Literatur:

SUPPOSITORIA 1. Shargel, Leon. et all, Applied Biopharmaceutics

& & Pharmacokinetics, Fifth edition, Mc.Graw
Hill, Singapore, hal:386 & 444-445, 2005
SEDIAAN REKTAL 2. AIACHE, J.M.et all: Soeratri, Widji.Farmasetika
2 Biofarmasi ,edisi kedua, Airlangga University
Press, Surabaya, 1982
3. Ansel, Howard C., Pengantar Bentuk Sediaan
Farmasi, edisi 4, UI Press, Jakarta, hal114-117
& Bab 14, 1989.
4. Ansel, Howard C. et all, Pharmaceutical Dosage
Form and Drug Delivery System, 7th edition,
Lippincott Williams & Wilkins (A Wolters
Rasmaya Kluwer Company), Maryland, USA, p:279-
282,1999
5. Lachman Leon, et all, Teori dan Praktek
Farmasi Industri, edisi 3, UI Press, Bab 19,
1994.

Tipe dan bentuk

Apa yang perlu diketahui?(2) Suppo dan sediaan rektal
‡ Apakah suppositoria itu? ‡ Suppositoria rektum
‡ Keunggulan & Kerugian contoh : dulcolax, borraginol, Dumin,profenid
‡ Tipe dan bentuk suppo ‡ Suppositoria vagina
‡ Vaskularisasi Rektum contoh :Flagyl
‡ Mekanisme kerja
‡ Enema
contoh : Stesolid rektal
‡ Kinetika absorpsi zat aktif
‡ Larutan
‡ Faktor yang mempengaruhi absorpsi zat
aktif contoh : Betadine vaginal douches
‡ Dll (lihat di Anshel)
‡ Evaluasi

Rektum VAskularisasi Rektum

‡ Panjang : 15 – 20 cm ‡ Vena haemorrhoidales superior
‡ Ketika dalam keadaan kosong, t.a. 2-3 ml ‡ Vena haemorrhoidales medialis dan Vena
cairan rektum haemorrhoidales inferior
‡ Dalam keadaan istirahat, rektum tidak ada
motilitas
‡ Tidak vili/mikrovili pada mukosa
‡ Tapi ada vaskularisasi yang bagus
‡ pH 7-8
‡ Suhu normal 37°C

1
Vaskularisasi Mekanisme kerja Suppositoria
‡ AIACHE, J.M.et all: Soeratri, Widji.Farmasetika 2 Biofarmasi ,edisi
kedua, Airlangga University Press, Surabaya, hal 410, 1982
‡ Berefek Lokal
contoh: pencahar, anti wasir, obat cacing
‡ Berefek Sistemik
contoh : analgesik, antipiretik

Karakteristik dosis Kinetika Absorbsi zat aktif

‡ Dosis yang diperlukan untuk sediaan suppo bisa AIACHE, J.M.et all: Soeratri,Widji.Farmasetika 2 Biofarmasi ,edisi
lebih besar /lebih kecil dibandingkan dengan kedua, Airlangga University Press, Surabaya,hal 415, 1982
sediaan oral .
‡ Umumnya satu setengah atau dua kali lebih
besar dibanding dengan sediaan oral
‡ Hal ini tergantung pada:
- Sifat fisika kimia obat
- Kemampuan obat dalam menembus
barier agar dapat diabsorbsi
- Sifat dari pembawa / basis suppo dan
kemampuannya untuk melepaskan obat
sehingga obat bisa tersedia di cairan rektum
untuk dapat diabsorpsi

Faktor yang mempengaruhi absorbsi:

Faktor yang mempengaruhi absorpsi Faktor fisiologis

‡ Faktor fisiologis ‡ Kandungan kolon
‡ Faktor yang berkaitan dengan sifat fisika ‡ Jalur Sirkulasi
kimia obat dan basisnya ‡ pH

2
 Faktor yang mempengaruhi absorbsi: Faktor yang mempengaruhi absorbsi:

Faktor fisiologis Faktor fisiologis

‡ Kandungan kolon ‡ Jalur Sirkulasi
- Absorbsi lebih bagus pada keadaan Obat bisa dan / atau tidak mengalami first
rektum kosong pass effect ? Mengapa?
- Dibanding dengan keadaaan rektum
yang digelembungkan oleh feses
atau dalam keadaan lain seperti:
diare,dan tumor

Faktor yang mempengaruhi absorbsi:

Faktor yang mempengaruhi absorbsi:
Faktor yang berkaitan dengan sifat fisika
Faktor fisiologis kimia obat dan basisnya
‡ pH ‡ Kelarutan lemak – air
- netral 7-8 ‡ Ukuran partikel
- hal ini akan mempengaruhi: ‡ Sifat basis
pelepasan obat dari basisnya
↓
disolusi obat di cairan rektum
↓
Absorpsi obat

Faktor yang mempengaruhi absorbsi: Faktor yang mempengaruhi absorbsi:

Faktor yang berkaitan dengan sifat fisika
kimia obat dan basisnya
‡ Kelarutan lemak – air
- koefisien partisi lemak air !!!!!
- Apabila suatu obat yang lipofil terdapat
pada basis suppo yang lipofil maka apa
yang terjadi?
- Apabila suatu obat yang lipofil/hidrofil
terdapat pada basis suppo yang hidrofil
maka apa yang terjadi?
Faktor yang berkaitan dengan sifat fisika
kimia obat dan basisnya
‡ Ukuran partikel
- Semakin kecil ukuran partikel akan
semakin mudah melarut dan lebih
besar untuk dapat diabsorbsi ?????

3
 Faktor yang mempengaruhi absorbsi:
Faktor yang berkaitan dengan sifat fisika
kimia obat dan basisnya Kurva obat dalam darah
‡ Sifat basis Lachman Leon, et all, Teori dan Praktek Farmasi Industri, edisi
3, UI Press, Bab 19 (hal 1155), 1994.
- Basis harus mampu mencair, melunak,
melarut supaya dapat melepaskan
kandungan obatnya
- Bagaimana jika terjadi interaksi antara
basis dan obat yang menghambat
pelapasan obat?
- Bagaimana jika basis mengiritasi
membran mukosa rektum?

Evaluasi Study kasus1

Lachman Leon, et all, Teori dan Praktek Farmasi Industri, edisi 3, UI
Press, Bab 19, 1994.
‡ Mengapa suppo bisa mengalami first pass
hepatic? Dan ada yang tidak?
‡ Uji kisaran leleh
‡ Uji pencairan /waktu melunak
‡ Uji kehancuran
‡ Uji disolusi

Study kasus2
‡ Apakah paracetamol dapat diberikan
dalam bentuk suppo? Bagaimana peran
Koefisien partisi zat aktif dalam fase
lemak dan cairan rektum dalam transfer
zat aktif dari sediaan ke cairan rektum? SKS X