TEKNOLOGI SEDIAAN STERIL

PERTEMUAN - 7
 SEDIAAN
MATA
(ophthalmic preparation)
Tamara Gusti Ebtavanny
S.Farm., M.Farm., Apt
 CAPAIAN PEMBELAJARAN

• Mahasiswa mampu memahami Sediaan Mata

• Mahasiswa mampu memahami Jenis Sediaan Mata
• Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang
Bahan tambahan yang digunakan dalam Formulasi
Sediaan Mata
• Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang
Faktor penentu Penetrasi sediaan mata
• Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang
Evaluasi sediaan mata
 DEFINISI

Sediaan steril yang berupa salep,

Sediaan larutan atau suspensi, digunakan
Mata : untuk mata dengan jalan
meneteskan, mengoleskan pada
selaput lendir mata di sekitar
kelopak mata dan bola mata
 SEDIAAN MATA

Ocular administration of drug is primarily associated with the

need to treat ophthalmic diseases.

Major classes of drugs used are

• Miotics - cholinergic agents (ACh)

• Mydriatics – anticholinergics (atropine)
• anti-inflamatories ; Anti-infective; Surgical adjuvents; Diagnostics

These drugs are meant for local therapy and not for systemic
action.
 ANATOMI
MATA
✓ Diameter of 23 mm
✓ Structure comprises of three layers
• Outermost coat : The clear,
transparent cornea and the white,
opaque sclera
• Middle layer : The iris anteriorly,
the choroid posteriorly, and the
ciliary body at the intermediate
part
• Inner layer : Retina (extension of
CNS)
 ANATOMI MATA

Kornea Epithelium-stroma-endothelium
Kornea (fat-water-fat structure)

Penetration of the drug depends

on Oil-water partition coefficient
 ABSORBSI OBAT MATA

• Penetration across Sclera & Conjuctiva into Intra Ocular tissues

• Non-Productive: because penetrated drug is absorbed by
Non-Corneal general circulation
Absorption

• Outer Epithelium: rate limiting barrier,Only access to small

ionic & lipohilic molecules
Corneal • Trans cellular transport: transport between corneal epithelium
Absorption & stroma.
 SYARAT IDEAL SEDIAAN MATA

STERIL ISOTONIS JERNIH

BEBAS PARTIKEL
TIDAK IRITATIF
ASING, SERAT
PADA MATA
ATAU BENANG
 SYARAT IDEAL SEDIAAN MATA

Prolong contact Simplicity

Good corneal
time with installation for
penetration.
corneal tissue the patient.

Non irritative Appropriate

and comfortable rheological
form properties
 Faktor yang Mempengaruhi
Biovailabilitas Sediaan Mata

Interaction of
Inflow & Outflow Efficient naso-
drug with proteins
of Lacrimal fluids lacrimal drainage
of Lacrimal fluid

Limited and poor

Dilution with
corneal Metabolism
tears
permeability
 BENTUK SEDIAAN MATA

Larutan
• Lebih mudah digunakan → Pastikan ada kontak dengan mata
• Kelemahan : Digunakan berulang
Suspensi
• Mudah digunakan; menghasilkan efek terapi lebih panjang daripada Larutan
• Kelemahan : Memastikan ukuran partikel yang tidak mengiritasi mata
Salep
• Mudah digunakan, kecuali untuk anak-anak
• Menghasilkan efek terapi Panjang
• Kelemahan : meninggalkan lapisan diatas mata → mengganggu penglihatan
 BAHAN TAMBAHAN
SEDIAAN MATA

Tonicity – Adjusting Agent

• NaCl, KCl, garam2 buffer,dextrose, glycerin dan propylen glycol

pH Adjustment dan buffer

• Produk akan dibuffer pada pH 7,4, yang dipertimbangkan pH fisiologi normal air
mata

Stabilizer (penstabil)
▪ Ditambahkan pada suatu formula untuk menurunkan dekomposisi (penguraian) dari
komposisi aktif.
• Antioksidan: Sodium bisulfite atau metabisulfite (sampai 0,3%); Ascorbic acid dan
acetylcysteine; Sodium thiosulfate.
 BAHAN TAMBAHAN
SEDIAAN MATA

Surfaktan
• Mengurangi tegangan muka secara signifikan
• Penggunaan dari surfaktan yang sangat besar terbatas dalam formulasi
larutan ophthalmic. Co : Tween 20; Tween 80

Viscosity Enhancer
• Digunakan untuk meningkatkan viskositas larutan opthalmic dan suspense
• Meningkatkan waktu kontak ocular → menurunkan tingkat drainase dan
meningkatkan bioavailabilitas obat.
• Contoh: polyvinyl alcohol, methylcellulose, hydroxypropyl methylcellulose,
carbomer
 BAHAN TAMBAHAN
SEDIAAN MATA

Pembawa/Vehicles
• Opthalmic drop (obat tetes opthalmic) adalah, dengan sedikit
pengecualian, cairan menggunakan air murni menurut USP sebagai
pelarut.
• Minyak telah digunakan sebagai pembawa untuk beberapa produk
tetes mata topikal (topical eyedrop) yang sangat sensitif
kelembapannya.
• Ketika minyak digunakan sebagai pembawa dalam cairan opthalmic,
mereka harus memiliki kemurnian yang paling tinngi.
• Contoh: olive oil, castor oil, sesami oil.
 BAHAN TAMBAHAN
SEDIAAN MATA

Pengawet
• Semua obat tetes mata harus dalam keadaan steril → tambahkan pengawet
khususnya untuk obat tetes mata yang digunakan dalam dosis ganda.
• Syarat Pengawet :
1.Harus efektif dan efisien.
2.Tidak berinteraksi dengan bahan aktif atau pembantu lainnya.
3.Tidak iritan terhadap mata.
4.Tidak toksis
• Co : Benzalkonium Klorida (Kadar : 0,004-0,02 %, pada umumnya 0,01 %;
Garam Raksa (PMN : 0,002 – 0,004 %; PMA : 0,005 – 0,02 %; thiomersal :
0,01%); Klorbutanol (0,5%); Metil 0,03 – 0,1 % dan Propil Paraben
 FORMULASI
SEDIAAN MATA

Kecermatan & kebersihan selama proses pembuatan

Pelaksanaan pembuatan dilaksanakan seaseptis mungkin

Adanya bahan antimikroba yang tepat untuk mencegah pertumbuhan

mikroorganisme baik selama pembuatan ataupun pemakaian obat tetes mata

Formula yang tepat mencakup larutan isotonis, pH yang sesuai (obat tetes mata)

Teknologi pembuatan serta peralatan yang menunjang

 STERILISASI
SEDIAAN MATA

Obat dilarutkan dalam

Larutan dijernihkan
cairan pembawa,
dengan penyaringan
mengandung salah Tutup wadah
masukkan ke dalam
satu/lebih bahan
wadah
pengawet

Atau disterilkan
sterilkan dengan cara
dengan uap air
Kemas Sediaan dalam otoklaf pada suhu
mengalir pada suhu
kemasan Sekunder 115C-116C selama
98-100C selama
minimal 30 menit
30 menit
 FAKTOR PENENTU PENETRASI
SEDIAAN MATA

FAKTOR Kondisi kornea dan konjungtiva merupakan bagian yang

FISIOLOGIS penting terhadap penetrasi obat ke dalam mata

Luka akibat adanya partikel asing berupa bahan kimia atau mekanik
dapat menyebabkan naiknya permeabilitas kornea dan konjungtiva
(menaikkan jumlah obat yang berpenetrasi dalam kornea atau
konjungtiva.
Air mata terdiri dari protein, kolagen dan elektrolit. Adanya protein
dalam air mata kadang-kadang dapat mengikat suatu bahan aktif
sehingga kecepatan penetrasi bahan aktif tersebut menjadi kecil.
 FAKTOR PENENTU PENETRASI
SEDIAAN MATA

TONISITAS Tekanan osmotik air mata sama dengan tekanan 0,93%

b/v NaCl dalam air.

Larutan NaCl tidak menyebabkan rasa sakit dan tidak

mengiritasi mata, bila konsentrasi NaCl terletak antara
0,7-1,4% b/v,
Sehingga dalam kenyataan biasanya bahan aktif
dilarutkan dalam larutan NaCl 0,8-0,9% (atau pelarut
lain dengan tonisitas sama).
 FAKTOR PENENTU PENETRASI
SEDIAAN MATA

pH Ditinjau dari sudut fisiologis PH ideal suatu obat tetes

mata adalah 7,4 - 7,65.

Pemilihan biasanya mendahulukan masalah stabilitas

dalam batasan PH terbaik yang dapat diterima oleh
mata

Jadi sangat diperlukan mencari kondisi PH yang dapat

memenuhi syarat stabilitas, toleransi dan efektivitas
 FAKTOR PENENTU PENETRASI
SEDIAAN MATA

Kekentalan Penggunaan bahan pengental pada obat tetes

mata bertujuan:

Sebagai air mata buatan

Sebagai bahan pelicin untuk lensa kontak

Untuk meningkatkan kekentalan larutan yang berakibat waktu

kontak antara sediaan dengan lensa kornea semakin lama
 EVALUASI
SEDIAAN MATA

STERILITAS
• Memenuhi persyaratan uji sterilitas seperti yang tertera pada uji keamanan
hayati FI III.

KEJERNIHAN
• Dengan alat khusus untuk uji ini tidak terlihat adanya partikel asing

VOLUME
• Volume isi netto tiap wadah harus sedikit lebih dari volume yang
ditetapkan.
 EVALUASI
SEDIAAN MATA

STABILITAS
•Stabil selama sterilisasi dan penyimpanan
sampai waktu tertentu
KEMAMPUAN DIFUSI BAHAN AKTIF
•Pengaruh PH pada koefisien partisi obat
 KELEBIHAN PENGISIAN

• Setiap sediaan mata diisikan dalam jumlah berlebih untuk

menjamin jumlah pemberian cairan secara tepat.
• Kelebihan menjamin agar pada saat formulasi tidak ada
volume yang hilang.