Radionica: MELPAMID®

(glimepirid)

Predavač:
Mjesto:
Datum:
MELPAMID® - INDIKACIJE

• Liječenje dijabetes melitusa tipa 2, kada se propisanim

načinom prehrane (dijabetička dijeta), tjelovježbom i
smanjenjem tjelesne težine ne postiže zadovoljavajuća
kontrola glikemije.
MELPAMID® - DOZIRANJE

• Početna doza je 1 mg glimepirida dnevno.

• Ukoliko nije postignuta zadovoljavajuća kontrola nivoa glukoze,
dozu bi trebalo postepeno povećavati, u intervalima od 1 do 2
sedmice, do 2, 3 ili 4 mg dnevno, zavisno od nivoa glukoze u krvi.
• Samo u izuzetnim slučajevima za postizanje zadovoljavajućeg
efekta potrebno je primjeniti terapiju dozom koja je veća od 4
mg dnevno.
• Maksimalna preporučena doza je 6 mg dnevno.
MELPAMID® - DOZIRANJE

Početna
1mg/dan
doza

Doza Dobra kontrola

1mg/dan
održavanja glikemije

Titrirati dozu od 2-3-

Loša kontrola
4 mg/dan
glikemije
svake 2 sedmice

Maksimalna
6mg/dan
doza
MELPAMID® -EFIKASNOST

za 3,3 Sniženje vrijednosti

mmol/l GUK-a na tašte

Sniženje vrijednosti
za 1,5 - 2% glikoziliranog
hemoglobina
(HbA1c)

Clark: Cinical Trials with Glimepiride. Drugs Today 1998

 MELPAMID® -EFIKASNOST

• UKPDS: smanjenjenjem HbA1c za 1% smanjuje se rizik od...

http://www.diabetes.rs/dan011.htm
 MELPAMID® - POSEBNA
UPOZORENJA

• Liječenje s MELPAMID® tabletama može dovesti do hipoglikemije u pacijenata koji ne

uzimaju redovno ili u potpunosti preskaču obroke hrane.

Faktori koji pogoduju pojavi hipoglikemije su:

• nespremnost ili nesposobnost pacijenta da surađuje,
• pothranjenost, neredovno uzimanje ili preskakanje obroka, ili periodi gladovanja,
• promjene u načinu prehrane,
• neravnoteža između fizičke aktivnosti i unosa ugljikohidrata,
• konzumacija alkohola, pogotovo u kombinaciji s izostavljanjem obroka,
• oštećena funkcija bubrega,
• teška disfunkcija jetre,
• predoziranje s glimepiridom.

SmPC Melpamid
MELPAMID® - KLJUČNE
FARMAKOLOŠKE KARAKTERISTIKE

• Melpamid® (glimepirid) svoj hipoglikemijski učinak ostvaruje dualnim

mehanizmom djelovanja:
• Stimuliše funkcionalne beta ćelija pankreasa na lučenje inzulina –
intrapankreatično djelovanje:

• zatvaranjem K+ ATP-ovisnih kanala

u β-ćelijama pankreasa, dolazi do
otvaranja Ca+ + kanala što rezultira
povećanim ulaskom jona Ca+ + u
ćeliju što se stimulira oslobađanje
inzulina u krv.
MELPAMID® - KLJUČNE
FARMAKOLOŠKE KARAKTERISTIKE

• Smanjuje inzulinsku rezistenciju tj. povećava perifernu osjetljivost na

inzulin (u masnom tkivu više nego u skeletnim mišićima) –
ekstrapankreatično djelovanje:

• glimepirid inhibira stvaranje glukoze

u jetri (glukoneogeneza)
• glimepirid povećava broj prijenosnih
molekula u ćelijskoj membrani, koje
služe aktivnom transportu glukoze u
plazmatskoj membrani mišićnih i
masnih ćelija, čime se stimulira
ulazak glukoze u ćeliju.
MELPAMID® - MEHANIZAM DJELOVANJA U
ODNOSU NA DR. ORALNE ANTIDIJABETIKE

Vrhovac B. i sur. INTERNA MEDICINA, Medcinska biblioteka, Zagreb 2003

 Prednosti Melpamida od značaja za praksu ljekara porodnične medicine:

• Podržava fiziološku inzulinsku regulaciju.

• Ima bolji sigurnosni profil uz manji rizik nastajanja hipoglikemije, kao i kod
pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom.
• Ne blokira poželjan kardiovaskularni efekat ishemijskog
prekondicioniranja.
• Podržava gubitak tjelesne težine.
• Povećava saradljivost pacijenata.
• Idealna komponenta kombinirane terapije.

Clark: Cinical Trials with Glimepiride. Drugs Today 1998.; Roβkamp et al. Clinical Profile of the Novel Sulphonyluea glimepiride. Diabetes Res Clin Practice 1996.; Clinical profile od Glimepiride.
Diabetes Res Clin Practice 1995.; Sonnnenberg et al. Short –Tearm Comparasion of Once- Versus Twice- Daily Administration of Glimepiride in Patients With Non- InsulinDependent Diabetes
Mellitus. Ann Pharmacother 1997.
Kliničke studije
 • Glimepirid podržava fiziološku inzulinsku regulaciju

• Djeluje kratko stimulirajuće na beta ćelije pankreasa odmah nakon obroka,

što je bliže fiziološkoj inzulinskoj regulaciji nakon obroka.

• U toku fizičkog napora, postiže regulaciju inzulinske sekrecije koja je

najbliža fiziološkoj regulaciji uz minimalan rizik od nastanka hipoglikemije.

Del Guerra et al., Acta Diabetol 2000;37:139

 • Inzulinska sekrecija ovisi o koncentraciji glukoze, a glimepirid podržava
fiziološku inzulinsku regulaciju već pri nižim dozama lijeka, te uspostavlja
brzu i dugotrajniju kontrolu glikemije uz smanjenu količinu izlučenog
inzulina.
• Za jednak ili bolji učinak na glikemiju……značajno manje inzulinske sekrecije!

Draeger KE et al. Long-Term Treatment of Type 2 Diabetic Patients with New Oral Antidiabetic Agent Glimepiride
A Double Blind Comparison wih Glibenclamide. Horm Metab Res 1996;28: 419-25
 • Bolji sigurnosni profil glimepirida uz manji rizik nastajanja hipoglikemije,
koji se održava godinama!

Schneider J et al. Post-Grad Med 1997; Special report: 33-44

Holstein A et al. Lower incidence of severe hypoglycaemia in type 2 diabetic patients treated with
Glimepiride versus Glibenclamide. Diabetologia 2000, 43 : A40
 • Podržavanje gubitka tjelesne težine glimepiridom postaje značajno već u 8.
sedmici liječenja i održava se tokom dugog razdoblja.
• Što je veći početni BMI, to su i rezultati bolji!

Herrmann M et al. Glimepiride – Results of a non-interventional study. Diabetes Res Clin Pract 2000; 15 (suppl 1): 19 Feinböck C et al. Prospective multicentre trial comparing the efficacy of
and cpmpliance with Glimepiride versus Acarbose in the treatment of type 2 diabetes patients not controlled with diet alone. Data on file
 Melpamid® (glimepirid) u kombinaciji sa inzulinom

• Melpamid® (glimepirid) se kombinuje sa inzulinom kod osoba sa DM kod

kojih se adekvatna kontrola glikemije ne postiže maksimalnom dozom
Melpamid®-a (glimepirid).

• Pri tome doza Melpamid®-a (glimepirid) ostaje ista, a liječenje inzulinom

se počinje malom dozom, koja se postepeno titrira zavisno od postignute
metaboličke kontrole.

• Primjena kombinovane terapije glimepirid i inzulin (70% NPH, 30% regular)

utiče na smanjenje jedinica inzulina za 38%.

Glimepiride. Drug evaluation. Micromedex 2010.

Prikaz slučaja

• H. I. 1946g , ž. Penzioner ,ranije bila tekstilni

radnik , pušač do 10 cigareta dnevno , ne
konzumira alkohol ,prije 7g. operisala žuč i
nakon operacije boluje od težeg oblika
depresije sa psihotičnim simtomima , od
2000g ima DM i HTA.
• Za liječenje DM koristila je metformin 850mg
Prikaz slučaja

Pacijentica redovno posjećuje NPS dolazi u APM

po th , u jednoj posjeti ona navodi da ima
proljevaste stolice 1x dnevno .
Fiziklani pregled:RR140/90mmg BMI 27 ,opšte
stanje uredno ,pregled po sistemima uredan
Labaratoriski nalazi : u referntnim vrijednostima
HbA1c 5,9%
 Dijagnoza i terapija
• Teži depresivni poremećaj sa psihotičnim
simptomima
• Diabetes mellitus tip2
• Hypertensio arterialis
• Terapija ; melpamid 2mg, lamotrigin 100mg ,
sertralin 50mg , ariprizol 10mg ,amlodipin
10mg , lizinoprilHCT 20/12,5mg ,carvedilol
12,5mg
HVALA!