NHÓM THUỐC ỨC CHẾ MEN CHUYỂN

CAPTOPRIL
(2S)-1-[(2S)-2-Methyl-3- sulfanylpropanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid.
▪ Phổ UV: acid (230-360nm), base (238nm)
▪ Phổ IR: 1589 cm-1 (caboxamid)
▪ Tạo phức với paladiclorid cho màu cam
▪ Phản ứng với natri nitroprusiat cho màu tím (nhóm carbonyl)
- Tác dụng gây đỏ da, mất vị, do nhóm sulphydryl
- Gây mất kẽm do tạo phức với Zn2+
➢ Điều chế
- Đi từ acid 2-methyl acrylic
➢ Định tính
◦ Các phản ứng màu
◦ Phổ UV/môi trường kiềm (238nm)
◦ Phổ IR (1589 cm-1)
◦ Sắc kí lớp mỏng
➢ Định lượng
Chức acid (phương pháp acid – base)
Phương pháp iodid – iodat (tính khử của nhóm SH)
ENALAPRIL
(2S)-1-[(2S)-2-{[(2R)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-
yl]amino}propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid; (2Z)-
but-2-enedioic acid
Enalapril: dicarboxylat (nhóm sulphydryl được thay thế bởi một acid carboxylic).
Tiền dược ester ethyl enalapril
➢ Định tính
◦ Nhiệt độ nóng chảy: 144oC
◦ Phổ IR (1640 cm-1, 1720 cm-1)
➢ Định lượng
Phổ UV HPLC
Dạng tự do có thể định lượng bằng pp acid - base
Angiotensin
CHẤT KHỞI NGUỒN (LEAD COMPOUND)
1-Benzylimidazole-5-acetic acids, 1982, Takeda Chemical Industries, Ltd.
(Japan)-US patent.
NHÓM KHÁNG THỤ THỂ ANGIOTENSIN II
LOSARTAN
VALSARTAN
THUỐC CHẸN BETA
Dẫn chất phenylethanolamin: Labetalol; Sotalol
Dẫn chất aryloxypropanolamin (N-isopropyl)
Atenolol (β1) Betaxolol (β1) Metoprolol (β1)
Dẫn chất aryloxypropanolamin (N-terbutyl)
Tertatolol; Nadolol; Carteolol; Timolol; Terbutaline
Nhóm thuốc :
- Thế hệ 1 : không chọn lọc (β1, β2) (Propanolol)
- Thế hệ 2 : chọn lọc (β1) (Atenolol, Metoprolol, Acebutolol, Bisoprolol )
- Thế hệ 3 : β và α (Labetolol, Carvedilol)
Bất lợi
-Rối loạn chuyển hoá lipid -Rối loạn dung nạp glucose
Chỉ định
Tăng huyết áp nhẹ và vừa nhất là cường giao cảm có stress, thiếu máu cục bộ và nhất là có trải
qua nhồi máu cơ tim
Chống chỉ định
Suy tim ứ đọng, hen phế quản, đái tháo đường
Tác dụng phụ
Suy tim, co thắt phế quản, rối loạn lipid huyết, trầm cảm, buồn nôn, suy giảm tình dục
PROPANOLOL
Phản ứng với thuốc thử Marquis cho màu xanh Phổ UV: 290nm
Dẫn chất aryloxypropanolamin (N-isopropyl)
Điều chế: Đi từ acid glycidol
Dạng có tác dụng: L – propranolol
Định tính
Phổ UV, IR Định tính ion Cl-
Định lượng
Phổ UV (290nm) Phương pháp acid - base
THUỐC CHẸN KÊNH Ca
Nhóm DHP (Dihydropirydines): tđ ở tim và mạch
- Nifedipine
- Felodipine
- Amlodipine (Amlibon)
- Manidipine
Nhóm non DHP: tác động chủ yếu ở mạch
- Phenylalkylamines : Verapamil
- Benzothiazepines : Diltiazem
VERAPAMIL HYDROCLORID

(2RS)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)- 5-[[2-(3,4- dimethoxyphenyl)ethyl](methyl)amino]-2-( 1 –

methylethyl)pentannitril hydroclorid
Định tính
• Các phản ứng màu, IR, UV, Cl-, SKLM
• Nhiệt độ nóng chảy
Định lượng
• Môi trường khan/ acid acetic khan với sự có mặt
của thủy ngân acetat, chuẩn độ bằng HClO 0,1 N
• UV 278 nm/ HCl 0,01 N hay trong hỗn hợp
methanol/ HCl (9/1)
DILTIAZEM
(2S,3S)-5-[2-(dimethylamino) ethyl]-2-(4- methoxyphenyl)- 4-oxo 2, 3,
4, 5- tetrahydro-1,5- benzothiazepin-3-yl acetat hydroclorid
Định tính
Phổ IR, ion Cl- ,SKLM
Định lượng
1. Phương pháp acid – base
2. Định lượng môi trường khan
3. Sắc ký lỏng
NIFEDIPIN
2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4- dihydropyridin-3,5-dicarboxylat
Định tính
UV, IR, SK, phản ứng diazo hóa
Định lượng
1. Môi trường khan
2. UV (bước sóng 350nm
THUỐC ỨC CHẾ THẦN KINH GIAO CẢM
1. Thuốc kìm giao cảm tác động trung ương:
Methyldopa, Clonidin
2. Chẹn hạch giao cảm: Trimethaphan
3. Thuốc kìm giao cảm tác động ngoại vi:
Guanethidin, Reserpin
4. Thuốc chẹn alpha
Prazocin, Phenoxybenzamin, Doxazocin, Tetrazocin, Phentolamin
THUỐC GIÃN MẠCH TRỰC TIẾP
1. Giãn động mạch: Hydralazin, Minoxidil, Diazoxid
2. Giãn cả động mạch và tinh mạch: Natrinitroprusid
Na2[Fe(CN)5NO]: Natri nitroprussid
- Hydralazin và natrinitroprosid giãn cơ trơn mạch máu
do tạo NO trong các tế bào cơ trơn
- Minoxidil: tác dụng trực tiếp lên mạch máu qua cơ chế
ức chế phosphodiesterase làm thủy phân adenosin
monophosphat vòng gian mạch
- Diazoxid gây giãn mạch ngoại biên do hoạt hóa K+ATPase