Como un resumen de lo que era la

biofarmacia, la farmacia y la medicina en épocas

pasadas se considera el título del libro Una para
un hombre, dos para un caballo, aquí se advierte
que no había nada científico en relación con la
administración de un medicamento.

Necesarios farmacobiólogos en hospitales

BIOFARMACIA Y
BIODISPONIBILIDAD

Conferencia magistral sustentada por el Q. F. B. Alfredo Garzón S*., con el título

de "Biofarmacia" durante las XX Jornadas Nacionales de Ciencias
Farmacéuticas, organizadas por la Asociación Farmacéutica Mexicana en
coordinación con la Facultad de Química Farmacéutica Biológica de la
Universidad Veracruzana, los días 11, 12 y 13 de julio de 1990 en Xalapa, Ver.

Es una experiencia sorprendente leer las etiquetas de
los medicamentos y tónicos llamados "cura todo" exhibi­
dos en museos u ocasionalmente encontrados en las bo­
degas de las viejas farmacias; la efectividad terapéutica
estaba generalmente certificada con base en una eviden­
cia testimonial y se hacían rótulos como estos: Aceite del
Mago Hamlim, La Gran Maravilla Médica, Bálsamo Cu­
ra Todo, Gran Descubrimiento Médico, Elixir Mágico.
etc-, y no había límite para declarar formalmente no hay
raal que no podamos curar", "no hay dolor que no se lo
Auite; en esta época de la medicina un descubrimiento
Consultor para empresas.
en el campo de la farmacia de un doctor King llegó a
compararse con los inventos de la época como el telégra­
fo, la radio, el automóvil.
Como un resumen de lo que era la biofarmacia, la far­
macia y la medicina de aquella época se considera el títu­
lo del libro Una para un hombre, dos para un caballo,
aquí se advierte que no había nada científico en relación
con la administración de un medicamento; otro ejemplo
es un comercial que se hacía en la televisión norteameri­
cana hace aproximadamente 20 años en el cual se decía
acerca de las indicaciones es el mejor remedio para todo
tipo de inflamación, hemorragias, torceduras, quemadu­
ras, contusiones, esguinces, etc. , en relación con los re-

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sultados clínicos afirmaba que "ha hecho a una persona
mucho más saludable" y "es mi mejor amigo", pero lo más
increíble era que su uso era interno, externo y eterno,
afortunadamente las autoridades sanitarias ya no permi­
ten este tipo de propaganda.
En la antigüedad el propio fabricante no conocía los in­
gredientes que contenían las medicinas y éstas eran ex­
tractos de plantas, y si existía algún principio activo era
desconocido totalmente; estos extractos de plantas des­
de que apareció el primero han tratado de falsificarse, es­
to trajo consecuencias pues los medicamentos no sólo no
eran efectivos sino que tenían consecuencias peores que
el padecimiento del sujeto en ese momento, así la socie­
dad trató de impedir esas falsificaciones y estos propósi­
tos tan sencillos trajeron una serie de problemas econó­
micos, políticos, etc., sin embargo se comenzaron a anali­
zar las sustancias para que cuando menos éstas estuvie­
ran libres de falsificaciones y se empezaron a poner lími­
tes a ciertas impurezas que se conocían como tóxicas pa­
ra poder aumentar así la confianza en el medicamento, al
menos se contaba con la seguridad que la formulación
contenía sustancias "puras".
El padre de la biofarmacia
Existen en el mercado muchos medicamentos qu
san por los más cuidadosos análisis y sin embargo el
cipio activo no es biodisponible aunque esté presen
una cantidad adecuada; el principio activo tiene que
de la tableta y ponerse a disposición del organismo
ser absorbido y llegar al sistema circulatorio, este
puesto en claro por el doctor Levy quien fue el pri
que dijo que "es errónea la creencia de muchas pers
de que el componente activo es la única causa de la
tividad farmacológica de un producto farmacéutico, k
puesta fisiológica a la administración de un medicam
es frecuentemente función tanto de la formulación fe
céutica como del ingrediente activo", esto cambió '
porque primero se creía que era cuestión del pacier
se curaba o no, ya que la formulación tenía los 250
gramos de ampicilina por lo que debía curarse, ahoi
sulta que a pesar de que tenga los 250 miligramos de
picilina, los excipientes que contiene, los colorante
manera de hacer la tableta o cápsula, tienen influen

El principio activo tiene que salir de la tableta y

ponerse a disposición del organismo para ser absorbido y
llegar al sistema circulatorio, esto fue puesto en claro por
el doctor Levy quien es considerado el padre de la
biofarmacia.

32 ^5E*lcn

La biodisponibilidad es la
velocidad y la cantidad relativa de un
fármaco que alcanza en su forma
original la circulación sanguínea.
bn efecto farmacológico final; por los estudios del doctor
Levy, considerado el padre de la biofarmacia, se ha trata­
do a los farmacéuticos como científicos capaces en el
campo de la biofarmacia.
Cuánto absorbe el paciente
Una dosis biodisponible es aquélla absorbida por el pa­
ciente en relación con la cantidad marcada en la etiqueta
del medicamento, en ningún caso inclusive en administra­
ciones intravenosas, la dosis que está en la circulación
sanguínea del paciente es igual a la marcada en la etique­
ta; si se trata de cápsulas, ungüentos, tabletas, suposito-
ros, etc., la biodisponibilidad es mucho menor a aquélla
■ñamada en el medicamento, esto significa que el princi­
pio de la fórmula farmacéutica tiene que salir, disolverse
en el organismo y ser absorbido a través de ciertas mem­
branas.
La biodisponibilidad es la velocidad y la cantidad relati­
va de un fármaco que alcanza en su forma original la cir­
culación sanguínea; hay tres aspectos importantes en es­
ta definición:
LiF.vtensWa
1. Cantidad relativa, de los 250 mg. de ampicilina que
tiene la cápsula, cuánto llega realmente al sistema circula­
torio.
2. Velocidad a la que llega.
3. En su forma original, porque puede biotransformarse
e irse a proteínas tal como se administró el fármaco.
Existen muchos factores qe afectan la biodisponibili­
dad: alimentos, otros medicamentos, la dosis, la forma
farmacéutica, la cantidad, la calidad, la medida para incor­
porar los excipientes, etc., y todo esto pertenece al cam­
po de la biofarmacia.
La biofarmacia
La biofarmacia es el estudio de todos los factores del
principio activo, de la formulación, del sitio de absorción,
de la disolución del principio activo que afecta la disponi­
bilidad biológica de un fármaco en el hombre y en anima­
les, y el uso de esta información para lograr una óptima
actividad farmacológica o terapéutica; lo que más interesa
es que el medicamento llegue de una manera efectiva al
paciente que tiene una enfermedad muy particular, y a
una velocidad y en una cantidad que cure esa enferme­
dad determinada.
¿Qué fármaco debe administrarse? Definitivamente de­
pende de la enfermedad que se está tratando, pero hay
muchos fármacos que actúan de diferentes maneras y
que pueden utilizarse para una misma enfermedad: de ac­
ción rápida; de acción no tan rápida pero de mayor dura­
ción; de efecto muy agudo; un fármaco que se metabolice
rápidamente; un fármaco que no se metabolice porque
los metabolitos (sustancia producida por metabolismo)
son inactivos o tóxicos, etcétera.
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 ¿Qué formulación debe usarse? Una vez que se ha es­
cogido el principio activo adecuado se tiene que ver la
formulación: es una solución, es una Inyección Intramus­
cular, es una tableta o cápsula; la manera de preparar las
formulaciones y la cantidad de excipientes, la manera de
adicionarlos aumenta o disminuye la blodlsponlbllldad del
principio activo, por lo que se debe tener cuidado.
¿Cómo debe administrarse el medicamento? Esto lógi­
camente va a depender de las características farmacocl-
nétlcas (el paso de los medicamentos por el organismo)
del principio activo: qué tan rápido se metabollza, qué tan
rápido se excreta, qué tan rápido se distribuye en todo el
organismo, etcétera.
¿Qué factores fisiológicos y del medio ambiente pue­
den alterar la respuesta biológica? Un medicamento sale
al mercado después de que ha sido probado en un núme­
ro determinado de pacientes con una enfermedad especí­
fica, ellos pueden ser dos mil o cinco mil pero no son una
muestra representativa de todos los pacientes a los cua­
les va a llegar ese medicamento.
Un medicamento sale a la venta porque cura al 70 por
ciento en un estudio clínico o al 60 por ciento y es un ex­
celente medicamento, pero qué pasa con el 20, 30 y 40
por ciento para los cuales no es efectivo ese medicamen­
to, ahí es donde se debe tener cuidado y faltan en este
país farmacéuticos en hospitales para ajustar las dosis,
medir las concentraciones dañinas, medir la cantidad de
metabolltos y poder ajustar la dosis adecuadamente; es
parte del campo del farmacólogo clínico ver los factores
fisiológicos que afectan la blodisponlbllidad y poder sepa­
rar cuando es un problema físico-químico o de forma far­
macéutica.
Ocho medicamentos por persona
Se pueden administrar al mismo tiempo dos formas far­
macéuticas y esto es un problema muy serio en nuestro
medio porque estamos acostumbrados a tomar medici­
nas las necesitemos o no; en un estudio que se hizo hace
Existen muchos factores que
afectan la biodisponibilidad: alimentos,
otros medicamentos, la dosis, la forma
farmacéutica, la cantidad, la calidad,
etc., y todo esto pertenece al campo de
la biofarmacia.
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unos años en el Centro Médico en la ciudad de México
se determinó el promedio de medicamentos que recibía
un paciente que atravesaba la puerta del mencionado
hospital, aunque fuera tan sólo por un dolor de cabeza, y
el promedio de medicinas fueron 8; si el promedio es de 8
quiere decir que hay personas que reciben 15 ó 20 medi-
camentos en el Centro Médico, más el té que se toman ;i
porque se los recomendó la vecina, la aspirina para el do-
lor de cabeza, el antibiótico por si acaso y las pastillas an- '•
tlconceptlvas, y esto afecta la blodlsponlbllldad del princi- ;;
pío activo. í
Estudios biofarmacéuticos '•
Vi
A veces lo más Importante es la velocidad con que un
fármaco actúa, para un dolor de cabeza no se puede es-
perar 2 horas a que se absorba toda la aspirina y aunque 2
sólo sea el 60 por ciento, pero que quite el dolor de cabe- ®
za a los 20 minutos, o al revés no Interesa que sea tan rá-
pida pero que la cantidad total sea absorbida entonces se s
tienen que balancear estos parámetros y va a depender :;p
del efecto farmacológico que se desea; precisamente los
estudios de biofarmacia están diseñados para desarrollar ale
una forma farmacéutica que provea blodlsponlbllldad con-
slstente a una velocidad adecuada; los médicos tienen -s
muchos problemas para diagnosticar enfermedades por 21
muchas razones, primero porque el currículum que tienen ?«
no los capacita adecuadamente, segundo porque la ma­
yoría de las veces es muy difícil diagnosticar una enferme­
dad, y si a esto le agregamos que se le da al paciente una
tableta que un día se disuelve y otro no, estamos acaban­
do con el enfermo.
El problema de una blodlsponlbllldad adecuada se ha­
ce más grande si los límites de concentración tóxica y de
concentración objetiva están más cerca el uno del otro,
cuando están separados como sucede con la mayoría de
los antibióticos, lo mismo nos vamos a curar con una cáp­
sula de amplclllna que no se disuelve que con otra que sí
se disuelve rápidamente, pero en vez de sanar en 3 días
nos vamos a aliviar en 5, porque estamos hechos para cu­
rarnos de las enfermedades, aunque nos va a costar más
dinero y más tiempo; pero cuando estos límites están muy
cercanos y hay problemas del corazón, asmáticos, de
coagulación de la sangre, si no se mantiene esta concen­
tración dentro del límite terapéutico que es como se le lla­
ma a la concentración efectiva y tóxica, el paciente se
puede morir, por ejemplo cuando el paciente tiene una
glucosa altísima y está a punto de que le dé un coma dia­
bético, sino se la bajamos rápido se va a morir, pero si la
bajamos demasiado se va a morir porque no tiene azúcar
en la sangre, cuando el paciente es asmático y tiene un
ataque de asma lo mismo da estar arriba que abajo, el pa­
ciente se va a morir y no es culpa de él, porque dicen mu­
chos seudo médicos "el paciente no respondió" lo cual no
es cierto, es que no se administró adecuadamente la for­
mulación que necesitaba.
- ^Extensión
 Biodisponibílidad afectada
¿Cuáles son los factores que afectan la biodisponibili-
> dad?
1 Factores inherentes al medicamento y aquí entra el
crinclpo activo y la forma farmacéutica: manera de prepa-
' rarlo, los excipientes, etcétera.
J 2 Factores biológicos: sexo, edad, las condiciones del
organismo, la enfermedad en sí, padecimientos, factores
hormonales y genéticos.
3. La administración de otros medicamentos.
Los más importantes son los factores inherentes al me­
dicamento, por ejemplo la velocidad de excreción de la
^arboxitolbutamida en la orina que por tener el tamaño de
partícula diferente la tolbutamida (tiene actividad hipoglu-
semiante por estimular la secreción de insulina, se emplea
en el tratamiento de la diabetes) en la forma farmacéutica,
puede tener una velocidad acelerada de excreción; si la
' oibutamida no funciona el coma diabético se puede pre­
sentar y el paciente puede morir, y simplemente por el ta-
• -ñaño de partícula en la cual se pone el priincipio activo en
~ a tableta.
Cuando se habla de biodisponibílidad sie supone que la
:oncentración de un fármaco en sangre como la cantidad
de fármaco excretada en la orina están relacionadas, no
se puede orinar más de lo que se absorbe , aquí es donde
se observa la eficacia clínica de un medicamento.
^Faicnslón ---------------
Datos sanguíneos y de excreción urinaria
Los métodos para determinar la biodisponibílidad son a
través de datos sanguíneos y de excreción urinaria; los
dos tienen ventajas y desventajas que dependen del mé­
todo analítico y la pasividad con que se trata a los sujetos
en estudio.
En el método sanguíneo se puede medir la máxima
concentración de fármaco en plasma (Cp máximo), el
tiempo en el cual aparece la concentración máxima y el
área bajo la curva de concentración de fármaco en plas­
ma; estos tres parámetros se pueden medir después de
administrar un fármaco, no se pueden separar y solamen­
te juntos se puede observar la efectividad del medicamen­
to de acuerdo al tipo de enfermedad que se está curando;
si es un dolor de cabeza lo más importante es el tiempo
en que se quita, si es un producto contra la artritis no im­
porta el tiempo, el paciente lo ha tomado meses y quizás
años y lo va a seguir tomando, ya tiene fármaco en su or­
ganismo, no importa el tiempo sino que llegue a una con­
centración adecuada.
La cantidad acumulada excretada en la orina en un
tiempo determinado, la velocidad de excreción en orina o
el tiempo para obtener la máxima excreción urinaria, son
aspectos que pueden servir también para obtener datos
de biodisponibílidad. (Patricia Maldonado.) i/'?*
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