ANXIOLITICE

ANXIOLITICE
 Anxietatea = stare de neliniste, tensiune sau teama
fara motiv

 Simptomele anxietatii sunt cele produse de teama:

• palpitatii
• tahicardie
• tremor
• transpiratii

 Medicamentele antianxioase se mai numesc:

 anxiolitice

 tranchilizante minore
 ANXIOLITICE
Medicamentele sedative pot determina
prin sedare scaderea anxietatii

Medicamente anxiolitice:
BENZODIAZEPINE
Alte medicamente anxiolitice:
Buspirona
Meprobamatul
Hidroxizina
Propranololul
 BENZODIAZEPINE
ACIDUL GAMA AMINOBUTRIC (GABA)

Metabolism
I. Sinteza: glutamina ----> acid glutamic -----> GABA
II. depozitare in veziculele de depozit
III.eliberare
IV. recaptare
• in terminatia presinaptica
• in celulele gliale
V. degradare in celulele gliale
GABA → (gabatransaminaza) → acid succinic

NB. In epilepsie creste activitatea gabatransaminazei

 BENZODIAZEPINE
 Receptorii GABA
 2 tipuri:
• GABA-A
• GABA-B
 BENZODIAZEPINE
1. Receptorii GABA-A
 Au mai multe situsuri de legare pentru:
 GABA
 Benzodiazepine
 Barbiturice
 Steroizi- progesteron

 Substantele care se leaga de receptorii GABA -

moduleaza activitatea GABA si nu au efect in absenta
GABA

 Receptorii GABA-A sunt receptori care deservesc un

canal ionic – canal de Cl-

 Fixare GABA pe receptor => deschiderea canalelor de

clor => intrarea ionilor de clor in celula =>
hiperpolarizare celula
 BENZODIAZEPINE
Deschiderea canalelor de Cl – Inchiderea canalelor de Cl-
si intrarea Cl- in neuron si inhibitia intrarii Cl- in neuron
Efect anxiolitic Anxietate

Efect sedativ si hipnotic Stimulare

Efect miorelaxat

Efect anticonvulsivant Efect proconvulsivant

Amnezie Efect promnezic

 BENZODIAZEPINE
2. Receptorii GABA-B
a. Receptori presinaptici GABA-B
• controleaza eliberarea GABA si a altor mediatori in
fanta sinaptica

b. Receptori postsinaptici GABA-B

 deschid canalele de K+ => iesire K+ din neuron =>
hiperpolarizare membrana
 Efectele stimularii
• efect miorelaxant - relaxarea musculaturii scheletice prin
inhibitia transmiterii sinaptice la nivelul maduvei spinarii
• inhiba bronhoconstrictia prin inhibarea eliberarii de
acetilcolina
• efect antitusiv
Mecanismul de actiune al
benzodiazepinelor
 Mecanismul de actiune al
benzodiazepinelor
 Bezodiazepinele
se fixeaza pe receptorii
GABA-A linga situsul legarea a GABA
favorizeaza actiunea GABA
deschiderea canalelor de Cl-
intrarea ionilor de clor in celula
hiperpolarizare celula
inhibitia descarcarilor neuronale
efect anxiolitic
 Mecanismul de actiune al
benzodiazepinelor
 Exista agonisti inversi
(endogeni(?),βcarbolinele)
 se fixeaza pe receptorii pentru benzodiazepine =>
favorizeaza inchiderea canalelor de Cl- => impiedica
actiunea GABA => Anxietate

 Antagonisti receptori GABA in tratamentul anxietatii????

 Flumazenil = antagonist al receptorilor GABA-A –

indicat in intoxicatiile cu benzodiazepine
 BENZODIAZEPINE
Efectele farmacologice
a) efect anxiolitic
b) efect hipnotic
c) relaxare musculara
d) efect anticonvulsivant
e) amnezie
 BENZODIAZEPINE
Indicatii
 anxiolitice
 hipnotice
 inducere anesteziei
 anticonvulsivante
 relaxante musculare

Contraindicatii:
 miastenia gravis
 soferi (precautie)
 atentie la asocierea cu alcoolul sau alte deprimante
centrale
 BENZODIAZEPINE
Reactii adverse:
 sedare si scadrea performantelor motorii
 potentare efect alcool
 scadera memoriei de lunga durata si achizitia de
cunostinte noi
 toleranta – mai ales triazolam
 dependenta – slaba
 reactii paradoxale la batrani – agitatie, convulsii
 tulburari dispeptice, tulburari de vedere
 Clasificare benzodiazepine in
functie de actiune predominanta

1. Anxiolitice
2. Hipnotice
3.Antiepileptice
 Clasificare benzodiazepine in
functie de actiune predominanta
1. Anxiolitice
 Diazepam - comprimate de 2 mg, 10 mg
 Alprazolam (Xanax- comprimate de 0,25 mg, 0,5mg,
1mg)
 Bromazepam (Calmepam- comprimate 1,5mg, 3mg)
 Medazepam (Ansilan 10mg, Rudotel-10mg, Glorium-
5mg, 10mg)
 Clorazepat (Tranxene- 5mg, 10mg)
 Clordiazepoxid (Napoton-5mg,10mg, Librium- 5mg,
10mge)
 Lorazepam (Merlit 1mg)
 Clasificare benzodiazepine in
functie de actiune predominanta
2. Hipnotice
 Nitrazepam
 Flunitrazepam
 Temazepam
 Triazolam
 Midazolam (Dormicum7,5mg, 15mg)
 NB. Zolpidem (Stilnox), Zopiclona (Imovane) au
actiune tip benzodiazepinc, dar nu sunt
benzodiazepine

 3.Antiepileptice
 Clonazepam (Rivotril cp 2mg)
 Clasificare benzodiazepine in
functie durata de actiune
 Actiune lunga: 1-3zile
 Diazepam

 Clorazepat

 Clordiazepoxid

 Actiune intermediara: 10-20 ore

 Alprazolam

 Lorazepam

 Temazepam

 Actiune scurta: 3-8 ore

 Triazolam

 Oxazepam
 Alte medicamete anxiolitice
Buspirona (Buspar cp. 5, 10 mg)
 Mecanism de actiune
• agonist partial al receptorilor serotoninergici 5HT-
1A presinaptici limbici => inhiba eliberarea de
serotonina
• doze mari – antagonist D2
 Efecte farmacologice
 anxiolitic
 Fară efecte sedative ,miorelaxante și antipsihotice
 antidepresiv – printrun metabolit care actioneaza pe
receptorii α2 presinaptici
 Alte medicamete anxiolitice
Meprobramat (cp 400mg)
 Efecte farmacologice
 antianxios

 sedativ

 Miorelaxant și anticonvulsivant

 Indicatii
 agitatie

 anxietate

 Reactii adverse:
 scaderea performantelor psihomotorii

 toleranta si dependenta

 este inductor enzimatic

 Contraindicatii:
 miastenie

 porfirie

 asociere cu alte deprimante central

 Alte medicamete anxiolitice

Hidroxizina (Calmogen)
 Efecte farmacologice
 tranchilizant si sedativ
 antiemetic
 antihistaminic
 Indicatii
 anxietatea din urticarie