OBAT ANTI KANKER

Kanker adalah suatu penyakit sel

dengan ciri gangguan atau
kegagalan mekanisme pengatur
multifikasi dan fungsi homeostatis
lainnya pada organisme
multiselular
 Sifat umum kanker
• Pertumbuhan berlebihan, umumnya berbentuk tumor
• Gangguan diferensiasi dari sel dan jaringan sehingga mirip
jaringan mudigah
• Bersifat infasif, yaitu mampu tumbuh di jaringan
sekitarnya (perbedaan dengan jaringan normal)
• Bersifat metastatik, yaitu menyebar ke tempat lain dan
menyebabkan pertumbuhan baru
• Memiliki heriditas bawaan, yaitu turunan sel kanker juga
dapat menimbulkan kanker
• Pergeseran metabolisme ke arah pembentukan
makromolekoul dari nukleosida dan asam amino serta
peningkatan katabolisme karbohidrat untuk energi
Sel kanker menggangu tuan rumah
karena dapat menyebabkan :

• Desakan akibat pertumbuhan tumor

Penghacuran jaringan tempat tumor
bermetatasis
• Gangguan sistemik lain sebagai akibat
sekunder dari pertumbuhan sel kanker
 Metoda pengobatan kanker pada saat ini
• Pada tumor yang belum bermetastasis dilakukan pembedahan
(guna mengeluarkan sel sel secara radikal) dan penyinaran
(membakar dan merusak sel sel)
• Setelah terjadi metastasis dibutuhkan pendekatan sestemik
dengan kemoterapi.
• Antikanker diharapkan memiliki toksisitas selektif, yang berarti
menghancurkan sel kanker tanpa merusak sel jaringan
normal.
• Pada umumnya antikanker menekan pertumbuhan sel dan
menimbulkan toksisitas karena menghambat pembelahan sel
normal yang proliferasinya cepat, misal sumsum tulang, epitel
germinativum, mukosa sel cerna, folikel rambut dan jaringan
limfosit.
 Untuk itu dilakukan terapi kombinasi
misal dengan obat yang melindungi sum
sum tulang, dll.
 Obat antikanker yang sekarang digunakan
• Golongan alkilator, yaitu pengikat alkil dengan nukleoprotein
Contoh : klorambusil, siklofosfamid, busulfan, karmustin, dll.
• Golongan antimetabolit, yang mengganggu kebutuhan nutrisi untuk
kehidupan sel
Contoh : fluorourasil, sitarabin, metotreksat, dll.
• Golongan hormon, yang mengurangi kemungkinan perkembangan
sel. Hormon ini umumnya digunakan sebagai terapi penunjang.
Contoh : dietilestradiol,testosteron propionat, dll.
• Antibiotik, berikatan dengan DNA sehingga fungsi DNA terganggu
Contoh : antrasiklin, bleomisin, daktinomisin, dll.
• Alkaloid vinka, berikatan secara spesifik dengan tubulin, komponen
protein mikrotubulus, spindle mitotik, dan memblok polimerisasinya,
sehingga sel terhenti dalam metatase.
Contoh : vinblastin, vinkristin.
 Efek non terapi
• Antikanker merupakan obat yang indeks terapinya
sempit.
• Semuanya dapat menyebabkan efek toksik berat
sampai menyebabkan kematian.
• Karena antikanker umumnya bekerja pada sel yang
aktif maka efek sampingnya juga terutama mengenai
jaringan dengan proliferasi tinggi, yaitu sistem
hemopoetik dan gastrointestinal.
 Contoh
• Timbulnya leukopenia, trombositopenia atau anemia,
merupakan petunjuk untuk menghentikan terapi
pada penderita yang pada awal terapi mempunyai
sistem hemopoetik yang normal.
Pengobatan dapat diteruskan setelah sistem
hemopoetik pulih kembali.
• Gangguan sal cerna yang berupa anoreksia, mual,
muntah, diare, dll adalah efek samping pada hampir
semua obat antikanker.
 Obat antikanker yang utama terdapat
dalam DOEN
1. Klorambusil
Merupakan mustar nitrogen (gol alkilator) yang
kerjanya paling lambat dan paling tidak toksik.
Digunakan untuk pengobatan paliatif leukemia
limfositik kronis, kombinasi dengan metotreksat
atau daktinomisin untuk karsinoma ovarium dan
testis. ES depresi sumsum tulang pada pemakaian
jangka panjang, berupa leukopenia,
trombositopenia dan anemia.
Diberikan PO, sediaan tablet 2 mg.
 2. Siklofospamid
Merupakan alkilator yang
paling banyak digunakan.
Sediaan bentuk kristal 100,
200, 500, 1200 mg untuk
suntikan dan tablet 25 dan 50
mg.
3. Busulfan (gol. Alkilator)
4. Fluorouarsil (gol antimetabolit)
5. Sitarabain (gol antimetabolit)
6. Metroteksat (gol antimetabolit)
7. Vinkristin (gol alkaloid vinka)
8. Bleomisin (gol antibiotik)
9. Doksorubisin (gol antibiotik)
10. Prokarbazin (derivat methilhidrazin)
 Prinsip kemoterapi kanker
• Sel kanker baru dapat dideteksi bila jumlah sel kira-kira 109
sel, jumlah yang dapat dibasmi + 99,9% jadi yang tersisa 106
sel
• Adanya hubungan dosis – respon yang jelas
• Diperlukan jadwal pengobatan yang tepat
• Kemoterapi harus dimulai sedini mungkin karena pada
keadaan dini jumlah sel kanker lebih sedikit dan fraksi yang
dalam pertumbuhan (yang lebih sensitif terhadap obat) lebih
besar
• Kemoterapi harus tertuju kepada sel kanker tanpa
menyebabkan gangguan menetap pada jaringan normal
• Kemoterapi harus tertuju kepada sel kanker tanpa
menyebabkan gangguan menetap pada jaringan normal
• Sifat pertumbuhan tumor ganas harus menjadi pertimbangan,
pertumbuhan tumor mengikuti fungsi ”Gompertzian:, mula-
mula bersifat eksponensial kemudian bersifat lambat (banyak
sel berada dalam Go)
• Beberapa sitostatik dan hormon memperlihatkan efek selektif
relatif terhadap sel dengan tipe histologik ttt.
• Terapi kombinasi, untuk mendapatkan sinergisme tanpa
menambah toksisitas. Untuk mencapai hasil yg baik terapi
kombinasi harus memenuhi syarat sbb :
– Masing-masing obat harus mempunyai mekanisme kerja
yang berbeda
– Efek toksik masing-masing obat harus berbeda
– Masing-masing obat harus diberikan pada masa siklus sel,
dimana obatnya paling efektif.