ANTIBIOTICOS AMINOGLUCOSIDOS, QUINOLONAS Y  ESPECTRO ANTIBACTERIANO

LINCOSAMIDAS o Proteus
o Shigella,
o E. Coli
QUINOLONAS o Enterobacter
o Klebsiella
o ÁCIDO NALIDÍXICO o Campylobacter
o varias especies de Salmonella
Tienen una amplia actividad antimicrobiana y son
o N. gonorrhoeae
eficaces, después de la administración oral, para el
tratamiento de una gran variedad de enfermedades
infecciosas
Varias bacterias intracelulares son inhibidas por las
Debido a los efectos secundarios potencialmente fluoroquinolonas en concentraciones que se pueden
fatales, muchas quinolonas tuvieron que ser retiradas lograr en plasma; éstos incluyen especies de Clamidia,
del mercado. Micoplasma, Legionela, Brúcela y Micobacterium
 CLASIFICACIÓN (incluida Mycobacterium tuberculosis).

QUINOLONAS La ciprofloxacina, la ofloxacina y el moxifloxacino

tienen valores de MIC de 0.5 a 3 μg/ml para
o 1RA GENERACIÓN: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium Kansasii y
 ACIDO NALIDIXICO M. tuberculosis.
 ACIDO PIPEMIDICO
El moxifloxacino también tiene actividad útil contra
FLUOROQUINOLONAS anaerobios.

o 2DA GENERACIÓN:  RESISTENCIA BACTERIANA

 NORFLOXACINA o Modificación del sitio de acción
 CIPROFLOXACINA o Transporte activo del fármaco fuera de la bacteria
 OFLOXACINA
 ENOXACINA  ADME
o 3RA GENERACIÓN: o Vía oral, parenteral o tópica
 LEVOFLOXACINA
o 4TA GENERACIÓN: o Valor máximo: 1-3 horas vía oral
 MOXIFLOXACINA o VD alto en concentraciones, en tejidos, orina, riñón,
 GATIFLOXACINA pulmón y próstata, leche materna humana, heces,
bilis, macrófagos y neutrófilos más altos que los
niveles séricos
 MECANISMO DE ACCIÓN
o Excreción: riñón
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE ADN
o Dosis se ajustan para I. renal a excepción del
INHIBEN EL ADN GIRASA (bacterias gram+) y LAS moxifloxacino en Ptes con I. Hepática
TOPOISOMERASA (gram-)

La girasa introduce superhélices negativas en el DNA

para combatir el superenrollamiento positivo, excesivo,
que puede ocurrir durante la replicación del DNA. Las
quinolonas inhiben el superenrollamiento del DNA
mediado por girasa, en concentraciones necesarias,
para inhibir el crecimiento bacteriano
⌂ NORFLOXACINA
Actúa principalmente en gramnegativos (E. coli,
Klebsiella, Proteus, Serratia, Salmonella, Shigella)
Dosis: 1 comprimido (400 mg) dos veces al día (cada 12
horas), de 7 a 10 días
Dosis Máxima 800mg
T1/2 en suero es de 3-5 horas
Patologías principales: ITU, prostatitis y diarrea del
viajero
⌂ CIPROFLOXACINA
Biodisponibilidad del 70%. Actúa principalmente contra
(E. coli, Klebsiella, Proteus, Serratia, Salmonella,
Shigella) buena actividad para Pseudomonas, alguna
actividad vs S. aureus, estreptococos.
Dosis 250-750 mg y las dosis intravenosas de 200-400
mg, dos veces al día
Dosis máxima de 1.5 g/d.
T1/2 de eliminación es de aproximadamente 5 h
Patologías principales: ITU, prostatitis, diarrea del
viajero, Infecciones intraabdominales (con
metronidazol), Infecciones por Pseudomonas, Ántrax,
tularemia, osteomielitis
⌂ LEVOFLOXACINA
Actúa principalmente contra Grampositivos y es
antistreptocócica (E. coli, Klebsiella, Proteus, Serratia,
Salmonella, Shigella, streptococo, H. influenzae,
Legionella, Chlamydia) buena actividad para
Pseudomonas, alguna actividad vs S. aureus.
Dosis una vez al día 250-750 mg (500mg)
Dosis máxima de: 750 mg/día
T1/2 de eliminación es de aproximadamente: 6-8 horas
Patologías principales: Infecciones del tracto
respiratorio, ITU, prostatitis, Chlamydia, diarrea del
viajero, Infecciones intraabdominales (con
metronidazol), Infecciones por Pseudomonas.
⌂ MOXIFLOXACINA
Actúa principalmente contra Grampositivos (E. coli,
Klebsiella, Proteus, Serratia, streptococo, H. influenzae,
Legionella, Chlamydia) buena actividad para S. aureus,
Bacteroides fragilis
Dosis 400mg/día
Dosis máxima de 400mg/día
T1/2 de eliminación es de aproximadamente 12 horas
Patologías principales: Infecciones del tracto
respiratorio, Infecciones intraabdominales, Infecciones
por microbacterias.
⌂ GATIFLOXACINA Y GEMIFLOXACINA
Los agentes gatifloxacina y gemifloxacina tienen un
espectro de actividad similar al moxifloxacino, con
potencia aumentada contra organismos grampositivos y
actividad deficiente frente a Pseudomonas. Son menos
activos que el moxifloxacino contra B. fragilis. Ambos
tienen alta biodisponibilidad y eliminación renal. La
gatifloxacina ya no está disponible para uso sistémico
en Estados Unidos, debido a problemas de toxicidad,
pero una preparación oftálmica está autorizada para el
tratamiento de la conjuntivitis bacteriana.
 EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales: náuseas leves, vómitos y malestar
abdominal, Las fluoroquinolonas han surgido como una
causa común de colitis por Clostridium difficile, debido a
la propagación de cepas resistentes a quinolonas.
Neurológicos: cefalea leve y mareos. En raras ocasiones
se han producido alucinaciones, delirio y convulsiones,
con predominio en pacientes con antecedentes de
epilepsia.
Musculoesquelético: artralgias y dolor articular. La
rotura del tendón o la tendinitis (generalmente del
tendón de Aquiles) es un efecto adverso reconocido, en
especial en adultos mayores de 60 años.
El moxifloxacino conlleva el mayor riesgo de
prolongación del intervalo QT y las arritmias de torsades
de pointes.
LINCOSAMIDAS
El origen de la clase, la lincomicina, y su congénere
clindamicina, La clindamicina ha reemplazado en gran
medida a la lincomicina en la práctica clínica y se usa
principalmente para tratar infecciones aeróbicas y
anaeróbicas grampositivas, así como algunas
infecciones parasitarias.
 MECANISMO DE ACCIÓN
La clindamicina se une en forma exclusiva a la
subunidad 50S de los ribosomas bacterianos y suprime
la síntesis de proteína
 ACTIVIDAD MICROBIANA
Las cepas bacterianas son susceptibles a la clindamicina
con MIC de 0.5 μg/mL o menos
Buena actividad in vitro contra las cepas susceptibles de
neumococos, S. pyogenes y estreptococos viridans, las
bacterias anaerobias, especialmente B. fragilis
 ADME
La clindamicina se absorbe casi por completo después
de la administración oral. Se alcanzan concentraciones
máximas de 2-3 μg/mL dentro de 1 h después de la
ingestión de 150 mg.
La vida media del antibiótico es de aproximadamente 3
h.
La clindamicina se distribuye ampliamente en muchos
fluidos y tejidos, incluidas buenas concentraciones en
los huesos.
La clindamicina es inactivada por el metabolismo hasta
la forma de N demetilclindamicina y sulfóxido de
clindamicina, que se excretan en la orina y la bilis.
 DOSIS
Dosis oral adultos: 150 – 300mg cada 6 horas para
infecciones graves, es de 300-600 mg cada 6 h. Los
niños deben recibir 8-12 mg/kg/d de clorhidrato de
palmitato de clindamicina en tres o cuatro dosis
divididas o, para infecciones graves, 13-25 mg/kg/d.
El fosfato de clindamicina está disponible para uso IM o
IV. En caso de infecciones graves, se recomienda la
administración IM o IV en dosis de 1 200-2 700 mg/d,
divididas en 3 o 4 dosis iguales para adultos. Los niños
deben recibir 15-40 mg/kg/d en 3 o 4 dosis divididas; en
infecciones graves, se recomienda una dosis diaria
mínima de 300 mg, independientemente del peso
corporal.
 USO
Infecciones de la piel y tejidos blandos piel. Debido a
que la clindamicina inhibe la producción de toxinas, se
recomienda como un fármaco coadyuvante en la fascitis
necrotizante o la gangrena gaseosa cuando se
sospechan bacterias productoras de toxinas (p. ej.,
estreptococos, estafilococos, clostridios). La
clindamicina tópica se usa para el tratamiento del acné
Infecciones del tracto respiratorio. La clindamicina es
efectiva para el tratamiento del absceso pulmonar y las
infecciones anaeróbicas pulmonares y del espacio
pleural debidas a organismos sospechosos
Otras infecciones. Debido a su buena actividad contra
los estafilococos y la excelente penetración ósea, la
clindamicina constituye un compuesto alternativo para
el tratamiento de la osteomielitis.
es una alternativa efectiva para el tratamiento urgente
de la encefalitis causada por T. gondii en pacientes con
sida.
La clindamicina más quinina es un régimen alternativo
para la malaria no intensa.
La clindamicina también se administra por vía vaginal
para la vaginosis bacteriana.
 EFECTOS ADVERSOS
Gastrointestinales: diarrea entre el 2 y 20%,
interrupción del medicamento, riesgo relativamente
alto de sobreinfección con C. difficile, diarrea acuosa,
fiebre y recuentos elevados de glóbulos blancos
periféricos. Este síndrome puede ser letal. La
interrupción del fármaco, combinada con la
administración de metronidazol o vancomicina oral es,
por lo general, curativa, pero ocurren recaídas.
Los compuestos que inhiben el peristaltismo (p. ej.,
opiáceos) pueden prolongar y empeorar la infección
Otros efectos tóxicos e irritantes. Las erupciones
cutáneas aparecen en cerca de 10% de los pacientes
tratados con clindamicina y pueden ser más frecuentes
en personas con infección por HIV. Otras reacciones
poco comunes incluyen eritema multiforme exudativo
(síndrome de Stevens- Johnson), trombocitopenia y
reacciones anafilácticas. Después de la administración
intravenosa del medicamento, surge tromboflebitis
AMINOGLUCÓSIDOS
Los aminoglucósidos son productos naturales o
derivados semisintéticos de compuestos producidos por
una variedad de actinomicetos del suelo.
Naturales: o Baja afinidad del fármaco por el ribosoma
bacteriano.
o Streptomyces:
 Estrepptomicina  ADME
 Neomicina
No vía oral (parenteral o tópica)
 Kanamicina
 Tobramicina Cationes polares <1% se absorbe después de la
 Paramomicina administración oral
o Micromonospora:
Se absorben con rapidez, CMP después de 30 a 90 min.
 Gentamicina
 Sisomacina Buena distribución en oído, riñón, placenta

Sintéticos: Mala distribución en LCR, bilis

o Streptomyces: Se elimina no se metaboliza, se metaboliza un 2%

 Amikacina
SE ELIMINA DE MANERA ACTIVA POR VÍA RENAL,
 Disekacina
alcanzando concentraciones urinarias de 50-200 μg/mL.
o Micromonospora:
Las vidas medias de los aminoglucósidos en el plasma
 Netilmicina
son de 2-3 h en pacientes con función renal normal.
Se usan principalmente para tratar infecciones causadas
 DOSIFICACIÓN Y MONITOREO:
por bacterias aerobias gramnegativas.
La administración de aminoglucósidos en dosis altas e
Se pueden usar para amebiasis para amebiasis intestinal
intervalos prolongados es el medio preferido de
(paromicina)
administración. La administración de dosis más altas en
Son bactericidas inhibidores de la síntesis de proteínas. intervalos prolongados es probable que tenga, al
menos, la misma eficacia y menos toxicidad potencial
Contienen aminoazúcares unidos en enlaces
que la administración de dosis divididas.
glucosídicos a un anillo aminociclitol. Son policationes y
su polaridad es responsable, en parte, de las  USOS TERAPÉUICOS
propiedades farmacocinéticas que comparten todos los
La gentamicina, tobramicina, amikacina y la netilmicina
miembros del grupo.
se pueden utilizar, indistintamente, para el tratamiento
de la mayoría de las infecciones mencionadas a
continuación. Para casi todas las indicaciones, se
 MECANISMO DE ACCIÓN
prefiere la gentamicina debido a la larga experiencia
INHIBICIÓN DE LA SINTESIS PROTEÍCA (3Os Y 50s) con su uso y su menor costo.

BACTERICIDAS DE ACCIÓN RÁPIDA TIEMPO DEPENDIENTE: mayor uso más probabilidades

en un efecto adverso
PRODUCE LECTURA ERRÓNEA DEL ARNm
Los aminoglucósidos se utilizan con frecuencia en
DOSIS/DEPENDIENTE = MAYOR DOSIS MAYOR TASA DE
combinación con un agente activo de la pared celular
MUERTE BACTERIANA.
(lactámico β o glucopéptido) para el tratamiento de
 MECANISMO DE RESISTENCIA infecciones bacterianas probadas o sospechadas serias.
Las tres razones para este enfoque son:
o Inactivación del fármaco por las enzimas
microbianas.  Expandir el espectro empírico de actividad del
régimen antimicrobiano.
o Falla del antibiótico para penetrar
intracelularmente.
  Proporcionar la destrucción sinérgica de ESTREPTOMICINA PUEDE CAUSAR NEURITIS PERIFERICA
bacterias.
ESCASO POTENCIAL ALERGENICO
 Evitar la aparición de resistencia a los agentes
individuales. REACCIONES RARAS EN HIPERSENSIBILIDAD (erupciones
cutáneas, eosinofilia, fiebre, discrasias sanguíneas,
 INDICACIONES angioedema, dermatitis exfoliativa, estomatitis y
choque anafiláctico)
o ITU – GENTAMICINA

o NEUMONÍA
 GENTAMICINA
o MENINGITIS – GENTAMICINA
Bacterias bacilares gram-
o PERITONITIS- GENTAMICINA, NETILMICINA O
TOBRAMICINA, AMIKACINA Primera elección debido a su mayor confiabilidad y
menor precio
o ENDOCARDITIS BACTERIANA- GENTAMICINA
Presentación: parenteral (IV, IM), oftálmica y tópica
o SEPTICEMIA
Dosis: 5-7 mg/kg/día cada 8-12h
o TULAREMIA- ESTREPTOMICINA
UTI, pericarditis, endocarditis, peste, tularemia
o PESTE – ESTREPTOMICINA O GENTAMICINA
 TOBRAMICINA
o TUBERCULOSIS – ESTREPTOMICINA
Bacterias bacilares gram-
o FIBROSIS QUÍSTICAS
Primera elección debido a su mayor confiabilidad y
o APLICACIONES TÓPICAS PARA INFECCIONES EN LA
menor precio
PIEL- NEOMICINA Y PAROMICINA
Presentación: parenteral (IV, IM), inhalación, soluciones
y ungüentos oftálmica
 EFECTOS ADVERSOS
Dosis: 2-3 mg/kg/día
TIEMPO DEPENDIENTE
UTI, infecciones pulmonares, exacerbaciones de fibrosis
OTOTOXICIDAD (ESTREPTOMICINA): hipoacusia quística, septicemia nosocomial de origen desconocido
bilateral irreversible para los sonidos de alta frecuencia,
así como hipofunción vestibular. La degeneración de las  AMIKACINA
células ciliadas y las neuronas en la cóclea guarda Espectro más amplio, bacilos gram- nosocomiales
relación con la pérdida de audición, perdida del
Equilibrio Presentación: parenteral (IV, IM), tópica

NEFROTOXICIDAD: (GENTAMICINA): Cerca de 8 a 26% Dosis: 15 mg/kg/día

de los pacientes que reciben un aminoglucósido por
UTI, infecciones pulmonares, exacerbaciones de fibrosis
varios días desarrolla insuficiencia renal leve, que casi
quística, septicemia nosocomial de origen desconocido,
siempre es reversible. La toxicidad se debe a la
infecciones por micobacterias
acumulación y retención de aminoglucósido en las
células del túbulo proximal.  NETILMICINA

BLOQUEO NEUROMUSCULAR: el bloqueo Bacterias bacilares gram- aerobios

neuromuscular en general se ha producido después de
Presentación: parenteral (IV, IM), oftálmica y tópica
la instilación intrapleural o intraperitoneal de grades
dosis de un aminoglucósido Dosis: 1.5-2 mg/kg/día cada 12h
El bloqueo neuromuscular agudo y la apnea se han Infecciones sistémicas graves: 4-7 mg/kg/día
atribuido a los aminoglucósidos
UTI, infecciones sistémicas graves

 ESTREPTOMICINA

Menos actividad en bacilos aerobios gram-

Se combina con otros agentes microbianos

Ag para tuberculosis

Presentación: parenteral (IV, IM)

Dosis: 15-25 mg/kg/día o BID

Endocarditis en combinación con un agente activo de la

pared celular, peste, tularemia

 NEOMICINA

Amplio espectro gram- (e. Coli, Enterobacter aerogenes,

Klebsiella pneumoniae y proteus vulgaris.) Los
microorganismos gran+ que se inhiben incluyen S.
Aureus y E. Faecalis. Mycobacterium tuberculosis

Presentación: tópica

Dosis: 10g/día

Infecciones menores de la piel, preparación intestinal

antes de la cirugía intraabdominal, irrigación de la vejiga

 PAROMOMICINA

Actividad antibacteriana y antiparasitaria tales como

(Leishmania, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia y
Cryptosporidium parvum).

Presentación: parenteral (IV, IM)

Dosis: 25-35 mg/kg/día cada 8h

Infección por cryptosporidia, amebiasis intestinal,

leishmaniasis

 KANAMICINA

Es uno de los más tóxicos y hay pocas indicaciones de su

uso.

Solo se indica para tx de tuberculosis extensamente

resistente a los medicamentos, e incluso esta condición
por lo general se prefieren alternativas menos tóxicas