General pharmacology (Part 3)

B1.8 ƒ Antibacterial drugs

ƒ Antimycobacterial drugs
General pharmacology
(Part 3)
for NLE step 1
Antibacterial drugs
Cell wall synthesis inhibitors:
1 beta-lactams, vancomycin 2 Cell membrane function inhibitors:
polymyxins

DNA
Replication

Transcription
Folic acid RNA 3 Nucleic acid synthesis
inhibitors: quinolones,
5 Translation
rifampicin
Antimetabolites
: sulfonamides
4 Protein synthesis inhibitors:
aminoglycosides,
Protein tetracyclines, macrolides
หญิงอายุ 40 ปี ติดเชื้อ Pseudomonas aeruginosa แพทย์สงการ
ั่ หญิงอายุ 40 ปี ติดเชื้อ methicillin-resistant S. aureus แพทย์สงการ
ั่
รักษาด้วย cefoperazone รักษาด้วย vancomycin
ยาดังกล่าวออกฤทธ์ ิ ยบั ยัง้ กระบวนการใดในเซลล์ของแบคทีเรีย ข้อใดเป็ น target site of action ของยาดังกล่าว
A. RNA synthesis A. Cell wall
B. DNA synthesis B. 50s ribosome
C. Protein synthesis C. Cell membrane
D. Cell wall synthesis D. RNA polymerase
E. Cell membrane function E. Topoisomerase II

การเกิด mutation ที่ 50s ribosome ของแบคทีเรีย อาจส่งผลให้เกิด

การดื้อต่อยาใดมากที่สดุ
Antibacterial drugs
A. Cloxacillin
B. Norfloxacin
C. Ceftriaxone
D. Tetracycline
E. Erythromycin
Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Antibacterial drugs
Post-antibacterial effect /
Post-antibiotic effect (PAE)
ยาต้านแบคทีเรียชนิดใดต่อไปนี้ น่าจะมีคณ
ุ สมบัติเข้าได้กบั กราฟที่ หญิงอายุ 35 ปี ได้รบั การวินิจฉัยเป็ น acute pyelonephritis
แสดงมากที่สดุ Amount of bacteria (/mL) แพทย์สงการรั
ั่ กษาด้วย antibacterial drug ที่ออกฤทธ์ ิ แบบ
A. Amikacin 106 concentration-dependent killing วันละ 3,000 mg
B. Amoxicillin 105 ข้อใดเป็ นรูปแบบการให้ยาที่เหมาะสมที่สดุ สาหรับผูป้ ่ วยรายนี้
C. Doxycycline 104 A. 750 mg P.O. qid
3 1 x MIC
D. Clindamycin 10 B. 1,000 mg I.M. tid
102 2 x MIC
E. Azithromycin 10 3 x MIC
C. 1,500 mg I.M. bid
4 x MIC D. 1,500 mg I.V. bolus bid
1
0 1 2 3 4 5 6 E. 3,000 mg I.V. bolus OD
Time (hour)
พิจารณากราฟแสดงคุณสมบัติของยาต้านแบคทีเรียชนิดหนึ่ ง
เมื่อให้ loading dose 100 mg I.V. พบว่ายาจะอยู่ใน therapeutic level
Antibacterial drugs
และสูงกว่า MIC
ข้อใดเป็ นแนวทางการบริหารยาดังกล่าวที่เหมาะสมที่สดุ
A. 800 mg I.V. once daily Amount of bacteria (/mL)
B. 800 mg continuous I.V. 106
5
C. 200 mg I.V. every 6 hours 104
D. 300 mg I.V. every 8 hours 103 1 x MIC
10
E. 400 mg I.V. every 12 hours 102 2 x MIC
10 3 x MIC
4 x MIC
1
0 1 2 3 4 5 6
Time (hour)

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Cell wall synthesis inhibitors:
1 beta-lactams, vancomycin 2 Cell membrane function inhibitors:
polymyxins

DNA
Penicillins Cephalosporins
Replication

Transcription
Folic acid RNA 3 Nucleic acid synthesis
inhibitors: quinolones,
5 Translation
rifampicin
Antimetabolites
: sulfonamides
4 Protein synthesis inhibitors: Carbapenems Monobactams
aminoglycosides,
Protein tetracyclines, macrolides

Beta-lactams
 Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Penicillins Cephalosporins

Carbapenems Monobactams

Beta-lactams
Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Pen. V (oral) PGS (I.V.)

S. pyogenes S. pyogenes, S. agalactiae
S. pneumoniae, viridans strep.
C. perfringens, C. tetani, A. israelii
N. meningitidis, L. interrogans

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

benzathine pen. G (I.M.)

S. pyogenes
T. pallidum
 Antibacterial drugs เด็กชายอายุ 5 ปี มีแผลที่ขาทัง้ 2 ข้าง เป็ นๆ หายๆ ตรวจพบตุ่มหนอง
บางแผลตกสะเก็ด ไม่มีประวัติแพ้ยาใดๆ
ควรสังการรั
่ กษาด้วยยาใดต่อไปนี้
A. Cloxacillin
B. Amoxicillin
C. Norfloxacin
D. Doxycycline
E. Co-trimoxazole

หญิงอายุ 35 ปี ติดเชื้อที่เท้าซ้าย มีแผลบวมร่วมกับมีหนอง นาหนอง

ไปตรวจเพิ่มเติมพบ Gram positive cocci in cluster
Antibacterial drugs
ยาต้านจุลชีพในข้อใดเหมาะสาหรับรักษาผูป้ ่ วยรายนี้ มากที่ สดุ
A. Cefixime
B. Cloxacillin
C. Amoxicillin
D. Ciprofloxacin
E. Co-trimoxazole ampicillin (I.V.)
S. pyogenes, S. agalactiae, E. faecalis
L. monocytogenes
Salmonella spp., E. coli, H. influenzae
Antibacterial drugs Antibacterial drugs

amoxicillin (P.O.) ADR: rash (associated with

S. pyogenes, S. pneumoniae EBV infection)
M. catarrhalis
E. coli, H. influenzae

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Penicillins Cephalosporins

Carbapenems Monobactams

Beta-lactams
Antibacterial drugs Antibacterial drugs

, E. coli

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

ceftriaxone (I.M., I.V.), cefotaxime (I.V.) ceftazidime (I.V.), cefoperazone (I.V.)

S. pneumoniae, viridans strep. P. aeruginosa, B. pseudomallei
N. gonorrhoeae cefixime (P.O.)
E. coli, Klebsiella spp., Salmonella spp. N. gonorrhoeae
H. influenzae

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Nosocomial infection
(P. aeruginosa)

C. difficile-associated diarrhea

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

intra-abdominal infection, PID

 Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Penicillins Cephalosporins

Carbapenems Monobactams

Beta-lactams MDR gram negative bacilli including

ESBL-producing E. coli

หญิงอายุ 45 ปี มีไข้สงู หนาวสันมา

Antibacterial drugs ่ 2 วัน ปวดบันเอวขวา
culture พบ ESBL-producing E. coli
้ ผล urine

ควรสังการรั
่ กษาด้วยยาใดต่อไปนี้
A. Amikacin
B. Imipenem
C. Ceftriaxone
D. Vancomycin
E. Ciprofloxacin
 Antibacterial drugs Antibacterial drugs

MRSA, DRSP (PRSP), enterococci,

ชายอายุ 25 ปี ฉี ดเฮโรอีนเป็ นประจา มีไข้สงู มา 1 สัปดาห์ หอบเหนื่ อย

Echocardiography พบ tricuspid vegetation ซึ่งเข้าได้กบั infective
Antibacterial drugs
endocarditis ผล blood culture พบ methicillin-resistant S. aureus
ควรสังการรั
่ กษาด้วยยาใดต่อไปนี้
A. Amikacin Phosphoenolpyruvate (PEP) analogue
B. Ceftriaxone fosfomycin
C. Vancomycin I.V., P.O. (fosfomycin trometamol)
D. Erythromycin P.O. ---> low plasma level
E. Cefoperazone
Rx of lower UTI caused by gram –ve
bacilli (Enterobacteriaceae)
 Antibacterial drugs
Cell wall synthesis inhibitors:
1 beta-lactams, vancomycin
Cell membrane disrupters
Antibacterial drugs
2 Cell membrane function inhibitors:
polymyxins

DNA
Replication Last-line therapy
Transcription
Folic acid RNA 3 Nucleic acid synthesis
inhibitors: quinolones,
5 Translation
rifampicin
Antimetabolites XDR
: sulfonamides
4 Protein synthesis inhibitors:
aminoglycosides,
Protein tetracyclines, macrolides

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

cyclic lipopeptides
daptomycin (I.V.)
altered membrane permeability
MDR gram +ve bacteria (MRSA, VRE)
inactivated by pulmonary surfactant
ADR: myopathy
 Antibacterial drugs Antibacterial drugs
Cell wall synthesis inhibitors:
1 beta-lactams, vancomycin 2 Cell membrane function inhibitors:
polymyxins

DNA
Replication

Transcription
Folic acid RNA 3 Nucleic acid synthesis
inhibitors: quinolones,
5 Translation
rifampicin
Antimetabolites
: sulfonamides
4 Protein synthesis inhibitors:
aminoglycosides,
Protein tetracyclines, macrolides

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

levofloxacin

DRSP
หญิงอายุ 30 ปี กลัน้ ปัสสาวะเป็ นประจา มีอาการปัสสาวะแสบขัด หญิงอายุ 45 ปี เป็ น acute cystitis แพทย์สงการรั
ั่ กษาด้วย ofloxacin
บ่อยครัง้ ผล urine culture จาก midstream urine clean catch พบ ควรแนะนาให้หญิงผูน้ ี้ หลีกเลี่ยงการกินยาดังกล่าวร่วมกับยาใด
E. coli >105 CFU/mL resistant to fluoroquinolones ต่อไปนี้
การเปลี่ยนแปลงที่เอนไซม์ใดอาจส่งผลให้แบคทีเรียดื้อต่อยา A. Diazepam
ดังกล่าว B. Alum milk
A. Primase C. Propranolol
B. Helicase D. Glibenclamide
C. Endonuclease E. Hydrochlorothiazide
D. Topoisomerase
E. Reverse transcriptase

หญิงอายุ 60 ปี เป็ น osteoporosis กิน calcium supplement ร่วมกับ นักวิ่งหญิงอายุ 25 ปี เป็ น acute cystitis กินยาต้านจุลชีพชนิดหนึ่ งมา
vitamin D 3 วัน ตรวจพบ Achilles tendon อักเสบ
ควรระมัดระวังการกินยาดังกล่าวร่วมกับยาใดต่อไปนี้ ยาต้านจุลชีพที่กินอยู่น่าจะเป็ นยาใด
A. Ofloxacin A. Amoxicillin
B. Cloxacillin B. Cephalexin
C. Clindamycin C. Fosfomycin
D. Erythromycin D. Ciprofloxacin
E. Metronidazole E. Co-trimoxazole
Antibacterial drugs

หญิงอายุ 60 ปี เป็ นมะเร็งรังไข่ ได้รบั ยาเคมีบาบัด สัปดาห์ต่อมา

Antibacterial drugs ปวดท้อง ถ่ายอุจจาระเหลว มีเลือดปนเล็กน้ อย
ควรสังการรั
่ กษาด้วยยาใดต่อไปนี้
A. Ampicillin
B. Clindamycin
C. Tetracycline
D. Erythromycin
E. Metronidazole
 Antibacterial drugs Antibacterial drugs
Cell wall synthesis inhibitors:
1 beta-lactams, vancomycin 2 Cell membrane function inhibitors:
polymyxins

DNA
Replication

Transcription
Folic acid RNA 3 Nucleic acid synthesis
inhibitors: quinolones,
5 Translation
rifampicin
Antimetabolites
: sulfonamides
4 Protein synthesis inhibitors:
aminoglycosides,
Protein tetracyclines, macrolides

หญิงอายุ 55 ปี มีไข้สงู หนาวสัน่ Blood culture พบ Pseudomonas

Antibacterial drugs aeruginosa ได้รบั ยาต้านจุลชีพ สัปดาห์ต่อมาพบว่า creatinine
clearance ลดลงเหลือ 50 mL/min (เดิม 100 mL/min)
ยาที่ผปู้ ่ วยได้รบั น่ าจะเป็ นยาใดต่อไปนี้
A. Imipenem
B. Gentamicin
C. Ceftazidime
D. Ciprofloxacin
E. Piperacillin + tazobactam
หญิงอายุ 40 ปี เป็ น acute pyelonephritis แพทย์สงการรั
gentamicin
ั่ กษาด้วย
Antibacterial drugs
ต้อง monitor ผลตรวจทางห้องปฏิบตั ิ การในข้อใดระหว่างที่ให้ยา
ดังกล่าว
A. TFT
B. FPG
C. ECG
D. BUN, Cr
E. AST, ALT C. acnes,

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Orientia spp.

S. pneumoniae

ชายอายุ 20 ปี มีไข้ ไอไม่มีเสมหะ ผลตรวจเพิ่มเติมพบการติดเชื้อ

Antibacterial drugs Mycoplasma pneumoniae
ควรสังการรั
่ กษาด้วยยาใด
A. Imipenem
B. Amoxicillin
C. Ciprofloxacin
D. Erythromycin
E. Co-trimoxazole
ชายอายุ 15 ปี มีไข้ตา่ ๆ มา 5 วัน ไอแห้ง ปวดเมื่อยตามตัว ตรวจพบ A 15-year-old girl has an exudative tonsillitis. She used to have
cold agglutinin +ve urticarial rash after taking amoxicillin.
ยากลุ่มใดเหมาะสมที่สดุ สาหรับรักษาผูป้ ่ วยรายนี้ What is the most appropriate treatment?
A. Penicillins A. Cefaclor
B. Macrolides B. Cephalexin
C. Glycopeptides C. Norfloxacin
D. Cephalosporins D. Roxithromycin
E. Aminoglycosides E. Co-trimoxazole

Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Penicillins Cephalosporins

C. acnes,
Carbapenems Monobactams

Beta-lactams
 Antibacterial drugs Antibacterial drugs

Antibacterial drugs
Cell wall synthesis inhibitors:
1 beta-lactams, vancomycin 2 Cell membrane function inhibitors:
polymyxins
DHPS
DNA
Replication

Transcription
Folic acid RNA 3 Nucleic acid synthesis
inhibitors: quinolones,
5 Translation
rifampicin
Antimetabolites
: sulfonamides
4 Protein synthesis inhibitors:
aminoglycosides, DHFR
Protein tetracyclines, macrolides
Antibacterial drugs Antibacterial drugs

DHPS C. belli

DHFR

หญิงอายุ 25 ปี ปัสสาวะแสบขัด ไม่มีไข้ ตรวจปัสสาวะพบ RBC 5-10/

Antibacterial drugs hpf, WBC 20-30/hpf, epithelial cell 2-3/hpf แพ้ยากลุ่มซัลฟา
ควรสังการรั
่ กษาด้วยยาใดต่อไปนี้
A. Cefazolin
B. Ofloxacin
C. Imipenem
D. Gentamicin
E. Co-trimoxazole
 Antibacterial drugs A 60-year-old man was diagnosed with acute prostatitis. He had a
history of sulfonamide allergy.
Which drug is suitable for treatment?
Miscellaneous A. Amoxicillin
Nitrofurantoin (P.O.) uncertain mechanism B. Cephalexin
E. coli (lower UTI) low plasma level C. Ciprofloxacin
acute hemolysis in G-6-PD deficiency D. Nitrofurantoin
- Contraindicated in renal dysfunction E. Co-trimoxazole
(CrCl <60 mL/min)

เด็กชายอายุ 10 ปี ปวดบริเวณโหนกแก้มทัง้ 2 ข้าง น้ามูกเหลืองข้น

แพทย์ให้การวินิจฉัยเป็ น maxillary sinusitis มีประวัติเคยแพ้
penicillin และเป็ น G-6-PD deficiency
ยาใดต่อไปนี้ เหมาะสมที่สดุ สาหรับรักษาผูป้ ่ วยรายนี้
A. Colistin
B. Cefuroxime
C. Azithromycin
D. Ciprofloxacin
Prostate infections were excluded from efficacy analysis because of E. Co-trimoxazole
the poor prostatic fluid levels of nitrofurantoin resulting in
subtherapeutic levels of ≤1 µg/mL
Antibacterial drugs A 25-year-old woman presented with fever and sore throat for
2 days. She was diagnosed with Graves’ disease 3 weeks ago and
has been treated with propylthiouracil. PE: T 39oC, injected
pharynx and tonsils. CBC: Hct 35%, WBC 2,000/mm3 (N 20%,
L 70%, M 10%) platelet 150,000/mm3.
What is the most appropriate treatment?
A. Imipenem
B. Penicillin G
C. Ceftazidime
D. Azithromycin
E. Co-trimoxazole
S. pneumoniae
 Antibacterial drugs

เด็กชายอายุ 10 ปี ถูกสุนัขจรจัดกัดที่นิ้วมือเมื่อ 1 ชัวโมงก่

่ อน
มีประวัติแพ้ penicillin
นอกจากการฉี ด tetanus toxoid และ rabies vaccine แล้ว ควรปฏิบตั ิ
ตามข้อใด
A. I.V. ceftriaxone
B. Oral doxycycline
C. Topical mupirocin
D. Oral amoxicillin and clavulanic acid
E. Observe อาการ ไม่จาเป็ นต้องให้ยาต้านจุลชีพ
ชายอายุ 20 ปี ปวดท้องรอบสะดือมา 8 ชัวโมง
่ ต่อมาย้ายไปปวดที่
McBurney’s point
ควรให้ยาต้านจุลชีพชนิดใดในช่วงก่อนผ่าตัด
A. Ampicillin
B. Gentamicin
C. Ceftazidime
D. Cefazolin and metronidazole
E. Ceftriaxone and ciprofloxacin

หญิงอายุ 25 ปี ตัง้ ครรภ์ 16 สัปดาห์ ปัสสาวะบ่อยและแสบขัดมา 3 วัน

ตรวจปัสสาวะพบ WBC 5-10/HPF, RBC 5-10/HPF นาปัสสาวะไป
ตรวจ Gram stain พบ numerous gram-negative bacilli
ยาใดต่อไปนี้ เหมาะสาหรับใช้รกั ษาผูป้ ่ วยรายนี้ มากที่สดุ
A. Cephalexin
B. Gentamicin
C. Ciprofloxacin
D. Co-trimoxazole
E. Chloramphenicol
Antimycobacterial drugs Antimycobacterial drugs
Antimycobacterial drugs Antimycobacterial drugs

หญิงอายุ 20 ปี ได้รบั isoniazid, rifampicin, pyrazinamide และ

Antimycobacterial drugs ethambutol เพื่อรักษา pulmonary tuberculosis
ข้อใดเป็ นเป้ าหมายหลักในการออกฤทธ์ ิ ของ rifampicin
A. Topoisomerase
B. Glucan synthase
C. RNA polymerase
D. DNA polymerase
E. Adenosine deaminase
หญิงอายุ 40 ปี เป็ น pulmonary tuberculosis ได้รบั HRZE แล้วอาการ A 60-year-old man was diagnosed with tuberculosis (TB). After
ไม่ดีขึน้ ตรวจเพิ่มเติมพบว่าเชื้อก่อโรคดื้อต่อ rifampicin taking anti-TB drugs, his urine color became orange.
การดื้อต่อยาดังกล่าวเป็ นผลจาก mutation ของ gene ใดต่อไปนี้ Which drug is the cause of this condition?
A. rrs A. Isoniazid
B. gyrA B. Rifampicin
C. parE C. Ethambutol
D. katG D. Doxycycline
E. rpoB E. Pyrazinamide

Antimycobacterial drugs Antimycobacterial drugs

inhibit arabinogalactan synthesis

ชายอายุ 25 ปี ได้รบั การวินิจฉัยเป็ นวัณโรคต่อมน้าเหลือง หญิงอายุ 30 ปี เป็ นวัณโรคปอด กิน HRZE มา 3 สัปดาห์ ต่อมา
ควรส่งผูป้ ่ วยรายนี้ ไปตรวจตาก่อนเริ่มให้ยาเพื่อเฝ้ าระวังฤทธ์ ิ ตรวจพบว่ามองเห็นสีผิดปกติโดยแยกสีแดงออกจากสีเขียวไม่ได้
แทรกแซงจากยาใด อาการดังกล่าวน่ าจะเข้าได้กบั โรคหรือภาวะใดต่อไปนี้
A. Isoniazid A. Glaucoma
B. Rifampicin B. Maculopathy
C. Ethambutol C. Optic neuritis
D. Streptomycin D. Retinitis pigmentosa
E. Pyrazinamide E. Vitreous degeneration

Antimycobacterial drugs Antimycobacterial drugs

 หญิงอายุ 50 ปี ได้รบั การรักษาวัณโรคปอดด้วย 2HRZE + 4HR
Antimycobacterial drugs ร่วมกับ pyridoxine หลังกินยา 1 เดือนปวดจุกแน่ นใต้ชายโครงขวา
ตัวเหลืองตาเหลือง
ภาวะดังกล่าวน่ าจะเกิดจากสาเหตุใดมากที่สดุ
A. Hepatitis B infection
B. Tuberculous pancreatitis
C. Isoniazid-induced hepatitis
D. Pyridoxine-induced cholecystitis
E. Ethambutol-induced hepatotoxicity

ชายอายุ 30 ปี มีไข้ตา่ ๆ มา 1 เดือน ไอเรือ้ รัง น้าหนักลด ตรวจ หญิงอายุ 25 ปี เพิ่งได้รบั การวินิจฉัยเป็ นวัณโรคปอด ก่อนหน้ านี้
เพิ่มเติมเข้าได้กบั pulmonary tuberculosis กินยาคุมกาเนิดติดต่อกันมา 2 ปี
ควรส่งตรวจการทดสอบใดต่อไปนี้ เป็ น baseline ก่อนเริ่มให้ยา ควรแนะนาให้คมุ กาเนิดด้วยวิธีอื่นร่วมด้วยในระหว่างกินยาต้าน
แก่ผปู้ ่ วยรายนี้ วัณโรคเนื่ องจากยาใดอาจลด efficacy ของยาคุมกาเนิดที่กินอยู่เดิม
A. Lipid profile A. Isoniazid
B. Serum amylase B. Amikacin
C. Liver function test C. Rifampicin
D. Electrocardiography D. Ethambutol
E. Bone marrow aspiration E. Pyrazinamide
A 35-year-old HIV-infected man was treated with zidovudine, หญิงอายุ 40 ปี เป็ นวัณโรค กิน isoniazid, rifampicin, pyrazinamide
lamivudine and nevirapine. He has been recently diagnosed with และ ethambutol มา 1 เดือน ต่อมาตรวจพบ deep vein thrombosis
tuberculosis. จึงได้รบั warfarin ร่วมกับยาเดิม
Which antituberculous drug could decrease the efficacy of his การให้ยาร่วมกันในผูป้ ่ วยรายนี้ อาจทาให้ค่าใดของ warfarin เพิ่มขึน้
antiviral regimen? A. Half-life
A. Isoniazid B. Clearance
B. Amikacin C. Bioavailability
C. Rifampicin D. Volume of distribution
D. Ethambutol E. Peak plasma concentration
E. Pyrazinamide

Antimycobacterial drugs Antimycobacterial drugs

Antimycobacterial drugs Antimycobacterial drugs