediatorii algici periferici –
bradikinina, serotonina).
- Maleat de feniramina – antihistaminic; mecanism de actiune: blocarea competitiva,
reversibila a receptorilor H1 (actiunile principale ale receptorilor H1: bronhoconstrictie, vasodilatatie,
cresterea permeabilitatii capilarelor). Reactii adverse: sedare (poate produce oboseala, ameteala,
incoordonare, incapacitate de concentrare, somnolenta), pierderea apetitului, greata, voma, diaree,
constipatie.
- Clorhidrat de fenilefrina – decongestionant. Fenilefrina este un adrenomimetic selectiv
alfa-1 cu durata medie de actiune. Este un vasoconstrictor local => decongestie nazala.
- Zahar – diluant, edulcorant. Sinonime: zaharoza, sucroza – cristale incolore sau pulbere
cristalina alba, fara miros, cu gust dulce, foarte usor solubil in apa, greu solubil in alcool si glicerol,
practic insolubil in cloroform si eter.
- Maltodextrina – diluant.
- Acid citric anhidru – reglator de pH – cristale incolore, translucide sau pulbere cristalina
alba, fara miros, cu gust acru, eflorescent in aer cald, solubil in apa, glicerol, alcool, eter.
- Dioxid de siliciu coloidal (aerosil) – glisant = regleaza curgerea.
- Aroma de lamaie – aromatizant.
- Colorant FD&C – colorant

Preparare: uscarea pulberilor, maruntire, pulverizare, cernere, amestecare, divizare.


Pulberile in prealabil uscate se aduc in mojar in ordinea crescatoare a maselor si se tritureaza
impreuna; spre finalul triturarii se include aroma de lamaie si colorantul. Amestecul pulverulent se
cerne la nivelul sitei V, apoi se readuce in mojar pentru omogenizare. Dupa finalizarea operatiei de
amestecare, masa de pulbere se supune divizarii.
53
Caracteristici si controlul calitatii: pulbere alb-galbuie, cu gust dulceag, miros de lamaie,
omogena, care curge usor, lipsita de aglomerari. Se pot determina urmatorii parametri: omogenitate,
gradul de finite al pulberii, masa totala pe recipient, uniformitatea masei, determinarea cantitativa a
componentelor.
Conditionare si pastrare: plicuri unidoza din hartie PET/Al, la temperaturi sub 25oC.
Utilizari terapeutice: Substanţele active din Theraflu acţionează împreună pentru reducerea
temporară a simptomelor asociate răcelii şi gripei, inclusiv: febră şi frisoane, dureri musculare şi
articulare, dureri de cap, congestie nazală, strănut şi curgerea nasului
Reactii adverse: Ca toate medicamentele, Theraflu poate determina reacţii adverse, deşi nu
apar la toate persoanele. Cele mai frecvente reacţii adverse sunt reacţii alergice cutanate uşoare,
somnolenţă, greaţă, ameţeală, uscăciunea gurii sau a gâtului, oboseala, durerea de cap, insomnia,
iritabilitatea şi nervozitatea, tahicardia (accelerarea bătăilor inimii) şi palpitaţiile. De asemenea, se pot
manifesta tulburări gastrointestinale, care includ constipaţia, diareea sau balonarea, precum şi,
ocazional, starea de agitaţie şi tulburări de somn.

47. FLAMEXIN – pulbere suspendabila


Piroxicam – β ciclodextrina 20mg
Sorbitol
Aspartam
Aroma de lamaie
Dioxid de siliciu coloidal

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de pulbere suspendabila,


compusa, divizata, pentru administrare orala
Consideratii de formulare:
- Piroxicam β ciclodextrina este un complex de incluziune al piroxicamului; doza de 191,2 mg
de complex este echivalenta cu 20 mg de piroxicam (doza zilnica recomandata). Este o pulbere
cristalina alba sau foarte slab galbuie, greu solubila in acetona, alcool, metanol, practic insolubila in
apa; se dizolva in acizi diluati si in solutii de hidroxizi alcalini. Actiuni: antiinflamator, analgezic,
antipiretic; mecanism de actiune: inhiba biosinteza PG. Complexul are un efect antiinflamator si
analgezic intens.
- Sorbitol – diluant si indulcitor – pulbere microcristalina alba, fara miros, cu gust slab dulce,
usor higroscopica, solubila in apa, alcool, usor solubila in acid acetic, practic insolubila in cloroform si
eter.
- Aspartam – indulcitor
- Aroma de lamaie – aromatizant
- Dioxid de siliciu coloidal ( aerosil) – glisant = regleaza curgerea.

Preparare: uscarea pulberilor, maruntire, pulverizare, cernere, amestecare, divizare.


Pulberile in prealabil uscate se aduc in mojar in ordinea crescatoare a maselor si se tritureaza
impreuna; spre finalul triturarii se include aroma de lamaie. Amestecul pulverulent se cerne la nivelul
sitei V, apoi se readuce in mojar pentru omogenizare. Dupa finalizarea operatiei de amestecare, masa
de pulbere se supune divizarii.

Caracteristici si controlul calitatii: pulbere alb-galbuie, cu gust dulceag, miros de lamaie,


omogena, care curge usor, lipsita de aglomerari. Se pot determina urmatorii parametri: omogenitate,
54
gradul de finite al pulberii, masa totala pe recipient, uniformitatea masei, determinarea cantitativa a
componentelor.
Conditionare si pastrare: plicuri dublu compartimentate, la temperaturi sub 25oC.
Utilizari terapeutice:
- Tratamentul simptomatic al afectiunilor reumatismale inflamatorii cronice: poliartrita
reumatoida, spondilartrita anchilozanta si sindroame inrudite (Fissinger-Leroy-Reiter, reumatism
psoriazic), cazuri selectionate de artroze dureroase si invalidante.
- Tratamentul simptomatic de scurta durata al episoadelor acute de: periartrita scapulo-
humerala, tendinite, bursite, radiculalgii severe, afectiuni posttraumatice ale aparatului locomotor,
artrita microcristalina (criza de guta), artroze cu componenta inflamatorie marcata. Dismenoree.
Reactii adverse:
- Digestive: anorexie, greturi, dureri abdominale, constipatie, flatulenta, diaree, ulcere,
perforatii, hemoragii digestive. Tulburarile gastrointestinal sunt frecvente numai in
tratamentul de lunga durata, sangerarile sunt mai rare decat in cazul aspirinei.
- Alergice: cutaneo-mucoase (eruptie, rush, prurit, rareori fotosensibilitate, eritem polimorf,
ectodermoza periorificiala sau necroliza epidermica), crize de astm bronsic, edeme
ale membrelor inferioare, mai rar edem Quincke, soc anafilactic, vascularita sau boala
serica.
- Agravarea insuficientei cardiace sau renale si a hipertensiunii arteriale
- SNC: cefalee, ameteli, somnolenta.
- Rar: cresterea reversibila a ureei si a creatininei sanguine, cresterea reversibila a
transaminazelor si a bilirubinei, hiperpotasemie, scaderea gradului de agregare plachetara
si alungirea timpului de sangerare, scaderea hemoglobinei si a hematocritului, anemie,
trombocitopenie si purpura netrombocitopenica, leucopenie, eozinofilie, aplazie medulara.

48. COLDREX MAXGRIP – pulbere suspendabila


Paracetamol 1g
Acid ascorbic 40mg
Clorhidrat de fenilefrina 10mg
Zahar
Acid citric anhidru, Citrat de sodiu
Amidon de porumb
Aroma FD&C
Ciclamat de sodiu
Zaharina
Dioxid de siliciu coloidal
Colorant FD&C

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de pulbere suspendabila,


compusa, divizata, pentru administrare orala.
Consideratii de formulare:
- Paracetamol (acetaminofen) - pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust amar, usor solubila
in alcool, solubila in acetona, putin solubila in apa, practic insolubila in cloroform si eter; se dizolva in
solutii de hidroxizi alcalini. Se pastreaza la SEPARANDA (doza maxima pentru 24 h este de 3g).
Actiune: antipiretic, analgezic. Mecanismul de actiune pentru actiunea antipiretica: readuce la normal
nivelul functional ridicat al centrilor termoreglatori; consecinta: stimularea mecanismelor de termoliza
55
(transpiratie, vasodilatatie periferica). Mecanism molecular: inhibarea biosintezei de PGE2 cu efect
pirogen la nivel central hipotalamic. Mecanismul de actiune pentru actiunea anlagezica: central ( la
nivel talamic, ridicand pragul durerii) si periferic (inhibare a biosintezei de PG, care potenteaza
mediatorii algici periferici – bradikinina, serotonina).
- Acid ascorbic (vitamina C) – acidifiant, corector de gust – cristale incolore sau pulbere
cristalina alba, fara miros, cu gust acru, usor solubila in apa, solubila in alcool si metanol, practic
insolubila in benzen, cloroform, eter, eter de petrol si uleiuri grase. Acidul ascorbic este forma redusa a
vitaminei C; este folosit in cursul starilor gripale si racelilor. In doze mari poate da tulburari digestive,
cresterea riscului de formare a calculilor renali. Vitamina C intervine ca o coenzima si agent reducator.
- Clorhidrat de fenilefrina – decongestionant. Fenilefrina este un adrenomimetic selectiv
alfa-1 cu durata medie de actiune. Este un vasoconstrictor local => decongestie nazala.
- Zahar – diluant, edulcorant. Sinonime: zaharoza, sucroza – cristale incolore sau pulbere
cristalina alba, fara miros, cu gust dulce, foarte usor solubil in apa, greu solubil in alcool si glicerol,
practic insolubil in cloroform si eter.
- Acid citric anhidru – citrat de sodiu - reglatori de pH – Acidul citric se prezinta sub forma de
cristale incolore, translucide sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust acru, eflorescent in aer
cald, solubil in apa, glcerol, alcool, eter. Citratul de sodiu – cristale incolore sau pulbere cristalina alba,
fara miros, cu gust slab lesietic si sarat, usor solubila in apa, practic insolubila in alcool.
- Amidon de porumb – diluant – pulbere fina, alba, fara miros si fara gust, insolubila in alcool
si apa la o temperatura intre 8-15 oC.
- Aroma FD&C – aromatizant.
- Ciclamat de sodiu – indulcitor – cristale albe sau pulbere cristalina alba, fara miros sau cu
miros slab aromatic si cu gust puternic dulce, usor solubila in apa, greu solubila in alcool, practic
insolubila in cloroform si eter.
- Zaharina – diluant, edulcorant – pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust foarte dulce,
solubila in acetone, alcool, glicerol, foarte putin solubila in apa si eter, practic insolubila in benzen si
cloroform; se dizolva in solutii de hidroxizi si de carbonati alcalini si in amoniac.
- Dioxid de siliciu coloidal (aerosil) – glisant = regleaza curgerea (pulbere alba, fina)
- Colorant FD&C – colorant

Preparare: uscarea pulberilor, maruntire, pulverizare, cernere, amestecare, divizare.


Pulberile in prealabil uscate se aduc in mojar in ordinea crescatoare a maselor si se tritureaza
impreuna; spre finalul triturarii se include aroma si colorantul. Amestecul pulverulent se cerne la
nivelul sitei V, apoi se readuce in mojar pentru omogenizare. Dupa finalizarea operatiei de amestecare,
masa de pulbere se supune divizarii.

Caracteristici si controlul calitatii: pulbere alba, cu gust dulceag, miros specific, omogena,
care curge usor, lipsita de aglomerari. Se pot determina urmatorii parametri: omogenitate, gradul de
finete al pulberii, masa totala pe recipient, uniformitatea masei, determinarea cantitativa a
componentelor.
Conditionare si pastrare: plicuri termosudabile, la temperaturi sub 25 oC.
Utilizari terapeutice: Coldrex Maxgrip este un remediu folosit pentru ameliorarea
simptomatica, pe termen scurt a gripei, starilor febrile, frisoanelor si racelilor comune, inclusiv a
cefaleei, durerilor in gat, disconfortului si durerilor, congestiei nazale, sinuzitei precum si durerii si
catarului nazal acut, asociate acesteia.
Reactii adverse: Reactiile adverse sunt rare si pot include: eruptii cutanate si alte alergii;
cresterea tensiunii arteriale; cefalee; senzatie de ameteala; insomnie; palpitatii; varsaturi; diaree.
56
49. FERVEX - granule FARINGO HOT DRINK – granule
Paracetamol 500mg Paracetamol 500 mg
Acid ascorbic 200mg Acid ascorbic 200 mg
Maleat de feniramina 25mg Maleat de clorfeniramina 4 mg
Zahar Zahar
Acid citric anhidru Acid citric anhidru
Guma arabica Zaharina sodica
Glucoza Aroma de lamaie
Zaharina sodica
Aroma FD&C
Maltodextrina
Dioxid de siliciu coloidal
Butil hidroxianisol (BHA), Butil hidroxitoluen (BHT)

Forma farmaceutica: preparat industrial sub forma de granule, pentru administrare orala
Consideratii de formulare:
- Paracetamol (acetaminofen) - pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust amar, usor solubila
in alcool, solubila in acetona, putin solubila in apa, practic insolubila in cloroform si eter; se dizolva in
solutii de hidroxizi alcalini. Se pastreaza la SEPARANDA (doza maxima pentru 24 h este de 3g).
Actiune: antipiretic, analgezic. Mecanismul de actiune pentru actiunea antipiretica: readuce la normal
nivelul functional ridicat al centrilor termoreglatori; consecinta: stimularea mecanismelor de termoliza
(transpiratie, vasodilatatie periferica). Mecanism molecular: inhibarea biosintezei de PGE2 cu efect
pirogen la nivel central hipotalamic. Mecanismul de actiune pentru actiunea anlagezica: central ( la
nivel talamic, ridicand pragul durerii) si periferic (inhibare a biosintezei de PG, care potenteaza
mediatorii algici periferici – bradikinina, serotonina).
- Acid ascorbic (vitamina C) – acidifiant, corector de gust – cristale incolore sau pulbere
cristalina alba, fara miros, cu gust acru, usor solubila in apa, solubila in alcool si metanol, practic
insolubila in benzen, cloroform, eter, eter de petrol si uleiuri grase. Acidul ascorbic este forma redusa a
vitaminei C; este folosit in cursul starilor gripale si racelilor. In doze mari poate da tulburari digestive,
cresterea riscului de formare a calculilor renali. Vitamina C intervine ca o coenzima si agent reducator.
- Maleat de feniramina – antihistaminic. Mecanism de actiune: blocarea competitiva,
reversibila a receptorilor H1 (actiunile principale ale receptorilor H1: bronhoconstrictie, vasodilatatie,
cresterea permeabilitatii capilarelor). Reactii adverse: sedare (poate produce oboseala, ameteala,
incoordonare, incapacitate de concentrare, somnolenta), pierderea apetitului, greata, voma, diaree,
constipatie.
- Zahar – diluant, dezagregant, edulcorant. Sinonime: zaharoza, sucroza – cristale incolore sau
pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust dulce, foarte usor solubil in apa, greu solubil in alcool si
glycerol, practice insolubil in chloroform si eter.
- Acid citric anhidru – reglator de pH – cristale incolore, translucide sau pulbere cristalina
alba, fara miros, cu gust acru, eflorescent in aer cald, solubil in apa, glicerol, alcool, eter.
- Guma arabica – agent aglutinant – pulbere alba sau slab-galbuie, fara miros, gust fad,
mucilaginos. Partial solubila, in timp, in 2 mL apa, lasand un reziduu minim de resturi vegetale. Se
formeaza un mucilag incolor sau galbui, dens, viscos, adeziv, translucid; practic insolubila in alcool,
eter, glicerol.
- Glucoza (dextroza) – edulcorant, diluant - pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust dulce;
higroscopica. Solubila in 1 mL apa, in 200mL alcool, greu solubila in eter, foarte greu solubila in
acetona.
57
- Zaharina sodica – diluant, edulcorant – pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust foarte
dulce, solubila in acetone, alcool, glicerol, foarte putin solubila in apa si eter, practice insolubila in
benzene si chloroform; se dizolva in solutii de hidroxizi si de carbonate alcalini si in amoniac.
- Aroma FD&C – aromatizant
- Maltodextrina – diluant
- Dioxid de siliciu coloidal (aerosil) – glisant = regleaza curgerea(pulbere alba, fina).
- BHA, BHT - conservanti

Preparare: se realizeaza amestecul de pulberi (substantele active si substantele auxiliare):


pulverizarea substantelor, omogenizarea lor, cernere (sita VI sau VII), omogenizare din nou,
aglomerarea amestecului de pulberi prin brichetare sau compactare; maruntirea in granule, sortarea
granulelor, conditionarea-ambalarea, controlul în cursul fabricarii.
Caracteristici si controlul calitatii: granule albe sau slab-galbui, cu gust dulce si miros
caracteristic. Se pot determina urmatorii parametri: dezagregare, marimea particulelor, proprietatile
reologice, masa totala pe recipient, dozarea componentelor.

Conditionare si pastrare: plicuri termosudabile, pastrate la loc uscat.


Utilizari terapeutice: Tratamentul simptomatic al infectiilor ORL acute: rinite, rinite alergice,
rinofaringite, stari gripale; Fervex exercita 3 actiuni farmacoterapeutice:
- o actiune antihistaminica ce permite diminuarea secretiei nazale si lacrimale (maleat de
feniramina);
- o actiune analgezic-antipiretica ce determina diminuarea febrei si a durerii cefaleei, mialgiilor
(paracetamol);
- un aport de vitamina C cu rol in ameliorarea proceselor de oxido-reducere la nivel celular a
proceselor metabolice in cresterea rezistentei organismului la infectii.
Reactii adverse: Pot sa apara efecte de tip atropinic, consecinta a actiunii antihistaminice:
uscarea mucoasei bucale, tulburari de acomodare la nivelulu ochiului, retentie urinara, sedare sau
stimulare la nivelul SNC la varstnici. Efectele adverse ale paracetamolului: alergii manifestate la nivel
cutanat (rush, eritem, urticarie). Aceste manifestari necesita intreruperea tratamentului. In cazuri
foarte rare poate aparea trombocitopenie.

50. VITAMINA A capsule


Palmitat de retinol 500.000 U.I.
Ulei de floarea soarelui rafinat
Butil hidroxianisol(BHA)
Gelatina
Glicerol
P-hidroxibenzoat de metil
Rosu Amarant
Apa purificata

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de capsule gelatinoase moi,
pentru administrare orala.
Consideratii de formulare:
- Retinolul se prezinta sub forma de substanta solida, liposolubila si fotosensibila. FRX
oficializeaza capsulele cu acetat de retinol in solutie uleioasa. Mecanism de actiune: in celulele
58
tesuturilor tinta retinolul se fixeaza pe transportori numiti cellular retinol binding protein. Acesti
transportori asigura trecerea retinolului in nucleu unde actioneaza receptori specifici. Este astfel
influentata transcriptia ADN-ului si formarea unor proteine cu efecte biologice.
*) Vitamina A – implicatii biologice:
 necesara formarii pigemtilor fotosensibili din retina si pentru prevenirea nictalopiei
(tulburare de adaptare a vederii la intuneric);
 necesara pentru cresterea si diferentierea celulelor epiteliale, cu contributie in reglarea
troficitatii mucoaselor si tegumentelor;
 proprietati anticanceroase: favorizeaza transformarea celulelor maligne in celule normale,
cu inhibarea cresterii tumorii;
 participarea la procese imune si in apararea antimicrobiana, stimuland formarea de
anticorpi;
 necesara pentru cresterea oaselor si dezvoltarea tesuturilor moi;
 necesara pentru reproducere si dezvoltarea embrionara;
 intervine in metabolismul steroizilor si in sinteza colesterolului;
 influenteaza functia tiroidei si a glandelor sexuale;
 este cofactor in sinteza mucopolizaharidelor, in functia enzimelor microzomale.
- Ulei de floarea soarelui – lichid uleios, limpede, de culoare galben-aurie, cu miros slab
caracteristic. In uleiul de floarea soarelui se dizolva vitamina A.
- BHA – antioxidant
Palmitatul de retinol, uleiul de floarea soarelui si BHA formeaza continutul capsulei
gelatinoase moi; invelisul este format din: gelatin, glicerol, nipagin, apa purificata si rosu
amarant.
- Gelatina – foi subtiri sau placute flexibile, lucioase, transparente, slab galbui, granule sau
pulbere alb-galbuie, fara miros si fara gust, solubila in apa incalzita la aproximativ 60oC, acid acetic si
glicerol, practic insolubila in alcool, benzen, cloroform, eter.
- Glicerol – rol de plastifiant – lichid siropos, limpede, incolor, fara miros, gust dulceag,
higroscopic, miscibil cu alcoolul si apa, putin solubil in acetona, practic insolubil in cloroform, eter,
uleiuri grase si volatile.
- Apa purificata – dizolva gelatina.
- p-hidroxibenzoatul de metil – nipagin – conservant – pulbere cristalina alba sau cristale
incolore, cu miros characteristic, cu gust slab arzator, producand pe limba o slaba anestezie, solubila in
alcool si eter, putin solubila in chloroform, greu solubila in apa.
- Rosu amarant – colorantul invelisului.

Preparare: in industrie perlele cu vitamina A se fabrica prin picurare sau prin metoda
injectiei. In farmacie, capsulele se prepara prin metoda imersiei, si sunt umplute cu 1 ml solutie
uleioasa, iar orificiul se inchide cu o picatura de masa glicero-gelatinoasa fluida.
Conditionare si pastrare: se conditioneaza in blistere, ambulate in cutii de carton, la loc ferit
de lumina, umiditate. FRX prevede pastrarea la Separanda pentru capsulele cu acetat de retinol.
Caracteristici si controlul calitatii: capsule mici, rotunde, transparente, cu miros si gust
caracteristic. Se pot determina urmatorii parametric: dezagregare, uniformitatea masei, determinarea
cantitativa a componentelor.
Utilizari terapeutice: carente specifice, stari de hipo sau avitaminoza, in steatoree, obstructie
biliara, boli de piele, xeroftalmie.
Reactii adverse: tratamentul indelungat cu doze mari provoaca anorexie, greata, pierderi in
greutate, cefalee, iritabilitate, uscarea si descuamarea pielii, prurit, rarirea parului, osteoporoza.
59
51. ERDOMED capsule
Erdosteina 300mg
Celuloza microcristalina
Povidona
Stearat de magneziu
Gelatina
Dioxid de titan
Oxid galben de fier
Eritrozina

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de capsule operculate pentru
administrare orala.
Consideratii de formulare:
- Erdosteina, celuloza microcristalina, polividona, stearatul de magneziu formeaza continutul sub
forma de pulbere compusa. Invelisul capsulei este format din: gelatina, dioxid de titan, oxid galben de
fier, eritrozina. Pentru invelisul capsulei mai avem nevoie de glicerina (cu rol plastifiant) si de apa
purificata pentru dizolvarea glicerinei.
- Erdosteina – pulbere alba. Este un expectorant, un bronhosecretolitic. Mecanism de actiune:
biochimic – mucolitic, prin modificarea structurii glicoproteinelor din mucina.
- Celuloza microcristalina – rol diluant – evita separarea.
- Povidona – lubrifiant – polividona, PVP, polivinilpirolidona – pulbere fina alba, fara miros sau
cu miros slab caracteristic, fara gust, higroscopica; cea cu catena liniara este solubila in alcool, apa,
chloroform, glicerol, insolubila in acetona.
- Stearat de magneziu – glisant – pulbere microscristalina usoara, onctuoasa, alba, fara miros
sau cu miros slab caracteristic, solubila in benzen, practic insolubila in alcool, apa si eter.
- Gelatina - foi subtiri sau placute flexibile, lucioase, transparente, slab galbui, granule sau
pulbere alb-galbuie, fara miros si fara gust, solubila in apa incalzita la aproximativ 60oC, acid acetic si
glicerol, practic insolubila in alcool, benzen, cloroform, eter.
- Dioxid de titan – opacifiant.
- Oxid de fier si eritrozina – coloranti.

Preparare: cantarirea, triturarea pulberii de erdosteina, alegerea numarului de capsula,


calcularea volumului de pulbere corespunzator marimii capsulelor, adaugarea de diluant, lubrifiant,
tasare si masurarea volumului aparent de pulbere dupa tasare, adaugarea de glisant pana la volumul
calculat, omogenizare, utilizarea aparatului automat Feton pentru umplerea capsulelor cu pulbere.
Capsulele tari sunt fabricate prin procedeul imersiei. Fiind compuse din 2 piese sunt inchise, dupa
umplere, prin imbinare.

Conditionare si pastrare: cutie cu blistere a n capsule, la temperaturi sub 25oC.


Caracteristici si controlul calitatii: capsule operculate lucioase, colorate, care contin o pulbere
alba omogena, cu miros si gust specific componentelor. Se pot determina urmatorii parametric:
dezagregare, uniformitatea masei, determinarea cantitativa a componentelor.
Utilizari terapeutice: Tratamentul tulburarilor de secretie bronsica, prin favorizarea fluidificarii
mucusului si a secretiilor mucopurulente sau a expectoratiei, in:
- afectiuni bronhopulmonare acute si cronice (faza acutizata sau stabila a bronsitelor acute si
cronice, bronsiectazie, astm bronsic hipersecretor),

60
- afectiuni acute si cronice ale tractului respirator superior (rinite, sinuzite, faringite, laringite,
traheite),
- profilaxia evolutiei afectiunilor bronsice: afectiuni bronhopulmonare hipersecretorii cu
emfizem, bronsite cronice la fumatori,
- profilaxia si tratamentul complicatiilor respiratorii dupa interventii chirurgicale:
bronhopneumonie, atelectazie pulmonara.
Reactii adverse: Au fost raportate cazuri rare de gastralgie, greata si varsaturi dupa doze mari
(peste 1200 mg/zi). Rareori, s-au raportat reactii de hipersensibilitate (eruptii cutanate, urticarie, etc.).

52. BILOBIL capsule


Extract uscat din Frunze de Ginkgo Biloba 40mg
Lactoza monohidrat
Amidon de porumb
Talc
Dioxid de siliciu coloidal
Stearat de magneziu
Dioxid de titan
Gelatina
Indigotina
Oxizi de fier

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de capsule operculate, pentru
administrare orala.
Consideratii de formulare:
Continutul capsulei este format din: extractul uscat, lactoza, amidonul, talcul, dioxidul de siliciu
coloidal, stearatul de magneziu. Invelisul capsulei este format din: dioxid de titan, gelatin, indigotina,
oxizi de fier. Pentru invelisul capsulei mai avem nevoie de glicerina (cu rol plastifiant) si de apa
purificata pentru dizolvarea glicerinei.
- Extract uscat de Ginkgo Biloba – Egb 761 standardizat în glicozide ginkgoflavonozide si
terpene lactonice (ginkgolide şi bilobalidă). Mecanism: vasoreglator, antiischemic; mareste circulatia
arterial in creier si membre; creste rezistenta capilara, effect antiedematos; creste tonusul venos;
antagonist al factorului de activare plachetara, previne agregarea plachetara; psihostimulator,
stimuleaza metabolismul energetic neuronal.
- Lactoza monohidrat – diluant – pulbere cristalina, alba, fara miros, cu gust slab dulce, usor
solubila in apa, practic insolubila in alcool, cloroform, eter.
- Amidon de porumb – diluant – pulbere fina, alba, fara miros si fara gust, insolubila in alcool
si apa la o temperatura intre 8-15oC.
- Talc – lubrifiant – pulbere foarte fina, onctuoasa la pipait, aderenta, fara miros, fara gust, lipsita
de granulatii nisipoase, practice insolubila in apa.
- Dioxid de siliciu coloidal (aerosil) – glisant = regleaza curgerea (pulbere alba, fina).
- Stearat de magneziu – glisant – pulbere microscristalina usoara, onctuoasa, alba, fara miros
sau cu miros slab caracteristic, solubila in benzen, practic insolubila in alcool, apa si eter.
- Gelatina - foi subtiri sau placute flexibile, lucioase, transparente, slab galbui, granule sau
pulbere alb-galbuie, fara miros si fara gust, solubila in apa incalzita la aproximativ 60oC, acid acetic si
glicerol, practic insolubila in alcool, benzen, cloroform, eter.
- Dioxid de titan – opacifiant.
61
- Oxid de fier si indigotina – coloranti.

Preparare: cantarirea, triturarea pulberii, alegerea numarului de capsula, calcularea volumului


de pulbere corespunzator marimii capsulelor adaugarea de diluant, lubrifiant, tasare si masurarea
volumului aparent de pulbere dupa tasare, adaugarea de glisant pana la volumul calculat, omogenizare,
utilizarea aparatului automat Feton pentru umplerea capsulelor cu pulbere. Capsulele tari sunt fabricate
prin procedeul imersiei. Fiind compuse din 2 piese sunt inchise, dupa umplere, prin imbinare.

Conditionare si pastrare: cutie cu blistere a 15 capsule, la temperaturi sub 25oC.


Caracteristici si controlul calitatii: capsule operculate lucioase, culoare brună, conţinând o
pulbere brun-deschis până la brun închis, cu particule vizibile mai închise la culoare. Se pot determina
urmatorii parametri: dezagregare, uniformitatea masei, determinarea cantitativa a componentelor.
Utilizari terapeutice: Extractul standardizat de Ginkgo Biloba are un efect relaxant asupra
pereţilor vasculari, mărindu-le elasticitatea şi îmbunătăţind circulaţia sângelui, în special, la nivelul
vaselor mici. Combinaţia de substanţe active conţinute în extractul uscat obţinut din frunzele
de Ginkgo Biloba creşte toleranţa ţesuturilor, inclusiv a ţesutului cerebral, la ischemie. Această
combinaţie stimulează vasodilataţia, scade vîscozitatea sângelui şi agregarea plachetară, ducând la un
flux crescut de sânge prin vasele mici de la nivelul ţesuturilor. Extractul obţinut din frunzele
de Ginkgo Biloba neutralizează radicalii liberi şi creşte activitatea neuroprotectivă.
Bilobil capsule este recomandat în tratamentul simptomatic al: insuficienţei cerebrovasculare
uşoare până la moderată (sindromul de demenţă din demenţa degenerativă primară, demenţa vasculară
şi din formele mixte ale acestora), cu următoarele simptome: deficit de memorie, tulburări de
concentrare, stare emoţională depresivă; deficitului patologic cognitiv la pacienţii vârstnici;
tulburărilor neurosenzoriale de origine vasculară (hipoacuzie, acufene, tinitus, vertij); bolii arteriale
periferice ocluzive (claudicaţie intermitentă (stadiul II al arteriopatiei cronice obliterante a membrelor
inferioare), sindrom Raynaud, acrocianoză şi sindrom postflebitic).
Reactii adverse: dureri de cap, tulburări gastro-intestinale, reacţii alergice ale pielii, mâncărimi,
înroşire şi tumefiere a pielii.

53. FARINGOSEPT - comprimate de supt


Ambazona 10mg
Cacao
Zahar
Lactoza monohidrat
Guma arabica desenzimata
Povidona
Stearat de magneziu
Vanilina

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial sub forma de comprimate de supt,


administrate pe calea bucofaringiana.
Consideratii de formulare:
- Ambazona este o pulbere microcristalina, bruna, fara miros si fara gust. Solubila in metanol,
foarte putin solubila in alcool, practic insolubila in apa. Este un antiseptic activ fata de streptococci si
alti germeni ai cavitatii bucale.
- Cacao – diluant, colorant, aromatizant
62
- Zahar – dezagregant, diluant, edulcorant. Sinonime: zaharoza, sucroza – cristale incolore sau
pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust dulce, foarte usor solubil in apa, greu solubil in alcool si
glicerol, practic insolubila in cloroform si eter.
- Lactoza monohidrat – diluant – pulbere cristalina, alba, fara miros, cu gust slab dulce, usor
solubila in apa, practic insolubila in alcool, cloroform, eter.
- Guma arabica – agent aglutinant – pulbere alba sau slab-galbuie, fara miros, gust fad,
mucilaginos. Partial solubila, in timp, in 2 mL apa, lasand un reziduu minim de resturi vegetale. Se
formeaza un mucilag incolor sau galbui, dens, viscos, adeziv, translucid; practic insolubila in alcool,
eter, glicerol.
- Polividona – liant – povidona, PVP, polivinilpirolidona – pulbere fina alba, fara miros sau cu
miros slab caracteristic, fara gust, higroscopica; cea cu catena liniara este solubila in alcool, apa,
cloroform, glicerol, insolubila in acetona.
- Stearat de magneziu – glisant, lubrifiant – pulbere microscristalina usoara, onctuoasa, alba,
fara miros sau cu miros slab caracteristic, solubila in benzen, practic insolubila in alcool, apa si eter.
- Vanilina – aromatizant.

Preparare: ambazona se pulverizeaza impreuna cu colorantii, aromatizantii si diluantii, se trec


prin sita VII, se aglutineaza cu polividona si guma Arabica; granulare sita III; uscare, selectare,
lubrefiere cu stearat, comprimare.

Caracteristici si controlul calitatii: comprimate rotunde, cu suprafata plata, de culoare brun-


galbuie, cu particule diferit colorate, omogen repartizate, gust dulce. Timpul de dezagregare trebuie sa
fie de 30-60 minute. Se poate determina uniformitatea masei, a continutului, dozarea substantei active.
Conditionare si pastrare: se conditioneaza cate 10 comprimate in cutii de material plastic, in
folii de celofan sau aluminiu, comprimatele fiind separate intre ele prin stantarea foliilor.
Utilizari terapeutice: comprimatele se utilizeaza in profilaxia si tratamentul infectiilor buco-
faringiene: angina, gingivita, stomatita; dupa extractii dentare.
Reactii adverse: iritatie usoara a mucoasei bucale la administrare prea frecventa.

54. METRONIDAZOL - comprimate


Metronidazol 250 mg
Amidon de porumb
Lactoza monohidrat
Gelatina
Dioxid de siliciu colloidal
Talc
Stearat de magneziu

Forma farmaceutica: preparat industrial sub forma de comprimate pentru administrare orala.
Consideratii de formulare:
- Metronidazol – pulbere cristalina alba, fara miros, gust slab amar, greu solubila in apa,
cloroform si eter, foarte putin solubila in alcool. Actiune: antiprotozoaric si antibacterian; mecanism de
actiune: metronidazolul este un prodrog, bioactivarea are loc prin reducerea gruparii nitro de catre
microorganismele sensibile. Aceste microorganism contin componente transportoare de e-, care poseda
suficient potential redox negativ pentru a dona e-; ransferarea unui e- la o grupare nitro a

63
metronidazolului o transforma intr-un anion nitro foarte reactiv, care inactiveaza ADN-ul si posibil alte
biomolecule vitale pentru parazit.
- Amidon de porumb – dezagregant – pulbere fina, alba, fara miros si fara gust, insolubila in
alcool si apa la o temperatura intre 8-15oC.
- Lactoza monohidrat – diluant – pulbere cristalina, alba, fara miros, cu gust slab dulce, usor
solubila in apa, practic insolubila in alcool, cloroform, eter.
- Gelatina – se foloseste la obtinerea solutiei coloidale cu care se aglutineaza pulberile - foi
subtiri sau placute flexibile, lucioase, transparente, slab galbui, granule sau pulbere alb-galbuie, fara
miros si fara gust, solubila in apa incalzita la aproximativ 60oC, acid acetic si glicerol, practic
insolubila in alcool, benzen, cloroform, eter.
- Dioxid de siliciu coloidal (aerosil) – glisant = regleaza curgerea (pulbere alba, fina).
- Talc – lubrifiant – pulbere foarte fina, onctuoasa la pipait, aderenta, fara miros, fara gust,
lipsita de granulatii nisipoase, practic insolubila in apa.
- Stearat de magneziu – lubrifiant – pulbere microscristalina usoara, onctuoasa, alba, fara
miros sau cu miros slab caracteristic, solubila in benzen, practic insolubila in alcool, apa si eter.

Preparare: metronidazolul, lactoza, aerosilul si o parte din amidon se pulverizeaza, se trec


prin sita VII, se aglutineaza cu gelatina; granulare prin sita III; uscarea granulelor, selectionare,
lubrefiere cu amidon, talc, stearat; se comprima.

Caracteristici si controlul calitatii: comprimate albe, omogene, fara miros, cu gust slab amar.
Se poate determina uniformitatea masei, a continutului, dozarea substantei active.
Conditionare si pastrare: se conditioneaza in blistere din PVC, se ambaleaza in cutii de
carton. Se pastreaza la loc uscat, ferit de lumina.

Utilizari terapeutice: Metronidazolul este indicat in tratamentul infectiilor provocate de


microorganisme sensibile: amoebiaza, tricomoniaza urogenitala, vaginite nespecifice, lambliaza,
tratament curativ in infectii medico-chirurgicale cu germeni anaerobi sensibili; continuarea
tratamentului curativ efectuat pe cale parenterala, in timpul interventiilor chirurgicale cu risc mare de
infectie, pentru profilaxia infectiilor postoperatorii cu germeni anaerobi sensibili; eradicarea infectiei
cu Helicobacter pylori la pacientii cu ulcer gastroduodenal in asociere cu alte antibacteriene specifice.
Reactii adverse: voma, diaree, cefalee, eruptii cutanate, anorexie, greata, gust metalic, ataxie.
Consumul de alcool in timpul tratamentului induce reactii de tip disulfiram.

64
55. VITAMINA C - comprimate efervescente
Acid ascorbic 0.500 g
Acid tartric 1.2405 g
Bicarbonate de sodiu 1.1590 g
Polividona 0.0750 g
Sorbitol 0.0505 g
Zaharina sodica 0.0250 g
Clorura de sodiu 0.010 g
Aroma 0.14 g
Benzoate de sodiu 0.10 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial, sub forma de comprimate efervescente,


pentru administrare orala.
Consideratii de formulare:
- Acid ascorbic (vitamina C) – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust
acru, usor solubila in apa, solubila in alcool si metanol, practic insolubila in benzen, cloroform, eter,
eter de petrol si uleiuri grase. Acidul ascorbic este forma redusa a vitaminei C; este folosit in cursul
starilor gripale si racelilor. In doze mari poate da tulburari digestive, cresterea riscului de formare a
calculilor renali. Vitamina C intervine ca o coenzima si agent reducator.
- Acid tartric – bicarbonat de sodiu = amestec dezagregant.
- Acid tartric ( acid dihidrosuccinic) – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara
miros, cu gust acru, solubil in apa, alcool, greu solubil in eter.
- Bicarbonat de sodiu – pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust sarat si lesietic,
solubil in apa, practic insolubil in alcool.
- Polividona – liant – povidona, PVP, polivinilpirolidona – pulbere fina alba, fara miros sau cu
miros slab caracteristic, fara gust, higroscopica; cea cu catena liniara este solubila in alcool, apa,
cloroform, glicerol, insolubila in acetona.
- Sorbitol – edulcorant – pulbere microcristalina alba, fara miros, cu gust slab dulce, usor
higroscopica, solubila in apa, alcool, usor solubila in acid acetic, practic insolubila in cloroform si eter.
- Zaharina sodica – edulcorant – pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust foarte dulce,
solubila in acetona, alcool, glicerol, foarte putin solubila in apa si eter, practic insolubila in benzen si
cloroform; se dizolva in solutii de hidroxizi si carbonati alcalini si in amoniac.
- Clorura de sodiu – mascheaza gustul neplacut - cristale incolore sau pulbere cristalina alba,
fara miros, cu gust sarat. Usor solubila in apa, solubila in glicerol, putin solubila in alcool.
- Benzoat de sodiu – conservant – pulbere cristalina sau cu aspect granulos, alba, fara miros, cu
gust dulceag si sarat; usor solubil in apa, putin solubil in alcool, practic insolubil in cloroform si eter.

Preparare: Se granuleaza amestecul de pulberi format din: acid ascorbic, acid tartric si sorbitol
cu solutia de polividona si aromatizant si separat amestecul pulberilor alcaline: bicarbonat de sodiu,
zaharina sodica si clorura de sodiu aglutinate de asemenea cu polividona. Granulele uscate la 40-45oC,
selectionate, se amesteca si se comprima. Pe toata durata prepararii, se evita prezenta apei!

Caracteristici si controlul calitatii: comprimate omogene, cu suprafata neteda, culoare alba,


fara miros sau cu slab miros de lamaie, gust acru. Se pot determina urmatorii parametri: timpul de
dezagregare, uniformitatea masei, a continutului, dozarea componentelor.

65
Conditionare si pastrare: comprimatele efervescente se conditioneaza in folii de staniol si se
ambaleaza in tuburi de aminoplast, care contin in dop granule de silicagel cu rol absorbant al
umiditatii.

Utilizari terapeutice: vitamina C are rol in respiratia celulara, in metabolismul protidelor,


glucidelor si lipidelor, in formarea substantei intercelulare, favorizeaza fixarea calciului in oase. Este
indicata in scorbut, sindrom hemoragic prin fragilitate vasculara, infectii microbiene sau virale, alergii.
Reactii adverse: in doze mari poate da: tulburari digestive (in special diaree), hiperexcitabilitate
si insomnie, cresterea riscului de formare a calculilor renali oxalici.

56. NITROGLICERINA - comprimate sublinguale


Nitroglicerina solutie alcoolica 10 % 0.65 mg
Talc 2.0 mg
Stearat de magneziu 1.0 mg
Polividona 10 mg
Amidon de porumb 6 mg
Lactoza 100 mg
Alcool etilic q.s.

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic oficinal si industrial sub forma de comprimate


sublinguale.
Consideratii de formulare:
- Nitroglicerina – solutie alcoolica 10% - lichid uleios, opac, slab volatil, fara miros, gust dulce,
aromat; greu solubil in apa. Mecanism de actiune: diminuarea muncii inimii si consumului de oxigen
(consecinte ale veno si arteriolodilatatiei) si ameliorarea circulatiei coronariene si a aportului de sange
oxigenat in teritoriul ischemic (coronarodilatatie in miocardul neischemic, cu ameliorarea indirecta a
fluxului sanguin in miocardul ischemic).
- Talc – lubrifiant – pulbere foarte fina, onctuoasa la pipait, aderenta, fara miros, fara gust, lipsita
de granulatii nisipoase, practic insolubila in apa.
- Stearat de magneziu – lubrifiant – pulbere microcristalina usoara, onctuoasa, alba, fara miros
sau cu miros slab caracteristic, solubila in benzen, practic insolubila in alcool, apa si eter.
- Polividona – liant – povidona, PVP, polivinilpirolidona – pulbere fina alba, fara miros sau cu
miros slab caracteristic, fara gust, higroscopica; cea cu catena liniara este solubila in alcool, apa,
cloroform, glicerol, insolubila in acetona.
- Amidon de porumb – diluant, lubrifiant – pulbere fina, alba, fara miros si fara gust, insolubila
in alcool si apa la o temperatura intre 8-15oC.
- Lactoza monohidrat – diluant – pulbere cristalina, alba, fara miros, cu gust slab dulce, usor
solubila in apa, practic insolubila in alcool, cloroform, eter.
- Alcool etilic – lichid de granulare: activeaza PVP – lichid incolor, limpede, volatil, cu miros
caracteristic si gust arzator, inflamabil, miscibil cu acetona, apa, cloroformul, eterul si glicerolul.

Preparare: o parte din amidon si lactoza se amesteca si se trec prin sita VII, se omogenizeaza si
se adauga nitroglicerina. Se prepara solutia de PVP cu care se aglutineaza amestecul, se malaxeaza
pana cand se obtine o masa omogena. Se trece masa prin sita III. Se usuca granulele, se selectioneaza
si se lubrifiaza cu un amestec de talc, stearat si amidon; se comprima.

66
Caracteristici si controlul calitatii: comprimate sublinguale (sub forma de discuri plate, mici)
albe sau alb-galbui, fara miros. Se determina timpul de dezagregare ( maxim 3 minute), uniformitatea
continutului, dozarea substantei active. Prezinta monografie in FRX.
Conditionare si pastrare: comprimatele se conditioneaza in blistere din PVC si se ambaleaza in
cutii de carton. Se pastreaza in recipiente bine inchise, ferite de lumina, la cel mult 25oC, Separanda.

Utilizari terapeutice: Nitroglicerina este utilizata pentru intreruperea sau prevenirea pe termen
scurt a crizelor dureroase cardiace (angina pectorala) si in situatii cu risc de crize dureroase anginoase
(stres sau efort fizic). Nitroglicerina poate fi utilizata in infarctul miocardic acut, ca terapie
vasodilatatoare. De asemenea, ea este utilizata in insuficienta cardiaca acuta (insuficienta cardiaca
stanga) si in spasmul arterelor coronare determinat de cateterismul din timpul angiografiei coronariene.
Reactii adverse: dozele mari provoaca congestia fetei, bufeuri de caldura, cefalee pulsatila,
senzatie de sufocare, chiar lipotimie. Asocierea cu alte medicamente hipotensive si bauturi alcoolice
creste riscul scaderii marcate a presiunii arteriale.

57. CLOTRIMAZOL - comprimate vaginale


Clotrimazol 0.100 g
Lactoza 1.200 g
Amidon de porumb 0.586 g
Aerosil 0.004 g
Bicarbonate de sodiu 0.030 g
Acid tartric 0.040 g
Stearat de magneziu 0.040 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial, sub forma de comprimate vaginale.


Consideratii de formulare:
- Clotrimazol – pulbere microcristalina alba sau alb-galbuie, fara miros, usor solubila in
cloroform, solubila in alcool si metanol, practic insolubila in apa. Este un antimicotic cu spectru larg,
activ fata de dermatofiti, Candida si alte levuri. Mecanism de actiune: inhiba o enzima a citocromului
P450, astfel blocheaza transformarea lanosterolului in ergosterol (steroid esential al membranei
fungice); consecutiv, creste permeabilitatea membranara.
- Lactoza – diluant – pulbere cristalina, alba, fara miros, cu gust slab dulce, usor solubila in
apa, practic insolubila in alcool, cloroform, eter.
- Amidon de porumb – liant – pulbere fina, alba, fara miros si fara gust, insolubila in alcool si
apa la o temperatura intre 8-15o C.
- Dioxid de siliciu coloidal (aerosil) – glisant = regleaza curgerea (pulbere alba, fina);
- Acid tartric – bicarbonat de sodiu = amestec dezagregant.
- Acid tartric ( acid dihidrosuccinic) – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara
miros, cu gust acru, solubil in apa, alcool, greu solubil in eter.
- Bicarbonat de sodiu – pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust sarat si lesietic,
solubil in apa, practic insolubil in alcool.
- Stearat de magneziu – glisant, lubrefiant – pulbere microcristalina usoara, onctuoasa, alba,
fara miros sau cu miros slab caracteristic, solubila in benzen, practic insolubila in alcool, apa si eter.

Preparare: se amesteca pulberile, se trec prin sita, se obtin granule care se usuca, se
selctioneaza, se lubrefiaza si se comprima.
67
Caracteristici si controlul calitatii: comprimate de forma paralelipipedica, cu unul din capete
rotunjit, cu fetele convexe si marginile intacte, cu aspect uniform si structura compacta. Sunt de
culoare alba sau alb-galbuie. Timpul de dezagregare trebuie sa fie de maximum 2 minute.
Conditionare si pastrare: se conditioneaza prin ambutizare si se introduce in cutii de carton. Se
pastreaza ferit de lumina, caldura si umiditate.
Utilizari terapeutice: comprimatele se utilizeaza in tratamentul candidozei vaginale si
tricomoniaza.
Reactii adverse: poate da senzatie de arsura locala, crampe abdominale, eruptie cutanata; urinare
frecventa.

58. ACID ACETILSALICILIC TAMPONAT - comprimate


Acid acetilsalicilic 0.500 g
Gluconat de calciu 0.150 g
Amidon de porumb 0.145 g
Gelatina 0.010 g
Aerosil 0.015 g
Talc 0.020 g
Stearat de magneziu 0.010 g

Forma farmaceutica: preparat industrial sub forma de comprimate tamponate pentru


administrare orala
Consideratii de formulare:
- Acidul acetilsalicilic – cristale aciculare, incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros sau cu
miros slab de acid acetic si cu gust acru. Solubil in alcool, cloroform, eter, apa. Actiune: analgezic
moderat (mecanism central talamic si periferic de inhibare a biosintezei de PGE1, ce contribuie la
durerea din inflamatie prin sensibilizarea terminatiilor nervoase aferente, la actiunea algogena a
histamine si bradikininei), antipiretic (mecanism hipotalamic), antiinflamator, antireumatic puternic
(mecanism de inhibare a biosintezei de PG inflamatoare, prin acetilare ireversibila a ciclooxigenazei
inductibile tip COX-2), antiagregant plachetar (la doze mici subanalgezice – mecanism de inhibare a
biosintezei plachetare de TXA2, proagregant, prin acetilarea ireversibila a ciclooxigenazei constitutive
tip COX-1).
- Gluconat de calciu – pentru tamponare – pulbere sau granule albe, fara miros si fara gust;
usor solubil in apa la fierbere, putin solubil in apa, practic insolubil in alcool.
- Amidon de porumb – diluant – pulbere fina, alba, fara miros si fara gust, insolubila in alcool
si apa la o temperatura intre 8-15o C.
- Gelatina – se foloseste la obtinerea solutiei coloidale cu care se aglutineaza pulberile - foi
subtiri sau placute flexibile, lucioase, transparente, slab galbui, granule sau pulbere alb-galbuie, fara
miros si fara gust, solubila in apa incalzita la aproximativ 60oC, acid acetic si glicerol, practic
insolubila in alcool, benzene, cloroform, eter.
- Dioxid de siliciu coloidal (aerosil) – glisant = regleaza curgerea (pulbere alba, fina).
- Talc – lubrifiant – pulbere foarte fina, onctuoasa la pipait, aderenta, fara miros, fara gust,
lipsita de granulatii nisipoase, practic insolubila in apa.
- Stearat de magneziu – lubrifiant – pulbere microscristalina usoara, onctuoasa, alba, fara
miros sau cu miros slab caracteristic, solubila in benzen, practic insolubila in alcool, apa si eter.

68
Preparare: acidul acetilsalicilic si gluconatul de calciu se pulverizeaza si se cern prin sita VII.
Amidonul se usuca la 40oC. O parte din el se amesteca cu aerosilul, acidul acetilsalicilic si gluconatul.
Amestecul omogen de pulberi se trece prin sita VII si se aglutineaza cu solutia coloidala de gelatina.
Se granuleaza prin sita III. Se usuca, se selectioneaza si se lubrefiaza cu amestecul de amidon-talc-
stearat. Granulatul lubrifiat se comprima.

Caracteristici si controlul calitatii: comprimate sub forma de discuri plate, de culoare alba, cu
miros specific. Se determina timpul de dezagregare, uniformitatea masei, dozarea substantei active.
Conditionare si pastrare: se conditioneaza in folii si se ambaleaza in cutii de carton. Se
pastreaza la loc uscat si racoros, ferit de lumina.
Utilizari terapeutice: preparatul are actiune antipiretica, analgezica, antiinflamatoare,
antireumatica, antiagregant plachetar. Se administreaza in stari febrile, boli reumatismale, nevralgii,
dismenoree, profilaxia trombozelor.
Reactii adverse: efect ulcerigen, microhemoragii gastrice, hipocoagulare, bronhoconstrictie, cu
agravarea astmului bronsic, retentive hidrosalina, tulburari de echilibru si auditive, euforie, eruptii
cutanate, soc anafilactic, sindrom Reye.

59. SEPTOVAG - pulbere vaginala


Metenamina – Clorura de zinc 3g
Ulei volatil de pin 0.0125 g

Forma farmaceutica: preparat farmaceutic industrial, sub forma de pulbere divizata in plicuri
termosudabile
Consideratii de formulare:
- Metenamina (urotropina) – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust
dulce, arzator, apoi slab amar, usor higroscopica. Se volatilizeaza la aproximatic la 240o C fara sa se
topeasca. Este foarte usor solubila in apa, usor solubila in alcoool si cloroform, greu solubila in eter;
actiune: antiseptic si fungicid urinar. Mecanism: in urina acida, prin hidroliza elibereaza formaldehida
cu actiune germicida.
- Clorura de zinc – masa cristalina sau pulbere cristalina sau granuloasa alba, practic fara miros,
cu gust arzator, caustic, foarte higroscopica, solubila in apa, alcool, gliceril, usor solubila in eter. Se
conserva in recipiente de capacitate mica, bine inchise, ferit de umiditate, SEPARANDA.
Actiune: astringent, caustic.
- Uleiul volatil de pin – lichid volatil limpede, incolor sau slab galbui, cu miros caracteristic
aromat si gust dulceag, apoi arzator si amar. Contine esteri exprimati in acetat de bornil. Mareste
actiunea antiseptica a metenaminei.

Preparare: se pulverizeaza fiecare substanta si se amesteca, se disperseaza uleiul volatil de pin


in picaturi, se cerne prin sita V. Nu se adauga pulbere adsorbanta, deoarece ar scadea solubilitatea
substantelor.

Caracteristici si controlul calitatii: pulbere cristalina alba, cu miros specific de metenamina si


ulei de pin, foarte usor solubila in apa calduta.
Conditionare si pastrare: se divizeaza in plicuri din hartie cerata, termosudabile, cate 3g. Se
pastreaza la loc uscat.

69
Utilizari terapeutice: antiseptic si astringent local, spalaturi vaginale, cu o solutie obtinuta prin
dizolvarea continutului unui plic in 1-1,5L apa calduta.

60. SARE FARA SODIU - pulbere


Clorura de potasiu 55.50 g
Clorura de amoniu 20.50 g
Clorura de calciu *6 H2O 0.27 g
Citrate de magneziu 2g
Acid citric *1H2O 1g
Amidon de porumb la 100 g

Forma farmaceutica: produs farmaceutic industrial, sub forma de pulbere nedivizata pentru
administrare enterala.
Consideratii de formulare:
- Clorura de potasiu – cristale incolore sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust slab
sarat, higroscopica. Solubila in 3 mL apa, practic insolubila in alcool si eter.
- Clorura de amoniu – pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust racoritor, arzator si sarat,
higroscopica. Prin incalzire se volatilizeaza. Usor solubila in apa, solubila in glicerol, foarte putin
solubila in alcool; actiune: expectorant, diuretic, acidifiant.
- Clorura de calciu – pulbere cristalina, incolora, fara miros, cu gust sarat-amarui si arzator;
peste 30 oC se dizolva in apa de cristalizare (este o substanta delicvescenta). Solubila in 0.2 mL apa si
6 mL alcool; actiune: recalcifiant; antialergic. De obicei nu se formuleaza in pulberi, decat sub forma
anhidra si asociata cu o pulbere puternic absorbanta (amidon).
- Citrat de magneziu – cristale hidratate cu 7, 9 si 13 molecule de apa; primele doua sunt
solubile in apa.
- Acid citric – cristale incolore, translucide sau pulbere cristalina alba, fara miros, cu gust acru,
eflorescent in aer cald, solubil in apa, glicerol, alcool, eter. Are rolul de a evita formarea de citrat
neutru cu 13 H2O, insolubil in mediu apos.
- Amidon de porumb – pulbere fina, alba, fara miros si fara gust, insolubila in alcool si apa la
o temperatura intre 8-15oC; rol: absorbant si diluant.

Preparare: clorura de potasiu, clorura de amoniu si citratul de magneziu se pulverizeaza


separate; se cern prin sita V. Clorura de calciu se pulverizeaza cu jumatate din cantitatea de amidon, iar
cu cealalta jumatate acidul citric, care se adauga peste clorura de calciu. In continuare se adauga
substantele pulverizate in ordinea crescatoare a maselor. Se omogenizeaza. Pulberea compusa se cerne
prin sita V. Se omogenizeaza din nou.

Caracteristici si controlul calitatii: pulbere omogena, cu gust sarat – acru – arzator.


Conditionare si pastrare: flacoane de sticla; pastrare la loc uscat.
Utilizari terapeutice: prin sarurile pe care le contine aduce un aport electrolitic echilibrat, cu
excluderea ionilor de sodiu. Se indica in afectiuni insotite de retentie hidrosalina, edeme, stari de
hipokaliemie provocate prin diuretice.
Contraindicatii: boala Addison; prudenta in insuficienta renala si cardiac. Nu se asociaza cu
diuretice antialdosteronice (spironolactona, amilorid, triamteren).

70

You might also like