FARMACOLOGIA

CITOPROTETORES

Abreu Dias Felino Sombe

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 O que são citoprotetores ?

São fármacos que aumentam os mecanismos endógenos de

proteção da mucosa ou proporcionam uma barreira física sobre a
superfície da úlcera.
 Principais citoprotetores

1- Quelato de Bismuto

2- Sucralfato

3- Misoprostol
 Quelato de Bismuto
 Às vezes, o quelato de bismuto (dicitratobismutato tripotássico) é usado em
esquemas combinados para tratar H. pylori. Ele tem efeitos tóxicos sobre o
bacilo e pode impedir sua aderência à mucosa ou inibir suas enzimas
proteolíticas bacterianas.

 Acredita-se que o quelato também tenha outras ações protetoras da mucosa,

por mecanismos que não são claros; ele é amplamente utilizado como
medicamento de venda livre para o tratamento de sintomas GI leves.

 Muito pouco do fármaco é absorvido; porém, se a eliminação renal for

comprometida, as concentrações plasmáticas elevadas de bismuto poderão
resultar em encefalopatia.

 Os efeitos adversos incluem náuseas, vômitos e escurecimento da língua

e das fezes.
 Sucralfato
 O sucralfato é um complexo de hidróxido de alumínio e sacarose sulfatada que libera
alumínio na presença de ácido. O complexo residual tem forte carga negativa e se liga a
grupos catiônicos em proteínas, glicoproteínas etc.

 Pode formar géis complexos com o muco, ação que se pensa diminuir a degradação do
muco pela pepsina e limitar a difusão de íons H+.

 O sucralfato pode também inibir a ação da pepsina e estimular a secreção de muco,

bicarbonato e PG pela mucosa gástrica.

Todas essas ações contribuem para o seu efeito protetor da mucosa. O fármaco é administrado por
via oral, e 3 horas após a administração, cerca de 30% ainda estão presentes no estômago. No ambiente
ácido, o produto polimerizado forma uma pasta persistente que, por vezes, pode produzir uma crosta
obstrutiva (conhecida como bezoar), que fica presa ao estômago. O sucralfato reduz a absorção de uma
série de outros fármacos, incluindo antibióticos, fluorquinolonas, teofilina, tetraciclina, digoxina e
amitriptilina. Como exigem ambiente ácido para ativação, os antiácidos administrados concomitantemente
ou antes de sua administração reduzem a eficácia. Os efeitos adversos são poucos, sendo o mais comum
a constipação intestinal. Ações menos comuns, além da formação de bezoar gástrico, incluem boca seca,
náuseas, vômitos, cefaleia e rashes.
 Misoprostol
 As PG das séries E e I têm, geralmente, uma ação homeostática protetora no trato GI, e uma
deficiência na produção endógena (depois da ingestão de um AINE, por exemplo) pode
contribuir para a formação de úlcera.

 O misoprostol é um análogo estável da PGE1. É administrado por via oral e usado para
promover a cicatrização de úlceras ou para prevenir uma lesão gástrica que pode ocorrer
com o uso crônico de AINE.

 Exerce ação direta sobre a célula ECS (e possivelmente sobre a célula parietal também; ver
Figura 31.2), inibindo a secreção basal de ácido gástrico, bem como a estimulação da
produção que ocorre em resposta a alimentos, pentagastrina e cafeína.

 Também aumenta o fluxo sanguíneo na mucosa e a secreção de muco e de bicarbonato.

 Os efeitos adversos incluem diarreia e cólicas abdominais; também podem ocorrer

contrações uterinas, de modo que o fármaco não deve ser usado durante a gravidez (a
menos que deliberadamente para induzir abortamento terapêutico.
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS