II.

PHÂN LOẠI CÁC NHÓM

THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP

THUỐC CHẸN KÊNH CALCI

(CCBs)
THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
CÁC LOẠI KÊNH CALCI
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
CÁC LOẠI KÊNH CALCI

Loại kênh Ca2+  Vị trí  Chức năng 

Cơ xương, cơ tim,  Co thắt cơ trơn, cơ tim 
    L (long-lasting):    cơ trơn, tế bào thần kinh 
    Nhạy cảm với CCB 

Tế bào mô nút xoang,  Điều hòa nhịp xoang 
    T (transient): Tế bào thần kinh 
    Ít nhạy vói CCB 

    Tế bào thần kinh   Phóng thích chất 

N (neither long-   lasting nor dẫn truyền thần kinh 
 transient) 
Tế bào thần kinh ở tiểu não  Phóng thích chất 
P/Q  dẫn truyền thần kinh 

Tế bào thần kinh, tiểu não 
R 
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
1.CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
1.CƠ CHẾ TÁC ĐỘNG

Thuốc gắn vào vị trí a1 trên kênh calci type L làm

giảm Ca2+ nội bào dẫn đến ngăn cản sự co cơ trơn
mạch máu và cơ tim

D: Vị trí gắn của Diltiazem

N: Vị trí gắn của Nifedipine và
các DHP
V: Vị trí gắn của Verapamil 
Amlodipin có thể gắn thêm ở
vị trí D và V
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
2.PHÂN LOẠI
a.Theo cấu trúc hóa học
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
2.PHÂN LOẠI
b. Theo thời gian tác động
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
2.PHÂN LOẠI
c. Theo vị trí chọn lọc trên mô
- Theo vị trí chọn lọc trên mô: 
•Chọn lọc mạch > tim :DHP 
•Chọn lọc mạch = tim : Diltiazem và Diltiazem SR
•Chọn lọc mạch < tim : Verapamil và Verapamil SR  
Diltiazem và Verapamil tác động nhiều trên tim, tá c động lên kênh Ca2+ type T
=> chỉ định chống loạn nhịp xoang 
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
2.PHÂN LOẠI
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
3.DƯỢC ĐỘNG HỌC
a.Hấp thu:
- Nhìn chung các thuốc chẹn kênh Ca đều hấp thu
tốt qua đường tiêu hóa nên sử dụng đường uống
(ngoại trừ IV trong điều trị xuất huyết lưới màng nhện)

b.Phân bố:
- Phần lớn các thuốc đều gắn mạnh vào protein
huyết tương và có thời gian bán thải ngắn

c.Chuyển hóa:
- Chuyển hoá qua gan bởi CYP3A lần đầu nên sinh
khả dụng thấp

d.Thải trừ:
- Các thuốc chủ yếu được thải trừ qua thận dưới
dạng không còn hoạt tính, một phần qua phân
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
4.CHỈ ĐỊNH
a.Chỉ định chung

Chỉ định tuyệt Có thể chỉ Chống chỉ

Nhóm thuốc Thận trọng
đối định định bắt buộc

Dihydropyridin Người già, THA Người già, đau

tâm thu đơn độc thắt ngực

Non- Đau thắt ngực Nhồi máu cơ Kết hợp chẹn Block tim, suy
Dihydropyridin tim Beta tim
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
4.CHỈ ĐỊNH
b.Chỉ định lâm sàng

Thông tin bệnh nhân: Nam, 68 tuổi

Chẩn Đoán:
-Tăng huyết áp
 Chỉ định Nifedipin (Nifedipin T 20 Stada) 20mg
-Đái tháo đường không phụ thuộc insuline
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
4.CHỈ ĐỊNH
b.Chỉ định lâm sàng

Thông tin bệnh nhân: Nam, 66 tuổi

Chẩn Đoán
- Bệnh tim do thiếu máu cục bộ mạn
-Cơn đau thắt ngực
-Đặt STENT mạch vành
-Cao huyết áp vô căn (nguyên phát)
 Chỉ định Diltiazem 30mg (Herbesser)
-Rối loạn chuyển hoá acid béo
-Đau ngực không đặc hiệu
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
4.CHỈ ĐỊNH
b.Chỉ định lâm sàng

Thông tin bệnh nhân: Nữ, 56 tuổi

Chẩn Đoán
-Cao huyết áp vô căn (nguyên phát) 
 Chỉ định Amlodipin 5mg (Kavasdin 5)
Chỉ định Enalapril 5mg (Enalapril Stada 5mg)
(nhóm ức chế men chuyển ACEI)
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
5.TÁC DỤNG PHỤ

•Tác dụng phụ nghiêm trọng hiếm xảy ra, thường gặp là đỏ bừng mặt, nhức đầu hoa mắt, buồn nôn, táo bón,
 phú ở cổ tay, cổ chân

•Liều cao ức chế tim, ngưng tim, block nhĩ-thất, suy tim

•DHP có T1/2  ngắn (nifedipin, nicardipin) làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân đau thắt ngực và
tăng huyết áp

•Verapamil có thể gây táo bón đặc biệt trên người cao tuổi và có  thể làm chậm nhịp tim
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
6. CHỐNG CHỈ ĐỊNH

•Bệnh nút xoang
•Nghẽn nhĩ thât độ 2-3 (ngoại trừ dùng máy điều nhịp)
•Rối loạn chức năng thất,
•Sốc tim  
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
7.DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG
Thuốc Biệt Dược Dạng bào chế Liều lượng Thời điêm sử
dụng
Nifedipine Adalat 10 mg Viên nang  Liều khởi đầu: 5mg mỗi 8h Không phụ thuộc
Liều tối đa: 20mg mỗi 8 giờ bữa ăn
Adalat Retard 20 Viên nén bao phim Trước ăn 1h hoặc
mg  tác dụng chậm sau ăn 2h

Amlodipin Amlor Viên nén  Không phụ thuộc

e 5 mg, 10mg Liều khởi đầu: 2,5-5mg 1 bữa ăn, uống
lần/ngày vào 1h cố định
Amlodipin Liều duy trì: 10mg 1 trong ngày.
stada 5mg  lần/ngày

Felodipine Plendil 5 mg Viên phóng thích Liều khởi đầu: 5mg Uống vào 1 giờ
kéo dài 1lần/ngày cố định trong
Liều duy trì: 5-10mg 1lần/ ngày, uống lúc
ngày đói
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
7.DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG
Thuốc Biệt Dược Dạng bào chế Liều lượng Thời điêm sử
dụng
Diltiazem Tildiem 60mg Viên nang 200mg 1lần/ngày Trước bữa ăn,
trước khi đi ngủ
Diltiazem. Herbesser Viên nang giải 1 viên 3 lần/ngày
Hydrochlorid R100 phóng chậm

Nimodipine Nimotop 30mg  Viên nén  Liều khởi đầu: 60mg mỗi 4 Trước ăn 1h hoặc
giờ sau ăn 2h
Liều tối đa: 360mg/ngày

Verapamil Isoptin SR Viên nang Liều khởi đầu: 240mg Uống vào buổi
1 lần/ngày sáng
Liều duy trì: 240-360mg
1 lần/ngày
Liều tối đa: 480mg
1 lần/ngày
 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
7.DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG
Viên nén

Isoptine LP, viên nén Viên nén Nimodipine 30mg

 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
7.DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG

Viên nang

Viên nang Ramipril GP 5mg Viên nang Herbesser® R100

 THUỐC CHẸN KÊNH CALCI (CCBs)
7.DẠNG BÀO CHẾ, LIỀU LƯỢNG, BIỆT DƯỢC VÀ THỜI ĐIỂM SỬ DỤNG

Thuốc tiêm

Dung dịch tiêm của Nimodipine 2mg