ANTIANSIETAS

dr. Shirly Gunawan, SpFK

Bagian Farmakologi
FK Universitas Tarumanagara
 Gol. Benzodiazepin

o Alprazolam o Estazolam
o Lorazepam o Temazepam
o Oxazepam o Quazepam
o Klordiazepoksid
o Flurazepam
o Klorazepat
o Klonazepam
o Diazepam
o Halazepam o Midazolam
o Prazepam o Bromazepam
o Triazolam o Nitrazepam
 Gol. Baru

o Buspiron
o Zolpidem
o Zaleplon
o Hidroksizin
 CLASSIFICATION OF BENZODIAZEPINES
DRUG INDICATION HALF-LIFE
1. Alprazolam Anxiolytic, I
antidepressant
2. Lorazepam Anxiolytic, I
preanesthetic
3. Oxazepam Anxiolytic I
4. Chlordiazepoxide Anxiolytic, I
preanesthetic
5. Clorazepat Anxiolytic, L
anticonvulsant
6. Diazepam Anxiolytic, L
Preanesthetic
anticonvulsant
 CLASSIFICATION OF BENZODIAZEPINES
DRUG INDICATION HALF-LIFE
7. Halazepam Anxiolytic L
8. Prazepam Anxiolytic L
9. Triazolam Hypnotic S
preanesthetic
10. Estazolam Hypnotic I
11. Temazepam Hypnotic I
12. Quazepam Hypnotic L
13. Flurazepam Hypnotic L
 CLASSIFICATION OF BENZODIAZEPINES

DRUG INDICATION HALF-LIFE

14. Clonazepam Anticonvulsant L

15. Midazolam Preanesthetic S

16. Bromazepam Anxiolytic ?

17. Nitrazepam Hypnotic, I

Anxiolytic
Mekanisme kerja benzodiazepin

(1,2) Nerve impulse causes release of GABA

from storage sites on neuron 1
(3) GABA released into space between
neurons
(4) GABA reacts with receptors on neuron 2;
the reaction allows chloride ions (Cl-) to
enter the neuron
(5) This effect inhibits further progress of
the nerve impulse
(6,7) Benzodiazepines react with booster
site on GABA receptors
(8) This action enhances the inhibitory
effects of GABA; the ongoing nerve impulse
may be completely blocked

http://www.benzo.org.uk/manual/bzcha01.htm#8
Mekanisme kerja reseptor benzodiazepin
 Mekanisme Kerja Benzodiazepin
Aksi hambat neurotransmiter GABA →
Sedasi
Induksi tidur pada konsentrasi ↑↑ obat
Anxiolysis
Aktivitas antikonvulsan
 Mekanisme Kerja
 Lain-lain
Buspiron berikatan dengan reseptor serotonin : 5-HT1A (5-
hydroxytriptamine)
Zolpidem } ≠ Bz tapi ikatan dengan reseptor Bz
Zaleplon } subtipe ω1 → efek depresi SSP dapat
diantagonis flumazenil
Dose-response curves
Barbiturat

Benzodiazepine
 Efek pada SSP

1. Sedasi
Tjd dgn pemberian semua obat gol. ini
Ansiolitik disertai :
◊ gangguan keseimbangan psikomotor
◊ pembatasan tingkah laku
 Efek pada SSP
2. Hipnosis
3. Anesthesia
4. Antikonvulsi
5. Relaksasi otot
6. Depresi meduler
7. Toleransi & ketergantungan
 Toleransi & Ketergantungan
Toleransi : p↓ efek obat shg menimbulkan
p↑ dosis untuk memperthnkan
agar respon tetap
Tjd pd pemberian jk. panjang / dosis ↑↑
 Psychologic Dependence
Keadaan dimn seseorg mrs tergantung utk
menggunakan suatu obat & akan merasa
cemas jika ≠ mengkonsumsi obat tsb (srg tjd)
 Physiologic Dependence
Jika stop th/  timb gej yang ≠
menyenangkan, biasanya kebalikan dari efek
obat : “abstinence syndrome” (withdrawal
syndrome)
Gejala : cemas, tremor, hiperefleksia, kejang
Tjd pd th/ obat2 short acting
Buspiron : -
Zolpidem , zaleplon < Bz
 INDIKASI KLINIK
Ansietas  Bz I / L acting
 Alprazolam } th/ panik
Clonazepam } phobic disorder
 Buspiron → ef. anxiolitik tanpa
sedasi & ggn kognitif
 EFEK SAMPING
 Light headedness  Lemah badan
 Lesu/ lemah  Sakit kepala
 Reaksi lambat  Mengantuk
 Inkoordinasi motorik  Bingung
 Ataksia  Disartria
 Ggn fs. mental &  Amnesia anterograd
psikomotor  Rasa pahit
 Ggn koordinasi berpikir  Pandangan kabur
 Mulut kering  Vertigo
 Mual – muntah  Sakit sendi
 Diare  Sakit dada
 Sakit epigastrik  Inkontinensia
 EFEK SAMPING
Bz → ef. psikologik paradoks
 Garulousness  Euforia
 Ansietas  Gelisah
 Mudah tersinggung  Halusinasi
 Takikardia  Hipomanik
 Berkeringat  Paranoid, depresi,
 Mimpi buruk bunuh diri → jarang
 OBAT ANSIOLITIK BARU
1. BUSPIRON(Buspar®)
o Mek aksi: mell reseptor 5 HT1A (serotonin)
o Hipnotik -, antikonvulsan -, pelemas otot –
o Efek ansiolitik dicapai > 1 mg
o Stop th/ mendadak : rebound anxiety –,
sindr. abstinenesi –
 Buspiron
o ++: ggn psikomotor –
kemampuan berkendara –
ketergantungan <<

o ESO : sakit kepala, pusing, gelisah, ringan

kepala, takikardia, palpitasi, bingung, ggn GIT,
paresthesi, konstriksi pupil
2. Zolpidem (Ambien®)
o Mek aksi: mell reseptor Bz (diantagonis
flumazenil)
o Hipnotik +, antikonvulsan +, pelemas otot +
o Henti th/ mendadak : insomnia rebound <<,
sindr. abstinensi –
o Th/ lama : toleransi ringan
o ESO: mimpi buruk, agitasi, sakit kepala,
gangguan GIT, pusing, mengantuk siang hari
3. Hidroksizin
o Suatu antihistamin
o Antiemetik +
o Th/ ansietas pd:
o riw. penyalahgunaan obat sedasi
o Sebelum prosedur klinik gigi/ op
o Tendensi habituasi <<